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Marca

BIFAREN

Sustancias

BEZAFIBRATO

Forma Famacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja , 10 Tabletas , 200 Miligramos

1 Caja , 20 Tabletas , 200 Miligramos

1 Caja , 30 Tabletas , 200 Miligramos

1 Caja , 50 Tabletas , 200 Miligramos

1 Caja , 60 Tabletas , 200 Miligramos

1 Caja , 100 Tabletas , 200 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Bezafibrato

200 mg

Excipiente, c.b.p.

1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Está indicado en las hiperlipidemias primarias tipos lla, llb, lll, lV y V (según la clasificación de Fredrickson) cuando la dieta o los cambios en el estilo de vida como el ejercicio o la reducción de peso no producen por ellos mismos una respuesta adecuada. En hiperlipidemias secundarias como las hipertrigliceridemias severas cuando no mejoran después de la corrección del padecimiento desencadenante (Ej. diabetes mellitus) la administración de bezafibrato tiene los siguientes efectos benéficos sobre el perfil lipídico: disminuye los triglicéridos, reduce los niveles elevados de VLDL y LDL, incrementa los niveles de HDL. Adicionalmente, incrementa la actividad de las lipasas, de los triglicéridos, reduce la biosíntesis de colesterol y, por lo tanto, estimula el catabolismo lipoproteico mediado por el receptor LDL.

El bezafibrato también actúa en otros factores de riesgo cardiovascular tan importantes como el perfil lipídico. La administración de bezafibrato ha demostrado reducir significativamente los niveles elevados de fibrinógeno plasmático, conduciendo a una reducción en la viscosidad del plasma y de la sangre, habiéndose observado igualmente inhibición de la agregación plaquetaria.

En pacientes con diabetes, a los cuales se les administra el bezafibrato, se ha observado una reducción en la concentración de glucosa en sangre, así como de ácidos grasos libres posprandiales.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: El bezafibrato reduce los niveles elevados de lípidos de la sangre (triglicéridos y colesterol). Los niveles elevados de VLDL y LDL se reducen por tratamiento con el bezafibrato, mientras que se aumentan los niveles de HDL.

La actividad de las trigliceridolipasas (lipasa de la lipoproteína y lipasa de la lipoproteína hepática) implicadas en el catabolismo de lipoproteínas ricas en triglicéridos se incrementa con el bezafibrato.

En el curso de la intensificada degradación de las lipoproteínas ricas en triglicéridos (quilomicrones, VLDL), se originan precursores para la formación de HDL, lo que explica un incremento en HDL.

Además, la biosíntesis del colesterol se reduce por efecto del bezafibrato y es acompañada por una estimulación del catabolismo de la lipoproteína LDL. El elevado nivel de fibrinógeno parece ser un factor de riesgo importante en el desarrollo de arteroma, junto con los lípidos, el hábito de fumar y la hipertensión. El fibrinógeno desempeña un papel importante en viscosidad y por lo tanto en el flujo de la sangre, también parece desempeñar un papel importante en el desarrollo y lisis del trombo.

El bezafibrato ejerce un efecto sobre factores trombogénicos. Se puede alcanzar una disminución significativa de niveles elevados del fibrinógeno en plasma. Esto puede conducir, entre otras situaciones, a una reducción en la viscosidad de sangre y del plasma. También se ha observado la inhibición de la agregación plaquetaria. Una reducción en la concentración de la glucosa se ha reportado en los pacientes diabéticos. En los mismos pacientes, la concentración de ácidos grasos libres en ayuno y postprandio se reducen con la administración de bezafibrato.

Farmacocinética:

Absorción y distribución: El bezafibrato se absorbe rápida y casi totalmente en el tracto gastrointestinal. Una concentración máxima del plasma de cerca de 8 mg/L se alcanza después de 1-2 horas de la administración de una sola dosis de 200 mg en voluntarios sanos.

El 94-96% de bezafibrato está unido a la proteína en suero humano y el volumen aparente de distribución es cerca de 17 L.

