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PLM-Logos
Bandera México
Marca

BAPEX

Sustancias

GABAPENTINA

Forma Famacéutica y Formulación

Cápsulas

Presentación

1 Caja,15 Cápsulas,300 mg

1 Caja,15 Cápsulas,400 mg

1 Caja,30 Cápsulas,300 mg

1 Caja,30 Cápsulas,400 mg

1 Caja , 10 Cápsulas , 300 Miligramos

1 Caja , 10 Cápsulas , 400 Miligramos

1 Caja , 20 Cápsulas , 300 Miligramos

1 Caja , 20 Cápsulas , 400 Miligramos

1 Caja , 100 Cápsulas , 300 Miligramos

1 Caja , 100 Cápsulas , 400 Miligramos

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Gabapentina 300 o 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Anticonvulsivante. BAPEX® está indicado como monoterapia o asociado a otros fármacos en el tratamiento de pacientes adolescentes (? 12 años de edad) y adultos epilépticos que presenten crisis convulsivas parciales con o sin generalización secundaria.

BAPEX® también está indicado en el tratamiento del dolor neuropático en pacientes de 18 años de edad y mayores.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: La gabapentina se deriva del ácido ciclohexano-acético, análogo estructuralmente del ácido gama-aminobutírico (GABA). Se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, sin que interfiera la presencia de alimentos favorecida principalmente por el sistema transportador de L-aminoácidos. Debido a que este acarreador es de tipo saturable, se observa una relación inversa dosis-biodisponibilidad. Los rangos de biodisponibilidad se encuentran entre 60% para la dosis de 300 mg a 35% para la dosis de 1,600 mg.

En pacientes con epilepsia, el tiempo en que se alcanza la concentración pico de la gabapentina es de 2-4 horas y se distribuye en un volumen aproximado de 50-60 L. Cruza la barrera hematoencefálica, llegando a concentraciones en líquido cefalorraquídeo casi iguales a 20% de la concentración plasmática en estado estacionario. Su unión a proteínas plasmáticas es baja (< 5%) y no es biotransformada. No se ha establecido con precisión el rango terapéutico de la gabapentina, sin embargo, estudios clínicos sugieren que puede estar entre 900 y 3,600 mg/día. La titulación de la dosis depende de la respuesta clínica al medicamento.

La vida media de eliminación de la gabapentina con función renal normal es de 5 a 7 horas, mientras que con insuficiencia renal con depuración de creatinina < 30 ml/min, es de 52 horas. En pacientes sometidos a hemodiálisis, la eliminación de la gabapentina puede llevarse a cabo en 3.8 horas aproximadamente.

La eliminación sin cambio del total de la dosis absorbida del fármaco, se lleva a cabo por vía renal, siendo directamente proporcional a la depuración de creatinina.

Farmacodinamia: La gabapentina se considera un análogo del ácido gammaaminobutírico (GABA), in vitro gabapentina se fija a péptidos de tejidos cerebrales de la neocorteza y el hipocampo de la rata. La gabapentina reduce en parte las respuestas al agonista del glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA) en concentraciones mayores a 100 mcM. La gabapentina reduce mínimamente la liberación de los neurotransmisores monoamínicos demostrado en pruebas in vitro. En ratas la gabapentina aumenta el recambio del GABA de diferentes áreas del cerebro similar a lo realizado por el valproato de sodio. En diversas pruebas en animales la gabapentina penetra fácilmente al cerebro y bloquea la presencia de convulsiones inducidas ya sea por electrochoque, por farmoquímicos o por inhibidores de la síntesis de GABA. El mecanismo de acción de gabapentina en el humano no ha sido dilucidado, sin embargo, a concentraciones clínicamente relevantes la gabapentina no se fija a los receptores cerebrales de otros fármacos ni a receptores de neurotransmisores cerebrales como GABAA, GABAB, glutamato, benzodiacepínicos, N-metil-D-aspartato o de glicina. La biodisponibilidad de la gabapentina no es proporcional con la dosis.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al principio activo o componentes de la fórmula, menores de 15 años de edad, embarazo, lactancia, enfermedad hepática, enfermedad renal y discrasias sanguíneas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En estudios en modelos de roedores, la gabapentina ha resultado ser fetotóxica. En tales estudios se utilizaron dosis entre 1 y 5 veces el equivalente a la dosis humana de 3,600 mg/m2. No se han realizado estudios controlados en humanos. Por esto, el uso de la gabapentina en pacientes embarazadas sólo debe administrarse si a juicio y bajo responsabilidad del médico tratante, el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto.

