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PLM-Logos
Bandera México
Marca

BLAXITEC

Sustancias

BILASTINA

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja , 10 Tabletas , 20 Miligramos

1 Caja , 30 Tabletas , 20 Miligramos

1 Caja , 60 Tabletas , 20 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Bilastina 20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento sintomático de rinitis alérgica (intermitente y perenne) y de la urticaria.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas: Bilastina presenta una farmacocinética lineal en el rango de dosis estudiado (5 a 220 mg), con una muy baja variabilidad interindividual. Bilastina se absorbe rápidamente tras la administración oral con un tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática máxima de aproximadamente 1.3 horas. No se ha observado acumulación. Estudios in vitro e in vivo han demostrado que bilastina es un sustrato de la P-gp y del OATP. En base a los estudios in vitro, no cabe esperar que bilastina inhiba los siguientes transportadores a nivel de la circulación sistémica: P-gp, MRP2,BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, y NTCP, ya que sólo se detectó una ligera inhibición para P-gp, OATP2B1 y OCT1, estimándose una CI50 ³ 300 µM, muy superior a la concentración plasmática máxima (Cmax) y por ello, estas interacciones carecen de relevancia clínica. Sin embargo, en base a estos resultados no se puede descartar que bilastina sea inhibidor de transportadores presentes en la mucosa intestinal, como por ejemplo P-gp.

A las dosis terapéuticas la unión de bilastina a las proteínas plasmáticas es de 84-90%.

En estudios in vitro bilastina no indujo ni inhibió la actividad de los isoenzimas del CYP450. En un estudio de balance de masas realizado en voluntarios sanos, tras la administración de una dosis única de 20 mg de 14C-bilastina, casi 95% de la dosis administrada fue recuperada en orina (28.3%) y heces (66.5%) como bilastina inalterada, confirmando que bilastina no es significativamente metabolizada en humanos. La vida media de eliminación calculada en voluntarios sanos fue de 14.5 h.

Pacientes con insuficiencia renal: En un estudio realizado en sujetos con insuficiencia renal la AUC0-¥ media (DE) aumentó de 737.4 (± 260.8) ngxhr/ml en sujetos sin insuficiencia (TFG: > 80 ml/min/1.73 m2) a: 967.4 (± 140.2) ngxhr/ml en sujetos con insuficiencia leve (IFG: 50-80 ml/min/1.73 m2), 1,384.2 (± 263.23) ngxhr/ml en sujetos con insuficiencia moderada (TFG: 30-< 50 ml/min/1.73 m2), y 1,708.5 (± 699.0) ngxhr/ml en sujetos con insuficiencia severa (TFG: < 30 ml/min/1.73 m2). La vida media de eliminación (media ± DE) de bilastina fue de 9.3 h (± 2.8) en sujetos con función renal normal, 15.1 h (± 7.7) en sujetos con insuficiencia leve, 10.5 h (± 2.3) en sujetos con insuficiencia moderada y 18.4 h (± 11.4) en sujetos con insuficiencia severa. La excreción urinaria de bilastina fue completa tras 48-72 h en todos los sujetos. No cabe esperar que estos cambios farmacocinéticos tengan una influencia clínicamente relevante sobre la seguridad de bilastina, ya que los niveles plasmáticos de bilastina en pacientes con insuficiencia renal continúan estando dentro del rango de seguridad de bilastina.

Pacientes con insuficiencia hepática: No hay datos farmacocinéticos en sujetos con insuficiencia hepática. Bilastina no es metabolizada en humanos. Puesto que los resultados del estudio en insuficiencia renal indican que la vía renal es la principal responsable de la eliminación cabe esperar que la excreción biliar solo esté implicada de forma marginal en la eliminación de bilastina. No se espera que los cambios en la función hepática tengan una influencia clínicamente relevante en la farmacocinética de bilastina.

