FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Atenolol 50 y 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Atenolol tabletas está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Puede usarse como agente único o concomitantemente con otros agentes antihipertensores, particularmente diuréticos tipo tiazídicos.

Angina de pecho por arteriosclerosis coronaria: Tratamiento a largo plazo de pacientes con angina de pecho.

Infarto agudo del miocardio: Tratamiento de pacientes hemodinámicamente estables con infarto agudo del miocardio definido o presumible, para reducir la mortalidad cardiovascular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El atenolol es un medicamento ß-bloqueador, el cual es ß-selectivo (esto es, actúa preferentemente sobre los receptores adrenérgicos ß, en el corazón), su selectividad disminuye con el aumento de la dosis.

Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de estabilización de membranas y como otros ß-bloqueadores, tienen efectos inotrópicos negativos (y por lo tanto, está contraindicado en la insuficiencia cardiaca no controlada).

Como ocurre con otros ß-bloqueadores, el mecanismo de acción del atenolol en el tratamiento de la hipertensión, no está claro.

Es probable que la acción de atenolol para reducir el ritmo cardiaco y la contractilidad, sea lo que le hace eficaz en cuanto a reducir o eliminar los síntomas de los pacientes que padecen angina.

Es improbable que cualquier propiedad adicional de atenolol S (-) en comparación con la forma racémica le dé diferentes efectos terapéuticos.

Atenolol, es efectivo y bien tolerado en la mayoría de las poblaciones étnicas, aunque la respuesta pueda ser menor en pacientes de raza negra.

Atenolol es compatible con diuréticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

La absorción de atenolol después de su administración oral es consistente pero incompleta (40 a 50% aproximadamente), y las concentraciones plasmáticas máximas se presentan 2 a 4 horas después de las tomas. Los niveles de atenolol son consistentes y el sujeto presenta poca variabilidad. No existe un significativo metabolismo hepático de atenolol y más de 90% del que se absorbe alcanza el sistema circulatorio sin alteración alguna.

La vida media plasmática es de unas 6 horas pero esto puede elevarse en pacientes con insuficiencia renal grave, debido a que el riñón es la principal vía de eliminación. El atenolol penetra muy poco los tejidos, debido a su baja solubilidad en lípidos y a que su concentración en el tejido cerebral es baja. El enlace con proteínas plasmáticas es bajo (3% aproximadamente).

Atenolol es eficaz durante al menos 24 horas después de una dosis única.

CONTRAINDICACIONES:

No se debe administrar atenolol en los pacientes que presentan: hipersensibilidad conocida al fármaco, bradicardia, choque cardiogénico, hipotensión, trastornos circulatorios arteriales periféricos severos, bloque auriculoventricular de segundo o tercer grado, síndrome del seno enfermo, acidosis metabólica, feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardiaca no controlada.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existen estudios sobre el uso de atenolol en el primer trimestre del embarazo, por lo que no puede excluirse la posibilidad de daño fetal en caso de utilizarlo.

La administración de atenolol para el tratamiento de la hipertensión leve a moderada de mujeres embarazadas, ha sido asociada con un retraso en el crecimiento intrauterino del producto. Para el uso de atenolol en embarazadas, debe analizarse el riesgo y los beneficios esperados del tratamiento, especialmente durante el primero y segundo trimestre del embarazo. Si se usa el fármaco durante el embarazo, o si la paciente se embaraza durante el tratamiento con atenolol, debe informársele el riesgo potencial para el feto.

Atenolol se excreta a través de la leche humana en una relación de 1.5 a 6.8 con respecto a la concentración plasmática. Debe tenerse precaución al administrar atenolol a las madres durante la lactancia. Se ha reportado bradicardia clínicamente significativa en infantes lactantes. Los infantes prematuros o con insuficiencia renal son más propensos a experimentar efectos adversos. Los pacientes que ya están siendo tratados con un ß-bloqueador deben ser evaluados cuidadosamente antes de administrarles este medicamento.

Atenolol alcanza en la leche, concentraciones tan altas como las existentes en la sangre materna, de ahí que deban tomarse precauciones y evaluar la relación beneficio-riesgo, para decidir si se suspende la lactancia o se cambia el tratamiento.

Por lo tanto se recomienda no administrar este medicamento durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante la administración de atenolol, se han reportado, enlistados por aparatos y sistemas, las siguientes reacciones adversas.

Cardiovascular: Bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardiaca, hipotensión postural que puede estar asociada con síncope y extremidades frías.

En pacientes susceptibles: Precipitación de bloqueo cardiaco y se puede incrementar la claudicación intermitente si está presente el fenómeno de Raynaud.

Sistema nervioso central: Confusión, mareos, cefalea, alteraciones del estado de ánimo, pesadillas, psicosis y alucinaciones y trastornos del sueño del tipo experimentado con otros ß-bloqueadores.

Gastrointestinal: Sequedad de la mucosa oral, trastornos gastrointestinales; se ha observado en algunas ocasiones elevación de las transaminasas, en raros casos se ha reportado toxicidad hepática, incluyendo colestasis intrahepática.