Como la gabapentina se excreta por la leche materna, el médico deberá evaluar el beneficio potencial para la madre y justificar el riesgo potencial para el lactante.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios de la gabapentina son en general de leves a moderados y tienden a disminuir con el uso del medicamento. Se han hecho estudios de tolerabilidad de la gabapentina controlados con placebo, sólo que en la mayoría de los casos como adyuvante con otros antiepilépticos, por lo que es difícil establecer con precisión qué efectos adversos fueron originados por la gabapentina únicamente.

Tabla 1. Eventos adversos de la gabapentina

Eventos adversos que requieren atención médica

Frecuentes

Menos frecuentes

Raros

Ataxia

Amnesia

Leucopenia

Nistagmos

Depresión

Irritabilidad

Eventos adversos que requieren atención médica sólo si persisten o son muy molestos

Frecuentes

Menos frecuentes

Raros

Mareo

Astenia, dolor de espalda

Polaquiuria

Fatiga

Sequedad de boca, disartria

Tinnitus

Mialgia

Poliuria, cefalea

Vómito, dispepsia y gingivitis

Edema periférico

Alteraciones gastrointestinales (diarrea, constipación, náuseas)

Somnolencia

Hipotensión, insomnio, rinitis

Tremor

Aumento de peso

Alteraciones visuales (ambliopía, diplopía)

Se han hecho reportes de farmacovigilancia de muertes repentinas inexplicables aunque no se ha establecido una relación causal al tratamiento con gabapentina; algunos otros reportes incluyen insuficiencia renal aguda, reacciones alérgicas incluyendo urticaria, alopecia, angioedema, fluctuaciones en la glucosa sanguínea en pacientes diabéticos, dolor torácico, alteraciones en las pruebas de función hepática, eritema multiforme, alucinaciones, discinesia, distonía, palpitación, pancreatitis, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, tinnitus e incontinencia urinaria y algunos eventos como ansiedad, insomnio, náuseas, dolor y sudación al discontinuar abruptamente la gabapentina.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Mutagénesis y sobre la fertilidad: Estudios hechos en ratas macho en los que se utilizaron dosis de gabapentina (3,600 mg diarios) capaces de generar concentraciones plasmáticas hasta 10 veces mayores a las detectadas en humanos, mostraron un incremento estadística­mente significativo en la incidencia de adenomas de células acinares y carcinomas pancreáticos. Los tumores no fueron invasivos ni metastásicos y no afectaban la supervivencia, no se desarrollaban en ratas hembra ni en ratones. Los estudios se condujeron por dos años. No se conoce la importancia de estos descubrimientos en humanos.

Estudios de mutagénesis como la prueba de mutación bacteriana de Ames o la de mutación del locus de la HGPRT en células de pulmón de hámster chino fueron negativas para la gabapentina. Tampoco se indujeron aberraciones cromosomales in vivo o in vitro. La prueba de micronúcleos también fue negativa.

No se han observado efectos deletéreos sobre la fertilidad en ratas a las que se les administró una dosis de hasta 5 veces a la equivalente a 3,600 mg/m2 en humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La gabapentina no interfiere con la actividad de las isoenzimas del CYP450 encargadas de metabolizar anticonvulsivos u otros medicamentos.

Debe tenerse precaución con la administración concomitante de gabapentina y alcohol o fármacos depresores del SNC, pues puede potenciarse la acción de estos últimos.

El uso de antiácidos que contengan aluminio y magnesio junto, o hasta dos horas después de administrada la gabapentina reduce la biodisponibilidad de ésta en 20%. Se recomienda administrar la gabapentina por lo menos dos horas después de los antiácidos.