Pacientes ancianos: Se dispone solo de datos limitados en sujetos mayores de 65 años. No se han observado diferencias estadísticamente significativas en la farmacocinética de bilastina en sujetos ancianos comparados con sujetos jóvenes.

Propiedades farmacodinámicas.

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos de uso sistémico, otros antihistamínicos de uso sistémico.

Código ATC: RO6AX29.

Bilastina es un antagonista no sedante de la histamina de acción prolongada, con afinidad antagonista selectiva por los receptores H1 periféricos y sin afinidad por los receptores muscarínicos.

Tras la administración de dosis única, bilastina inhibió durante 24 horas las manifestaciones cutáneas de urticaria y eritema inducidas por histamina.

En estudios clínicos realizados en pacientes adultos y adolescentes con rinoconjuntivitis alérgica (estacional y perenne), bilastina administrada en una única dosis diaria de 20 mg durante 14-28 días fue eficaz para aliviar los síntomas, tales como estornudos, rinorrea, picor nasal, congestión nasal, picor ocular, lagrimeo y enrojecimiento ocular. Bilastina controló los síntomas de forma eficaz durante 24 horas.

En dos estudios clínicos realizados en pacientes con urticaria crónica idiopática, bilastina administrada en una única dosis diaria de 20 mg durante 28 días fue eficaz para aliviar la intensidad del prurito y el número y tamaño de las lesiones (ronchas), así como el malestar de los pacientes derivado de la urticaria. Los pacientes obtuvieron una mejoría en la calidad del sueño y en la calidad de vida.

En los estudios clínicos realizados con bilastina no se observó ninguna prolongación del intervalo QTc ni ningún otro efecto cardiovascular clínicamente relevantes, incluso a dosis hasta 200 mg diarios (10 veces la dosis terapéutica) durante 7 días en 9 sujetos o incluso cuando se administraron de forma concomitante inhibidores de P-gp, tales como ketoconazol (24 sujetos) y eritromicina (24 sujetos). Además se ha llevado a cabo un estudio de profundidad de análisis del QT en 30 voluntarios.

En los estudios clínicos controlados realizados con la dosis recomendada, 20 mg una vez al día, el perfil de seguridad de bilastina sobre el SNC fue similar al del placebo y la incidencia de somnolencia no fue estadísticamente diferente a placebo. Bilastina a dosis hasta 40 mg q.d. no afectó al rendimiento psicomotor en los estudios clínicos y no afectó a la capacidad de conducción en un estudio estándar sobre desempeño en una prueba de manejo.

La eficacia y seguridad de bilastina en los pacientes ancianos (³ 65 años) incluidos en los estudios de fase II y III no mostraron diferencias significativas con respecto a los pacientes más jóvenes.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa de bilastina o a alguno de los excipientes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No hay datos o éstos son limitados relativos al uso de bilastina en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción, el parto o el desarrollo postnatal (ver Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad) como medida de precaución, es preferible evitar el uso de bilastina durante el embarazo.

Lactancia: Se desconoce si bilastina se excreta en la leche materna. La excreción de bilastina en la leche no ha sido estudiada en animales. Se debe decidir si es preferible continuar/interrumpir la lactancia o continuar/interrumpir el tratamiento con bilastina tras considerar el beneficio de la lactancia para el niño y el beneficio del tratamiento para la madre.

Fertilidad: No hay datos clínicos o éstos son limitados. En un estudio en ratas no se detectó ningún efecto negativo sobre la fertilidad (ver Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El número de eventos adversos experimentados por los pacientes afectados de rinoconjuntivitis alérgica o urticaria crónica idiopática tratados con bilastina 20 mg en los estudios clínicos fue comparable al observado en los pacientes que recibieron placebo (12.7% frente a 12.8%).

Las reacciones adversas notificadas más frecuentemente por los pacientes tratados con bilastina 20 mg durante los estudios clínicos de fase II y III fueron cefalea, somnolencia, mareo y fatiga. Estos eventos adversos ocurrieron con una frecuencia similar en los pacientes que recibieron placebo.

