FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Clorhidrato de meclozina 0.833 g

Clorhidrato de piridoxina 1.666 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La meclozina/piridoxina está indicada para la profilaxis y alivio sintomático de las náuseas, vómito y vértigo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: La acción inicial del clorhidrato de meclozina es de alrededor de 1 hora y el fármaco tiene una prolongada duración de su acción, cuyos efectos persisten de 8-24 horas después de la administración en una dosis única oral. El fármaco tiene una vida media plasmática de 6 horas. La ruta metabólica de la meclozina en los seres humanos se desconoce. En ratas, la meclozina es metabolizada (probablemente en el hígado) a norclorciclicina. Este metabolito se distribuye en la mayoría de los tejidos corporales y atraviesa la placenta. El fármaco se excreta por las heces sin cambios y en la orina como norclorciclicina.

Propiedades farmacodinámicas: La meclozina tiene propiedades antihistamínicas y anticolinérgicas con una prolongada duración de su acción que permite su dosificación una vez al día.

El sitio y mecanismo de acción del clorhidrato de meclozina para el control del vértigo derivado de diversas condiciones, no han sido claramente definidos. Los estudios farmacológicos realizados con otros antihistamínicos muestran que las estructuras periféricas del laberinto pueden ser el sitio de acción, y se puede suponer que esto se aplica de manera similar al clorhidrato de meclozina.

CONTRAINDICACIONES: La meclozina/piridoxina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la meclozina/piridoxina o cualquiera de los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La extensa y prolongada experiencia clínica a nivel mundial con meclozina en mujeres que experimentan náuseas y vómito en el embarazo no ha revelado evidencia de un efecto teratogénico atribuible a la droga.

Al igual que todos los fármacos que se administran durante el embarazo, los posibles riesgos del uso del fármaco deben ser valorados contra el beneficio potencial.

Lactancia: No se sabe si la meclozina se excreta en la leche materna humana. Debido a que muchos fármacos son excretados en la leche materna humana, debe tenerse precaución al administrar meclozina a una mujer lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Trastorno del sistema inmune: Reacción anafiláctica.

Trastornos del sistema nervioso: Dolor de cabeza, somnolencia.

Trastornos oculares: Visión borrosa.

Trastornos gastrointestinales: Resequedad bucal, vómito.

Trastornos generales y condiciones del lugar de administración: Fatiga.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Al igual que muchos otros fármacos de la misma clase, en la rata se han observado ciertos efectos teratogénicos asociados con el clorhidrato de meclozina. En ratas, con dosis de meclozina hasta de 25 a 50 mg/kg se han observado ciertas anormalidades fetales, las cuales no han sido observadas en otros animales de experimentación, incluyendo el mono.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Puede producirse un aumento de la depresión del SNC cuando el clorhidrato de meclozina/piridoxina se administra concurrentemente con otros depresores del SNC, incluyendo barbitúricos, alcohol, tranquilizantes y sedantes. Los inhibidores de la MAO pueden prolongar e intensificar los efectos anticolinérgicos de la meclozina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el momento no se cuenta con información disponible.

PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes que sufren de glaucoma o hiperplasia prostática deben tomar el clorhidrato de meclozina/piridoxina solamente bajo la prescripción de un médico.

Al igual que con todos los antihistamínicos, el clorhidrato de meclozina/piridoxina puede causar hiperexcitabilidad en niños.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinaria: Hay que advertir a los pacientes que pueden presentar somnolencia con el uso de este fármaco.

Se debe tener precaución cuando se conduce o se opera maquinaria mientras se está tomando este medicamento.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Uso en lactantes y niños de hasta 6 años de edad: Para la profilaxis y alivio sintomático de las náuseas y el vómito, la meclozina/piridoxina puede administrarse en forma de gotas, las cuales contienen 8.33 mg de clorhidrato de meclozina y 16.66 mg de clorhidrato de piridoxina por 1 ml, bajo el siguiente esquema de dosificación:

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas de sobredosificación: En adultos, los signos comunes de sobredosis de meclozina son depresión del SNC, somnolencia, coma y convulsiones. También se puede presentar hipotensión, principalmente en ancianos. En niños es más probable que se presenten los efectos anticolinérgicos y estimulación del SNC (alucinaciones, convulsiones, problemas de sueño).

Tratamiento de la sobredosificación: No existe antídoto específico para el tratamiento de la sobredosificación de meclozina. Se deben utilizar medidas de apoyo y tratamiento sintomático. Si la ingesta es reciente (hasta una hora antes), provocar vómito (se recomienda el jarabe de ipeca; se deben tomar precauciones contra la aspiración, especialmente en bebés y niños). Si el paciente no ha vomitado en las 3 primeras horas posteriores a la ingestión, se debe realizar un vaciamiento estomacal por lavado gástrico. También se puede usar carbón activado. Mantener al paciente calmado para disminuir la excitación. Se pueden administrar vasopresores (norepinefrina o fenilefrina) para corregir la hipotensión. Se puede administrar fisostigmina para contrarrestar los efectos anticolinérgicos del SNC de la meclozina. No usar estimulantes. Si los vasopresores están indicados, no usar epinefrina, porque puede provocar hipotensión. Se puede administrar diazepam por vía I.V. para el tratamiento de las convulsiones que no responden al tratamiento con fisostigmina.

PRESENTACIÓN: Frasco gotero de PEAD con 20 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese el frasco bien tapado a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
Uso en el embarazo sólo por indicación médica.
Literatura exclusiva para el médico.

PFIZER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 49809, SSA IV

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