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Marca

BUTIFENO

Sustancias

KETOTIFENO

Forma Famacéutica y Formulación

Solución oral

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Fumarato ácido de ketotifeno
equivalente a 20 mg
de ketotifeno

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Prevención a largo plazo de: Asma bronquial (todas las formas incluyendo las mixtas). Bronquitis alérgica. Síntomas asmáticos asociados con la fiebre del heno.

BUTIFENO no es efectivo en abortar los ataques establecidos de asma.

Prevención y tratamiento de alteraciones alérgicas multisistémicas: Urticaria aguda y crónica. Dermatitis atópica. Rinitis alérgica y conjuntivitis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Absorción y biodisponibilidad: Después de la administración oral la absorción del ketotifeno es casi completa. La biodisponibilidad asciende a 50% aproximadamente debido a un efecto de primer paso de alrededor de 50% en el hígado. Las concentraciones plasmáticas máximas se obtienen al cabo de 2-4 horas.

Distribución: La unión a las proteínas plasmáticas es de 75%.

Biotransformación: El metabolito principal es el ketotifeno-N-glucurónido prácticamente inactivo.

El patrón del metabolismo en niños es el mismo que en adultos, pero la eliminación es mayor en niños. Los niños de más de 3 años requieren por lo tanto, el mismo régimen de dosis que los adultos.

Eliminación: El ketotifeno se elimina bifásicamente con una corta vida media de 3-5 horas y una más larga de 1 hora. Alrededor de 1% de la sustancia se excreta inalterada en la orina dentro de las 48 horas y 60-70% en forma de metabolitos.

Los niveles pico plasmáticos obtenidos con una dosis única diaria de ketotifeno son menores (76%) que aquellos encontrados cuando las mismas cantidades de ketotifeno son administradas en dos dosis divididas de cualquiera de las otras formas galénicas.

Sin embargo, las concentraciones plasmáticas mínimas y la biodisponibilidad relativa (ABC) es la misma para ambos esquemas de dosificación.

Efecto del alimento: La biodisponibilidad no está influenciada por la ingesta de alimentos.

Farmacodinamia: El ketotifeno es un fármaco antiasmático no broncodilatador que inhibe los efectos de ciertas sustancias endógenas que se sabe son mediadores inflamatorios, por lo tanto, ejerce actividad antialérgica. Experimentos en laboratorio han revelado un número de propiedades del ketotifeno las cuales pueden contribuir a su actividad antiasmática:

– Inhibición de la liberación de mediadores alérgicos como la histamina y los leucotrienos.

– Supresión de la actividad de los eosinófilos a los sitios de la inflamación.

– Inhibición del desarrollo de la hiperreactividad de las vías aéreas asociada a activación neural de la raíz de la administración de fármacos simpaticomiméticos o de la exposición a un alergeno.

El ketotifeno es una sustancia antialérgica potente que posee propiedades bloqueadoras no competitivas de los bloqueadores H1 de la histamina, por consiguiente también se puede administrar en lugar de los antagonistas clásicos de los receptores H1 de la histamina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al ketotifeno o a cualquiera de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque el ketotifeno no tuvo efecto alguno durante el embarazo y en el desarrollo peri y postnatal a niveles de dosis que fueron toleradas por animales, su seguridad en el embarazo humano, no ha sido establecida. Deberá ser administrado en mujeres embarazadas solamente en circunstancias importantes.

El ketotifeno es excretado en la leche. Se cree que este fármaco también es eliminado en la leche materna humana por lo tanto, aquellas madres que están alimentando al seno materno a su lactante y recibiendo ketotifeno no deberán amamantar a sus hijos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Sedación y raramente sequedad de boca o ligero mareo pueden darse al inicio del tratamiento, pero usualmente desaparece espontáneamente al continuar con la medicación.

Ocasionalmente se han observado síntomas de estimulación del SNC como la excitación, irritabilidad, insomnio y nerviosismo particularmente en niños. También se ha reportado aumento de peso. La cistitis ha sido descrita raramente en asociación con el ketotifeno.

Muy raramente puede causar un aumento en las enzimas hepáticas y hepatitis. Casos aislados de reacciones severas de piel (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johson) han sido reportados; su incidencia es de un caso en 2 millones de pacientes expuestos al ketotifeno.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios realizados, relacionados sobre la toxicidad aguda del ketotifeno en ratones, ratas y conejos revelaron valores DL50 por arriba de 300 mg/kg de peso corporal y entre 5 y 20 mg/kg por vía intravenosa. Los efectos adversos inducidos por la sobredosis fueron la disnea y la excitación motora seguido por espasmos y somnolencia.