La siguiente tabla muestra las reacciones adversas al menos posiblemente relacionadas con bilastina y notificadas en más de 0.1% de los pacientes tratados con bilastina 20 mg durante el desarrollo clínico.

Las frecuencias se han clasificado como sigue:

Muy frecuentes (³ 1/10).

Frecuentes (³ 1/100 a < 1/10).

Poco frecuentes (³ 1/1,000 a < 1/100).

Raras (³ 1/10,000 a < 1/1,000).

Muy raras (< 1/10,000).

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Las reacciones raras, muy raras y de frecuencia no conocida no se han incluido en la tabla.

Clasificación por
órganos del sistema

Bilastina 20 mg
N = 1,697

Bilastina cualquier dosis
N = 2,525

Placebo
N = 1,362

Frecuencia

Reacción adversa

Infecciones e infestaciones

Poco frecuentes

Herpes labial

2 (0.12%)

2 (0.08%)

0 (0.0%)

Trastornos del metabolismo y de la nutrición

Poco frecuentes

Aumento de apetito

10 (0.59%)

11 (0.44%)

7 (0.51%)

Trastornos psiquiátricos

Poco frecuentes

Ansiedad

6 (0.35%)

8 (0.32%)

0 (0.0%)

Insomnio

2 (0.12%)

4 (0.16%)

0 (0.0%)

Trastornos del oído y del laberinto

Poco frecuentes

Tinnitus

2 (0.12%)

2 (0.08%)

0 (0.0%)

Vértigo

3 (0.18%)

3 (0.12%)

0 (0.0%)

Trastornos cardiacos

Poco frecuentes

Bloqueo de rama derecha

4 (0.24%)

5 (0.20%)

3 (0.22%)

Arritmia sinusal

5 (0.30%)

5 (0.20%)

1 (0.07%)

Electrocardiograma QT prolongado

9 (0.53%)

10 (0.40%)

5 (0.37%)

Otras anomalías del ECG

7 (0.41%)

11 (0.44%)

2 (0.15%)

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes

Somnolencia

52 (3.06%)

82 (3.25%)

39 (2.86%)

Cefalea

68 (4.01%)

90 (3.56%)

46 (3.38%)

Poco frecuentes

Mareo

14 (0.83%)

23 (0.91%)

8 (0.59%)

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco frecuentes

Disnea

2 (0.12%)

2 (0.08%)

0 (0.0%)

Molestias nasales

2 (0.12%)

2 (0.08%)

0 (0.0%)

Sequedad nasal

3 (0.18%)

6 (0.24%)

4 (0.29%)

Trastornos gastrointestinales

Poco frecuentes

Dolor abdominal superior

11 (0.65%)

14 (0.55%)

6 (0.44%)

Dolor abdominal

5 (0.30%)

5 (0.20%)

4 (0.29%)

Náuseas

7 (0.41%)

10 (0.40%)

14 (1.03%)

Molestias gástricas

3 (0.18%)

4 (0.16%)

0 (0.0%)

Diarrea

4 (0.24%)

6 (0.24%)

3 (0.22%)

Sequedad bucal

2 (0.12%)

6 (0.24%)

5 (0.37%)

Dispepsia

2 (0.12%)

4 (0.16%)

4 (0.29%)

Gastritis

4 (0.24%)

4 (0.16%)

0 (0.0%)

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes

Prurito

2 (0.12%)

4 (0.16%)

2 (0.15%)

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración

Poco frecuentes

Fatiga

14 (0.83%)

19 (0.75%)

18 (1.32%)

Sed

3 (0.18%)

4 (0.16%)

1 (0.07%)

Mejoría de una condición preexistente

2 (0.12%)

2 (0.08%)

1 (0.07%)

Pirexia

2 (0.12%)

3 (0.12%)

