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Marca

AZITROCIN MD

Sustancias

AZITROMICINA

Forma Famacéutica y Formulación

Gránulos de liberación prolongada para suspensión oral

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml contienen:

Azitromicina dihidratada equivalente a 2.0 g
de azitromicina

Excipiente, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Los gránulos de azitromicina de liberación prolongada están indicados para el tratamiento de las cepas de bacterias susceptibles en las infecciones de las vías respiratorias de leves a moderadas que se indican a continuación:

Exacerbaciones bacterianas agudas de la bronquitis crónica debidas a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae o Streptococcus pneumoniae.

Sinusitis bacteriana aguda debida a Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis o Streptococcus pneumoniae.

Neumonía adquirida en la comunidad debida a Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae o Streptococcus pneumoniae.

Faringitis/amigdalitis causada por Streptococcus pyogenes.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Propiedades farmacodinámicas:

Agente antibacteriano, macrólidos, código ATC: J01F A10.

Mecanismo de acción: Azitromicina es el primero de una subclase de antibióticos macrólidos, conocidos como azálidos, y es químicamente distinta de la eritromicina. Químicamente, se deriva de la inserción de un átomo de nitrógeno en el anillo de lactona de la eritromicina A. Su nomenclatura química es 9-desoxi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A. El peso molecular es 749.0.

El mecanismo de acción de azitromicina es la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas mediante la unión a las subunidades ribosomales 50s y previniendo la traslocación de los péptidos, sin afectar la síntesis de polinucleótidos.

Mecanismo de resistencia: Hay dos factores determinantes de la resistencia en los aislados clínicos de Streptococcus pneumoniae y Streptococcus pyogenes: mef y erm. Mef codifica una bomba de efusión que media la resistencia a los macrólidos de 14 y 15 miembros únicamente. Mef también se ha descrito en varias otras especies. El gen erm codifica una metiltransferasa rRNA 23 que añade grupos de metilo a adenina 2058 del rRNA 23S (sistema de numeración del rRNA de E. coli). El nucleótido metilado se encuentra en el dominio V y se ha encontrado que interactúa con las lincosamidas y la estreptogramina B, además de interactuar con los macrólidos, lo que resulta en un fenotipo conocido como resistencia MLSB. Erm(B) y erm(A) se encuentran en aislados clínicos de S. pneumoniae y S. pyogenes.

La bomba AcrAB-TolC en Haemophilus influenzae es responsable de los niveles innatos más altos de los valores de la CIM para los macrólidos.

En los aislados clínicos, son raras las mutaciones en el rRNA 23S, específicamente en los nucleótidos 2057-2059 o 2611 en el dominio V, o las mutaciones en las proteínas ribosomales L4 o L22.

Puntos de corte: Los puntos de corte recomendados para la concentración inhibitoria mínima [CIM (µg/ml)] de azitromicina (recomendación del NCCLS) son:

Haemophilus spp: S ? 4, sin ninguna recomendación para el punto de corte de la resistencia*

Estreptococos, incluyendo S. pneumoniae y S. pyogenes: S ? 0.5, R ? 2

*La ausencia actual de datos sobre las cepas resistentes impide la definición de cualquier categoría distinta a susceptible. Si las cepas arrojan resultados de la CIM distintos a susceptibles, deberán someterse a un laboratorio de referencia para pruebas adicionales.

Espectro antibacteriano: La susceptibilidad de las especies bacterianas a azitromicina se muestra en la tabla que aparece abajo.

La prevalencia de resistencia adquirida puede variar geográficamente y con el tiempo para especies seleccionadas, y la información local sobre la resistencia es deseable, particularmente cuando se tratan infecciones severas. Deberá buscarse una opinión experta cuando la prevalencia local de resistencia sea tal que la utilidad del agente por lo menos en algunos tipos de infecciones sea cuestionable.

Especies comúnmente susceptibles:

Niveles de resistencia1:

Bacterias aerobias grampositivas:

Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Estreptococos (grupos C, F, G) y grupo de estreptococos viridans.

Bacterias aerobias gramnegativas:

Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae*$, Haemophilus parainfluenzae*, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis* y Neisseria gonorrhoeae.

Otras:

Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae* y Ureaplasma urealyticum.

* Especies para las cuales se ha demostrado eficacia en los estudios clínicos.

