FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de minociclina equivalente a 50 y 100 mg
de minociclina

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

ANTINOCIL está indicado predominantemente en acné, dermatosis acneiformes y enfermedades de transmisión sexual. Es uno de los antibióticos más utilizados en acné inflamatorio de moderado a severo, que no responde a combinaciones tópicas o cuando compromete cara y tronco, y potencial de cicatrización severo. Rosácea Inflamatoria y dermatitis perioral.

ANTINOCIL está indicado en el tratamiento de infecciones de transmisión sexual causadas por cepas sensibles, como linfogranuloma venéreo y tracoma causado por Chlamydia trachomatis, uretritis no gonocócica por Ureaplasma urealyticum, chancroide por Haemophilus ducreyi, granuloma inguinal por Calymmatobacterium granulomatis, así como en infecciones respiratorias causadas por Streptococcus pneumoniae o Mycoplasma pneumoniae, diversas infecciones por Rickettsia sp como fiebre Manchada de las Montañas Rocallosas, tifo epidémico y otras variedades de tifo y fiebre Q. Psitacosis por Chlamydia psittaci, conjuntivitis por inclusión causada por Chlamydia trachomatis, plaga debida a Yersinia pestis, fiebre recurrente debida a Borrelia recurrentis, tularemia por Francisella tularensis, bartonelosis por Bartonella bacilliformis, cólera causada por Vibrio cholerae.

Si la penicilina está contraindicada, ANTINOCIL se puede utilizar como terapia alternativa en meningitis (Neisseria meningitidis), sífilis (Treponema pallidum), ántrax (Bacillus anthracis), infecciones vaginales (Neisseria gonorrhoeae), uretritis no complicada en hombres (Neisseria gonorrhoeae).

ANTINOCIL puede indicarse en tratamientos contra los siguientes microorganismos gramnegativos, cuando las pruebas bacteriológicas indiquen susceptibilidad adecuada al fármaco: Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp, Klebsiella sp, Haemophilus influenzae.

En caso de colitis amibiana aguda, ANTINOCIL puede ser un adyuvante a los fármacos amebicidas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia y mecanismo de acción: ANTINOCIL es minociclina, antibiótico semisintético derivado de la tetraciclina. La acción antimicrobiana de la minociclina se debe a la inhibición de la síntesis de proteínas por unión a la subunidad 30S ribosomal, también presenta un efecto antiinflamatorio a través de un efecto modulador de las citocinas epidérmicas.

Farmacocinética: El clorhidrato de minociclina se absorbe rápidamente y casi por completo (90 a 100%) después de la administración oral en ayunas. Las concentraciones plasmáticas máximas en adultos se alcanzan entre 1 a 3 horas (promedio 1.7 horas) con cifras de 0.5 a 1.3 mcg/ml (promedio 0.8 mcg/ml) con una dosis de 100 mg en forma farmacéutica de tabletas. La administración conjunta con leche puede disminuir un 27% el área bajo la curva concentración-tiempo del fármaco, así como un 13% cuando se administra con alimentos. Se ha reportado que la administración concomitante de tabletas de minociclina con productos lácteos tiene un 12% de disminución en las concentraciones plasmáticas máximas, una hora de retraso para alcanzarlas y un 6% de disminución en la cantidad del fármaco absorbida. Los antiácidos también disminuyen la absorción oral de la minociclina.

La minociclina es altamente lipofílica por lo que se distribuye en la mayoría de los tejidos, incluyendo glándulas sebáceas. La unión a proteínas es de 70-75%. Pasa la barrera placentaria y se distribuye en la leche materna. Sufre metabolismo hepático parcial y se han detectado al menos 6 metabolitos. Tiene una vida media sérica de 11 a 26 horas en adultos con función renal normal, siendo 17 horas promedio con una dosis y 21 horas con dosis múltiples. Se elimina principalmente por la bilis en heces (20-34%) y en orina (4-19%).