Los signos tóxicos aparecieron rápidamente y desaparecieron en pocas horas.

El ketotifeno y/o sus metabolitos fueron carentes de potencial genotóxico cuando se investigó in vitro para la inducción de la mutación del gen Salmonella typhimurium para las aberraciones cromosómicas en células de hámster chino V79 o del daño primario del ADN en ratas de cultivos de hepatocitos.

No se observó actividad clastogénica in vivo (análisis citogénico de las células de médula ósea en el hámster chino, ensayos con micronúcleos de médula ósea en los ratones). De manera similar no fueron evidentes efectos mutagénicos en las células germinales de los ratones macho en la prueba letal dominante.

En ratones tratados continuamente con dieta durante 24 meses, las dosis máximas toleradas de 71 mg/kg de ketotifeno por día no revelaron potenciales carcinogénicos.

No hay evidencia de efectos tumorígenos en ratones tratados con hasta 88 mg/kg de peso corporal en la dieta por 74 semanas.

No se reveló potencial embriotóxico o teratogénico del ketotifeno en ratas o conejos. En los ratones macho tratados por 10 semanas (por ejemplo, más de un ciclo completo espermatogénico) antes de copular, la fertilidad no fue afectada con una dosis tolerada de 10 mg/kg/día.

La fertilidad de los ratones hembra, así como el desarrollo prenatal, preñez y ablación de las crías no fueron afectados adversamente por el tratamiento con ketotifeno a niveles de dosis orales de hasta 50 mg/kg/día aunque se observó toxicidad no específica en hembras preñadas con 10 mg/kg y más.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El ketotifeno puede potencializar los efectos de los depresores del SNC los antihistamínicos y el alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Los fármacos antiasmáticos sintomáticos y profilácticos en uso nunca deberán ser suspendidos abruptamente cuando se inicia tratamiento a largo plazo con BUTIFENO.

Esto se aplica especialmente a los corticosteroides sistémicos debido a la posible existencia de la insuficiencia adrenocortical en pacientes dependientes de esteroides.

En dichos casos la recuperación de una respuesta pituitaria-adrenal normal al estrés puede llevar hasta 1 año. Revise los conteos trombocíticos de pacientes recibiendo agentes antidiabéticos concomitantemente.

Se ha observado una caída reversible del conteo de trombocitos en pacientes recibiendo BUTIFENO concomitantemente con agentes antidiabéticos orales en casos raros.

Los conteos de trombocitos deberán llevarse a cabo en pacientes tomando antidiabéticos concomitantemente.

Cierto cuidado deberá ejercerse en pacientes con antecedentes de epilepsia. Se han reportado convulsiones en muy raras ocasiones en pacientes bajo tratamiento con BUTIFENO, ya que BUTIFENO puede disminuir el umbral de convulsiones deberá ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de epilepsia.

Durante los primeros días de tratamiento con BUTIFENO las reacciones de los pacientes pueden disminuir y por lo tanto deberán ejercer especial cuidado cuando se encuentren manejando un vehículo, operando maquinaria, etcétera.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños:

De 6 meses a 3 años: 0.05 mg (= 1 gota de las gotas infantiles) por kilogramo de peso corporal dos veces al día (mañana y noche).

Niños mayores de 3 años: 5 ml (1 cucharadita) de la solución dos veces al día con los alimentos por la mañana y en la noche.

Observaciones clínicas reflejan hallazgos farmacocinéticos e indican que los niños pueden llegar a requerir una dosis mayor en mg/kg de peso corporal que los adultos para obtener resultados óptimos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los principales síntomas de la sobredosificación aguda incluyen: somnolencia a sedación severa; confusión y desorientación; taquicardia e hipotensión; especialmente en niños hiperexcitabilidad o convulsiones; coma reversible.

El tratamiento deberá ser sintomático. Si el fármaco ha sido tomado recientemente podrá considerarse el vaciamiento del estómago.

La administración de carbón activado puede ser benéfica. Si es necesario el tratamiento sintomático y el monitoreo del sistema cardiovascular son recomendados.

Si existe excitación o convulsiones pueden administrarse barbitúricos de acción corta o benzodiazepinas.

PRESENTACIÓN: Caja con frasco con 120 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Este medicamento contiene un antihistamínico. No se administre a niños menores de 1 año ni a mujeres lactando.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 417M89, SSA