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PLM-Logos
Bandera México
Marca

AZANTAC

Sustancias

RANITIDINA

Forma Famacéutica y Formulación

Jarabe

Presentación

1 Caja, 1 Frasco con vaso dosificador, 200 ml,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de JARABE contienen:

Clorhidrato de ranitidina equivalente a

de ranitidina

1.5 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

a) Úlcera duodenal y gástrica benignas, incluyendo las asociadas al uso de antiinflamatorios no esteroides (AINEs).

b) Prevención de úlceras duodenales asociadas a los AINEs (incluyendo ácido acetilsalicílico), especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad péptica ulcerosa.

c) Úlcera duodenal asociada con infección por Helicobacterpylori.

d) Úlceras posoperatorias.

e) Esofagitis por reflujo.

f) Como tratamiento sintomático en la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

g) Síndrome de Zollinger-Ellison.

h) Dispepsia episódica crónica, con dolor retroesternal o epigástrico, relacionado con los alimentos o molestias al dormir, pero no asociadas con alguna de las condiciones antes mencionadas.

i) Profilaxis de úlceras de estrés en pacientes graves.

j) Profilaxis de hemorragia recurrente por úlcera péptica.

k) Profilaxis del síndrome de Mendelson.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: La biodisponibilidad de la formulación oral de ranitidina, es consistentemente alrededor de 50%. Las concentraciones máximas en el plasma, normalmente en el rango de 300-550 ng/ml, se presentan de 2 a 3 horas después de la administración oral de una dosis de 150 mg. Las concentraciones de ranitidina en plasma son proporcionales al aumento de dosis, incluyendo 300 mg.

Metabolismo: La ranitidina no se metaboliza extensamente. El metabolismo de la ranitidina es similar después de su dosificación oral e I.V., con excreción de cerca de 6% de la dosis en la orina como óxido-N, 2% como óxido-S, 2% como desmetilranitidina y 1 a 2% como el análogo del ácido furoico.

Eliminación: En estudios de equilibrio con 150 mg de 3H-ranitidina, 93% de una dosis I.V. se excretó en la orina y 5% en las heces; de 60 a 70% de una dosis oral se excretó en la orina y 26% en las heces.

El análisis de orina excretada en las primeras 24 horas después de la dosis mostró que 70% de la dosis IV y 35% de la dosis oral se eliminaron inalteradas. La eliminación del fármaco se realiza principalmente por secreción tubular. La vida media de eliminación es de 2 a 3 horas.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: AZANTAC® es un antagonista específico y de rápida acción de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secreción basal y estimulada de ácido gástrico, reduciendo tanto el volumen y el contenido de ácido y pepsina.

Efectos farmacodinámicos: La ranitidina tiene una relativamente larga duración de acción, de tal forma que una sola dosis de 150 mg por vía oral es capaz de suprimir la secreción del ácido gástrico por 12 horas. La evidencia clínica muestra que la ranitidina combinada con amoxicilina y metronidazol erradica Helicobacter pylori en aproximadamente 90% de los pacientes. Esta combinación ha mostrado que reduce significativamente la recurrencia de la úlcera duodenal.

Helicobacter pylori infecta a 95% de los pacientes con úlcera duodenal y a 80% de los pacientes con úlcera gástrica.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La ranitidina cruza la barrera placentaria y se excreta por la leche materna. Como cualquier otro medicamento debe de utilizarse en el embarazo y la lactancia solamente si se considera esencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Para la clasificación de los eventos adversos asociados a la ranitidina se utilizan las siguientes expresiones convencionales: muy comunes (> 1/10), comunes (> 1/100 y < 1/10), no comunes (> 1/1,000 y < 1/100) raros (> 1/10,000 y < 1/1,000) y muy raros (<1/10,000).

La frecuencia de incidencia de los eventos adversos se ha estimado a partir de comunicaciones espontáneas poscomercialización.

Trastornos hemáticos y del sistema linfático:

Muy raros

Leucopenia y trombocitopenia; éstas son usualmente reversibles. Agranulocitosis o pancitopenia, algunas veces con hipoplasia o aplasia de la médula ósea.

Trastornos del sistema inmune:

Raros

Reacciones de hipersensibilidad (urticaria, edema angioneurótico, fiebre, broncoespasmo, hipotensión y dolor torácico).

Muy raros

Choque anafiláctico.

Estos eventos han sido reportados después de la administración de una dosis única.

Trastornos psiquiátricos:

Muy raros

Confusión mental reversible, depresión y alucinaciones.

Estas reacciones han sido reportadas predominantemente en pacientes graves y seniles.

Trastornos del sistema nervioso:

Muy raros

Cefalea (algunas veces severa), mareos y movimientos involuntarios reversibles.

Trastornos oculares:

Muy raros

Visión borrosa reversible.

Hay reportes de visión borrosa, sugestivos de cambios en la acomodación.

Trastornos cardiacos:

Muy raros

Como otros antagonistas de los receptores H2 puede presentarse bradicardia, bloqueo AV y asistolia sólo con la formulación inyectable.

Trastornos vasculares:

Muy raros

Vasculitis.

