FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Clorhidrato de Difenhidramina 250 mg
Vehículo cbp 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antihistamínico.

Para el alivio de síntomas de alergia: estornudos, ojos llorosos, escurrimiento nasal, congestión nasal, comezón, ronchas, cosquilleo en nariz y garganta.

Alivio efectivo de síntomas de alergia causados por polen polvo, pelo de animales, contaminación y alimentos.

La Difenhidramina ha mostrado acción como antihistamínico para el alivio temporal de la rinitis alérgica, la rinorrea y estornudos asociados al resfriado común y para el alivio de la tos causada por irritación bronquial y laríngea como la que se presenta durante el resfriado común o por inhalación de agentes irritantes .

Es efectiva para la prevención y tratamiento de náuseas vómito y/o vértigo asociado al malestar causado por el mareo al momento de viajar (mareo por movimiento).

Como otros antihistamínicos, la Difenhidramina es útil en el manejo de problemas alérgicos como los efectos posteriores a la anafilaxia y otras reacciones alérgicas.

La Difenhidramina revierte las manifestaciones cutáneas como el prurito y la urticaria. Alivia las afecciones cutáneas como las picaduras de insectos, el dermografismo y las producidas por reacciones medicamentosas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La Difenhidramina inhibe los efectos vasoconstrictores de la histamina y en cierta medida los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por cichos receptores en las células endoteliales. Bloquea potentemente la acción de la histamina, lo cual genera disminución en la permeabilidad capilar y formación de edema y pápula.

La Difenhidramina vía oral se absorbe bajo condiciones favorables en el aparato gastrointestinal. Estudios cinéticos realizados han demostrado que dos horas después de su ingestión se tiene una concentración plasmática significativa, la cual permanece constante durante otras dos horas más y después cae en forma exponencial con una vida media plasmática de cerca de 8 horas. La difenhidramina se distribuye ampliamente en el organismo incluyendo el SNC.

El volumen de distribución de Difenhidramina ha sido encontrado en un rango de 3.3 a 6.8 L/kg y parece mostrar variaciones étnicas. La Difenhidramina es una amina terciaria y es metabolizada en el hombre por dos sucesivas N-demetilaciones el resultado en que la amina primaria es oxidada a ácido carboxílico. En varios estudios la velocidad de depuración de Difenhidramina varía de 600 a 1,300 mL/min y como el volumen de distribución muestra variaciones étnicas.

El metabolismo y la biotransformación de la Difenhidramina se efectúan en el hígado. La vida media de eliminación de Difenhidramina varía de 3.4 a 9.3 horas. Es eliminada con mayor rapidez por niños (aproximadamente 5.4 horas) que por adultos. Es poca la Difenhidramina que se excreta en estado original en la orina; aparece en su mayor parte en forma de metabolitos.

Cerca del 65% es excretado por la orina en forma de metabolitos. El metabolito principal es el ácido difenilmetoxiacético. Una pequeña cantidad es excretada sin cambio por la orina.

CONTRAINDICACIONES:

No utilizarlo en personas con alergia o hipersensibilidad al clorhidrato de Difenhidramina o a cualquiera de los componentes de la fórmula, con presión alta, diabetes mellitus, enfermedades de los riñones e hígado, asma, enfermedad de la próstata, glaucoma, gastritis o úlcera péptica.

La Difenhidramina no debe utilizarse en niños menores de 6 años, ni en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El uso de BRUDIFEN puede causar:

Trastornos cardiovasculares: Presión arterial baja, palpitaciones, taquicardia, vasoconstricción, fenoméno de Raynaud.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Dermatitis, rash cutáneo, hiperemia, necrosis, livedo reticulares, púrpura trombocitopenia, fototoxicidad, eritema, edema, vesiculación, erupción eczematosa.

Trastornos del sistema inmunológico: Anafilaxia, reacciones de hipersensibilidad.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Debilidad muscular, contracturas musculares, miastenia gravis.

Trastornos del sistema nervioso: Sedación, somnolencia, mareo, falta de coordinación en los movimientos corporales, confusión, cefaleas, encefalopatía, disquinesia, distonía, vértigo, delirio, déficit de atención, disartria, alteraciones del estado de conciencia, disminución cognitiva, nerviosismo, irritabilidad, insomnio, excitación y euforia, psicosis, alucinaciones visuales y auditivas.

Los antihistamínicos pueden reducir la agudeza mental tanto en niños como en adultos. En los niños pequeños pueden producir estimulación del Sistema Nervioso Central.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Espesamiento de las secreciones bronquiales, sibilancias, congestión nasal, sequedad nasal y de garganta.

