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PLM-Logos
Bandera México
Marca

BENAXIMA

Sustancias

CEFOTAXIMA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula con polvo contiene:

Cefotaxima sódica equivalente a

de cefotaxima

500 mg

1 g

Cada ampolleta con diluyente contiene:

2 ml

4 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: BENAXIMA® está indicada en el tratamiento de aquellas infecciones graves ocasionadas por bacterias grampositivas y gramnegativas que sean sensibles al antibiótico: infecciones de las vías respiratorias, infecciones genitourinarias, septicemias y endocarditis, infecciones abdominales (peritonitis, infecciones de las vías biliares y del aparato gastrointestinal, infecciones ginecológicas, meningitis y otras infecciones del sistema nervioso central, infecciones osteoarticulares, infecciones de la piel y los tejidos blandos e infecciones neonatales. Las infecciones meníngeas provocadas por gérmenes comprendidos en las indicaciones pueden ser tratadas con dosis mayores (85 mg kg o sea aproximadamente 6 g/día en adultos de peso medio y 100 mg/kg o más en niños). El amplio espectro de BENAXIMA® alcanza bacterias grampositivas y gramnegativas, con excepción de: Streptococcus del grupo D, Listeria, Staphylococcus meticilino-resistentes. Las especies con sensibilidad inconstante son: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Campylobacter y Bacteroides fragilis.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: BENAXIMA® es un antibiótico bactericida de amplio espectro, semisintético, de la familia de los ß-lactámicos y del grupo de las cefalosporinas de tercera generación para administración parenteral. BENAXIMA® posee un radical metoximínico en posición SYN, lo que le confiere una extraordinaria resistencia a las ß-lactamasas. Posterior a la inyección de 1 g por vía I.M. de cefotaxima se obtiene una concentración superior a 100 µg/ml a los 5 minutos. La perfusión de 1 g de BENAXIMA® en 4 horas produce concentración plasmática estable de aproximadamente 15 µg/ml a partir de la segunda hora. Después de la inyección de 1 g de BENAXIMA® por vía intramuscular el nivel plasmático máximo se obtiene a los 30 minutos y es de aproximadamente 24 µg/ml. Las concentraciones plasmáticas máximas después de una aplicación de 15 mg/ml de BENAXIMA® por vía I.V. no varían significativamente en la insuficiencia renal.

Después de la administración de 25 mg/kg de BENAXIMA® por vía I.M. o I.V. a niños y lactantes, la concentración hemática es de 25.3 ± 4.7 µg/ml a los 5 minutos.

En el adulto, la vida media plasmática es del orden de 60 minutos por vía I.V. y de 90 minutos por vía I.M. En ancianos y pacientes con insuficiencia renal, la vida media plasmática es aproximadamente dos veces más elevada. En el niño la vida media es de una hora ya sea cuando se administra por vía I.V. o I.M., en el recién nacido a término es 2 veces más elevada y aumenta de 2 a 5 veces en el prematuro. Posterior a la inyección I.M. de cefotaxima cada 12 horas en sujetos cirróticos se observó que el líquido ascítico no infectado presenta concentraciones variables del fármaco de un sujeto a otro, alcanzándose el máximo a las 2 horas con un promedio de 9.97 µg/ml y de 7.32 µg/ml a la hora siguiente.

En el moco bronquial las concentraciones más elevadas se obtienen en la tercera hora de la aplicación I.M. y a la segunda hora en la administración I.V. Después de aplicar 1 g por vía I.M. la concentración media es de 1.20 µg/ml. Cuando se administran 2 g por vía I.V. la concentración media es de 2.20 µg/ml. Posterior a la aplicación de 2 g por vía I.V., a las dos horas la concentración máxima de cefotaxima en esputo es de 2.91 µg/ml y de 2.8 µg/ml después de aplicar 1 g por vía I.M., la concentración máxima se alcanza a las 4 horas y es de 1.33 ± 0.43 µg/ml.

En tejido bronquial y pulmonar las tasas medias una hora después de una dosis de 2 g por vía I.V. alcanzan 7.5 µg/ml en bronquios y 5.3 µg/ml. Tres horas después de la última aplicación de 1 g por vía I.M. a la dosis de 1 g cada 12 horas, las concentraciones pulmonares promedio son de 17.89 µg/ml. La penetración de la cefotaxima en líquido pleural se ha cuantificado en adultos con pleuresía exudativa que recibieron 1 g por vía I.V., alcanzando las siguientes concentraciones: a los 60 minutos 6.8 ± 4.9 µg/ml, a los 180 minutos 7.1 ± 3.5 µg/ml. En niños con pleuresia purulenta, a los que se administró una dosis de 25 mg/kg cada 6 horas I.V. o I.M. se obtuvieron concentraciones máximas a la tercera hora (3 µg/ml después de la aplicación I.M. y 5.5 µg/ml posterior a la administración I.M. y 4.4 µg/ml después de la I.V.). En niños que recibieron 50 mg/kg/día por vía I.M. se evaluó la concentración en exudado ótico 1 hora después de la aplicación por vía I.M. fue el doble (100 mg/kg/día) las concentraciones fueron de 15 a 20 µg/ml.

