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Bandera México
Marca

BENSITRAK

Sustancias

BESILATO DE CISATRACURIO

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja, 1 Ampolleta(s), 2.5 ml,

1 Caja, 1 Ampolleta(s), 5 ml,

1 Caja, 1 Ampolleta(s), 10 ml,

1 Caja, 5 Ampolleta(s), 2.5 ml,

1 Caja, 5 Ampolleta(s), 10 ml,

1 Caja, 5 Ampolleta(s), 5 ml,

1 Caja, 25 Ampolleta(s), 2.5 ml,

1 Caja, 25 Ampolleta(s), 5 ml,

1 Caja, 25 Ampolleta(s), 10 ml,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Besilato de cisatracurio equivalente a de cisatracurio

5 mg

10 mg

20 mg

Vehículo cbp

2.5 mL

5 mL

10 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Bloqueador neuro-muscular no despolarizante (BNMND).

Coadyuvante en el inicio y mantenimiento de la anestesia general total intravenosa o balanceada.

Relajación muscular para la Intubación endotraqueal.

Relajación muscular durante cirugías.

Relajación muscular durante ventilación mecánica.

Relajación muscular en estados convulsivos (refractarios, estatus epilepticus, intoxicaciones, tétanos, terapia electroconvulsiva, etc.).

Relajación muscular para disminuir la intensidad y efectos de las fasciculaciones musculares secundarias a la administración de succinilcolina (dosis de pre-inducción no-fasciculatoria o dosis de precurarización).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El cisatracurio es un BNMND de acción intermedia, su molécula pertenece a la familia de las bencilisoquinolinas, su mecanismo de acción consiste en que la molécula de cisatracurio se une a los receptores de la acetilcolina en la placa neuromuscular de los músculos estriados y antagoniza la acción de ésta, denominándose como bloqueo competitivo de la transmisión neuromuscular.

Después de la administración de cisatracurio se observa que su degradación depende del proceso de Hofmann, generando los metabolito laudanosina y un acrilato monocauternario (este último se hidroliza por las esterasas plasmáticas) ningún metabolito tiene actividad relajante muscular.

La vida media de eliminación del cisatracurio es de 22 a 29 minutos y aunque su biotransformación es independiente a la función hepática y/o renal su eliminación es a través de estos órganos.

La tasa de depuración de cisatracurio es de 4.7 a 5.7 mL/min/kg y su volumen de distribución en equilibrio es de 121 a 161 mL/kg.

La farmacocinética del cisatracurio ya sea en bolo o en infusión es similar en los pacientes adultos jóvenes, ancianos, con insuficiencia renal o hepática.

El perfil de recuperación es independiente a la duración de la infusión, tanto en eventos anestésico-quirúrgicos como en pacientes de UCI.

La dosis de cisatracurio requerida para lograr un bloqueo neuromuscular del 95% del músculo aductor del pulgar es de 0.05 mg/kg en combinación con opioides y de 0.04 mg/kg en combinación con halotano.

La acción del cisatracurio es revertida con inhibidores de la acetilcolinesterasa (neostigmina, etc.).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al cisatracurio, al atracurio o al ácido bencensulfónico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay estudios científicos disponibles para definir los efectos durante el embarazo, por lo tanto su uso quedará en manos del médico tratante según su juicio frente a la relación riesgo-beneficio.

Se desconoce si el cisatracurio o sus metabolitos se excretan en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: No se han establecidos relaciones causales definitivas, sin embargo hay reportes de reacciones adversas como: erupción cutánea, rubor, bradicardia, hipotensión y broncoespasmo, con una frecuencia menor al 0.5%.

También en forma aislada se han reportado reacciones anafilácticas de distintos grados de severidad, así como debilidad muscular prolongada asociada a la administración de corticoides.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios en humanos. Los estudios preclínicos (animales) indican que no existen factores de riesgo sobre el desarrollo fetal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Medicamentos que incrementan el efecto clínico del cisatracurio:

Anestésicos: agentes inhalados, ketamina, otros BNMND, antibióticos (aminoglucósidos, polimixina, espectinomicina, lincomicina, tetraciclinas, clindamicina), antiarrítmicos (propanolol), antagonistas del calcio, lidocaína, procainamida, quinidina, diuréticos (Furosemida, Tiazidas, Manitol, Acetazolamida), sales de magnesio, sales de litio, bloqueadores ganglionares (trimetofán, hexametonio).

Medicamentos que Disminuyen el efecto clínico del cisatracurio: fenitoína y carbamazepina.

La administración previa de suxametonio no afecta la duración clínica o requerimientos de cisatracurio. La administración de suxametonio buscando prolongar el efecto de los BNMND puede ocasionar un estado complejo y de difícil manejo en relación al bloqueo neuromuscular del paciente; en ocasiones refractario al uso de acetilcolinesterasas.

