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PLM-Logos
Bandera México
Marca

BONTIL

Sustancias

TIBOLONA

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja, 30 Tabletas, 2.5 mg,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Tibolona 2.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Control de signos y síntomas de la menopausia fisiológica o natural. Prevención de osteoporosis en estados de deficiencia estrogénica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia:

La tibolona es un nuevo esteroide sintético derivado del noretidronel. Tiene actividad estrogénica, progestacional y débiles propiedades androgénicas. Actúa estabilizando el sistema hipotalámico-hipofisario tras la suspensión de la función ovárica en el climaterio.

Reduce los niveles de hormona folículo estimulante (FSH) y la hormona folículo luteinizante (LH) a nivel del sistema nervioso central. Su efecto estrogénico estimula la mucosa vaginal, el hueso, el cerebro y el endometrio; este último efecto ayuda a que no cause hiperplasia endometrial, por lo que no necesita asociarse a un progestágeno, por consiguiente no causa hemorragias vaginales periódicas. Su actividad progestágena protege al endometrio de cambios proliferativos. La actividad androgénica actúa a nivel de hígado y cerebro.

En estudios clínicos controlados se ha observado la efectividad de BONTIL para aliviar los síntomas vasomotores asociados (bochornos y sudación). Otros síntomas asociados que también son mejorados son: estado de ánimo, insomnio y la disminución de la libido. BONTIL ha demostrado tener efectos terapéuticos similares al tratamiento hormonal de reemplazo (THR) convencional, en cuanto a la restitución y mantenimiento del trofismo urogenital (previniendo sequedad vaginal y dispareunia) y de la remineralización ósea, y fue mayor en el control de síntomas vasomotores. También se ha observado que es una terapia con pocos efectos estrogénicos sobre el pecho y el endometrio, pero con un efecto potente sobre los huesos pudiendo así ser una opción en mujeres mayores para disminuir la pérdida de masa ósea y ayudar a prevenir fracturas.

En un ensayo realizado en el 2001 (Gallagher et al.) se evaluaron diversas dosis de tibolona sobre el efecto de la masa ósea, y se encontró que la dosis mayor que fue de 2.5 mg/día se asoció con ganancia de masa ósea en el cuello femoral y de la cadera total (1 y 2.6%).

Los estudios clínicos revelan que el tratamiento con BONTIL provoca una disminución de las concentraciones en plasma de colesterol total, colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL), triglicéridos totales y lipoproteína (a), mientras que la concentración de colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL) no cambia. A pesar de la disminución en los niveles circulantes de colesterol HDL, la función del HDL en el transporte inverso de colesterol no se altera durante el tratamiento con BONTIL. Además, BONTIL tiene efectos profibrinolíticos sobre los parámetros hemostáticos. Finalmente, en estudios controlados con placebo, los riesgos relativos para eventos arteriales o venosos en usuarias de BONTIL no aumentaron en comparación con las tratadas con placebo.

Farmacocinética:

Absorción: Después de la administración oral, BONTIL es absorbida de manera rápida y completa desde el intestino.

Distribución: Su concentración máxima plasmática se alcanza entre 1 a 4 horas posteriores a su ingesta y no se produce acumulación.

Metabolismo: Es rápidamente metabolizado en el hígado y transformado en 3 metabolitos activos. Dos de los metabolitos (3a-OH-tibolona y 3ß-OH tibolona) tienen actividad estrogénica, mientras que el tercer metabolito (isómero D-4 de la tibolona) tiene actividades progestágenas y androgénicas. Debido a que su metabolismo es muy rápido los niveles plasmáticos de tibolona son muy bajos. Asimismo, los niveles plasmáticos del isómero D-4 de tibolona también son muy bajos. Los niveles plasmáticos máximos de los metabolitos 3a-OH y 3ß-OH son más elevados y se alcanzan después de 1 a 1.5 horas, su vida media de eliminación es de aproximadamente 7 horas y no se observa acumulación.