Trastornos gastrointestinales:

Muy raros

Pancreatitis aguda, diarrea.

Trastornos hepatobiliares:

Raros

Cambios reversibles y transitorios de las pruebas de función hepática.

Muy raros

Hepatitis (hepatocelular, hepatocanalicular o mixta) con o sin ictericia, éstas son usualmente reversibles.

Trastornos de la piel y tejidos subcutáneos:

Raros

Exantema.

Muy raros

Eritema multiforme, alopecia.

Trastornos músculo-esqueléticos y del tejido conjuntivo:

Muy raros

Síntomas músculo-esqueléticos, tales como artralgias y mialgias.

Trastornos renales y urinarios:

Muy raros

Nefritis intersticial aguda.

Trastornos en el sistema reproductivo y glándulas mamarias:

Muy raros

Impotencia reversible síntomas mamarios y condiciones mamarias (como ginecomastia y galactorrea).


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: AZANTAC® ha demostrado no tener efectos cancerígenos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la capacidad reproductiva tanto en animales de laboratorio como en seres humanos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La ranitidina tiene el potencial de afectar la absorción, el metabolismo o la excreción renal de otros fármacos. El perfil farmacocinético alterado podría requerir un ajuste posológico del fármaco o la suspensión del tratamiento.

Las interacciones se producen por diversos mecanismos, incluyendo:

1) Inhibición del sistema funcional mixto de la oxigenasa ligado al citocromo P-450: La ranitidina administrada a dosis terapéuticas ordinarias no potencia las acciones de los fármacos que son inactivados por este sistema enzimático, como el diazepam, la lidocaína, la fenitoína, el propanolol y la teofilina.

Se han presentado reportes de alteraciones en el tiempo de protrombina con la administración de anticoagulantes cumarínicos (p.ej. warfarina). Debido al reducido índice terapéutico, se recomienda instituir una vigilancia estrecha del incremento o decremento en el tiempo de protrombina durante el tratamiento concomitante con ranitidina.

2) Competencia por la secreción tubular renal: Como la ranitidina es eliminada parcialmente por el sistema catiónico, podría afectar la depuración de otros fármacos eliminados por esta ruta. La administración de dosis altas de ranitidina (p.ej. como aquéllas utilizadas en el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison) podría reducir el grado de excreción de la procainamida y la N-acetilprocainamida, dando como resultado un aumento en las concentraciones plasmáticas de estos fármacos.

3) Alteraciones del pH gástrico: La biodisponibilidad de ciertos fármacos podría verse afectada. Esto podría ocasionar un incremento en la absorción (p. ej., triazolam, midazolam, glipizida) o un decremento en la absorción (p.ej., ketoconazol, atazanavir, delaviridina, gefitnib).

No hay indicios de alguna interacción entre la ranitidina oral, amoxicilina y metronidazol.

Dosis altas de sucralfato (2 g) coadministrado con ranitidina, pueden reducir la absorción de ésta. Este efecto no ocurre si se administra sucralfato después de un intervalo de 2 horas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El uso de antagonistas de los receptores H2 a dosis mayores que las recomendadas, se ha asociado a elevaciones de las enzimas hepáticas cuando el tratamiento ha excedido los 5 días. Hay reportes de cambios en algunos pacientes, en la biometría hemática (leucopenia y trombocitopenia); usualmente son reversibles.

PRECAUCIONES GENERALES: La posibilidad de malignidad debe ser excluida antes del inicio del tratamiento en los pacientes con úlcera gástrica, pacientes de edad madura o avanzada y con síntomas dispépticos nuevos o que hayan cambiado recientemente, ya que el tratamiento con ranitidina puede enmascarar los síntomas de carcinoma gástrico.

La ranitidina se elimina por vía renal, por lo que los niveles plasmáticos de este medicamento se incrementan en los pacientes con insuficiencia renal severa.

La dosis debe ajustarse en insuficiencia renal como se detalla en la sección de Dosis y vía de administración.

Existen reportes raros que sugieren que la ranitidina puede precipitar episodios de porfiria, por lo que este medicamento debe evitarse en pacientes con antecedentes de porfiria aguda.

Se recomienda supervisión frecuente de los pacientes que están en tratamiento concomitante con AINEs, especialmente en los ancianos y en aquellos pacientes con antecedentes de úlcera péptica.

Ciertos tipos de pacientes, como los de edad avanzada, los que padecen alguna enfermedad pulmonar crónica, diabetes o inmunodeficiencia, podrían estar en mayor riesgo de desarrollar neumonía adquirida en la comunidad. Un extenso estudio epidemiológico demostró que los pacientes que utilizan actualmente antagonistas del receptor H2 se encuentran en mayor riesgo de desarrollar neumonía adquirida en la comunidad, en comparación con los que habían suspendido el tratamiento, habiendo lugar a un aumento del riesgo relativo ajustado observado de 1.63 (IC de 95%, 1.07-2.48).

