FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Diclorhidrato de levocetirizina 5 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Antihistamínico. Indicado para el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y urticaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia:

La levocetirizina es el R-isómero de la cetirizina, es un agonista inverso potente y selectivo del receptor de histamina H1, que estabiliza la forma inactiva del receptor. Presenta el doble de afinidad por el receptor H1 comparado con la cetirizina. Exhibe una rápida acción y un efecto antihistamínico de larga duración, con un bajo potencial de interacciones medicamentosas.

Es un antihistamínico de segunda generación, no atraviesa barrera hematoencefálica, por lo que no ocasiona efectos sedantes y no presenta efectos secundarios anticolinérgicos. En general los antihistamínicos presentan una buena absorción por vía oral.

Los antihistamínicos H1 regulan la inflamación alérgica directamente al interferir con la acción de la histamina en los receptores H1 de las neuronas sensoriales y pequeños vasos sanguíneos. Estudios in vitro muestran que la levocetirizina inhibe la migración transendotelial de eosinófilos y la reducción de neutrófilos, inducida por eotaxina a través de las células dérmicas y pulmonares. Otros estudios in vitro han demostrado efectos antiinflamatorios que incluyen la inhibición en la producción de eotaxina por células endoteliales, la inhibición de la ICAM-1 y la inhibición de la expresión de VCAM-1.

Un estudio comparativo del tratamiento con levocetirizina y desloratadina en pacientes con rinitis alérgica estacional durante la temporada de polen demostró que la levocetirizina disminuyó significativamente el número de eosinófilos, neutrófilos y niveles de IL-8.

Además la levocetirizina fue significativamente más efectiva que la desloratadina en la atenuación de los síntomas nasales.

En un estudio aleatorio donde se comparó la levocetirizina y desloratadina por su habilidad de inhibir las ronchas y el eritema inducido por alérgenos, la levocetirizina fue más potente en su efecto y tuvo un inicio de acción más rápido.

Un estudio que compara los efectos de levocetirizina 5 mg con placebo durante 8 semanas en pacientes con asma alérgica y rinitis alérgica, reportó efectos positivos en los parámetros de calidad de vida.

Farmacocinética:

La levocetirizina presenta un inicio de acción de 0.5 h, con una duración de acción mayor a 24 horas; alcanza su concentración máxima a la 0.5 h luego de la administración de 5 mg por vía oral. La levocetirizina es pobremente metabolizada, aproximadamente el 14% de la dosis oral total sufre un mínimo metabolismo hepático vía CYP 3A4; con un volumen de distribución de 0.3 L/kg. Se han identificado diferentes vías metabólicas como la oxidación aromática, N- y O- dealquilación así como conjugación taurina. En adultos, la levocetirizina es depurada a un ritmo de 0.62 ± 0.002 ml/kg/min-1, con una vida media de eliminación terminal de 7.8 ± 0.3 h. Tiene una elevada unión a las proteínas plasmáticas (del 91% a 92%).

La Cmáx media y el AUC0-48 de la levocetirizina después de una dosis única de 5 mg es de 203.3 ± 42.49 ng/mL y 1814.9 ± 304.22 ng• h/mL, respectivamente. La biodisponibilidad de la levocetirizina es alta, el porcentaje eliminado sin cambios en orina de 48 horas es de 77% de la dosis oral. La vida media en adultos es de 8 horas, mientras que en niños de 6-11 es más rápida, con una vida media de aproximadamente 6 horas. Los metabolitos se eliminan principalmente por vía renal, mediante filtración glomerular y secreción tubular activa. Se elimina en la orina (85%) y en heces en un 13%.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a levocetirizina o a otros componentes de la formulación o derivados de la piperazina.

Pacientes con enfermedad renal grave con un aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

No hay resultados clínicos disponibles. Los estudios en animales no indican efectos dañinos para la reproducción, el parto, o el desarrollo posnatal. A dosis bajas y durante corto tiempo no parece existir riesgo. Debe intentar evitarse el uso de cualquier fármaco durante el embarazo, incluidos los antihistamínicos, en cuanto sea posible.

La cetirizina es excretada en la leche materna mínimamente y no produce sedación en el lactante. Deben tomarse precauciones cuando se prescribe a mujeres embarazadas o lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La levocetirizina carece en gran medida de efectos adversos porque no penetra en el SNC y no tiene propiedades antimuscarínicas.

