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Bandera México
AVIANT Solución
Marca

AVIANT

Sustancias

DESLORATADINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución

Presentación

1 Caja, 1 Frasco(s), 120 mL, 2.5/5 mg/ml

1 Caja, 1 Frasco(s), 15 mL, 2.5/5 mg/ml

1 Caja, 1 Frasco(s), 150 mL, 2.5/5 mg/ml

1 Caja, 1 Frasco(s), 30 mL, 2.5/5 mg/ml

1 Caja, 1 Frasco(s), 60 mL, 2.5/5 mg/ml

III. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Solución
Cada 100 mL contienen:
Desloratadina 50 mg
Vehículo cbp 100 mL

XIX. NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARÍA

Registro No. 092M2006 SSA IV

Tracer number: MK4117-MEX-2018-016725

IV. INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Anti-histamínico.

AVIANT® solución está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica y otras afecciones alérgicas, incluyendo estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasales, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito del paladar y tos; a partir de los 6 meses de edad.

AVIANT® solución también está indicado para el alivio de los síntomas y signos de la urticaria aguda y crónica y de otras afecciones dermatológicas alérgicas a partir de los 6 meses de edad.

V. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La desloratadina es un antagonista de la histamina no sedante, de acción prolongada, con potente y selectiva actividad antagonista del receptor H1 periférico. La desloratadina ha demostrado tener actividad anti-alérgica, anti-histamínica y anti-inflamatoria.

Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar dentro de 30 minutos a partir de su administración. El agente se absorbe bien, lográndose concentraciones máximas al cabo de aproximadamente 3 horas; la vida media de fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina se correlaciona con su vida media y con su administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina es proporcional a la dosis entre 5 y 20 mg.

La desloratadina se conjuga moderadamente (83 a 87%) a las proteínas plasmáticas. No hay evidencia de acumulación clínicamente significativa del fármaco después de su administración una vez al día (a dosis de 5 a 20 mg) hasta por 14 días.

La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificada, por lo que algunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser completamente excluidas. Estudios in vivo con inhibidores específicos de CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la desloratadina. La desloratadina no inhibe CYP3A4 ni CYP2D6 y no es substrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

En un estudio de dosis única, usando una dosis de 7.5 mg de desloratadina, los alimentos (desayuno rico en grasas, rico en calorías) no modificaron los parámetros de absorción de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no tuvo efecto sobre la biodisponibilidad de la desloratadina.

En un estudio cruzado de dosis única, las formulaciones de AVIANT® Tabletas y Solución, fueron bioequivalentes, y no se vieron afectadas por la presencia de alimento (rico en grasa y en calorías).

En estudios separados de dosis única, en dosis aprobadas, los pacientes pediátricos tuvieron valores de AUC y Cmax de desloratadina comparables a las registradas en adultos que recibieron AVIANT® Solución a dosis de 5 mg al día.

Después de la administración oral, la desloratadina bloquea específicamente los receptores periféricos H1 de histamina debido a que el agente no penetra fácilmente al sistema nervioso central (SNC).

Además de la actividad anti-histamínica, la desloratadina ha demostrado actividad anti-alérgica y anti-inflamatoria en numerosos estudios in vitro (la mayoría realizados en células de origen humano) e in vivo. Estos estudios han demostrado que la desloratadina inhibe la amplia cascada de eventos que inician y propagan la inflamación alérgica, entre los que se incluyen:

• La liberación de citocinas pro-inflamatorias como: IL-4, IL-6, IL-8, IL-13.

• La liberación de importantes quimiocinas pro-inflamatorias tales como el activador y regulador del linfocito T normal expresado y secretado (RANTES, por sus siglas en inglés).

• Producción de anión superóxido por los neutrófilos polimorfonucleares activados.

• Adherencia y quimiotaxis de eosinófilos.

• La expresión de moléculas de adherencia como la P-selectina.

• Liberación de histamina, prostaglandina PGD2 y leucotrieno LTC4, dependientes de IgE.

• La respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y la tos alérgica en modelos animales.

Continúa por confirmarse la importancia clínica de estas observaciones.

La seguridad de AVIANT® Solución fue demostrada en 3 estudios clínicos en población pediátrica. Pacientes pediátricos de 6 meses a 11 años de edad que fueron candidatos para recibir tratamiento con anti-histamínicos recibieron una dosis diaria de 1 mg (6 a 11 meses de edad), 1.25 mg (1 a 5 años de edad) o 2.5 mg (6 a 11 años de edad). El tratamiento fue bien tolerado como se documentó a través de pruebas de laboratorio, monitoreo de signos vitales, y datos electrocardiográficos, incluyendo el análisis del segmento QTc. La concentración plasmática de la desloratadina fue equivalente en pacientes adultos y en pacientes pediátricos, cuando se administró a la dosis recomendada. Debido a que la historia natural de la rinitis alérgica y la urticaria y el perfil de la desloratadina es similar en pacientes pediátricos y adultos; los datos de eficacia en adultos se pueden extrapolar a la población pediátrica.