Excreción: Su excreción es principalmente en forma de metabolitos polares y no polares. La mayor parte del compuesto es eliminado por vía biliar y por heces, el resto es eliminado por orina. El consumo de alimentos no tiene efectos significativos sobre el grado de absorción. Se halló que los parámetros farmacocinéticos para la tibolona y sus metabolitos son independientes de la función renal.

CONTRAINDICACIONES: BONTIL no debe usarse durante el embarazo, la lactancia y en caso de tumores hormono-dependientes (en especial en cáncer de mama y endometrio). Tampoco puede usarse en trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares (tromboflebitis, procesos tromboembólicos), hemorragia vaginal no diagnosticada, trastornos hepáticos severos, hipersensibilidad a la lactosa o hipersensibilidad conocida a cualquiera de los otros componentes de BONTIL. Antecedentes cancerosos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Está contraindicado su uso en el embarazo y la lactancia, debido a que se desconoce el riesgo potencial que existe para el humano. Los estudios realizados en animales han demostrado toxicidad reproductiva.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de efectos adversos es baja. Los más comunes son hemorragia vaginal o goteo, leucorrea, dolor abdominal y mastalgia. Éstos se presentan durante los primeros 3 meses de tratamiento y después disminuyen las molestias.

Otros efectos menos frecuentes son el aumento de peso corporal, vértigo, dermatosis seborreica, cefalea, molestias gastrointestinales, hipertricosis, prurito genital, moniliasis genital, vaginitis, alteraciones de los parámetros de la función hepática, hirsutismo y edema pretibial. La amnesia fue un efecto no deseado no común (entre 0.1-1%).

En algunos pacientes se ha observado disminución del colesterol HDL y de la apolipoproteína A1 que al parecer no incrementa el riesgo vascular.

Se ha informado hiperplasia endometrial y cáncer de endometrio en mujeres tratadas con tibolona, aunque no se ha establecido una relación causal. Pólipos uterinos, cáncer de mama, cáncer de ovarios, evento cerebrovascular, paro cardiovascular, tromboembolismo venoso.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se tienen datos sobre posibles efectos carcinogenéticos.

En estudios realizados en animales, la tibolona tuvo actividades antifertilidad y de toxicidad embrionaria en virtud de sus propiedades hormonales.

La tibolona no fue teratogénica en ratones y ratas. Se observó potencial teratogénico en conejos con dosis casi abortivas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han descrito casos de interacciones con BONTIL. Sin embargo, BONTIL por su actividad fibrinolítica de la sangre, puede intensificar el efecto de los anticoagulantes. Por lo tanto, deberá controlarse el uso simultáneo de BONTIL y anticoagulantes (por ejemplo, warfarina).

También hay que considerar que los componentes inductores de la actividad enzimática pueden acelerar el metabolismo de la tibolona y disminuir su actividad y los fármacos inhibidores potencializan su actividad.

Fármaco

Efecto

Manejo

Amitriptilina

Atenuación del efecto antidepresivo, toxicidad por tricíclico

En caso de sintomatología, disminuir dosis de uno o ambos fármacos

Amoxapina

Atenuación del efecto antidepresivo, toxicidad por tricíclico

En caso de sintomatología, disminuir dosis de uno o ambos fármacos

Arginina

Elevación falsa positiva de hormona de crecimiento en pruebas de función pituitaria

