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Bandera México
Marca

BISOLSEK

Sustancias

DEXTROMETORFANO

Forma Famacéutica y Formulación

Jarabe

Presentación

1 Caja, 1 Frasco con vaso dosificador, 120 ml,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml contienen:

Bromhidrato de dextrometorfano

2 mg

Vehículo cbp 100 mL.

Cada 5 ml (1 cucharadita) equivalen a 10 mg de Bromhidrato de Dextrometorfano.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Para el tratamiento sintomático de la tos irritativa (no productiva/seca).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El dextrometorfano es rápidamente absorbido posterior a la administración oral, los niveles plasmáticos máximos se alcanzan dentro de las primeras 2 horas.

El dextrometorfano sufre de un primer paso en el hígado. Las principales etapas del metabolismo son O- y N-desmetilación oxidativas mediadas por CYP3A y CYP2D6 con una conjugación subsecuente.

El metabolito activo es dextrofano; también se forman (+)-3-metoximorfinano y (+)-3-hidroximorfinano. Dado que CYP2D6 es una enzima polimórfica, el metabolismo del Dextrometorfano depende del genotipo de cada individuo. La frecuencia de un fenotipo con metabolismo pobre (actividad de CYP 2D6 limitada) en la población caucásica es del 5% al 10%.

La proporción de excreción renal (hasta 48 horas después de la administración oral) puede variar de 20% a 86% de la dosis administrada. Los metabolitos libres o conjugados son recuperados en la orina y sólo una pequeña proporción del ingrediente activo es eliminada de forma intacta.

Menos del 1% es encontrado en heces. La vida media de eliminación en plasma es de 1.2-2.2 horas, extendiéndose hasta 45 horas en el caso de metabolismos lentos de CYP2D6.

El inicio del efecto ocurre de 15 a 30 minutos después de la administración oral y la duración del efecto es de aproximadamente 3 a 6 horas.

El bromhidrato de dextrometorfano es un derivado 3-metoxi del levorfanol. Tiene un efecto antitusivo, pero carece de efecto analgésico, supresión respiratoria o propiedades psicotomiméticas en dosis terapéuticas, se considera que tiene un potencial de adicción leve.

CONTRAINDICACIONES:

BISOLSEK® no debe ser utilizado:

– En pacientes con hipersensibilidad conocida al dextrometorfano o a los componentes de la fórmula.

– Asma bronquial.

– Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

– Neumonía.

– Insuficiencia respiratoria.

– Depresión respiratoria.

– Lactancia.

– En caso de condiciones hereditarias raras que puedan ser incompatibles con un excipiente del producto (ver Precauciones Generales).

– Embarazo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los resultados de estudios epidemiológicos en poblaciones limitadas no han indicado un aumento en la frecuencia de malformaciones en niños expuestos al dextrometorfano durante el periodo prenatal. Sin embargo, estos estudios no documentan adecuadamente el tiempo y duración del tratamiento con dextrometorfano.

Estudios en animales sobre la toxicidad reproductiva no muestran que el dextrometorfano posea un riesgo potencial para los humanos.

Altas dosis de dextrometorfano pueden provocar depresión respiratoria en neonatos, incluso si se administra por periodos cortos de tiempo.

Es por eso que durante el embarazo, el dextrometorfano deberá usarse solamente después de una cuidadosa valoración de los beneficios y riesgos y sólo en casos excepcionales.

No se han realizado estudios sobre la penetración del dextrometorfano a la leche materna. Está contraindicado durante la lactancia dado que no se puede descartar un efecto de depresión respiratoria.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

La frecuencia de efectos no deseados se basa en las siguientes categorías:

Muy común

≥ 1/10

Común

≥ 1/100 < 1/10

Poco común

≥ 1/1,000 < 1/100

Raro

≥ 1/10,000 < 1/1,000

Muy raro

< 1/10,000

Desconocido

No puede ser estimado con la información disponible

Enfermedades psiquiátricas, alteraciones del sistema nervioso central, enfermedades en general y condiciones del sitio de administración:

Comunes: mareos, fatiga.

Muy raros: se ha reportado dependencia al principio activo en individuos que abusan del dextrometorfano, somnolencia y alucinaciones.

Alteraciones del sistema inmune:

Desconocidas: hipersensibilidad.

Enfermedades gastro-intestinales:

Comunes: náusea, vómito y alteraciones gastrointestinales.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Estudios de toxicidad crónica y subcrónica en animales no revelaron evidencia de ningún efecto tóxico específico del dextrometorfano. El bromhidrato de dextrometorfano no ha sido estudiado adecuadamente respecto a su efecto teratogénico. Una prueba bacteriológica para mutaciones fue negativa. El potencial mutagénico no puede ser evaluado adecuadamente. No se han realizado estudios a largo plazo en animales para determinar su potencial teratogénico.