Hematológico: Trombocitopenia y púrpura.

Intergumentario: Alopecia, sequedad de ojos, reacciones de la piel psoriasis y erupción cutánea.

Neurológico: Parestesias.

Respiratorio: Puede ocurrir broncospasmo en pacientes con asma bronquial o con antecedentes de trastornos asmáticos.

Órganos de los sentidos: Trastornos visuales.

Otros: Fatiga, se ha observado un incremento en los niveles de anticuerpos antinucleares (AAN); sin embargo, la relevancia clínica de éstos no se ha determinado. Se debe considerar la suspensión del medicamento, si de acuerdo con el juicio clínico, el bienestar del paciente se afecta adversamente por cualquiera de las reacciones mencionadas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Dos estudios de largo plazo en ratas (con duración máxima de dosificación de 18 ó 24 meses) y otros de largo plazo en ratones (cuya duración máxima de dosificación fue de 18 meses), en cada uno de los cuales se usaron niveles de dosis de hasta 300 mg/kg diarios o 150 veces la dosis máxima antihipertensora recomendada en humanos (con base en la dosis máxima de 100 mg diarios para un paciente de 50 kg), no produjeron indicios de potencial carcinogénico de atenolol. En un tercer estudio (de 24 meses) en ratas, con dosis de 500 y 1,500 mg/kg diarios (250 y 750 veces la dosis máxima antihipertensora recomendada en humanos [con base en la dosis máxima de 100 mg diarios para un paciente de 50 kg]) se produjeron mayores incidencias de tumores medulares adrenales benignos en machos y hembras, fibroadenomas mamarios en las hembras, así como adenomas pituitarios anteriores y carcinomas de las células parafoliculares tiroideas en los machos. No hubo evidencia de potencial mutagénico de atenolol.

La administración de atenolol no afectó la fertilidad en ratas machos ni hembras (evaluados con niveles de dosificación de hasta 200 mg/kg diarios o 100 veces la dosis máxima recomendada para humanos [con base en la dosis máxima de 100 mg diarios para un paciente de 50 kg]).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

El uso combinado de ß-bloqueadores de los canales de calcio con efecto inotrópico negativo, por ejemplo, verapamilo o diltiazem, puede llevar a una exageración de estos efectos, particularmente en pacientes con alteración de la función ventricular y/o anormalidades de la conducción senoauricular o auriculoventricular. Esto puede producir hipotensión severa, bradicardia y falla cardiaca. Ni los ß-bloqueadores ni los bloqueadores de los canales de calcio se deberán administrar vía I.V., dentro de las siguientes 48 horas a la suspensión de cualquiera de ellos.

El tratamiento concomitante con dihidropiridinas, por ejemplo nifedipino, puede incrementar el riesgo de hipotensión y puede ocurrir insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia latente. La administración de glucósidos digitálicos en asociación con ß-bloqueadores, puede incrementar el tiempo de conducción auriculoventricular.

Cuando se administren ß-bloqueadores junto con clonidina, los ß-bloqueadores deberán ser retirados varios días antes de suspender la clonidina. Los ß-bloqueadores pueden exacerbar la hipertensión "de rebote" que sigue a la suspensión de clonidina.

Si la terapia con ß-bloqueadores sustituye a la clonidina, la introducción de los ß-bloqueadores debe iniciarse varios días después de que la administración de clonidina se ha suspendido.

Se debe tener cuidado al prescribir un ß-bloqueador junto con agentes antiarrítmicos de clase 1 como disopiramida. El empleo concomitante de agentes simpaticomiméticos, por ejemplo, la adrenalina, puede neutralizar el efecto de los ß-bloqueadores. El uso simultáneo con fármacos inhibidores de la sintetasa de prostaglandina (por ejemplo, ibuprofeno e indometacina), puede disminuir el efecto hipotensor de los ß-bloqueadores.

Anestesia: Se deben tomar precauciones cuando se usen agentes anestésicos con atenolol. El anestesiólogo debe estar informado y el anestésico seleccionado debe ser un agente con tan poca actividad inotrópica negativa como sea posible. El uso de ß-bloqueadores con medicamentos anestésicos puede resultar en atenuación de la taquicardia refleja y en incremento del riesgo de hipotensión. Se deben evitar agentes anestésicos que provoquen depresión miocárdica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Con poca frecuencia (0.1 a 0.9%) se ha presentado elevación de transaminasas. Muy rara vez se ha observado un incremento de AAN (anticuerpos antinucleares); sin embargo, la relevancia clínica de este hallazgo no se ha determinado.

PRECAUCIONES GENERALES:

Se debe tener precaución especial en pacientes debido a que puede incrementar el número y duración de los ataques de angina en pacientes con angina de prinzmetal, debido a la falta de oposición a la vasoconstricción arterial coronaria mediada por el receptor a.

El atenolol es un ß-bloqueador, selectivo consecuentemente; su uso puede ser considerado, aunque se debe tener mucho cuidado.