Trastornos gastrointestinales: Malestar epigástrico, náusea, vómito, diarrea, estreñimiento, sequedad oral.

Trastornos renales y urinarios: Glucosuria, retención urinaria.

Trastornos oculares: Visión borrosa.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Acidosis y anorexia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios habituales con animales y la experiencia en seres humanos no surgieron carcinogenicidad con el uso de este antagonista.

Los antihistamínicos cruzan la barrera placentaria a pesar de ello raramente se les ha implicado como teratogénicos; sin embargo, su ingestión durante el embarazo y se ha asociado en la incidencia de paladar hendido, hernia inguinal o malformaciones genitourinarias.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El uso concomitante de antidepresivos y antihistamínicos puede incrementar la posibilidad de desarrollar íleo paralítico, retención urinaria o glaucoma crónico.

No debe administrarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

El uso concomitante con barbitúricos, antihistamínicos y medicamentos del grupo de la fenotiazina puede potenciar el efecto anticolinérgico.

El uso concomitante de la difenhidramina con metoprolol puede incrementar el riesgo de presentar toxicidad por metoprolol (bradicardia, fatiga y broncoespasmos).

La Difenhidramina tiene efecto aditivo con alcohol y otros depresores del Sistema Nervioso Central (hipnóticos, sedantes y tranquilizantes).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La difenhidramina interfiere en la prueba de sensibilidad en piel a la reacción de anticuerpos, ya que no permite la formación de roncha en caso de ser sensible. Sin embargo, esta interferencia se elimina con una prueba serológica para IgE.

PRECAUCIONES GENERALES:

No se deberá administrar si se manejan vehículos, maquinaria o aparatos de precisión debido a la somnolencia que provoca la Difenhidramina.

No debe de tomarse BRUDIFEN junto con medicamentos antidepresivos o medicamentos para la ansiedad, ni con bebidas alcohólicas.

Debido a la actividad anticolinérgica de los antihistamínicos se recomienda precaución en personas que padecen asma bronquial, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular e hipertensión arterial así como en pacientes con úlcera péptica estenosante, gastritis, obstrucción píloro-duodenal, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello vesical.

El uso en niños al igual que en los adultos puede reducir la agudeza mental. Particularmente, en los niños pequeños puede producir estimulación del Sistema Nervioso Central (SNC).

Los pacientes de la tercera edad son más susceptibles a desarrollar efectos secundarios con el uso de difenhidramina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis recomendada:

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 a 20 mL (25-50 mg) cada 4 o 6 horas.

Niños 6 a 12 años: 5 a 10 mL (12.5-25 mg) cada 4 o 6 horas.

No exceder la dosis recomendada.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Aunque la Difenhidramina tiene un alto índice terapéutico la sobredosificación puede llevar a la muerte especialmente en niños pequeños. La sobredosis puede causar estimulación o depresión del Sistema Nervioso Central. En los niños pequeños, la estimulación es dominante. Los síntomas de toxicidad aguda son semejantes a los de sobredosis con atropina: rubor facial, fiebre, excitación, incoordinación y atetosis.

Los efectos de casos leves de sobredosis incluyen: boca seca, cefalea, náusea, taquicardia y retención urinaria. En la intoxicación aguda los efectos predominantes incluyen alucinaciones, ataxia, pupilas dilatadas y convulsiones. Debe inducirse el vómito y practicar lavado gástrico. Sin tratamiento se llega a un coma profundo con colapso cardiorrespiratorio y muerte.

Por lo general en un lapso de 2 a 18 horas. El carbón activado tiene un valor potencial para el tratamiento de sobredosis de Difenhidramina. Las convulsiones pueden ser tratadas con diazepam. Los vasopresores pueden ayudar en el tratamiento de la hipotensión y los catárticos salinos por llevar agua al interior del intestino, diluyen el contenido intestinal y ayudan en el tratamiento.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con frasco etiquetado con 60 o 120 mL (250 mg/100 mL) con o sin vaso dosificador.

Frasco etiquetado con 60 o 120 (250 mg/100 mL) con o sin vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30 ºC.

Consérvese la caja bien cerrada.

Consérvese el frasco bien cerrado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Contiene 48% de azúcar. No use BRUDIFEN durante el embarazo o lactancia. No deberá usar BRUDIFEN en menores de 6 años. No se deje al alcance ni a la vista de los niños. Si usa BRUDIFEN, no tome sedantes o tranquilizantes. Si usa BRUDIFEN, no consuma bebidas alcohólicas.

Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacción adversa a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@imbruluart.com

Hecho en México por:

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan,

C.P. 54940, Tultitlán, México, México.

Reg. Núm. 069M85 SSA VI