En niños con meningitis bacteriana de etiología diversa se ha observado una concentración máxima en líquido cefalorraquídeo de 14 µg/ml una o dos horas después de la inyección de una dosis de 25 ó 50 µg/kg por vía I.V. En adultos con meningitis las concentraciones son del orden de 2.25 y 15.2 µg/ml dos horas después de una aplicación de 1 y 2 g, respectivamente, por vía I.V. En el tejido óseo las concentraciones fueron variables según el individuo y la dosis utilizada. Se encontraron alrededor de 15.4 µg/ml cuando se empleó la dosis de 2 g por vía I.M. tres veces al día. Una hora después de una dosis única de 2 g por vía I.V. se encontró una concentración de 5.4 µg/g en hueso. En sujetos atendidos por presentar cataratas, que fueron tratados con 2 g por vía I.V. las concentraciones obtenidas en humor acuoso una hora después fueron en promedio de 0.914 µg/ml. Después de la inyección I.V. de 2 g la concentración obtenida en el tejido prostático tiene un valor promedio de 10.1 µg/g a los 30 minutos y de 22.4 µg/g a los 90 minutos. La concentración en leche materna de dos a tres horas después de la inyección I.V. de 1 g fue de 0.35 ± 0.09 µg/ml, después de la sexta hora la concentración media se ubicó entre 0 y 0.22 µg/ml. Posterior a la aplicación I.V. de 1 g, las concentraciones obtenidas del paso trasplacentario fueron las siguientes: placenta < 2.45 µg/ml, líquido amniótico < 3.3 µg/ml, suero fetal < 6.7 µg/ml, riñón fetal < 6.3 µg/ml, pulmón fetal < 2.4 µg/ml, LCR fetal < 2.1 µg/ml. La cefotaxima sufre biotransformación en sangre, encontrándose un derivado desacetilado (desacetil-cefotaxima), cuya actividad varía con respecto al compuesto original de 50 a 10%, según las bacterias involucradas. Aproximadamente 20% de la dosis aplicada se encuentra 24 horas después en forma del derivado desacetilado. La concentración urinaria de la cefotaxima en el adulto es de 1,000 µg/ml después de 6 horas de una aplicación de 1 g por vía I.M., siendo la eliminación de 60 ± 4% en 24 horas. Cuando se aplica 1 g por vía I.V. la concentración en orina es de 1,300 µg/ml a las 4 horas con una eliminación de 64 ± 1.5% en 24 horas. La aplicación de 500 mg por vía I.M. genera concentraciones urinarias de 560 µg/ml a las 6 horas de la introducción del fármaco, con eliminación de 61% del fármaco en 24 horas.

En el niño (de tres semanas a 12 años de edad) la excreción urinaria después de 25 mg/kg por vía l.V. es de 56.3 ± 7.8% de la dosis administrada a las 6 horas de la aplicación. Posterior a la inyección I.M. de 500 mg cada 8 horas, se obtuvo una concentración aproximada de 2 µg/ml de cefotaxima en bilis hepática. Después de la inyección intravenosa de 1 g de cefotaxima cada 6 horas se obtuvo una concentración superior en la bilis vesicular (33.7 a 49.3 µg/ml), pero muy baja en la pared vesicular (1 µg/g).

CONTRAINDICACIONES: La cefotaxima está contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos del grupo de las cefalosporinas y ß-lactámicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En la mujer embarazada no ha sido determinada la inocuidad, sin embargo, los estudios efectuados en varias especies animales no han mostrado acción fetotóxica. Dado que la cefotaxima se encuentra en la leche materna, es aconsejable suspender la lactancia durante el tratamiento.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones de hipersensibilidad se manifiestan con erupción cutánea y fiebre. Como manifestaciones digestivas se han reportado diarrea y colitis pseudomembranosa. En cuanto a las manifestaciones hepáticas puede haber elevación moderada y transitoria de las transaminasas y/o de la fosfatasa alcalina.

Como con todos los ß-lactámicos, puede aparecer neutropenia o agranulocitosis, sobre todo en caso de tratamientos prolongados. Es importante vigilar la cuenta leucocitaria del paciente durante el tratamiento. Se han presentado algunos casos de eosinofilia y de trombocitopenia, rápidamente reversibles al suspender el tratamiento. Se han reportado casos muy aislados de anemia hemolítica.