$ Especies con susceptibilidad natural intermedia.

1 Los niveles de resistencia reflejan los valores de un estudio publicado recientemente.

Especies para las cuales la resistencia adquirida podría ser un problema:

Bacterias aerobias grampositivas:

Streptococcus pneumoniae* 13%.

Streptococcus pyogenes* 10-14%.

Nota: Azitromicina demuestra resistencia cruzada con las cepas grampositivas resistentes a la eritromicina.

Organismos con resistencia inherente: Enterobacteriaceae, Pseudomonas.

Propiedades farmacocinéticas: Los gránulos de azitromicina de liberación prolongada son una formulación de liberación prolongada, que proporciona un curso completo de terapia antibacteriana en una sola dosis oral. Los datos de los estudios farmacocinéticos realizados por separado en sujetos adultos sanos indican que se logra una mayor concentración sérica máxima (Cmáx) y una mayor exposición sistémica (área bajo la curva [ABC]) a azitromicina el día de la administración, después de una sola dosis de gránulos de azitromicina de liberación prolongada, en comparación con la administración de formulaciones convencionales de liberación inmediata.

Absorción: Los gránulos de azitromicina de liberación prolongada están formulados para liberar azitromicina lentamente en el intestino delgado.

La biodisponibilidad relativa de los gránulos de azitromicina de liberación prolongada, en comparación con la formulación de azitromicina dispersable es de 83%. Las concentraciones séricas máximas se logran aproximadamente 2.5 horas después.

Efecto de la coadministración de alimentos:

Cuando se administró una dosis de 2.0 g de gránulos de azitromicina de liberación prolongada a sujetos sanos después de una comida con alto contenido de grasa, la concentración sérica máxima y la exposición sistémica aumentaron (115 y 23%, respectivamente). Después de una comida estándar en sujetos sanos, la concentración sérica máxima aumentó en 119%, pero la exposición sistémica no se vio afectada.

Los resultados de los estudios clínicos sugieren que los gránulos de azitromicina de liberación prolongada son mejor tolerados cuando se administran en ayunas.

Distribución: La unión de azitromicina a las proteínas séricas depende de la concentración, reduciéndose de 51% con 0.02 µg/ml a 7% con 2.0 µg/ml. Después de la administración oral, azitromicina se distribuye ampliamente en todo el cuerpo, con un volumen de distribución aparente en estado estable de 31.1 l/kg.

Las concentraciones de azitromicina son más altas en los tejidos que en el plasma y el suero. La distribución extensa de los medicamentos en los tejidos podría ser relevante para la actividad clínica. La actividad antimicrobiana de azitromicina está relacionada con el pH y parece reducirse con la disminución del pH. En consecuencia, no debe interpretarse que las concentraciones tisulares elevadas estén cuantitativamente relacionadas con la eficacia clínica.

Metabolismo: La mayor parte de azitromicina disponible a nivel sistémico se excreta intacta en la bilis. No se han llevado a cabo estudios in vitro e in vivo para evaluar el metabolismo de azitromicina.

Eliminación: Las concentraciones séricas de azitromicina después de una sola dosis de 2.0 g de gránulos de azitromicina de liberación prolongada disminuyeron siguiendo un patrón polifásico, con una vida media de eliminación terminal de 59 horas. Se cree que la vida media terminal prolongada se debe a un aumento del volumen de distribución aparente.

La excreción biliar de azitromicina, principalmente como medicamento intacto, es la principal ruta de eliminación. En el transcurso de una semana, aproximadamente 6% de la dosis administrada aparece como medicamento intacto en la orina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a azitromicina, a la eritromicina o a cualquier antibiótico macrólido o cetólido.

Hipersensibilidad a cualquiera de los excipientes incluidos en su fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Se han llevado a cabo estudios de reproducción en animales con dosis que abarcan hasta concentraciones moderadamente tóxicas para la madre. En estos estudios, no se encontró evidencia de daño al feto debido a azitromicina. Sin embargo, no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios en animales no siempre pronostican la respuesta en humanos, azitromicina debe usarse durante el embarazo sólo si es claramente necesario.