Algunos fármacos pueden afectar los estados de miastenia gravis con sus implicaciones en los efectos de los BNMND, algunos de estos son: antibióticos, betabloqueadores (propanolol, oxprenolol), antiarrítmicos (procainamida, quinidina), antirreumáticos (cloroquina, D-penicilamina), trimetofán, cloropromazina, esteroides, fenitoína y litio.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No hay datos disponibles a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Sólo debe ser usado por anestesiólogos o especialistas relacionados al uso de BNMND o bajo la supervisión de éstos.

Como cualquier BNM el cisatracurio puede paralizar los músculos respiratorios y demás músculos estriados sin brindar efectos analgésicos o sedantes; por lo tanto se deberán atender estas situaciones para el manejo integral del paciente.

Se deberá contar con el equipo de intubación, ventilación y oxigenación adecuado.

Se deberá investigar antecedentes de reacciones alérgicas a otros BNMND por el riesgo de reacciones de hipersensibilidad cruzadas.

El cisatracurio no posee efecto vagolítico o de bloqueo ganglionar por lo tanto no afectará significativamente la frecuencia cardiaca ni la bradicardia por anestésicos o estimulación vagal.

Los pacientes con alteraciones neuromusculares o miastenia gravis presentan una mayor sensibilidad a los efectos clínicos de los BNMND, aquí se recomienda una dosis inicial no mayor de 0.02 mg/kg.

La alteraciones hidro-electrolíticas y ácido-básicas severas afectan el comportamiento clínico de los BNMND.

En pacientes con quemaduras graves pueden requerirse dosis incrementadas.

No debe administrarse en las venoclisis empleada para transfusiones.

En pacientes de UCI con infusiones prolongadas de cisatracurio la producción de laudanosino puede considerarse consistentemente como un tercio de la administración del principio activo.

En estudios animales altas dosis de cisatracurio se ha asociado a hipotensión transitoria y a un efecto excitatorio cerebral.

En pacientes de UCI se han reportado convulsiones pero han tenido factores de riesgo concomitantes como: traumatismo craneoencefálico, encefalopatía hipóxica, edema cerebral, encefalitis viral y uremia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es Intravenosa en bolo o en infusión.

Las dosis se deben individualizar y las siguientes son recomendaciones generales de dosificación:

Adultos:

Intubación endotraqueal: 0.15 mg/kg (administrados rápidamente en 5 a 10 segundos).

Brinda condiciones de intubación de buenas a excelentes en 120 segundos. Dosis más altas reducen el tiempo de latencia. Los anestésicos inhalados pueden prolongar la acción BNM en un 15%.

Mantenimiento: 0.03 mg/kg. Prolongan 20 minutos el efecto bloqueador neuromuscular (con anestesia balanceada). Dosis subsecuentes no prolongarán progresivamente el efecto (vida media sensible al contexto).

Recuperación espontánea: Una vez que se inicia la recuperación espontánea, la velocidad de recuperación es independiente de la dosis administrada. En eventos anestésico-quirúrgicos con propofol o narcóticos, las medianas de los tiempos de recuperación son:

a) 13 minutos para una recuperación de 25 a 75%.

b) 30 minutos para una recuperación de 5 a 95%.

Reversión: La reversión del cisatracurio es adecuada con el uso estándar de agentes anticolinesterasa.

Los tiempos promedios de reversión son:

a) 2 minutos para una recuperación de 25 a 75%.

b) 5 minutos para una recuperación total (relación T4:T1 ≥ 0.7).

Pediatría:

1 mes a 12 años:

Intubación endotraqueal: 0.15 mg/kg (administrados rápidamente en 5 a 10 segundos). Similar a los adultos. Si se requiere una duración más corta la dosis de 0.1 mg/kg brinda condiciones de intubación adecuada de 120 a 150 segundos.

En esta población la duración clínica efectiva es más corta y la recuperación espontánea más rápida, que en los adultos en condiciones anestésicas similares.

Se observan pequeñas diferencias farmacodinámicas entre la población pediátrica de 1 a 11 meses de edad y de 1 a 12 años de edad.

Los anestésicos inhalados (halotano) pueden prolongar el efecto clínico en un 20%.

Mantenimiento: 0.02 mg/kg prolongan 9 minutos el efecto bloqueador neuromuscular (con anestesia balanceada), dosis subsecuentes no prolongarán progresivamente el efecto (vida media sensible al contexto).

Reversión: Similar a la del adulto. La reversión del cisatracurio es adecuada con el uso estándar de agentes anticolinesterasa.

Los tiempos promedios de reversión son:

c) 2 minutos para una recuperación de 25 a 75%.

d) 5 minutos para una recuperación total (relación T4:T1 ≥ 0.7).

Infusión Intravenosa:

Adultos y Pediátricos de 1 mes a 12 años de edad:

Mantenimiento de la relajación muscular: 3 µg/kg/min (0.18 mg/kg/h) para restaurar la supresión del T1 de 89 a 99% después de que haya evidencia de una recuperación espontánea.