Está contraindicado en trastornos severos de la circulación arterial periférica y puede agravar trastornos de la circulación periférica menos severos.

Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción, se debe tener precaución al administrarse en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.

Puede modificar la taquicardia de la hipoglucemia.

La administración de atenolol puede enmascarar signos de tirotoxicosis. Es decir el bloqueo ß-adrenérgico puede enmascarar ciertos signos clínicos del hipertiroidismo (como la taquicardia). La suspensión abrupta del ß-bloqueo podría precipitar una tempestad tiroidea; por tanto, debe vigilarse muy de cerca a los pacientes con presunta tirotoxicosis.

Una de las acciones farmacológicas es la reducción de la frecuencia cardiaca. En los raros casos en que un paciente desarrolle síntomas que puedan ser atribuibles a una frecuencia cardiaca baja, se podrá reducir la dosis. En pacientes con enfermedad isquémica cardiaca, el tratamiento no debe ser suspendido abruptamente.

Durante el tratamiento con ß-bloqueadores, los pacientes con antecedente de reacción anafiláctica a una variedad de alérgenos pueden tener una reacción más severa con estos alérgenos.

Dichos pacientes pueden no responder a las dosis usuales de adrenalina empleadas para tratar las reacciones alérgicas.

El atenolol es un ß-bloqueador, selectivo. Puede causar un incremento en la resistencia de las vías aéreas en pacientes asmáticos; en consecuencia, se puede considerar su uso, aunque se debe tener mucho cuidado. Si ocurre un incremento en la resistencia de las vías aéreas, se debe discontinuar y administrar tratamiento broncodilatador (salbutamol) si es necesario.

Si bien, es poco probable que atenolol ocasione alguna dificultad para conducir vehículos o manejar maquinaria, hay que tener presente que ocasionalmente puede provocar mareo y fatiga.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Hipertensión: Generalmente los pacientes responden a la dosis única de 50 a 100 mg/día, administrada por vía oral. El efecto estará totalmente establecido después de una a dos semanas.

Angina: La mayoría de los pacientes con angina de pecho responderán a 100 mg/día, administrados por vía oral en una sola dosis o 50 mg/día administrados dos veces al día.

Arritmias: Una dosis oral adecuada de mantenimiento es de 50 a 100 mg/día, como dosis única.

Infarto del miocardio: Intervención tardía después del infarto agudo del miocardio.

En pacientes que se presenten algunos días después de sufrir un infarto agudo del miocardio, se recomienda una dosis oral de atenolol de 100 mg/día, como profilaxis a largo plazo del infarto del miocardio.

Infarto al miocardio: Intervención tardía después del infarto agudo del miocardio.

En pacientes que se presenten algunos días después de sufrir un infarto agudo del miocardio, se recomienda una dosis oral de 100 mg/día como profilaxis a largo plazo del infarto al miocardio.

En situaciones de administrar este medicamento en pacientes de edad avanzada, se puede reducir la dosis, especialmente en aquellos pacientes con función renal alterada.

Debido a que no se cuenta con experiencia en la administración en niños no se recomienda su administración.

Atenolol se excreta por vía renal, por lo que se debe ajustar la dosis en casos de deterioro grave de la función renal

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardiaca aguda y broncospasmo.

El tratamiento general debe incluir supervisión estrecha, tratamiento en una unidad de cuidados intensivos, el uso de lavado gástrico, carbón activado y un laxante para prevenir la absorción de cualquier remanente del medicamento dentro del tracto gastrointestinal, así como el uso de plasma o sustitutos del plasma para tratar la hipotensión o choque. Se debe considerar la posibilidad de usar homodiálisis o hemoperfusíón.

La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con 1 a 2 mg de atropina intravenosa y/o la colocación de un marcapaso cardiaco.

De ser necesario se administrará una dosis en bolo de 10 mg de glucagón intravenoso. Si es necesario ésta se puede repetir o seguir con una infusión intravenosa de glucagón 1 a 10 mg/h dependiendo de la respuesta. Si no se produce respuesta a glucagón o si no se puede adquirir este producto, se puede administrar un estimulante de los ß-adrenorreceptores como dobutamina a dosis de 2.5 a 10 µg/kg/min por infusión endovenosa. Dobutamina por su efecto inotrópico positivo también se puede usar para tratar la hipotensión o la insuficiencia cardiaca aguda.

Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardiacos del bloqueo ß si se ha presentado una gran sobredosis. Por lo tanto, la dosis de dobutamina se debe incrementar, si es necesario, para alcanzar la respuesta deseada de acuerdo con la condición clínica del paciente.

La presencia de broncospasmo se puede revertir mediante broncodilatadores.

PRESENTACIONES:

Cajas con 7, 14 y 28 tabletas de 50 mg.

Cajas con 7, 14 y 28 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo ni en la lactancia. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en la India por:

Intas Pharmaceuticals Limited

Para:

Innovare R & D, S. A. de C. V.

Distribuido por:

ACCORD FARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 110M2008, SSA