No hay datos sobre la secreción en la leche materna. Azitromicina debe usarse en madres que están amamantando sólo cuando no haya alternativas adecuadas disponibles.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante los estudios clínicos de fase III, 23% de los sujetos adultos que recibieron gránulos de azitromicina de liberación prolongada experimentaron reacciones adversas relacionadas con el tratamiento. La mayoría (69%) tuvieron reacciones gastrointestinales, como diarrea/heces sueltas, náuseas, dolor abdominal o vómito. La mayoría de los eventos gastrointestinales fueron de severidad leve a moderada, y en 68% de estos sujetos, los síntomas se resolvieron en 2 días.

A continuación se enlistan los eventos adversos relacionados con el tratamiento, observados durante los estudios clínicos de fase III con gránulos de azitromicina de liberación prolongada, de acuerdo al sistema estándar de clasificación por órganos y sistemas MedDRA. Los eventos adversos se clasifican usando los siguientes convencionalismos: muy comunes (> 1/10); comunes (> 1/100, < 1/10); poco comunes (> 1/1,000, < 1/100); y raros (> 1/10,000, < 1/1,000).

Infecciones e infestaciones:

Poco comunes: vaginitis y candidiasis oral.

Trastornos del sistema nervioso:

Comunes: cefalea.

Poco comunes: mareo y disgeusia.

Trastornos de los oídos y el laberinto:

Raros: vértigo.

Trastornos cardiacos:

Raros: palpitaciones.

Trastornos gastrointestinales:

Muy comunes: diarrea.

Comunes: náuseas, dolor abdominal y vómito.

Poco comunes: heces sueltas, flatulencia, dispepsia, gastritis y estreñimiento.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Poco comunes: erupción cutánea y prurito.

Raros: urticaria.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración:

Poco comunes: astenia y dolor de pecho.

En los sujetos con valores basales normales, se reportaron las siguientes anormalidades de laboratorio clínicamente significativas (independientemente de su relación con el medicamento) en los estudios clínicos con gránulos de azitromicina de liberación prolongada.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Poco comunes: leucopenia y neutropenia.

Otros estudios de laboratorio:

Comunes: reducción del recuento de linfocitos, aumento del recuento de eosinófilos y reducción del bicarbonato en la sangre.

Poco comunes: elevación de la bilirrubina en la sangre, elevación de aspartato aminotransferasa, elevación de alanina aminotransferasa, elevación de la urea sanguínea, elevación de la creatinina y alteraciones en el potasio sanguíneo.

Cuando se dio seguimiento, los cambios en las pruebas de laboratorio parecieron ser reversibles.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han llevado a cabo estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico.

Azitromicina no ha mostrado un potencial mutagénico en las pruebas estándar de laboratorio: ensayo de linfoma de ratón, ensayo clastogénico de linfocitos humanos y ensayo clastogénico en médula ósea de ratón. No se encontró evidencia de deterioro de la fertilidad a causa de azitromicina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe tenerse precaución cuando se administra azitromicina a pacientes que están tomando otros productos medicinales que tienen el potencial de prolongar el intervalo QT. (Véase Precauciones generales).

Antiácidos: La administración concomitante de gránulos de azitromicina de liberación prolongada con una sola dosis de 20 ml de comagaldrox (hidróxido de aluminio y magnesio) no afectó el índice ni el grado de absorción de azitromicina.

Todos los demás estudios de interacciones medicamentosas para los gránulos de azitromicina de liberación prolongada se llevaron a cabo con formulaciones de liberación inmediata que proporcionan una exposición total comparable a azitromicina (regímenes de administración que varían de 500 a 1,200 mg).

Cetirizina: En voluntarios sanos, la coadministración de un régimen de 5 días de azitromicina con cetirizina 20 mg en estado estable no produjo interacciones farmacocinéticas ni cambios significativos en el intervalo QT.

Didanosina (dideoxinosina): La coadministración de 1,200 mg de azitromicina al día con 400 mg de didanosina al día en 6 sujetos VIH positivos no pareció afectar la farmacocinética en estado estable de la didanosina en comparación con placebo.

Digoxina: Se ha reportado que algunos de los antibióticos macrólidos producen un deterioro del metabolismo microbiano de la digoxina en el intestino en algunos pacientes. En los pacientes que reciben azitromicina concomitante, un antibiótico azálido relacionado, y digoxina, debe tenerse en mente la posibilidad de una elevación de los niveles de digoxina.