Estudios en animales con dosis de hasta 50 mg/kg/día no han mostrado efectos sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Tratamientos previos o concomitantes con antidepresivos del tipo de inhibidores de la MAO pueden resultar en la presentación de un síndrome de serotonina con los siguientes síntomas característicos: hiperactividad neuromuscular (tremor, clonus, mioclonus, hiperreflexia y rigidez piramidal), hiperactividad autonómica (diaforesis, fiebre, taquicardia, taquipnea y midriasis) y alteración del estado mental (agitación, excitación y confusión).

La administración concomitante de otros medicamentos con un efecto supresor del SNC puede llevar a una potenciación mutua.

La administración concomitante de medicamentos que inhiben el sistema enzimático citocromo P450-2D6 en el hígado, y por tanto el metabolismo del dextrometorfano —en particular amiodarona, quinidina, fluoxetina, haloperidol, paroxetina, propafenona, tioridazina, cimetidina y ritoavir— pueden aumentar la concentración del dextrometorfano. Estos efectos pueden ocurrir si cualquiera de los medicamentos mencionados han sido administrados recientemente, incluso cuando ya no se están tomando.

Si se utiliza el dextrometorfano en combinación con secretolíticos, la reducción del reflejo de la tos puede llevar a una seria acumulación de moco.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta el momento.

PRECAUCIONES GENERALES: El dextrometorfano cuenta con un potencial de adicción. Después de un uso prolongado, los pacientes pueden desarrollar tolerancia, así como una dependencia física y mental. Los pacientes con tendencia al abuso o dependencia solamente deberán recibir BISOLSEK® durante periodos de tiempo cortos y bajo supervisión médica estricta.

BISOLSEK® deberá utilizarse con precaución en pacientes con función hepática alterada o que reciben inhibidores de la MAO (antidepresivos) y solamente después de una cuidadosa valoración riesgo-beneficio.

Incluso cuando se utiliza adecuadamente, este medicamento puede provocar mareos ligeros y disminución en los tiempos de reacción al grado de alterar habilidad para manejar u operar maquinaria. El riesgo aumenta cuando se toma en combinación con alcohol u otros medicamentos que por sí mismos alteran los tiempos de reacción.

La tos crónica puede ser un síntoma temprano de asma y por tanto BISOLSEK® no está indicado para la supresión de tos crónica, particularmente no en niños.

BISOLSEK® no debe utilizarse en niños menores de 6 años de edad ya que las formulaciones disponibles no son apropiadas y no existen recomendaciones bien fundamentadas para este grupo de edad.

En casos de tos productiva con una producción de moco considerable, el tratamiento antitusivo con BISOLSEK® deberá administrarse con precaución especial y sólo después de una cuidadosa valoración costo-beneficio.

BISOLSEK® jarabe contiene 51.6 g de maltitol de la dosis máxima diaria recomendada. Pacientes con intolerancia a la fructosa no deberán tomar esta medicina. Puede tener un ligero efecto laxante.

BISOLSEK® jarabe contiene el excipiente metil-parahidroxibenzoato, que puede causar reacciones alérgicas (probablemente retardadas).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Para uso en niños mayores de 6 años y adultos.

Adultos y niños mayores de 12 años:

5-10 ml de jarabe (10-20 mg) cada 4 horas, o bien

15 ml de jarabe (30 mg) cada 6 a 8 horas.

La dosis total máxima por día es de 60 ml de jarabe (equivalentes a 120 mg de dextrometorfano).

Niños de 6 a 12 años:

2.5-5 ml de jarabe (5-10 mg) cada 4 horas.

La dosis total máxima por día es de 30 ml de jarabe (equivalentes a 60 mg de dextrometorfano).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En situaciones de sobredosis pueden presentarse depresión respiratoria, alteración del estado de conciencia, mareo, baja de la presión arterial, taquicardia, agitación, alucinaciones, aumento del tono muscular y ataxia.

Si es necesario se deberá iniciar un monitoreo intensivo con tratamiento sintomático. Se puede utilizar naloxona como antagonista.

PRESENTACIÓN: BISOLSEK® Caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado y a temperatura no mayor de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.

No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en Colombia por:

Pharmetique, S.A.

Carrera 65B No. 13-13, Bogotá D.C., Colombia

Distribuido por:

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

Calle del Maíz No. 49, Col. Barrio Xaltocan

C.P. 16090, Deleg. Xochimilco, D.F., México.

Según Fórmula de:

Boehringer Ingelheim International GmbH

Ingelheim am Rhein, Alemania

Reg. Núm. 270M2009, SSA VI

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