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Bandera México
Marca

ARTERINA

Sustancias

HORMONA ANTIDIURÉTICA, VASOPRESINA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja , 1 Frasco(s) ámpula , 1 ml

1 Caja , 25 Frasco(s) ámpula , 1 ml

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula contiene:

Vasopresina

20 U.I.

Vehículo cbp 1 mL.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Es útil en cuadros clínicos de:

a) Diabetes insípida.

b) Enuresis nocturna.

c) Hemorragia por várices esofágicas.

d) Reanimación cardiopulmonar avanzada.

e) Shock.

f) Sepsis.

g) Lesiones del sistema nervioso central con alteraciones de la HAD.

h) Alteraciones peristálticas.

i) Pruebas diagnósticas relacionadas a la HAD.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

La vasopresina brinda:

a) Una acción antidiurética directa sobre el riñón aumentando la reabsorción tubular de agua.

b) Un efecto vasoconstrictor en los vasos sanguíneos periféricos.

c) Actividad o contracción de la musculatura lisa del intestino, vesícula biliar y vejiga urinaria.

La arginina-vasopresina (VP) conocida también como Hormona Antidiurética (HAD), es un polipéptido de 9 aminoácidos que se sintetiza como una prohormona en las neuronas magnocelulares de los núcleos supraópticos y paravertebrales del hipotálamo, conjuntamente con su proteína de transporte o neurofisina específica.

Una vez en sangre, su vida media es de 10 a 35 minutos, se metaboliza rápidamente en hígado y riñones, por sistemas enzimáticos específicos. La duración de los efectos terapéuticos son variables dependiendo de las condiciones clínicas; por ejemplo, se ha observado una acción antidiurética de entre 2 a 8 horas.

Los niveles séricos normales son menores a 4 pg/ml, siendo los niveles de 20 pg/ml los requeridos para alcanzar la máxima osmolalidad urinaria.

Su secreción es regulada por receptores del estado osmótico corporal, situados en la periferia y a nivel central; por receptores no osmóticos dependientes de la volemia (barorreceptores) situados en el arco aórtico y seno carotídeo; y por factores neuronales y farmacológicos como son el dolor, ansiedad, frío, hipoxia, nicotina, alcohol, cafeína, emociones, etc.

La actividad de la VP está modulada por 4 receptores:

1.- V1R o V1a: Se encuentran principalmente en el músculo liso vascular y utilizan al inositol trifosfato como segundo mensajero.

2.- V3R o V1b: Se encuentran en la glándula pituitaria, actúan como neurotransmisores y estimulan la secreción de la hormona adrenocorticotropina (ACTH), por medio del segundo mensajero AMPc.

3.- V2R: Se encuentra en riñones y endotelio, y es el AMPc el segundo mensajero para sus efectos intracelulares.

4.- OTR: Se encuentran en el útero, las glándulas mamarias y el endotelio.

Las funciones de la VP se pueden describir como:

1.- Vasoconstricción: Activación V1R en el músculo liso vascular. Efecto dosis dependiente, actuando en todos los vasos de la economía corporal, posiblemente con mayor efecto en la circulación de la piel, músculo esquelético, grasa y páncreas; con menor efecto de vasoconstricción en la circulación coronaria, mesentérica y cerebral. Siendo tradicional el beneficio de esta vasoconstricción en el manejo de sangrado por várices esofágicas.

2.- Vasodilatación: A diferencia del efecto vasoconstrictor que es dosis-dependiente, este efecto aparece a bajas concentraciones. Probablemente por activación de OTR y V2R vía estimulación del óxido nítrico en las células endoteliales. También existen diferentes rangos de efectos vasodilatadores, actuando en diferentes arterias, hay más vasodilatación en las arterias coronarias, cerebrales (polígono de willis) y arterias pulmonares.

3.- Regulación de la Osmolaridad y de la Volemia: Activación de receptores V2R en túbulos contorneados distales y colectores.

4.- Hemostáticas: Por activación de los receptores V1R endoteliales, y la liberación de factor VIII de la coagulación y del factor de Von Willebrand.

5.- Efectos Secretagogos Centrales: La actividad de los receptores V3R liberan ACTH y brindan efectos de termorregulación.

6.- Aumento de las contracciones uterinas por estimulación OTR.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la vasopresina y a los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han documentado alteraciones durante el embarazo, sin embargo se deben considerar los riesgos contra beneficios de la administración de este fármaco.

La placenta inactiva a la VP, aunque se debe tener precaución al administrar altas dosis por posibles efectos oxitócicos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Serios: Anafilaxia, falla cardiaca, arritmias, disminución del gasto cardiaco, arterioesclerosis coronaria, alteraciones gangrenosas, estenosis bronquial, síndrome de intoxicación hídrica.

Piel: Urticaria, palidez, necrosis.

Endócrinas: Acidosis.

Gastrointestinal: Cólicos, náuseas, vómitos, colitis isquémica recuperable, diarrea, sangrado, tromboembolismo de la arteria mesentérica superior.

Inmunológicas: Hipersensibilidad, producción de anticuerpos.

Musculo-esqueléticas: Rabdomiólisis.

Neurológicas: Temblor, sudoración, vértigo.

Renales: Isquemia escrotal.