Nefrotoxicidad: Se han observado alteraciones de la función renal con antibióticos cefalosporínicos, sobre todo en caso de tratamientos asociados con aminoglucósidos y/o diuréticos potentes, sin embargo, no han sido reportados con BENAXIMA®. La administración de dosis elevadas de ß-lactámicos, en particular en la insuficiencia renal, puede ocasionar encefalopatías (trastornos de la conciencia, movimientos anormales, crisis convulsivas). Puede haber reacciones inflamatorias en el punto de inyección I.M. o I.V. En el sitio de la aplicación intramuscular puede haber dolor.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad con el uso de la cefotaxima.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: A la fecha no se han observado interacciones medicamentosas con BENAXIMA®. La cefotaxima no debe mezclarse jamás con otro antibiótico en la misma jeringa ni en el mismo líquido de perfusión.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante el tratamiento con cefalosporinas, la reacción de Coombs puede dar falsas positivas, situación que puede presentarse en los pacientes tratados.

PRECAUCIONES GENERALES: En caso de insuficiencia renal, conviene adaptar la posología en función de la depuración de creatinina o de la creatininemia (véase Dosificación). Es aconsejable vigilar la función renal en pacientes en tratamiento con BENAXIMA® en el curso de tratamientos en que se asocie la cefotaxima con antibióticos parcialmente nefrotóxicos (aminoglucósidos) o con diuréticos potentes. En caso de insuficiencia cardiaca o renal debe tenerse en cuenta el contenido de sodio de la cefotaxima sódica, que es de 2.09 mmol/g. La aparición de cualquier manifestación alérgica impone la suspensión del tratamiento. La prescripción de cefalosporinas requiere de un interrogatorio enfocado a la búsqueda de un problema alérgico y específicamente a una hipersensibilidad a los ß-lactámicos. Se han observado reacciones cruzadas entre las penicilinas y las cefalosporinas en 5-10% de los casos, por lo que el empleo de las cefalosporinas debe ser extremadamente prudente en los pacientes sensibles a la penicilina y es necesaria una vigilancia estricta en la primera administración, ya que las reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) observadas con estos dos tipos de sustancias pueden ser graves y en ocasiones fatales. La administración de productos favorecedores de estasis fecal, queda terminantemente prohibida en los tratamientos con cefotaxima, sobre todo en sujetos encamados.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: I.M., I.V. y por perfusión. Se prescribe de la siguiente manera:

Tipos de infección

Dosis en 24 h

Modo de administración

Infecciones leves

2 g

1 g c/12 h I.M. o I.V.

Infecciones medianamente graves

3 a 6 g

1-2 g c/8 h I.M. o I.V.

Infecciones graves (meningitis)

6 a 8 g

2 g c/6-8 h I.V.

Infecciones extremadamente graves (peligro de muerte)

Hasta 12 g

2 g c/4 h I.V.

Pacientes con insuficiencia renal: Cuando la depuración de creatinina es menor o igual a 10 ml/min se usará media dosis. Si la depuración de creatinina es menor o igual a 5 ml/min se administrará 1 g cada 12 horas.

Prematuros: 50-100 mg/kg en dos inyecciones I.V.

Niños y recién nacidos:

Recién nacidos de 0 a 1 semana 50-100 mg/kg/día en dos inyecciones I.V. mediante perfusión.

Recién nacidos de 1 a 4 semanas 75 a 150 mg/kg/día en 3 inyecciones I.V.

En infecciones graves como meningitis 150 a 200 mg/kg/día en 4 a 6 inyecciones I.M. o I.V.

En niños de más de 50 kg se utiliza la posología del adulto.

La vía I.M. sólo debe emplearse en niños mayores de 30 meses.

Modo de empleo:

Vía intravenosa: 1 g I.V. se disuelve la cefotaxima en el solvente y puede administrarse directamente en la vena o en tubo de perfusión.

Puede administrarse en perfusión continua o discontinua durante 20 a 60 minutos para lo cual se diluye el contenido del frasco ámpula en 250 ml de solución de cloruro de sodio a 0.9%, de glucosa a 5% o en solución de Ringer.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación y sobre todo en el paciente con insuficiencia renal, existe el riesgo de que presenten encefalopatía metabólica reversible.

PRESENTACIONES: Cajas con un frasco ámpula con 1 y 0.5 g de cefotaxima y ampolleta con 4 y 2 ml de diluyente, respectivamente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: La estabilidad de una solución de BENAXIMA® a una concentración de 1 g/250 ml es satisfactoria durante 24 horas, si se mantiene en refrigeración, empleando cualquiera de las siguientes soluciones para perfusión: cloruro de sodio a 0.9%, glucosa a 5% y solución de Ringer.

Es recomendable proteger los frascos de la luz. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

Ivax Pharmaceuticals México, S. A. de C. V.

Para:

LEMERY, S. A. de C. V.

Miembro del Grupo TEVA

Reg. Núm. 437M89, SSA IV

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