CONTRAINDICACIONES: ANTINOCIL está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a las tetraciclinas o cualquier componente de la fórmula. Embarazo, lactancia y niños menores de 8 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La minociclina está clasificada en el grupo D de uso en el embarazo. Se debe advertir el daño potencial al feto sobre el desarrollo del sistema musculoesquelético; se han reportado anormalidades congénitas como acortamiento de las extremidades en hijos de mujeres embarazadas que toman el medicamento o que se embarazan durante el tratamiento con minociclina. El uso de las tetraciclinas en el último trimestre del embarazo puede ocasionar decoloración de los dientes e hipoplasia del esmalte. La minociclina se excreta en la leche materna por lo que no se recomienda su uso en lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se han observado los siguientes eventos adversos:

• Dermatológicos: erupción maculopapular, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, eritema nodoso, eritema pigmentado fijo, hiperpigmentación de piel, uñas y otras mucosas; prurito, eritema, urticaria y angioedema, vasculitis, fotosensibilidad, excepcionalmente necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson.

• Endocrinológicos: pigmentación café-negruzca de la glándula tiroidea, acompañado de trastornos de la función tiroidea, los cuales remiten al suspender el fármaco.

• Cardiacos: excepcionalmente miocarditis y pericarditis.

• Gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómito, diarrea, glositis, disfagia, dispepsia, enterocolitis, estomatitis, pancreatitis, esofagitis, ulceración esofágica, colitis pseudomembranosa, lesiones inflamatorias (proliferación de Candida) en la región anogenital, decoloración de la cavidad oral (incluyendo lengua, labios y encías), incremento de niveles séricos de enzimas hepáticas y escasamente hepatitis.

• Generales: fiebre.

• Hematológicos: anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia, eosinofilia, agranulocitosis.

• Inmunológicos: púrpura anafilactoide, exacerbación de lupus eritematoso, síndrome parecido al lupus, erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos.

• Musculoesqueléticos: artralgia, mialgias, artritis, decoloración de hueso.

• Renales: aumento de nitrógeno ureico (BUN), que remite al descontinuar el tratamiento, excepcionalmente insuficiencia renal aguda y nefritis intersticial.

• Respiratorios: tos, broncoespasmo, exacerbación del asma, eosinofilia pulmonar y neumonitis.

• Sistema nervioso: pseudotumor cerebral (hipertensión intracraneana benigna), caracterizado por cefalea, visión borrosa, mareo, vértigo.

La mayoría de los eventos adversos han sido raros (entre 0.1 a 0.01%) y muy raros (menos del 0.01%).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios en animales de laboratorio han demostrado que la minociclina puede ser embriotóxica cuando se administra durante fases tempranas del embarazo. Estudios de carcinogénesis en ratas administrando diariamente minociclina evidenciaron la producción de tumor tiroideo. Ocasiona decoloración de la tiroides en ratas, ratones, perros y monos y produce hiperplasia tiroidea en ratas y perros. A pesar de no haberse realizados estudios de mutagenicidad con minociclina, se han obtenido resultados positivos in vitro en células de mamíferos para antibióticos del mismo grupo (clorhidrato de tetraciclina y oxitetraciclina).

Existen estudios que la minociclina altera la fertilidad en ratas macho.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La absorción intestinal de la minociclina puede reducirse por quelación con la administración concomitante de antiácidos con aluminio, magnesio o calcio, cationes como hierro, zinc y sales de bismuto, cimetidina, bicarbonato de sodio y productos lácteos. La minociclina puede incrementar los niveles séricos y posible toxicidad de digoxina, litio y warfarina. La minociclina puede reducir la eficacia de los anticonceptivos orales y disminuir los requerimientos de insulina.