Eficacia y seguridad clínicas

En un estudio clínico con dosis múltiples, en que se administraron hasta 20 mg diarios de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente significativos. En un estudio farmacológico clínico, en que la desloratadina se administró a una dosis de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTC.

La desloratadina no penetra fácilmente hacia el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, la incidencia de somnolencia fue comparable a la del placebo. En estudios clínicos con dosis de hasta 7.5 mg diarios, AVIANT® Solución no afectó el desempeño psicomotor. Una dosis de 5 mg de desloratadina no afectó los indicadores estándar de capacidad de vuelo de pilotos incluyendo exacerbación de la somnolencia subjetiva o los procesos relacionados con el pilotaje.

No se observaron cambios clínicamente significativos en las concentraciones plasmáticas de desloratadina, en los estudios de interacciones farmacológicas de dosis múltiples, realizados con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina o cimetidina.

En estudios farmacológicos clínicos, la administración concomitante de alcohol no incrementó el efecto de reducción en el desempeño psicomotor inducido por el alcohol, ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotoras entre los grupos que recibieron desloratadina y placebo, ya sea que se administraran por sí solos o con alcohol.

AVIANT® Solución y Tabletas demostraron ser efectivos para aliviar síntomas como estornudos, descarga retronasal y prurito, congestión nasal, así como prurito ocular y palatino, lagrimeo y enrojecimiento ocular. AVIANT® Solución y Tabletas aliviaron en forma eficaz los síntomas durante 24 horas.

En dos estudios clínicos de 4 semanas realizados en pacientes con rinitis alérgica estacional y asma, la desloratadina demostró ser efectiva para reducir los síntomas de la rinitis alérgica estacional (estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasales, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos, prurito del paladar y de oídos) y del asma (tos, sibilancias, dificultad para respirar), y disminuyó el uso de medicamentos beta-agonistas. El FEV1 no se alteró en los grupos que recibieron desloratadina y placebo.

En estudios conducidos en adultos y adolescentes con urticaria idiopática crónica, la desloratadina se mostró efectiva para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y número de las pápulas a las 24 horas de iniciado el tratamiento. En cada estudio, los efectos permanecieron durante el intervalo de 24 horas de la dosificación. El tratamiento con desloratadina también mejoró la calidad del sueño y de la actividad diurna, como se demostró por la disminución en la interferencia en la calidad del sueño y de las actividades diurnas.

Se ha visto que AVIANT® solución es efectivo aliviando las molestias oculares de la rinitis alérgica estacional como se demostró por la puntuación total en el cuestionario sobre calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mejor respuesta terapéutica está asociada con incremento en la calificación del dominio para resolver problemas prácticos y en la realización de actividades cotidianas, limitadas por los síntomas.

Uso pediátrico:

No se han establecido la seguridad y eficacia de AVIANT® Solución en niños menores de 6 meses de edad.

VI. CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes, o a la loratadina.

No se han establecido la seguridad y eficacia de AVIANT® solución en población pediátrica por debajo de los 6 meses de edad.

VII. PRECAUCIONES GENERALES

AVIANT no tiene efecto o tiene uno despreciable sobre la capacidad para conducir u opera máquinas, con base en estudios clínicos. Debe informarse a los pacientes que la mayoría de las personas no experimenta somnolencia. No obstante, como existe variación individual en la respuesta a todos los medicamentos, se recomienda que se aconseje a los pacientes no involucrarse en actividades que requieran alerta mental, como conducir vehículos o utilizar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.

La dosis apropiada se administrará mediante el dosificador graduado incluido en el envase.

La desloratadina se debe administrar con precaución en pacientes con antecedente médico o familiar de convulsiones. En particular, los niños pequeños en tratamiento con desloratadina son más susceptibles de desarrollar nuevas convulsiones. Los profesionales de la salud deben considerar descontinuar la desloratadina en pacientes que presenten convulsiones mientras estén bajo tratamiento con desloratadina.

VIII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se observaron efectos de la desloratadina sobre la fertilidad de la rata a una exposición 34 veces mayor que la exposición en el ser humano resultante de la administración del agente a la dosis clínica recomendada.

No se han observado efectos teratógenicos o mutagénicos en estudios en animales con el uso de desloratadina. Como no se cuenta con datos clínicos sobre embarazos con exposición a la desloratadina, el uso sin riesgo de AVIANT® solución durante el embarazo no ha sido establecido. AVIANT® solución no debe usarse durante el embarazo a menos que se establezca formalmente la relación beneficio/riesgo.

La desloratadina se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda el uso de AVIANT® Solución en mujeres que están amamantando.

IX. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

En estudios clínicos con población pediátrica, se administró AVIANT® solución a 246 niños de 6 meses a 11 años de edad. La incidencia de efectos adversos fue similar a la del grupo placebo en los pacientes de 2 a 11 años de edad tratados con AVIANT® solución. En pacientes pediátricos de 6 a 23 meses de edad, los eventos adversos reportados con mayor frecuencia al placebo fueron diarrea (3.7%), fiebre (2.3%) e insomnio (2.3%).

En un estudio adicional, no se observaron eventos adversos en sujetos entre 6 y 11 años de edad después de una dosis única de 2.5 mg de solución oral de desloratadina.