Zidovudina: Dosis únicas de 1,000 mg y dosis múltiples de 1,200 mg ó 600 mg de azitromicina tuvieron poco efecto sobre la farmacocinética plasmática o la excreción urinaria de zidovudina o su metabolito glucurónido. Sin embargo, la administración de azitromicina aumentó las concentraciones de zidovudina fosforilada, el metabolito clínicamente activo, en las células mononucleares de la sangre periférica. La significancia clínica de este hallazgo es poco clara, pero podría ser beneficiosa para los pacientes.

Azitromicina no interactúa significativamente con el sistema del citocromo P-450 hepático. Se cree que no pasa por las interacciones medicamentosas farmacocinéticas que se observan con la eritromicina y otros macrólidos. Con azitromicina no se presentan inducción del citocromo P-450 hepático ni la inactivación a través del complejo citocromo-metabolito.

Cornezuelo del centeno: Debido a la posibilidad teórica de ergotismo, no se recomienda el uso concurrente de azitromicina con derivados del cornezuelo del centeno. (Véase Precauciones generales).

Se han llevado a cabo estudios farmacocinéticos entre azitromicina y los siguientes medicamentos, conocidos por someterse a un metabolismo significativo mediado por el citocromo P-450.

Atorvastatina: La coadministración de atorvastatina (10 mg al día) y azitromicina (500 mg al día) no alteró las concentraciones plasmáticas de atorvastatina (con base en el ensayo de inhibición de la HMG-CoA reductasa).

Carbamazepina: En el estudio de interacción farmacocinética realizado en voluntarios sanos, no se observó un efecto significativo sobre los niveles plasmáticos de carbamazepina o su metabolito activo en pacientes que recibieron azitromicina concomitante.

Cimetidina: En un estudio farmacocinético que investigó los efectos de una dosis única de cimetidina sobre la farmacocinética de azitromicina, no se observaron alteraciones de la farmacocinética de azitromicina cuando se administró cimetidina 2 horas antes que azitromicina.

Anticoagulantes orales del tipo de la cumarina: En un estudio de interacción farmacocinética, azitromicina no alteró el efecto anticoagulante de una sola dosis de 15 mg de warfarina administrada a voluntarios sanos. Ha habido reportes, recibidos en el periodo posterior a la comercialización, de potenciación de la anticoagulación subsecuente a la coadministración de azitromicina y anticoagulantes orales del tipo de la cumarina. Aunque no se ha establecido una relación causal, debe considerarse la frecuencia del monitoreo del tiempo de protrombina cuando se usa azitromicina en pacientes que reciben anticoagulantes orales del tipo de la cumarina.

Ciclosporina: En un estudio farmacocinético de voluntarios sanos a quienes se les administró una dosis oral diaria de 500 mg de azitromicina al día durante 3 días, y a quienes luego se les administró una sola dosis oral de ciclosporina 10 mg/kg, se encontró que la Cmáx y el ABC0-5 resultantes de la ciclosporina eran significativamente elevadas. En consecuencia, debe tenerse precaución antes de considerar la administración concurrente de estos medicamentos. Si es necesaria la coadministración de estos medicamentos, deberán monitorearse los niveles de ciclosporina y la dosis deberá ajustarse de conformidad.

Efavirenz: La coadministración de una sola dosis de 600 mg de azitromicina y 400 mg de efavirenz al día durante 7 días no produjo interacciones farmacocinéticas clínicamente significativas.

Fluconazol: La coadministración de una dosis única de 1,200 mg de azitromicina no alteró la farmacocinética de una dosis única de 800 mg de fluconazol. La exposición total y la vida media de azitromicina permanecieron inalteradas por la coadministración de fluconazol; sin embargo, se observó una reducción clínicamente insignificante en la Cmáx (18%) de azitromicina.

Indinavir: La coadministración de una dosis única de azitromicina 1,200 mg no tuvo ningún efecto estadísticamente significativo sobre la farmacocinética de indinavir administrado 800 mg tres veces al día durante 5 días.

Metilprednisolona: En un estudio de interacción farmacocinética en voluntarios sanos, azitromicina no tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de la metilprednisolona.