1 (0.07%)

Astenia

3 (0.18%)

4 (0.16%)

5 (0.37%)

Exploraciones complementarias

Poco frecuentes

Aumento de gamma-glutamiltransferasa

7 (0.41%)

8 (0.32%)

2 (0.15%)

Aumento de alanin aminotransferasa

5 (0.30%)

5 (0.20%)

3 (0.22%)

Aumento de aspartato aminotransferasa

3 (0.18%)

3 (0.12%)

3 (0.22%)

Aumento de creatinina plasmática

2 (0.12%)

2 (0.08%)

0 (0.0%)

Aumento de triglicéridos plasmáticos

2 (0.12%)

2 (0.08%)

3 (0.22%)

Aumento de peso

8 (0.47%)

12 (0.48%)

2 (0.15%)


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos de los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.

En los estudios de toxicidad para la reproducción únicamente se observaron efectos de bilastina sobre el feto (pérdidas pre- y post-implantación en ratas y osificación incompleta de huesos craneales, esternón y miembros en conejos) a dosis tóxicas para la madre.

Los niveles de exposición determinados por las NOAEL son superiores (> 30 veces) a los niveles de exposición alcanzados en humanos a la dosis terapéutica recomendada.

En un estudio de fertilidad en ratas, la administración oral de bilastina a dosis hasta 100 mg/kg/día no indujo ningún efecto sobre los órganos reproductivos de los machos ni de las hembras. Los índices de apareamiento, fertilidad y gravidez no se vieron afectados.

Tal y como se observó en un estudio de distribución en ratas con determinación de las concentraciones de fármaco por técnicas de medicina nuclear, bilastina no se acumula a nivel del SNC

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con alimentos: Los alimentos reducen significativamente la biodisponibilidad oral de bilastina en 30%.

Interacción con jugo de toronja: La administración concomitante de bilastina 20 mg y jugo de toronja disminuyó la biodisponibilidad de bilastina en 30%. Este efecto puede ocurrir también con otros jugos o derivados de las frutas. El grado de reducción en la biodisponibilidad puede variar entre fabricantes y frutos. El mecanismo responsable de esta interacción es la inhibición del OATP1A2, un transportador de captación, del cual bilastina es sustrato. Los medicamentos que sean sustratos o inhibidores del OATP1A2, tales como ritonavir o rifampicina, podrían igualmente reducir las concentraciones plasmáticas de bilastina.

Interacción con ketoconazol o eritromicina: La administración concomitante de bilastina y ketoconazol o eritromicina aumentó el AUC de bilastina en 2 veces y la Cmax en 2-3 veces. Estos cambios se pueden explicar debido a la interacción con transportadores intestinales de excreción, ya que bilastina es sustrato de la P-gp y no es metabolizada. Estos cambios no parecen afectar al perfil de seguridad de bilastina y ketoconazol o eritromicina, respectivamente. Otros medicamentos que sean sustratos o inhibidores de la P-gp, tal como ciclosporina, podrían igualmente aumentar las concentraciones plasmáticas de bilastina.

Interacción con diltiazem: La administración concomitante de bilastina 20 mg y diltiazem 60 mg aumentó la Cmax de bilastina en 50%. Este efecto se puede explicar por la interacción con transportadores intestinales de excreción y no parece afectar al perfil de seguridad de bilastina.

Interacción con alcohol: El rendimiento psicomotor después de la toma concomitante de alcohol y 20 mg de bilastina fue similar tras la administración de alcohol y placebo.

Interacción con lorazepam: La administración concomitante de bilastina 20 mg y lorazepam 3 mg por 8 días no potenció los efectos depresores del SNC causados por lorazepam.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se realizaron evaluaciones en todos los estudios Fases I, II y III tanto en la medición basal como durante y al concluir los estudios. No se observó ninguna desviación clínicamente ni estadísticamente significativa asociada al tratamiento con bilastina en ninguno de los laboratorios estudiados.

