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Marca

ATROVENT

Sustancias

IPRATROPIO

Forma Famacéutica y Formulación

Suspensión en aerosol

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Frasco presurizado con válvula dosificadora:

Cada g contiene:

Bromuro de ipratropio 0.374 mg

Vehículo, c.b.p. 1 g.

10 ml = 200 dosis

Cada dosis proporciona:

Bromuro de ipratropio 20 µg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ATROVENT® está indicado como broncodilatador para el tratamiento de mantenimiento del broncoespasmo asociado con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, incluyendo la bronquitis crónica, enfisema y asma.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El efecto terapéutico del ATROVENT® en aerosol se produce por medio de una acción local en las vías aéreas. Por lo tanto los periodos de tiempo de la broncodilatación y de la farmacocinética sistémica no son paralelos.

Después de la inhalación de porciones de dosis a partir de 10 a 30%, las cuales dependen de la formulación y de la técnica de inhalación, son generalmente depositadas en los pulmones. La mayor parte de la dosis es deglutida y pasa el tracto gastrointestinal.

Debido a la insignificante absorción gastrointestinal del bromuro de ipratropio, la biodisponibilidad de la porción de dosis deglutida se contabiliza solamente como ~ 2% de la dosis administrada. Esta fracción de dosis no hace una contribución importante a las concentraciones plasmáticas del fármaco.

La porción de la dosis depositada en los pulmones alcanza la circulación rápidamente (en minutos) y tiene una disponibilidad sistémica casi completa.

A partir de los datos de la excreción renal (0-24 horas) la biodisponibilidad sistémica total (porciones pulmonar y gastrointestinal) de la dosis inhalada del bromuro de ipratropio se estimó en el rango de 7 a 28%. Esto también es válido para el rango de la inhalación en aerosoles con HFA, ya que los resultados en la cinética (excreción renal, AUC y la Cmáx) de la formulación HFA, es comparable con la formulación convencional CFC.

Los parámetros cinéticos que describen la disposición del bromuro de ipratropio se calcularon a partir de las concentraciones plasmáticas después de la administración I.V.

Se observa una rápida disminución bifásica en las concentraciones plasmáticas. El volumen de distribución (Vz) es 338 L (£ = 4.6 L/kg).

El fármaco se une en forma mínima (menos de 20%) a las proteínas plasmáticas. El ión ipratropio no cruza la barrera de la hematoencefálica, siendo esto consistente con la estructura de amonio de la molécula.

La vida media de la fase de eliminación terminal es de alrededor de 1.6 horas.

La depuración media total del fármaco se determinó en 2.3 L/min. La mayor porción aproximadamente 60% de la dosis sistémica disponible se elimina por la degradación metabólica, probablemente en el hígado. Los principales metabolitos urinarios se ligan escasamente al receptor muscarínico y se consideran no efectivos.

Una porción de aproximadamente 40% de la dosis sistémica disponible es depurada por medio de la excreción urinaria, la cual corresponde a una depuración renal experimental de 0.9 L/min. (Después de la dosis oral menos de 1% de la dosis se excreta por la vía renal indicando una absorción no significativa del bromuro de ipratropio a partir del tracto gastrointestinal.)

En los estudios del balance de excreción después de la administración intravenosa de una dosis radiactiva, menos de 10% de la radiactividad relacionada con el fármaco (que incluye el compuesto original y todos los metabolitos) se excretan por medio de la ruta biliar-fecal. La excreción dominante de la radiactividad relacionada con el fármaco se presenta por medio de los riñones.

Farmacodinamia: Los estudios con tratamiento mayor de 3 meses que involucran adultos asmáticos y pacientes con EPOC, y niños con asma, en los que la formulación HFA y la formulación CFC ha sido comparada, muestran que las dos formulaciones son terapéuticamente equivalentes.

El bromuro de ipratropio, principio activo de ATROVENT® en aerosol es un compuesto de amonio cuaternario con propiedades anticolinérgicas (parasimpaticolíticas). En los estudios preclínicos se observó la inhibición de los reflejos vagales por la acción antagónica de la acetilcolina, el agente transmisor del nervio vago. Como anticolinérgico, previene el incremento de la concentración intracelular de la guanosina cíclica monofosfato (GMP cíclica) causado por la interacción de la acetilcolina con el receptor muscarínico en el músculo bronquial liso.

La broncodilatación posterior a la inhalación de ATROVENT® es inducida por las concentraciones locales del fármaco, debido a su eficacia anticolinérgica en el músculo bronquial liso y no por concentraciones sistémicas del fármaco.

En estudios controlados con una duración de 90 días en pacientes con broncospasmos asociados con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (bronquitis crónica y enfisema) se presentaron avances importantes en la función pulmonar, (FEV1 y FEF25 75% incrementos de 15% o más) dentro de 15 minutos posteriores a la administración de la dosis, alcanzando un pico en 1-2 horas, y con una duración en la mayoría de los pacientes hasta por 6 horas.