Metabolismo y eliminación: La eliminación es rápida con la excreción casi es exclusivamente renal. El 95% del bezafibrato marcado con 14C se recupera en la orina y 3% en las heces dentro de 48 horas. El 50% de la dosis aplicada se recupera en la orina de manera intacta y el 20% en la forma de glucurónidos.

El índice de la depuración renal se extiende a partir de 3.4 a 6.0 L/h. La vida media de eliminación del bezafibrato es de 1-2 horas.

La eliminación del bezafibrato se reduce en pacientes con la función renal deteriorada y los ajustes de la dosificación son necesarios para prevenir la acumulación del fármaco y efectos tóxicos.

Existe una correlación entre la depuración de la creatinina y el periodo de la eliminación del bezafibrato; cuando la depuración disminuye el periodo de la eliminación se incrementa. Investigaciones de farmacocinética en ancianos sugieren que la eliminación se pueda retrasar en los casos de función hepática deteriorada.

Enfermedades del hígado (excepto el hígado graso) están contraindicadas.

Comportamiento de diálisis: El bezafibrato no puede ser dializado (filtro del cuprophane). El bezafibrato está contraindicado en pacientes con diálisis.

Biodisponibilidad: El bezafibrato se absorbe casi totalmente después de la administración oral. La biodisponibilidad relativa del bezafibrato es cerca del 70%.

CONTRAINDICACIONES:

El bezafibrato NO debe usarse en:

• Enfermedades hepáticas (con excepción de hígado graso, el cual frecuentemente es concomitante con hipertrigliceridemia).

• Enfermedades de la vesícula biliar con o sin colelitiasis (por la posibilidad de hepatopatía concomitante).

• En pacientes con trastorno de la función renal que presentan niveles de creatinina en suero > 6 mg/100 ml o depuración de creatinina (< 15 ml/min).

• En pacientes que estén en tratamiento con diálisis.

• Hipersensibilidad conocida al bezafibrato o cualquier componente de la fórmula u otros fibratos.

• Reacciones fototóxicas o fotoalérgicas a los fibratos.

• Durante el embarazo y la lactancia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El bezafibrato está contraindicado durante el embarazo y la lactancia, ya que ha sido demostrado en animales de experimentación que cruza la barrera placentaria y el fármaco se encuentra presente en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Sistema gastrointestinal: Ocasionalmente pueden presentarse síntomas gastrointestinales como pérdida del apetito, sensación de plenitud en el estómago, y náuseas.

Estos efectos colaterales usualmente son transitorios, y generalmente no requieren suspender la administración del medicamento.

Sistema hepato-biliar: En casos aislados, incremento en las transaminasas y colestasis. En casos aislados, se han reportado cálculos biliares.

Hipersensibilidad: Ocasionalmente, reacciones cutáneas alérgicas, como prurito o urticaria, y en casos aislados, fotosensibilidad. También en casos aislados, pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad generalizada.

Hematología: En casos aislados, disminución en la hemoglobina y leucocitos.

En casos aislados, trombocitopenia, que puede causar sangrado (por ejemplo, púrpura). En casos aislados, pancitopenia.

Sistema renal: Con frecuencia, eleva ligeramente los niveles de creatinina sérica. En pacientes con daño de la función renal puede desarrollarse una miopatía (en casos extremos, rabdomiólisis) si no se siguen las recomendaciones de dosificación.

Sistema muscular: Puede ocurrir debilidad muscular, mialgia y calambres musculares, frecuentemente acompañados por un aumento considerable en la creatincinasa. En casos aislados, se ha observado daño muscular severo (rabdomiólisis).

En la mayoría de los casos este síndrome resultó de una sobredosificación del bezafibrato o de un uso inapropiado, más frecuentemente en presencia de daño en la función renal.