En estudios clínicos en un rango de indicaciones que incluyeron rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática a la dosis recomendada de 5 mg diarios, se comunicaron efectos indeseables de AVIANT® solución en un 3% más de los pacientes que recibieron placebo. Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia, en comparación al placebo, fueron fatiga (1.2%), boca seca (0.8%), y cefalea (0.6%).

Desde que inició la comercialización de AVIANT® solución, se han reportado de forma excepcional, reacciones de hipersensibilidad como anafilaxia y erupción cutánea. Además, se han reportado muy raramente casos de taquicardia, palpitaciones, hiperactividad psicomotora, crisis convulsivas, elevación de enzimas hepáticas y bilirrubinas, hepatitis, e incremento del apetito, también se ha reportado somnolencia.

X. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

En los estudios clínicos no se observaron interacciones medicamentosas clínicamente importantes con AVIANT® solución (ver Farmacodinamia).

AVIANT® solución tomado de forma concomitante con alcohol, no incrementó el efecto de reducción en el desempeño psicomotor inducido por el alcohol. En un estudio de dosis individuales, usando una dosis de 7.5 mg de desloratadina, los alimentos (desayuno rico en grasas, rico en calorías) no modificaron los parámetros de absorción de la desloratadina.

No se observaron cambios clínicamente significativos en las concentraciones plasmáticas de desloratadina, en los estudios de interacciones farmacológicas con dosis múltiples, realizados con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina. El jugo de toronja no tuvo efecto sobre la eliminación de la desloratadina.

XI. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

No se han reportado a la fecha.

XIII. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral.

Niños de 6 meses a 11 meses: Tomar 2 mL [1.0 mg], de AVIANT® Solución una vez al día, con o sin alimentos.

Niños de 12 meses a 5 años: Tomar 2.5 mL [1.25 mg], de AVIANT® Solución una vez al día, con o sin alimentos.

Niños de 6 a 11 años: Tomar 5 mL [2. 5 mg], de AVIANT® Solución una vez al día, con o sin alimentos.

Adultos y adolescentes (12 años de edad y mayores): Tomar 10 mL (5 mg) de AVIANT® Solución una vez al día, con o sin alimentos, para el alivio de los síntomas asociados con rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y urticaria.

La dosis apropiada se administrará mediante el dosificador graduado incluido en el envase.

La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ser manejada de acuerdo con la evaluación del paciente, la evolución de su enfermedad, y el tratamiento puede ser descontinuado después de que los síntomas se han resuelto y reiniciarse cuando éstos recurran. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas durante 4 días o más por semana y por más de 4 semanas), puede recomendarse a los pacientes el tratamiento continuo, al menos de 2 a 4 semanas y si hay mejoría de los síntomas continuar por un mes más, para posteriormente revalorar de acuerdo a la evolución.

XIV. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas normales para extraer la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático y coadyuvante.

Basado en estudios clínicos en adolescentes y adultos con múltiples dosis, en los cuales se administraron 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clínica recomendada), se determinó la ausencia de efectos colaterales relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se sabe si se puede eliminar por diálisis peritoneal.

XII. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

La desloratadina no presenta riesgo carcinogénico en el hombre, conforme a los datos disponibles en los estudios originales para loratadina. La desloratadina no mostró efectos mutagénicos en los estudios de mutagénesis in vitro e in vivo.

La desloratadina es el metabolito activo primario de la loratadina. Los estudios preclínicos conducidos con desloratadina y loratadina demostraron que no hubo diferencias significativas en el perfil toxicológico de ambas a niveles de exposición comparativos con desloratadina. Los datos preclínicos con desloratadina revelaron que no existe riesgo especial en humanos en estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, toxicidad genética, y toxicidad para la reproducción. La falta de potencial carcinogénico fue demostrada en estudios conducidos con loratadina.

XVIII. NOMBRE Y DIRECCIÓN DEL LABORATORIO

SCHERING-PLOUGH, S.A. de C.V.

Av. 16 de Septiembre No. 301, Col. Xaltocan,

C.P. 16090, Deleg. Xochimilco,

Ciudad de México, México

XV. PRESENTACIÓN

Caja de cartón con frasco etiquetado con 15 mL, 30 mL, 60 mL, 120 mL o 150 mL (2.5 mg/5 mL) con pipeta y/o gotero graduado.

Nota: No todas las presentaciones podrían estar disponibles en el mercado.

XVI. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a no más de 30°C.

Consérvese el frasco bien cerrado.

XVII. LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se deje al alcance de los niños.

Contiene 10.5% de otros azúcares.

Su venta requiere receta médica.

Se aconseja a los pacientes a no involucrarse en actividades que requieran de alerta mental, tales como conducir un vehículo u operar máquinas, hasta que hayan establecido su propia respuesta al medicamento.

AVIANT® Solución no está indicado para usarse en niños menores de 6 meses de edad.

Su uso durante el embarazo o lactancia es responsabilidad del médico tratante.

Reporte la sospecha de reacciones adversas a: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y

dpocmx@merck.com