En estudios controlados con una duración de 90 días en pacientes con broncospasmos asociados con asma, se observaron avances importantes en la función pulmonar (FEV1 incrementos de 15% o más) en 40% de los pacientes.

Las evidencias clínicas y preclínicas sugieren que ATROVENT® en aerosol no interfiere con las secreciones mucosas de las vías aéreas, con la motilidad mucociliar ni con el intercambio gaseoso.

CONTRAINDICACIONES: ATROVENT® no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad conocida a la atropina, sus derivados o a cualquiera de los componentes del medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad del ATROVENT® durante el embarazo humano. Deben sopesarse los beneficios de usar ATROVENT® durante un embarazo sospechado o confirmado contra los posibles riesgos para el feto. Los estudios preclínicos no han mostrado efectos embriotóxicos o teratogénicos después de la aplicación intranasal o la inhalación a dosis considerablemente mayores que aquéllas recomendadas en el hombre.

Se desconoce si ATROVENT® se excreta en la leche materna. Aunque los cationes cuaternarios insolubles en lípidos pasan a la leche materna, es poco probable que le llegue ATROVENT® al bebé en cantidades importantes cuando se administra por inhalación. Sin embargo, a causa de que muchas drogas se excretan en la leche materna, debe ejercerse precaución cuando se administre ATROVENT® a madres lactantes.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias no respiratorias más frecuentemente reportadas en los estudios clínicos fueron las alteraciones de la motilidad gastrointestinal (por ejemplo constipación, diarrea y vómito) sequedad de boca y cefalea.

Además, los siguientes efectos han sido observados tras la administración de ATROVENT®: incremento de la frecuencia cardiaca, palpitaciones, taquicardia supraventricular y fibrilación auricular, alteraciones de la acomodación ocular, náuseas, retención urinaria y mareo. Dichos efectos adversos han sido reversibles. El riesgo de retención urinaria puede verse incrementado en pacientes con obstrucción preexistente del tracto urinario.

Se han reportado efectos secundarios oculares (véase Precauciones generales).

Como con otra terapia inhalada incluidos los broncodilatadores, se han observado tos, irritación local y broncoespasmos inducido por la inhalación.

Pueden ocurrir reacciones tipo alérgico como el exantema, prurito, angioedema lingual, labial o facial, urticaria (incluida la urticaria gigante), laringoespasmo y reacciones anafilácticas.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los ensayos de mutagenicidad bacteriana in vitro (prueba de Ames) no indicaron un potencial mutagénico. Los resultados de las valoraciones in vivo (análisis de micronúcleos, análisis letal dominante en ratones, ensayo citogénico en células de médula ósea de cobayos) no demostraron un incremento en la relación de aberraciones cromosómicas.

No se observaron en los estudios a largo plazo en ratas y ratones efectos tumorigénicos o carcinogénicos.

Los estudios para investigar la posible influencia del ATROVENT® sobre la fertilidad, embriofetotoxicidad, y desarrollo peri y posnatal se realizaron en ratones, ratas y conejos. Aún en niveles superiores a la máxima dosis oral utilizada (1,000 mg/kg/día en la rata y 125 mg/kg/día en el conejo), los cuales probaron ser maternotóxicos y, en algún grado, embrio/fetotóxicos; siendo lejanos a la dosis terapéutica humana, no indujeron malformaciones en la descendencia.

Las dosis superiores, técnicamente factibles para la inhalación del aerosol, 1.5 mg/kg/día en ratas y 1.8 mg/kg/día en conejos, no mostraron efectos adversos sobre la reproducción.

Los estudios preclínicos no mostraron efectos embriotóxicos o teratogénicos posteriores a la inhalación en dosis considerablemente superiores a las recomendadas para el hombre.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los ß-adrenérgicos y los preparados de xantina pueden potenciar el efecto broncodilatador de ATROVENT®.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: Cuando se usa la nueva formulación de ATROVENT® por primera vez, algunos pacientes pueden observar que el sabor es ligeramente diferente de la formulación que contiene CFC. Debe concientizarse a los pacientes de esto cuando cambien de una a la otra formulación. También se les debe informar que las formulaciones han demostrado ser intercambiables para fines prácticos y que la diferencia en sabor no tiene consecuencias en términos de seguridad o eficacia de la nueva formulación.

ATROVENT® debe ser utilizado con precaución en pacientes predispuestos a glaucoma de ángulo cerrado, o con hiperplasia prostática o con obstrucción del cuello de la vejiga.

Los pacientes con fibrosis quística pueden ser más propensos a alteraciones de la movilidad gastrointesinal.

Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata después de la administración de ATROVENT®, como se ha demostrado por los raros casos de urticaria, angioedema, exantema, broncoespasmo, edema orofaríngeo y anafilaxia.