Midazolam: En voluntarios sanos, la coadministración de azitromicina 500 mg/día durante 3 días no produjo cambios clínicamente significativos en la farmacocinética y la farmacodinamia de una sola dosis de 15 mg de midazolam.

Nelfinavir: Los estudios realizados con azitromicina de liberación inmediata indican que la coadministración de nelfinavir en estado estable resulta en un aumento de las concentraciones séricas de azitromicina. Aunque no se recomienda un ajuste de la dosis de azitromicina cuando se administra en combinación con nelfinavir, se requiere un monitoreo estrecho para efectos secundarios conocidos de azitromicina.

Rifabutina: La coadministración de azitromicina y rifabutina no afectó la concentración sérica de ninguno de los medicamentos.

Se observó neutropenia en sujetos que recibieron tratamiento concomitante con azitromicina y rifabutina. Aunque la neutropenia se ha asociado con el uso de rifabutina, no se ha establecido una relación causal con la combinación con azitromicina. (Véase Reacciones secundarias y adversas).

Sildenafil: En voluntarios sanos normales de sexo masculino, no hubo evidencia de un efecto de azitromicina (500 mg al día durante 3 días) sobre el ABC y la Cmáx, de sildenafil o su principal metabolito circulante.

Terfenadina: Los estudios farmacocinéticos no han reportado evidencia de una interacción entre azitromicina y terfenadina. Se han reportado casos raros en los que la posibilidad de dicha interacción no pudo excluirse del todo; sin embargo, no hubo evidencia específica de que haya ocurrido dicha interacción.

Teofilina: No hay evidencia de una interacción farmacocinética clínicamente significativa cuando se coadministran azitromicina y teofilina a voluntarios sanos.

Triazolam: En 14 voluntarios sanos, la coadministración de azitromicina 500 mg el día 1 y de 250 mg el día 2 con 0.125 mg de triazolam el día 2 no tuvo un efecto significativo en ninguna de las variables farmacocinéticas para triazolam en comparación con triazolam y placebo.

Trimetoprim/sulfametoxazol: La coadministración de trimetoprim/sulfametoxazol (160/800 mg) durante 7 días con azitromicina 1,200 mg el día 7 no tuvo un efecto significativo sobre las concentraciones máximas, la exposición total o la excreción urinaria de trimetoprim/sulfametoxazol. Las concentraciones séricas de azitromicina fueron similares a las observadas en otros estudios.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado interacciones con las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: Como ocurre con la eritromicina y otros macrólidos, se han reportado reacciones alérgicas serias raras, incluyendo angioedema y anafilaxis (raras veces fatal). Algunas de estas reacciones con azitromicina han resultado en síntomas recurrentes y han requerido un periodo de observación y tratamiento más prolongado.

Como el hígado es la principal vía de eliminación para azitromicina, ésta debe usarse con precaución en los pacientes con enfermedad hepática severa. (Véase Farmacocinética y farmacodinamia en humanos en Propiedades farmacocinéticas).

En los pacientes con insuficiencia renal severa (con tasas de filtración glomerular [GFR] < 10 ml/min), se observó un aumento de 33% en la exposición sistémica a azitromicina. (Véase Farmacocinética y farmacodinamia en humanos en Propiedades farmacocinéticas).

En los pacientes que reciben derivados del cornezuelo del centeno, la coadministración de algunos antibióticos macrólidos ha precipitado ergotismo. No hay datos concernientes a la posibilidad de una interacción entre el cornezuelo del centeno y azitromicina. Sin embargo, debido a la posibilidad teórica de ergotismo, no deben coadministrarse azitromicina y derivados del cornezuelo del centeno.

Como ocurre con cualquier preparación de antibióticos, se recomienda la observación para detectar signos de sobreinfección con organismos no susceptibles, incluyendo hongos.

Se ha observado prolongación de la repolarización cardiaca y del intervalo QT, que se han asociado con riesgo de desarrollar arritmia cardiaca y Torsades de pointes, en el tratamiento con otros macrólidos. No puede descartarse por completo un efecto similar con azitromicina en los pacientes que tienen un riesgo incrementado de arritmia cardiaca.

Los gránulos de azitromicina de liberación prolongada para suspensión oral contienen 19.36 g de sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, malabsorción de la glucosa-galactosa o insuficiencia de sucrasa-isomaltasa no deben tomar esta medicina.