PRECAUCIONES GENERALES: La tableta debe tomarse en condiciones de ayuno una hora antes o dos horas después de la ingesta de alimento o jugo de frutas (ver Interacciones medicamentosas y de otro género).

La eficacia y seguridad de bilastina en niños menores de 12 años no se ha establecido.

Se recomienda precaución cuando bilastina se coadministra con inhibidores de P-glicoproteína en pacientes con disfunción renal moderada o severa.

Se recomienda precaución con el uso de bilastina durante el embarazo o lactancia ya que no existen estudios adecuados y bien controlados de bilastina en estas poblaciones (ver Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia).

Efectos sobre la capacidad para manejar vehículos de motor o utilizar maquinaria: Un estudio realizado para evaluar los efectos de bilastina sobre la capacidad de conducción demostró que el tratamiento con 20 mg no afectó el desempeño durante la prueba de manejo. No obstante, se debe informar a los pacientes de que muy raramente algunas personas experimentan somnolencia, lo que puede afectar a su capacidad para conducir o utilizar máquinas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Vía oral.

Adultos y adolescentes (edad igual o superior a 12 años): 20 mg (1 tableta) una vez al día para el alivio de los síntomas de la rinoconjuntivitis alérgica (intermitente y perenne) y de la urticaria.

La tableta debe administrarse por vía oral una hora antes o dos horas después de la ingesta de alimentos o de jugos y derivados de las frutas. Se recomienda administrar la dosis diaria en una única toma.

Ancianos: No se requiere ajuste de dosis en pacientes ancianos (ver Propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas). La experiencia en pacientes mayores de 65 años es limitada.

Niños menores de 12 años: No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de bilastina en niños menores de 12 años de edad.

Insuficiencia renal: No se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal (ver Propiedades farmacocinéticas).

Insuficiencia hepática: No hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia hepática. Teniendo en cuenta que bilastina no es metabolizada y que el aclaramiento renal es su principal vía de eliminación, no se espera que la insuficiencia hepática aumente la exposición sistémica por encima del margen de seguridad. Por ello, no se requiere ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática (ver Propiedades farmacocinéticas).

Duración del tratamiento: Para rinitis alérgica el tratamiento debe limitarse al periodo de exposición a los alergenos. Para rinitis alérgica intermitente el tratamiento puede interrumpirse cuando se hayan resuelto los síntomas y reiniciarse en caso de que éstos reaparezcan. En rinitis alérgica perenne se puede proponer al paciente el tratamiento continuado durante los periodos de exposición a los alergenos. Para urticaria la duración del tratamiento depende del tipo, duración y evolución de los síntomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La información relacionada con sobredosis aguda se limita a la experiencia de los estudios clínicos realizados durante el desarrollo de bilastina. Tras la administración de bilastina a dosis de 10 a 11 veces la dosis terapéutica [220 mg (dosis única); o 200 mg/día durante 7 días] a voluntarios sanos, la frecuencia de eventos adversos tras el tratamiento fue dos veces superior a la observada tras la administración de placebo. Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron mareo, cefalea y náuseas. No se notificaron eventos adversos serios ni prolongaciones significativas del intervalo QTc.

La evaluación crítica del efecto de dosis múltiples de bilastina (100 mg durante 4 días) sobre la repolarización ventricular en un estudio cruzado de “Análisis profundo del QT/QTc” realizado con 30 voluntarios sanos no mostró ninguna prolongación significativa del intervalo QTc.

En caso de producirse una sobredosis se recomienda tratamiento sintomático y de soporte.

No se conoce ningún antídoto específico para bilastina.

PRESENTACIONES: Caja con 10, 20, 30 o 60 tabletas de 20 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.
No se administre en el embarazo y lactancia.

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Km. 63 Carretera México-Toluca
Zona Industrial, C.P. 50140, Toluca, México

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