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos:

Úlceras duodenal y gástrica benignas:

Tratamiento en casos agudos: La dosis para estas indicaciones, es de 150 mg de ranitidina dos veces al día o 300 mg por la noche. En la mayoría de los casos de úlcera duodenal o de úlcera gástrica benigna el proceso de curación ocurre dentro de cuatro semanas, sin embargo en aquellos pacientes" que no se encuentran curados después de transcurrir este periodo, de ordinario se logra la curación con otras cuatro semanas adicionales.

En el tratamiento de la úlcera duodenal, 300 mg dos veces al día por 4 semanas, resulta en porcentajes más elevados de curación que en aquellos pacientes tratados con 150 mg dos veces al día o 300 mg por la noche, en el mismo periodo. No se ha establecido que el incremento en la dosis se asocie con una mayor incidencia de efectos adversos.

Tratamiento a largo plazo: Para el tratamiento a largo plazo de las úlceras duodenal y gástrica benignas, la dosis usual es de 150 mg por la noche.

El tabaquismo está asociado a una mayor tasa de recurrencia de las úlceras duodenales, por lo que se debe de aconsejar al paciente que deje de fumar. Los pacientes que no cumplan lo anterior, se puede administrar una dosis de 300 mg por la noche como terapia de mantenimiento, esta dosis proporciona un beneficio terapéutico adicional superior al régimen de 150 mg

Úlcera péptica asociada con AINEs:

Tratamiento de la fase aguda: El tratamiento de las úlceras secundarias y/o asociadas a los AINEs, suele requerir de 150 mg dos veces al día o 300 mg por la noche, durante 8 a 12 semanas.

Profilaxis: Para la prevención de úlceras duodenales asociadas al uso de AINEs, se recomienda ranitidina a la dosis de 150 mg dos veces al día, concomitante con los AINEs.

Úlcera duodenal asociada con infección por Helicobacter pylori: AZANTAC® 300 mg por la noche o 150 mg dos veces al día como 750 mg de amoxicilina oral tres veces al día y metronidazol 500 mg cada 8 horas. Durante dos semanas. El tratamiento subsecuente con AZANTAC® debe de continuarse por las siguientes dos semanas. Esta dosificación reduce significativamente la recurrencia de la úlcera duodenal.

Úlceras posoperatorias: La dosis habitual es de 150 mg dos veces al día. La mayoría de los casos cicatrizan a las 4 semanas, pero en aquellos que no, usualmente lo hacen después de otras 4 semanas de tratamiento.

Reflujo gastroesofágico:

Tratamiento agudo de la esofagitis por reflujo: Se recomienda una dosis de 150 mg dos veces al día o de 300 mg de AZANTAC® por la noche, por un periodo de 8 semanas, o si se necesita hasta por 12 semanas. En pacientes con esofagitis de moderada a severa, la dosis de ranitidina puede elevarse a 150 mg cuatro veces al día, hasta por 12 semanas.

Tratamiento a largo plazo de los pacientes con esofagitis por reflujo: Los adultos deben recibir la dosis de 150 mg dos veces al día.

Alivio de síntomas en el reflujo gastroesofágico: El régimen recomendado es de 150 mg dos veces al día por dos semanas. Este régimen puede continuarse hasta por dos semanas en aquellos pacientes en quienes la respuesta inicial es inadecuada.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial en estos casos es de 150 mg tres veces al día, pero puede incrementarse si es necesario. Dosis de hasta 6 g al día han sido bien toleradas.

Dispepsia episódica crónica: La dosis regular para esta indicación es de 150 mg dos veces al día hasta por 6 semanas. Los pacientes que no respondan a esta dosis o muestren recidivas a corto plazo, deben ser investigados para descartar otras patologías.

Profilaxis del síndrome de Mendelson: 150 mg 2 horas antes de la inducción de la anestesia y, preferentemente, 150 mg la noche anterior. En aquellas pacientes obstétricas en trabajo de parto, se deben administrar 150 mg cada 6 horas, pero si se requiere anestesia general, se recomienda administrar adicionalmente un antiácido sin partículas (p. ej. citrato de sodio).

Profilaxis de hemorragia por úlceras de estrés en pacientes graves o profilaxis de hemorragias recurrentes en pacientes con sangrados por úlceras pépticas: La dosis recomendada es de 150 mg dos veces al día, la formulación inyectable debe ser sustituida por la formulación oral cuando esta vía sea útil.

Niños: La dosis oral recomendada para el tratamiento de la úlcera péptica en niños es de 2 a 4 mg/kg dos veces al día con un máximo de 300 mg de ranitidina por día.

Insuficiencia renal: Puede presentarse acumulación de ranitidina, resultando en concentraciones plasmáticas elevadas, en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 50 ml/min). Se recomienda administrar a éstos una dosis diaria de ranitidina de 150 mg/día por vía oral y la formulación inyectable a dosis de 25 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La ranitidina es muy específica en su acción y no se deben esperar problemas después de la sobredosis. Se debe proporcionar el tratamiento sintomático y de sostén cuando se requiera.

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 200 ml y vaso dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo ni la lactancia.

Hecho en México por:

Grimann, S.A. de C.V.

Distribuido por:

LABORATORIOS SANFER, S.A. de C.V.

Reg. Núm. 213M88, SSA IV

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