El uso de anticonceptivos orales con noretindrona/etinilestradiol y gabapentina no altera la farmacocinética de ninguno de los medicamentos. El probenecid no altera la eliminación renal de la gabapentina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La gabapentina puede ocasionar falsos-positivos en pruebas diagnósticas para determinación de proteínas en orina como Ames, N-Multistix SG o Chemistrip 3. Se recomienda utilizar el procedimiento de precipitación del ácido sulfosalicílico para detectar proteínas en orina en pacientes en tratamiento con gabapentina.

PRECAUCIONES GENERALES: Es importante tomar en cuenta que en pacientes afectados en la función renal, la vida media del medicamento se prolonga en proporción directa con la disminución de la función renal; asimismo en los pacientes en hemodiálisis, la vida media se reduce notablemente. Por lo que es necesario hacer un monitoreo y ajuste de dosis continuo en relación con la depuración de creatinina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: BAPEX® se administra por vía oral, con o sin alimentos. La titulación de la dosis será en función de la respuesta clínica y no de las concentraciones plasmáticas.

Adultos y adolescentes > 12 años de edad con epilepsia: Iniciar con 300 mg tres veces al día (900 mg) desde el primer día o iniciando con 300 mg el 1er. día, 600 mg el 2o. día y finalizando con 900 mg el tercer día. La dosis puede incrementarse paulatinamente según la respuesta clínica del paciente.

Cuando se administre BAPEX® tres veces al día, el intervalo máximo entre dosis no debe exceder 12 horas.

Las dosis efectivas en pacientes pediátricos de 12 años y mayores son de 25 a 35 mg/kg/día en dosis fraccionadas iguales (tres veces al día).

En pacientes en hemodiálisis, usar de inicio 300-400 mg en aquellos pacientes que nunca han recibido gabapentina, posteriormente, administrar 300 mg las siguientes 4 horas de la hemodiálisis (cada hora).

La dosis de mantenimiento puede seguir el esquema siguiente:

900 mg, 1 cápsula de 300 mg tres veces al día.

1,200 mg, 1 cápsula de 400 mg tres veces al día.

1,800 mg, 2 cápsulas de 300 mg tres veces al día.

2,400 mg, 2 cápsulas de 400 mg tres veces al día.

3,600 mg, 3 cápsulas de 400 mg tres veces al día.

Dolor neuropático en adultos: Iniciar con 900 mg/día en tres tomas. Ajustar la dosis según respuesta, sin exceder 3,600 mg/día.

Ajuste de la dosis en pacientes con alteraciones de la función renal con epilepsia o dolor neuropático: Se recomienda el ajuste de la dosis en pacientes con alteraciones de la función renal, que se encuentren en programas de hemodiálisis según la siguiente tabla:

Tabla 2. Ajuste de dosis de mantenimiento en alteraciones de la función renal (la dosis diaria se debe dividir en tres tomas)

Depuración de creatinina (ml/min)

Rango mg/día

Mínimo

Máximo

80

900

3,600

50-79

600

1,800

30-49

300

900

15-29

150

600

< 15

150

300

Pacientes con depuración de creatinina < 15 ml/min se recomienda se les administren 300 mg cada tercer día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones clínicas de la sobredosis pueden ser semejantes a los efectos adversos a dosis terapéuticas, sólo que más severos. Debido a la capacidad de saturación del acarreador de la vía de absorción, es posible que se limite la absorción al momento de la sobredosis, disminuyendo de ese modo los efectos tóxicos de la misma. Se pueden presentar entre otros síntomas; diarrea, diplopía, disartria, letargia, somnolencia. No se han presentado efectos tóxicos agudos letales en humanos a dosis de hasta 49 g.

No existe un antídoto específico para la gabapentina. Aunque la hemodiálisis puede ser de utilidad, se recomienda reservarla para los pacientes con insuficiencia renal, en el resto de los casos, instaurar medidas de sostén.

PRESENTACIONES:

Caja con 10, 15, 20 o 30 cápsulas de 300 mg en envase de burbuja.

Caja con 20 o 30 cápsulas de 400 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en niños menores de 18 años de edad. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Reporte las sospechas de reacciones adversas a los correos: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx farmacovigilancia@probiomed.com.mx

Hecho, acondicionado y distribuido en México por:

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Yácatas No. 307, Col. Narvarte
Deleg. Benito Juárez, C.P. 03020, México, D.F.

Reg. Núm. 347M2003, SSA IV