Dado que los fármacos bacteriostáticos como las tetraciclinas pueden interferir con la acción bactericida de la penicilina, no se recomienda su asociación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las tetraciclinas presentan una acción antianabólica y pueden causar un incremento en la concentración sérica del nitrógeno ureico. En tratamientos a largo plazo deberá monitorearse las funciones hematopoyética, hepática y renal. La minociclina puede interferir con las pruebas de fluorescencia y ocasionar elevaciones falsas de los niveles urinarios de catecolaminas.

PRECAUCIONES GENERALES: La minociclina, al igual que otras tetraciclinas, puede causar daño fetal cuando se administra en mujeres embarazadas. Durante el desarrollo dental no debe usarse la minociclina, ya que puede causar decoloración permanente de los dientes produciéndose un color entre amarillo y café.

Debido a que se ha reportado fotosensibilidad con la minociclina, se debe indicar al paciente que evite la luz solar directa. En muy raras ocasiones se han presentado casos de síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, por lo que el medicamento debe descontinuarse de inmediato si se sospecha una reacción cutánea seria o erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos.

Debe tenerse precaución en pacientes con insuficiencia hepática o que estén recibiendo otros medicamentos potencialmente hepatotóxicos, ya que se han reportado casos de hepatotoxicidad con la minociclina. En pacientes con insuficiencia renal severa, se puede presentar azoemia, hiperfosfatemia y acidosis, debido a los altos niveles de minociclina. En caso de insuficiencia renal aun a dosis habituales, pueden presentarse una acumulación excesiva del fármaco y causar una posible toxicidad.

La minociclina puede provocar mareo, vértigo o hipotensión postural, por lo que los pacientes que la reciben deben evitar manejar vehículos u operar maquinaria peligrosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oral. Las tabletas deben ingerirse con suficiente cantidad de agua para reducir el riesgo de irritación y ulceración esofágica. Se recomienda la administración una hora antes de la comida o dos horas después.

La dosis usual en adultos es de 200 mg iniciales. La dosis diaria total no debe exceder los 400 mg de minociclina.

Acné, rosácea y dermatitis acneiformes: una tableta de 50 mg cada 12 horas durante 8-12 semanas.

Uretritis no gonocócica causada por Chlamydia trachomatis o Ureaplasma urealyticum: 100 mg cada 12 horas durante un mínimo de 7 días.

Para infecciones gonocócicas no complicadas como uretritis e infecciones anorrectales: 200 mg como dosis inicial, seguida de 100 mg cada 12 horas por un periodo mínimo de 4 días.

Sífilis: Como terapia alternativa a la penicilina G (fármaco de elección), la dosis usual en adultos durante 10 a 15 días.

Portador meningocóccico: 100 mg cada 12 horas durante 5 días, como tratamiento alternativo a otros antimicrobianos como rifampicina, ceftriaxona o ciprofloxacina.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de una sobredosificación con minociclina puede incluir mareo, náuseas y vómito. En caso, de presentarse, debe descontinuarse el tratamiento con minociclina y proporcionar tratamiento sintomático y medidas de soporte. La minociclina no se elimina significativamente mediante la diálisis.

PRESENTACIONES:

Caja con 24, 30, 60 tabletas de 50 mg en celopolial, envase de burbuja o frasco.

Frasco con 24, 30, 60 tabletas de 50 mg.

Caja con 10, 30, 60 tabletas de 100 mg en celopolial, envase de burbuja o frasco.

Frasco con 10, 30, 60 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a 30ºC. Protéjase de la luz, humedad y calor excesivo.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia, ni en menores de 8 años. En pacientes con insuficiencia renal o hepática debe usarse este medicamento bajo estricto control médico. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos.

Si requiere una información más amplia, puede ser solicitada a su representante médico o directamente a la Dirección Médica de Laboratorios Serral, S.A. de C.V.

Hecho en México por:

SERRAL, S. A. de C. V.

Camino Real a Cocotitlán S/N
Esq. Constitución 5 de Feb.
Zona Industrial Chalco, C.P. 56600
Chalco, México.

Reg. Núm. 325M2014, SSA

®Marca registrada