Los gránulos de azitromicina de liberación prolongada para suspensión oral contienen 148 mg de sodio.

No hay evidencia que sugiera que azitromicina pueda afectar la capacidad de un paciente para conducir u operar maquinaria.

Insuficiencia renal: La farmacocinética de azitromicina en sujetos con insuficiencia renal de leve a moderada (con tasas de filtración glomerular [GFR] entre 10-80 ml/min) no se vio afectada después de la administración de una sola dosis de 1 g de azitromicina de liberación inmediata. Se observaron diferencias estadísticamente significativas en el ABC0-120 (8.8 mg x h/ml vs. 11.7 mg x h/ml), la Cmáx (1.0 mg/ml vs. 1.6 mg/ml) y CLr (2.3 ml/min/kg vs. 0.2 ml/min/kg) entre el grupo con insuficiencia renal severa (GFR < 10 ml/min) y el grupo con función renal normal.

Insuficiencia hepática: En los pacientes con insuficiencia hepática de leve (clase A) a moderada (clase B), no hay evidencia de un cambio marcado en la farmacocinética sérica de azitromicina en comparación con los sujetos con una función hepática normal. La depuración urinaria de azitromicina parece aumentar en estos pacientes, quizás para compensar la depuración hepática reducida.

Individuos de edad avanzada: Los voluntarios de edad avanzada (> 65 años) tuvieron valores del ABC ligeramente más altos que los voluntarios sanos (< 40 años) después de un régimen de 5 días, pero éstos no se consideran clínicamente significativos, por lo que no se recomienda un ajuste de la dosis.

Datos de seguridad preclínica: Se ha observado fosfolipidosis (acumulación intracelular de fosfolípidos) en varios tejidos (por ejemplo, en los ojos, los ganglios de la raíz dorsal, el hígado, la vesícula biliar, los riñones, el bazo y/o el páncreas) de ratones, ratas y perros a los que se les administraron dosis múltiples de azitromicina. Se ha observado fosfolipidosis en un grado similar en los tejidos de ratas y perros recién nacidos. Se ha demostrado que el efecto es reversible después del cese del tratamiento con azitromicina. Se desconoce la significancia del hallazgo para los animales y los humanos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Se les recomienda a los pacientes que tomen azitromicina en gránulos de liberación prolongada con el estómago vacío (por lo menos 1 hora antes o 2 horas después de una comida). (Véase Farmacocinética y farmacodinamia en humanos en Propiedades farmacocinéticas).

Uso en adultos y adolescentes: La dosis recomendada para adultos y adolescentes es una sola dosis de 2.0 g de gránulos de azitromicina de liberación prolongada.

En el raro caso de que un paciente vomite en los 5 minutos siguientes a la administración de los gránulos de azitromicina de liberación prolongada, se deberá tomar una segunda dosis.

Uso en niños: Los gránulos de azitromicina de liberación prolongada no se recomiendan para niños de 12 años o menos.

Uso en individuos de edad avanzada: No es necesario un ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada que requieren de una terapia con azitromicina. (Véase Farmacocinética y farmacodinamia en humanos en Propiedades farmacocinéticas).

Uso en pacientes con insuficiencia renal: No se recomienda un ajuste de la dosis para los pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (GFR 10-80 ml/min). Debe tenerse precaución cuando se administran gránulos de azitromicina de liberación prolongada a pacientes con insuficiencia renal severa (GFR < 10 ml/min).

Uso en pacientes con insuficiencia hepática: No se ha establecido la farmacocinética de azitromcina en pacientes con insuficiencia hepática para los gránulos de azitromicina de liberación prolongada. Con base en los estudios con formulaciones de liberación inmediata, no se recomienda un ajuste de la dosis para los pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada. Azitromicina debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La experiencia con azitromicina indica que los eventos adversos experimentados con dosis más altas que las recomendadas son similares a los que se observan con las dosis normales. En caso de sobredosis, están indicadas las medidas sintomáticas generales y de apoyo que se requieran.

PRESENTACIONES:

AZITROCIN® MD se suministra en frascos que contienen 2.0 g de azitromicina (como dihidrato), y se reconstituye con 60 ml de agua.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en el embarazo y lactancia.

PFIZER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 580M2005, SSA

KEAR 05330060102862/R2005