Evaluar los resultados de la prueba cuando se combinen ambos fármacos

Clordiazepóxido

Disminución de eficacia de antidepresivo, toxicidad por tricíclico

En caso de sintomatología disminuir dosis de uno o ambos fármacos

Clorimipramina

Disminución de eficacia de antidepresivo, toxicidad por tricíclico

En caso de sintomatología disminuir dosis de uno o ambos fármacos

Desipramina

Disminución de eficacia de antidepresivo, toxicidad por tricíclico

En caso de sintomatología disminuir dosis de uno o ambos fármacos

Dotiepina

Disminución de eficacia de antidepresivo, toxicidad por tricíclico

En caso de sintomatología disminuir dosis de uno o ambos fármacos

Doxepina

Disminución de eficacia de antidepresivo, toxicidad por tricíclico

En caso de sintomatología disminuir dosis de uno o ambos fármacos

Imipramina

Disminución de eficacia de antidepresivo, toxicidad por tricíclico

En caso de sintomatología disminuir dosis de uno o ambos fármacos

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha reportado disminución del colesterol, triglicéridos, lipoproteínas de alta densidad (HDL) y de la apolipoproteína A1; así como aumento de la actividad fibrinolítica de la sangre (alteración de las pruebas de coagulación; niveles menores de fibrinógeno, niveles elevados de antitrombina, plasminógeno y aumento de la actividad fibrinolítica sobre la placa de fibrina).

PRECAUCIONES GENERALES: BONTIL no está indicado como anticonceptivo. No debe administrarse en mujeres premenopáusicas, debe ser usado después de 12 meses de la última menstruación, ya que si se administra antes de este periodo, los sangrados irregulares pueden aumentar. En las mujeres que todavía producen estrógenos endógenos, se puede presentar una hemorragia vaginal durante el tratamiento con BONTIL, debido a una estimulación de endometrio. Normalmente estas hemorragias, son de corta duración, si no es así deben investigarse. En pacientes con tratamiento previo de sustitución hormonal y que cambien a BONTIL, es aconsejable inducir una hemorragia de deprivación con un progestágeno, ya que el endometrio puede ser estimulado en estas mujeres.

El tratamiento deberá suspenderse si llegará a presentarse signos de procesos tromboembólicos, o alteraciones en los laboratorios de pruebas de función hepática o si hay ictericia colestásica.

Durante la terapia con BONTIL se han observado cambios en el perfil lipídico en suero (véase Farmacodinamia y Reacciones adversas); también el metabolismo de los carbohidratos se ve alterado, pudiéndose disminuir la tolerancia a la glucosa, y aumento de las necesidades de la insulina o de hipoglucemiantes orales. Puede verse aumentada la sensibilidad a los anticoagulantes, debido a que aumenta la actividad fibrinolítica.

Es recomendable realizar un control médico anual.

Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria: Se desconoce que BONTIL tenga efectos sobre el estado de alerta y la concentración.

Existe riesgo de accidente vascular cerebral en mujeres de más de 60 años.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosis usual: La dosis recomendada es de 1 tableta al día. Debe tomarse con agua u otra bebida, preferentemente a la misma hora cada día. La mejoría de los síntomas se produce generalmente en pocas semanas, pero se obtienen resultados óptimos siguiendo el tratamiento por lo menos por 3 meses, a la dosis indicada. Puede utilizarse ininterrumpidamente durante periodos prolongados de tiempo.

En caso de olvidar una dosis, ésta debe administrarse tan pronto como sea posible, a no ser que hayan pasado más de 12 horas. En esta situación se omite la dosis olvidada, administrando las siguientes dosis a la hora normal.

En pacientes con tratamiento previo de sustitución hormonal y que cambien a BONTIL, es aconsejable inducir una hemorragia de deprivación con un progestágeno.

Elección del tratamiento: Cuando se determina la elección de BONTIL u otro tratamiento para una mujer posmenopáusica, debe considerarse lo siguiente: las indicaciones terapéuticas, la aceptabilidad de sangrados vaginales; posibles problemas en el estado de ánimo o la libido; los efectos sobre el tejido mamario y otros riesgos y beneficios.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda de BONTIL por vía oral es muy baja, por consiguiente, no es de esperar que se presenten síntomas tóxicos si se ingieren simultáneamente varias tabletas, en tal caso, posiblemente, pueden producirse trastornos gástricos (náusea y vómito) o sangrado vaginal.

No se requiere tratamiento específico. No se conoce algún antídoto específico. Puede administrarse tratamiento sintomático en caso de ser necesario.

PRESENTACIÓN: Caja con 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Dosis: la que el médico señale. No se use en el embarazo y lactancia.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 396M2006, SSA IV

JEAR-07330060010266/RM2007