Respiratorias: Broncoconstricción.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No hay estudios controlados al respecto que evidencien riesgos en estos rubros.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Es adecuado considerar que los efectos antidiuréticos de la vasopresina se incrementan con el uso concomitante de los fármacos: Clorpropamida, clofibrato, carbamazepina, fludocortisona, urea, antidepresivos tricíclicos.

Los efectos antidiuréticos de la vasopresina se disminuyen con la interacción de los siguientes medicamentos o substancias: Litio, heparina, demeclociclina, noradrenalina, alcohol.

Los fármacos bloqueadores ganglionares aumentan la sensibilidad a los efectos presores de la vasopresina.

Hay un reporte clínico de un efecto adverso cardiológica serio al usar combinadamente la vasopresina y la cimetidina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES GENERALES: El uso de la vasopresina en los siguientes tipos de pacientes o condiciones debe ser justificado y estrechamente vigilado por el médico tratante, a fin de evitar resultados adversos.

a) Cualquier estado clínico que implique riesgo la sobrecarga hídrica del espacio extracelular.

b) Asma.

c) Nefritis crónica con alteración importante de los niveles de nitrogenados.

d) Alteraciones vasculares, especialmente de coronarias, a menos de una extrema precaución.

e) Epilepsia.

f) Falla cardiaca.

g) Migraña.

h) La vasopresina puede desencadenar intoxicación hídrica.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La vía de administración es intramuscular o subcutánea.

La vía de administración se elegirá de acuerdo a las condiciones del paciente y los objetivos terapéuticos. Se puede administrar en Bolo o en Infusión, dependiendo del caso y del médico tratante.

Dosis Recomendadas en Adultos:

1.- Profilaxis de Distensión Abdominal-Complicación Postoperatoria:

a) Inicial 5 U.I. (0.25 ml), vía intramuscular (IM) en el postoperatorio inmediato; si es necesario hasta 10 U.I. (0.5 ml) cada 3-4 horas.

2.- Falla-Paro Cardiaco:

a) 40 U.I. (2 ml ) Intravenoso (IV) supliendo la 1era o la 2da dosis de epinefrina.

3.- Diabetes Insípida:

a) 5 a 10 U.I. (0.25 a 0.50 ml) subcutáneo (SC) o IM repetidas 2 a 3 veces al día.

4.- Procedimientos Diagnósticos Abdominales (Radiográficos):

a) 10 U.I. (0.5 ml) S.C. o I.M. 2 horas (primera dosis) y 1½ horas (segunda dosis) previas al estudio.

5.- Shock Séptico (adyuvante):

a) 0.01-0.04 U.I./minuto en Infusión IV; en combinación con otras catecolaminas.

6.- Prueba de Deprivación Hídrica:

a) 5 U.I. SC.

7.- Sangrado por Várices Esofágicas y de Tubo Digestivo Alto:

a) Infusión (preferentemente vía central por riesgo de necrosis por extravasación):

Inicial: 0.2 U.I./minuto.

Incrementos cada hora: 0.2 U.I./minuto.

Dosis de hasta 2 U.I./minuto pueden ser toleradas; pero es prudente dosis de hasta 1 U.I./minuto.

b) Bolo IV de 20 U.I. en 20-30 minutos puede ser administrado, pero probablemente no sea necesario.

c) Después de 12 horas de control de la hemorragia, las dosis se disminuyen en un 50% durante un lapso de 12 a 24 horas, después puede ser suspendida. Nitroglicerina IV debe ser administrada concomitantemente para evitar efectos secundarios.

Dosis Recomendadas en Pediatría:

1.- Profilaxis de Distensión Abdominal-Complicación Postoperatoria:

a) Se recomienda: Reducción proporcional de las dosis recomendadas para adultos.

Dosis adulto: Inicial 5 U.I. (0.25 ml), vía intramuscular (IM) en el postoperatorio inmediato; si es necesario hasta 10 U.I. (0.5 ml) cada 3-4 horas.

2.- Procedimientos Radiográficos Diagnósticos de Abdomen:

a) Se recomienda: Reducción proporcional de las dosis recomendadas para adultos.

Dosis adulto: 10 U.I. (0.5 ml) SC o IM 2 horas (primera dosis) y 1½ horas (segunda dosis) previas al estudio.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis y de acuerdo con la dosis usada puede presentarse una retención importante de líquidos e hiponatremia pudiendo llegar a producirse convulsiones y coma.

Puede manejarse el retiro del medicamento y administración de furosemida/manitol/urea para producir diuresis y dar terapia de sostén. Los casos más leves requieren de la disminución de la dosis o de la frecuencia de administración.

PRESENTACIONES: Cajas con 1 ó 25 frasco(s) ámpula de 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en refrigeración entre 2°C y 8°C. No se congele. Consérvese el frasco bien cerrado. Una vez abierto el frasco, el producto permanece estable por 48 h a temperatura ambiente a no más de 30°C. Si no se administra todo el producto, deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia quedan bajo la responsabilidad del médico.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx.

Hecho en México por:

LABORATORIOS PISA, S.A. de C.V.

Calle 7 No. 1308, Zona Industrial

C. P. 44940 Guadalajara, Jalisco, México

Reg. Núm. 185M2008, SSA IV

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