Después de un periodo de estabilización una dosis de 1 a 2 µg/kg/min (0.06 a 0.12 mg/kg/hora) es adecuada para la mayoría de los pacientes.

Si el cisatracurio se administra concomitantemente con enfluorano o isofluorano la tasa de infusión puede requerir una disminución del 40%.

La velocidad de infusión dependerá de la concentración del cisatracurio en la solución, del grado de bloqueo neuromuscular deseado para cada paciente y el peso corporal del paciente.

Tabla de dosificación de cisatracurio sin diluir (2 mg/mL) para infusión continua:

Peso Paciente kg

Dosis: µg/kg/min

Velocidad de la infusión

1

1.5

2

3

20

0.6

0.9

1.2

1.8

mL/h

70

2.1

3.2

4.2

6.3

mL/h

120

3

4.5

6

9

mL/h

Después del retiro de la infusión la recuperación espontánea es similar a la que se observa al administrar un bolo o dosis única.

Dosis en menores de 1 mes: No se recomienda su uso al carecer de sustento clínico.

Dosis en ancianos: No se requiere ajuste, puede tener un inicio más lento.

Dosis en pacientes con insuficiencia renal: No se requiere ajuste, puede tener un inicio más lento.

Dosis en pacientes con insuficiencia hepática: No se requiere ajuste, puede tener un inicio más lento.

Dosis con pacientes con alteración cardiovascular: No se requiere ajuste y brinda un amplio margen de seguridad cardiovascular.

Dosis en la UCI:

Se puede usar en bolo o en infusión continua. Se recomiendan de manera general las dosis citadas.

La variabilidad interindividual entre los pacientes implica una flexibilidad conceptual para la dosificación y las tasas de infusión. Por lo anterior se recomienda un monitoreo estricto.

En algunos estudios clínicos la tasa de infusión promedio fue de: 3 mg/kg/min *Rango de: 0.5 a 10.2 mg/kg/minuto (0.03 a 0.06 mg/kg/hora).

El tiempo de recuperación promedio después de una infusión prolongada de cisatracurio (6 días o más) fue de 50 minutos aproximadamente. El perfil de recuperación es independiente a la duración y dosis de la infusión.

No existen referencias para cisatracurio y cirugía cardiaca con hipotermia (entre 25 y 28°C) es probable que el requerimiento sea menor.

Preparación y Manejo para la Administración del Producto: Cisatracurio en solución es estable física y químicamente por al menos 24 horas, almacenado entre 5 y 25°C a concentraciones que van de 0.1 a 2 mg/mL, diluido en las siguientes soluciones intravenosas conservadas en envases de polietileno de alta densidad o cloruro de polivinilo:

Para infusión intravenosa:

a) Cloruro de sodio 0.9%.

b) Glucosa 5%.

c) Cloruro de sodio 0.18% y glucosa 4%.

d) Cloruro de sodio 0.45% y glucosa 2.5%.

No es compatible al diluirse con solución Ringer Lactato (Solución de Hartmann).

No es compatible con productos alcalinos (Tiopental sódico).

No es compatible con Ketorolaco y Propofol.

Se puede administrar mezclado en condiciones similares a las de la administración intravenosa en “Y” con los siguientes fármacos perioperatorios: clorhidrato de alfentanil, droperidol, citrato de fentanilo, clorhidrato de midazolam y citrato de sufentanil.

Cuando se administren otros medicamentos a través de la misma línea, se recomienda pasar los medicamentos en forma individual, lavando en cada ocasión la vía con solución salina al 0.9% p/v.

La mezcla debe ser utilizada inmediatamente, en un lapso de 24 horas y el sobrante deberá desecharse.

Se debe de seguir una técnica aséptica durante la preparación y administración del producto.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La principal consideración clínica ante una sobredosis es la parálisis muscular prolongada, con su afectación a los músculos respiratorios, por lo tanto se deberán proporcionar el manejo adecuado para el soporte ventilatorio y de oxigenación hasta la recuperación de la respiración espontánea.

Se debe brindar una terapéutica integral considerando el manejo del dolor y del nivel del estado de conciencia (sedación).

La recuperación se puede acelerar con la administración de inhibidores de la acetilcolinesterasa (una vez que se hayan presentado datos de recuperación espontánea.

PRESENTACIONES:

Caja con 1, 5 o 25 ampolletas con 2.5 mL, 5 mL o 10 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en refrigeración a una temperatura entre 2 y 8°C. No se congele. Protéjase de la luz dentro de su empaque.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico. Sólo deberá ser administrado por un médico especialista en anestesiología. Literatura exclusiva para médicos.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

Calle 7 No. 1308, Zona Industrial

C.P. 44940, Guadalajara, Jalisco, México

Reg. Núm. 317M2011, SSA

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