FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL de SOLUCIÓN contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ASTELIN® Solución (spray nasal) está indicado en el tratamiento sintomático de la rinitis alérgica estacional o perenne.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: ASTELIN® Solución (spray nasal) es un bloqueador selectivo de los receptores H-1 de la histamina y de otros mediadores como: leucotrienos, PAF (factor activador de las plaquetas), bradiquinina, serotonina y calcio, involucrados en la reacción alérgica. Después de aplicaciones repetidas de ASTELIN® Solución (spray nasal) (0.14 mg en cada fosa nasal dos veces al día) los niveles plasmáticos de azelastina fueron alrededor de 0.26 ng/mL.

Los niveles del metabolito activo, demetil-azelastina, fueron detectados en el más bajo límite de cuantificación (0.12 ng), o por debajo de él.

En un estudio se administró ASTELIN® Solución (spray nasal) durante 29 días a 30 voluntarios sanos con edades comprendidas entre 19 y 40 años, divididos en tres grupos, cada uno con su respectivo régimen de dosificación.

El grupo 1 recibió una aplicación (0.14 mL) en cada fosa nasal, dos veces al día; en total, 0.56 mg de clorhidrato de azelastina/día.

El grupo 2 recibió dos aplicaciones diarias en cada fosa nasal, dos veces al día; en total, 1.12 mg de clorhidrato de azelastina/día.

El grupo 3 recibió tres aplicaciones diarias en cada fosa nasal, dos veces al día; en total, 1.68 mg de clorhidrato de azelastina/día.

Las concentraciones plasmáticas de azelastina y de demetil-azelastina fueron determinadas en los días 1, 8, 15, 22 y 29 y la concentración máxima (Cmáx.), tiempo máximo (Tmáx.) y área bajo la curva (AUC) fueron elevadas. Dentro de los grupos estudiados, las variaciones fueron amplias, así como las cifras de los valores que ya antes han sido mencionados. La demetil-azelastina no pudo ser detectada en muchas de las muestras, siendo imposible el análisis de este metabolito. Las concentraciones plasmáticas de azelastina después de la administración nasal de una dosis terapéutica fueron cerca de 100 veces menores a la encontrada después de la administración de la dosis recomendada por vía oral. Estos bajos niveles de azelastina detectados después de su aplicación por vía nasal confirman que no son de esperarse efectos sistémicos de ninguna especie.

CONTRAINDICACIONES: ASTELIN® Solución (spray nasal) está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al clorhidrato de azelastina o cualquiera de los componentes de la fórmula.

Contraindicado en menores de 6 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a la vía de administración nasal y a la baja dosis administrada, se puede esperar una exposición sistémica mínima. Sin embargo, mientras no haya información disponible, ASTELIN® Solución (spray nasal) no debe ser usado durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente puede presentarse cierto grado de irritación de la mucosa nasal y la aparición de un sabor amargo, o algunos trastornos del gusto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de ASTELIN® Solución (spray nasal) con alcohol y otros depresores del SNC puede ocasionar una disminución del estado de alerta en el paciente.

La cimetidina (400 mg 2 veces al día) aumenta la Cmáx. y el ABC del HCI de azelastina (4 mg 2 veces al día) administrados PO en aproximadamente 65%. La ranitidina no tiene efecto sobre la farmacocinética de la azelastina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La experiencia clínica obtenida demuestra que no existe ninguna evidencia de modificación de los exámenes de laboratorio, atribuibles a la administración de ASTELIN® Solución (spray nasal). Cuando se administra por vía nasal, se ha demostrado que no altera las pruebas cutáneas para detectar hipersensibilidad a alergenos.

PRECAUCIONES GENERALES: En estudios clínicos la presencia de somnolencia ha sido reportada en algunos pacientes que estuvieron recibiendo ASTELIN® Spray Nasal, por lo que se sugiere precaución cuando se maneje un automóvil o maquinaria potencialmente peligrosa. El uso concomitante de ASTELIN® Solución (spray nasal) con alcohol u otros depresores del SNC deberá de evitarse, debido a una posible disminución del estado de alerta del paciente.

Los pacientes deberán de ser advertidos del uso de otros antihistamínicos sin consultar a su médico. Las mujeres que estén embarazadas o que se embaracen deberán de ser informadas que el producto puede usarse en el embarazo y la lactancia si el beneficio potencial justifica el posible riesgo para el feto o el lactante.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Niños mayores de seis años y adultos: Dos aplicaciones (0.28 mL) en cada fosa nasal, dos veces al día.

Ancianos: No se han realizado estudios específicos en ancianos, por lo que no es recomendable su uso en ellos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Con el uso de ASTELIN® Solución (spray nasal) no es previsible la sobredosificación. Los resultados de los estudios en animales muestran que cuando se alcanzan niveles tóxicos de azelastina, se pueden producir síntomas sobre el sistema nervioso central, por ejemplo: excitación, temblores y convulsiones. Si esto ocurriese en humanos, se iniciará de inmediato un tratamiento de apoyo, puesto que no existe un antídoto específico. Si la sobredosis es reciente, se recomienda un lavado gástrico.

PRESENTACIONES: Caja con frasco etiquetado con 5 mL ó 10 mL de 1 mg/mL, con tapa y nebulizador de polietileno blanco e instructivo anexo.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Evite el contacto con los ojos. Literatura exclusiva para médicos. No se use en menores de 6 años.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx o

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