Otros: En casos raros, cefalea, mareos y alopecia. Se han reportado casos aislados de alteraciones en la potencia. En general, la mayoría de las reacciones medicamentosas adversas desaparecen después de suspender el bezafibrato.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El embarazo y la lactancia son contraindicaciones para su uso, ya que no han podido ser descartados efectos teratogénicos del fármaco.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Si durante la administración de bezafibrato se utilizan otros medicamentos o sustancias, se debe tomar en cuenta las siguientes interacciones:

• El bezafibrato puede potenciar la acción de anticoagulantes cumarínicos. Por esta razón, la dosis de anticoagulante debe ser reducida entre 30 y 50% al inicio del tratamiento con bezafibrato y reajustarse de acuerdo con los parámetros de coagulación.

• La acción de las sulfanilureas e insulina puede ser potenciada por el bezafibrato. Esto puede ser explicado por una mejoría en la utilización de la glucosa con ahorro simultáneo de insulina. Hasta la fecha, no ha sido observada hipoglucemia.

• En casos aislados se ha reportado daño intenso y reversible en la función renal (acompañado del correspondiente incremento del nivel sérico de creatinina) en pacientes con trasplante de órganos que reciben terapia inmunosupresiva y bezafibrato de manera concomitante, por lo que la función renal debe ser cuidadosamente monitoreada en estos pacientes y, en el caso de cambios significativos relevantes en los parámetros de laboratorio, el bezafibrato debe ser suspendido, en caso necesario.

• Cuando el bezafibrato se utiliza concomitantemente con resinas intercambiadoras de aniones como la colestiramina, se deberá mantener un intervalo de 2 horas entre la toma de los 2 medicamentos debido a que la absorción de bezafibrato se dificulta.

• El perhexilindrogenmaleato o los inhibidores de la monoaminooxidasa, no deben ser administrados junto con bezafibrato.

• Los estrógenos pueden llevar a una elevación de los niveles de lípidos; por lo tanto, en pacientes hiperlipidémicos que están tomando estrógenos, la prescripción de bezafibrato debe ser cuidadosamente considerada para cada caso.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con el uso de bezafibrato se ha observado una marcada reducción de la actividad de la fosfatasa alcalina después de asociarse con una disminución concomitante a la gamma glutamil transpeptidasa. Esta disminución puede indicarnos el cumplimiento del paciente en la toma del medicamento.

Otro cambio encontrado con el uso de bezafibrato es una elevación marcada de la fosfocinasa creatinina sérica que se asocia con mioglobulinuria, rabdomiólisis y una falla aguda renal.

Otras reducciones (aparentemente sin importancia) que se han visto con el uso de bezafibrato, ocurren en la hemoglobina, en el hematocrito y en células rojas.

PRECAUCIONES GENERALES: La sujeción a la dieta y otras medidas que mejoran los desórdenes de lípidos, como la actividad física, la pérdida de peso y el tratamiento adecuado de otros desórdenes metabólicos (por ejemplo diabetes o gota) es la de mayor importancia. La respuesta del paciente a la terapia debe ser monitoreada a intervalos regulares, y el tratamiento debe suspenderse si no se ha alcanzado una respuesta adecuada en un lapso de 3 a 4 meses.

Las indicaciones para el uso de bezafibrato en niños deben ser cuidadosamente consideradas en cada caso particular. No puede proporcionarse una recomendación de dosificación definitiva para niños.

Dado que los estrógenos pueden causar una elevación en los niveles de lípidos, la prescripción de bezafibrato en pacientes que toman estrógenos o anticonceptivos que contienen estrógenos debe ser considerada muy críticamente para cada individuo en particular. En pacientes con hipoalbuminemia, por ejemplo, síndrome nefrótico, y en los pacientes con daño en la función renal, se administrará el bezafibrato a dosis bajas, y debe monitorearse regularmente la función renal. En los pacientes sometidos a diálisis, la dosis de bezafibrato de 200 mg debe reducirse a una tableta cada tercer día.

Puede presentarse debilidad muscular, mialgia y calambres musculares frecuentemente acompañados por un considerable incremento de la creatincinasa. En casos aislados, se ha observado daño muscular severo (rabdomiólisis). En la mayoría de los casos, este síndrome se produjo como resultado de una sobredosis de bezafibrato o por uso inapropiado del mismo, más frecuentemente en presencia del daño en la función renal. Debido al riesgo de rabdomiólisis, el bezafibrato solamente deberá administrarse en casos excepcionales junto con inhibidores de la reductasa HMG CoA, cuando esté estrictamente indicado.