Complicaciones oculares: Existen reportes aislados de complicaciones oculares (por ejemplo midriasis, presión intraocular elevada, glaucoma de ángulo estrecho, dolor ocular) cuando el bromuro de ipratropio solo o en combinación con un agonista ß 2 adrenérgico ha tenido contacto con los ojos. Así, los pacientes deben ser instruidos en la correcta administración del aerosol dosificador de ATROVENT®.

Algunos de los signos de glaucoma de ángulo estrecho son dolor ocular, malestar, visión borrosa, halos visuales o imágenes coloreadas en asociación con ojos rojos. Ante el desarrollo de alguna combinación de estos síntomas, debe iniciarse el tratamiento con gotas que produzcan miosis y debe acudirse al médico especialista inmediatamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis debe adaptarse a los requerimientos individuales. A menos de que se indique otra cosa, se recomiendan las siguientes dosis para niños en edad escolar y adultos:

2 dosis medidas (disparos) 4 veces al día.

Ya que un requisito para incrementar las dosis sugiere que pueden necesitarse modalidades terapéuticas adicionales, generalmente no debe excederse la dosis diaria total de 12 disparos.

Si la terapia no produce una mejoría significativa o si la condición del paciente empeora, debe buscarse ayuda médica a fin de determinar un nuevo plan de tratamiento. En el caso de disnea aguda o que empeora rápidamente (dificultad en respirar) debe consultarse inmediatamente a un médico.

Puede estar indicada la solución para inhalación o viales de ATROVENT® para las exacerbaciones agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

A causa de la escasez de información en niños, el aerosol de ATROVENT® debe usarse sólo por indicación médica y bajo la supervisión de un adulto.

Administración: La correcta administración del aerosol es esencial para una terapia exitosa.

Presione la válvula dos veces antes de usar el aparato por primera vez.

Debe seguir los siguientes pasos antes de cada uso:

1. Remueva la cubierta protectora.

2. Exhale profundamente.

3. Sostenga el aerosol frente a sus labios como se muestre en la fig. 1 y ciérrelos sobre la boquilla. La flecha y la base del contenedor deben estar hacia arriba.

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4. Respire tan profundamente como le sea posible, presionando la base del contenedor firmemente al mismo tiempo, esto libera una dosis medida o disparo. Sostenga el aliento por unos segundos, posteriormente retire la boquilla y exhale.

La misma acción debe repetirse en la segunda inhalación.

5. Reemplace la cubierta protectora después de su uso.

6. Después de no usar el aerosol por 3 días, la válvula tiene que ser accionada nuevamente.

El contenedor es opaco. No es posible ver cuando está vacío. El aerosol proporcionará 200 dosis. Cuando se han liberado estas dosis, el aerosol aún puede parecer que contiene una pequeña cantidad de líquido. Sin embargo, el aerosol debe reemplazarse ya que no puede proporcionar la cantidad correcta de tratamiento.

La cantidad de tratamiento en su aerosol puede verificarse de la siguiente manera: remueva el aerosol de la boquilla y coloque el aerosol en un recipiente con agua. El contenido del aerosol puede estimarse observando su posición en el agua.

Atrovent-2.jpg

La boquilla siempre debe mantenerse limpia y puede lavarse con agua tibia. Si se emplea jabón o detergente, la boquilla debe enjuagarse con agua limpia.

Advertencia: La boquilla plástica se ha diseñado especialmente para usar con el aerosol dosificador ATROVENT® para asegurar que usted siempre reciba la cantidad adecuada del medicamento. La boquilla nunca debe usarse con otro aerosol dosificador ni el aerosol dosificador ATROVENT® debe usarse con cualquier otra boquilla que no sea la proporcionada con el producto. El contenedor está bajo presión y no debe abrirse a la fuerza ni exponerse a temperaturas superiores a los 50°C.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se ha encontrado algún síntoma específico para la sobredosis. En vista del amplio rango terapéutico y la administración tópica del ATROVENT®, no se espera ningún síntoma anticolinérgico serio. Pueden ocurrir manifestaciones sistémicas menores de la acción anticolinérgica, incluidas xerostomía, desórdenes en la acomodación visual e incremento de la frecuencia cardiaca.

PRESENTACIÓN: ATROVENT® en aerosol .10 ml = 200 dosis. Envase metálico con dispositivo bucal y dosificador.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica. Léase instructivo anexo. Agítese bien antes de usarse. No se deje al alcance de los niños. No se use cerca del fuego o flama. No fume o encienda flama cuando se aplique. No exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego. Evite el contacto con los ojos. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Durante el empleo dirigir la válvula hacia abajo. Peligro inflamable.

Hecho en Alemania por:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG
Ingelheim am Rhein, Alemania

Distribuido por:

Boehringer Ingelheim PROMECO, S. A. de C. V.

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Reg. Núm. 161M82, SSA IV

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