Los efectos colaterales más frecuentes incluyen somnolencia, fatiga y astenia. En estudios efectuados en pacientes con RAP (rinitis alérgica perenne), que recibieron levocetirizina, los efectos adversos más frecuentes fueron las cefaleas (23.8%), faringitis (19.4%), fatiga (8.3%) y somnolencia (8.3%). Otros efectos observados son: sequedad de boca, mareo, molestias gastrointestinales.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Los resultados de estudios realizados sugieren que es improbable que la exposición a antihistamínicos se asocie estrechamente con cualquier defecto congénito mayor.

Datos no clínicos no revelan ningún peligro para los seres, humanos basados en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, toxicidad para la reproducción, genotoxicidad o carcinogenicidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Los estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina demostraron que no había ninguna interacción adversa clínicamente relevante (con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam).

La levocetirizina puede administrarse independientemente de las comidas. Dado que los alimentos no afectan su tasa de absorción.

La levocetirizina muestra un bajo potencial de interacciones medicamentosas. La tasa metabólica en humanos es menor a 14%. Debido a su escaso metabolismo y a la ausencia de potencial de inhibición metabólica, la interacción con otros fármacos y viceversa es muy improbable.

Deben evitarse el uso simultáneo de levocetirizina con alcohol (posibilidad de interacciones) o con fármacos depresores del sistema nervioso central.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

No hay otros disponibles.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se recomienda tomar precauciones con el consumo de alcohol (ver Interacciones).

El uso de las tabletas no se recomienda en niños menores de 6 años debido a que la formulación no permite adaptación apropiada a la dosis, se recomienda el uso de la formulación pediátrica de levocetirizina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños de 6 a 12 años: 1 tableta al día (5 mg/24 h).

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta al día (5 mg/24 h).

Ancianos: Se recomienda ajustar la dosis para ancianos con disfunción renal de moderada a severa.

Adultos con disfunción renal: Se debe hacer reducción de la dosis en caso de insuficiencia renal. Los intervalos de dosificación deben individualizarse de acuerdo con la función renal del paciente. Referirse a la siguiente tabla para ajustar la dosis indicada. Para utilizar la tabla de dosificación es necesario un estimado de la depuración de creatinina (CLcr) del paciente en ml/min. La estimación de la depuración de creatinina puede calcularse a partir de la determinación de creatinina sérica (mg/dl), utilizando la siguiente fórmula:

Si el paciente es mujer debe multiplicarse el resultado por 0.85.

Dosis de ajuste para pacientes con disfunción renal

Pacientes pediátricos con disfunción renal: La dosis tiene que ser ajustada individualmente tomando en cuenta la depuración renal del paciente y su peso corporal.

Pacientes con disfunción hepática: No se requiere ajustar la dosis (levocetirizina tiene un metabolismo independiente del citocromo P-450). Pacientes con disfunción renal y hepática precisan ajuste de dosis.

Vía de administración: Oral.

Puede ser tomado con o sin alimentos. Las tabletas deben tomarse enteras con algún líquido.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Al subir la dosis de antihistamínicos de segunda generación pudieran incluir somnolencia y otros efectos secundarios. En niños de corta edad, a la somnolencia podría antecederle excitación paradójica del sistema nervioso central con irritabilidad e hiperalerta. Sobredosis masivas de antihistamínicos de segunda generación no se han vinculado causalmente con convulsiones, coma, depresión respiratoria, o muerte.

Si se presenta sobredosificación, se recomienda tratamiento sintomático de apoyo. Puede considerarse un lavado gástrico después de la ingestión a corto plazo. La levocetirizina no se elimina de manera efectiva con la hemodiálisis.

PRESENTACIÓN:

10 tabletas, levocetirizina 5 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese a no más de 30 ºC y en lugar seco.

Consérvese la caja bien cerrada.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Vía de administración: Oral. No se deje al alcance de los niños. No se use en embarazo y/o lactancia. No se use en menores de 6 años. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso.

Reporte las sospechas de reacciones adversas a los correos:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

farmacovigilancia@vitaelaboratorios.com

Hecho en México por:

VITAE LABORATORIOS, S.A. de C.V.

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Reg. Núm. 133M2020 SSA VI