Los pacientes que reciben esta combinación terapéutica deben ser informados cuidadosamente de los síntomas de miopatía, y deben ser monitoreados estrechamente. La terapia combinada debe ser descontinuada inmediatamente al primer signo de miopatía. Esta combinación terapéutica no debe utilizarse en pacientes con factores predisponentes para la miopatía (daño en la función renal, infección severa, trauma, cirugía, alteraciones del equilibrio hormonal, o electrolítico). El bezafibrato altera la composición de la bilis, además han existido reportes aislados del desarrollo de cálculos en la vesícula biliar.

No se sabe si la presencia de cálculos biliares está incrementada como resultado del tratamiento a largo plazo con bezafibrato, ya que esto se ha observado bajo otros medicamentos con un mecanismo de acción similar, o si los cálculos biliares preexistentes aumentan en tamaño durante la terapia con bezafibrato. Debido a que no puede excluirse la colelitiasis como un efecto colateral posible de la terapia con bezafibrato, deberá realizarse procedimientos diagnósticos apropiados si se presentan signos y síntomas relacionados con colelitiasis.

Cuando el bezafibrato es administrado en combinación con resinas de intercambio aniónico (por ejemplo, colestiramina), los dos medicamentos deberán ingerirse con un lapso de separación de 2 horas entre ellos. En los pacientes con valores de colesterol y/o triglicéridos elevados, se debe estimar el riesgo total de enfermedades coronarias, tomando en consideración también el historial familiar, los niveles de colesterol-HD por debajo de 35 mg/dl, niveles elevados de fibrinógeno, el hábito de fumar, la presión arterial, diabetes mellitus, sexo masculino, sobrepeso, falta de ejercicio y edad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis estará en relación a la severidad del padecimiento, puede administrarse dosis que van de 200 a 600 mg al día y su administración puede ser espaciada a cada 8, 12 o 24 horas, evaluando dosis-respuesta individual al paciente en tratamiento, el cual deberá siempre asociarse a dieta especial.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: Se desconoce el cuadro clínico específico de la intoxicación por bezafibrato; se requiere terapia sintomática de apoyo. No existe un antídoto específico. El bezafibrato no es dializable.

En el raro caso de la rabdomiólosis (la mayoría en pacientes con función renal deteriorada), debe suspenderse la administración de bezafibrato y monitorearse cuidadosamente la función renal.

En caso de ingesta accidental de dosis masivas del fármaco, se recomienda el vaciamiento gástrico.

PRESENTACIONES:

Venta al público:

Cajas de cartón con 10, 20, 30, 50, 60 o 100 tabletas de 200 mg.

Mercado genéricos:

Cajas de cartón con 10, 20, 30, 50, 60 o 100 tabletas de 200 mg.

Presentación exclusiva farmacias de similares:

Cajas de cartón con 10, 20, 30, 50, 60 o 100 tabletas de 200 mg.

Presentación exclusiva farmacias de similares -mercado genéricos:

Cajas de cartón con 10, 20, 30, 50, 60 o 100 tabletas de 200 mg.

Todas las presentaciones en papel celopolial e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE EL ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:

1. Martindale; The Complete Drug Reference; 32ª Ed. Pharmaceutical Press; 1999; Pág. 1268-1269.

2. Diccionario de Especialidades Farmacéuticas; 53ª Ed.; PLM Ediciones; 2007; Pág. 726-728, 2298.

BIOMEP, S. A. de C. V.

Urbina No. 15

Parque Industrial Naucalpan C.P. 53470

Naucalpan de Juárez, Estado de México

Reg. Núm. 585M98, SSA IV

*Marca registrada

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: Oral. Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en la lactancia. No se administre a niños menores de 12 años. Este medicamento no deberá administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica. Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Léase instructivo anexo