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Marca

ANHIGOT

Sustancias

DORZOLAMIDA, TIMOLOL

Forma Famacéutica y Formulación

Solución oftálmica

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mililitro de ANHIGOT, SOLUCIÓN contiene:

Clorhidrato de dorzolamida equivalente a 20.0 mg
de dorzolamida.

Maleato de timolol equivalente a 5.0 mg
de timolol

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ANHIGOT, solución oftálmica, está indicada para el tratamiento de la presión intraocular elevada y para combatir el glaucoma de ángulo abierto.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La dorzolamida es un agente inhibidor de la enzima anhidrasa carbónica, que se encuentra en muchos tejidos del organismo, incluyendo el ojo. Esta enzima se presenta en el ser humano como isoenzima, y la más activa es la AC-II (anhidrasa carbónica II), alojándose principalmente en los eritrocitos. La inhibición de la AC en los procesos ciliares del ojo reduce la secreción de humor acuoso, retarda la formación de iones bicarbonato y disminuye el transporte de sodio y líquido; provocando así una disminución de la presión intraocular.

Dorzolamida es metabolizada en el hígado por el citocromo P-450 a N-desetildorzolamida. La dorzolamida se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (33% aproximadamente), y la mayor parte se excreta sin cambio en la orina. El metabolito es acumulado en los eritrocitos y se elimina en proporción no lineal.

Timolol es un agente inhibidor ß-adrenérgico, no se ha demostrado su mecanismo de acción exacto, pero es posible que se deba a una menor producción de humor acuoso, a consecuencia de un antagonismo en la estimulación de la formación del humor acuoso inducida por las catecolaminas endógenas, dicho efecto disminuye la presión intraocular en los casos de glaucoma de ángulo abierto, donde su absorción es sistémica después de una aplicación tópica. Siguiendo una administración oftálmica de un gel a 0.5% de timolol, se observa una concentración media alcanzada en plasma de 0.28 ng/ml. Al aplicar una solución a 0.25 y 0.5% alcanza su efecto terapéutico (reducción de la presión intraocular) a los 15-30 minutos, llegando a su máximo entre 1-5 horas, y persiste el efecto cerca de 24 horas.

La combinación de timolol-dorzolamida representa una mayor respuesta del efecto terapéutico, disminuyendo aún más la presión intraocular que con dorzolamida sola, ya que el timolol potencializa el efecto farmacológico de la dorzolamida.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la formulación.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Dorzolamida: No existen estudios adecuados que indiquen un riesgo potencial durante el embarazo y la lactancia, pero debe decidirse si se administra o se suspende la lactancia, si los resultados esperados justifican el riesgo del feto.

Timolol: No existen estudios que respalden la seguridad de la existencia de efectos dañinos durante el embarazo y la lactancia. En administraciones orales sí existen evidencias de que timolol se distribuye en la leche materna, por lo que se debe seguir la asesoría del médico de suspender la lactancia o el tratamiento si los resultados esperados justifican el riesgo del feto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Dorzolamida:

Se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad como signos alérgicos y prurito.

En el sistema nervioso puede ocasionar mareos o parestesia.

Ocularmente se puede presentar dolor ocular, enrojecimiento, queratitis punteada superficial, miopía transitoria.

Piel y membranas mucosas, se puede presentar dermatitis de contacto, irritación en la garganta y sequedad bucal.

Urogenital se puede presentar urolitiasis.

Timolol:

Hiperemia conjuntival (diferencias en el tamaño de las pupilas).

Incidencias menos frecuentes.

Blefaritis (irritación e inflamación).

Conjuntivitis (inflamación).

Keratitis.

Blefaroptosis (lagrimeo).

Disminución de la sensibilidad corneal.

Diplopía (visión doble).

Visión distorsionada.

Síntomas del sistema de absorción:

Alopecia (caída del cabello).

Dolor en el pecho, oídos, cabeza.

Confusión mental, alucinaciones.

Decrece la habilidad sexual.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Dorzolamida: Durante el estudio de la dorzolamida clorhidrato no se observaron efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y de la fertilidad.

Timolol: Sólo se tienen estudios para dosis orales, donde se excede 3 veces la dosis recomendada máxima de timolol para humanos, aumentando la incidencia de la formación de feocromocitomas, tumores benignos y malignos en pulmones. También se incrementa la incidencia de adenocarcinomas mamarios con dosis orales en ratones de 500 mg/kg/día, lo cual ocasiona un incremento de prolactina en suero.

La administración de timolol en dosis elevadas de 800 mg/kg o más fue probada en ratones y no presentó cambios mutagénicos.

No existen evidencia ni estudios adecuados para asegurar la inocuidad de los efectos del timolol en cuanto a la fertilidad, pero en ratas no provoca ningún efecto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: En aplicaciones oculares no se tiene referencia de alguna interacción a las dosis propuestas, pero en la administración oral se observan interacciones con el organismo provocando disturbios electrolíticos. Existen indicios de toxicidad en terapias con dosis altas de salicilatos.

Timolol: La interacción con otros agentes hipotensivos, como la dorzolamida, potencializa el efecto terapéutico.

Interacción con otros agentes ß-adrenérgicos, se suman los efectos terapéuticos.

Interacción con catecolamidas, se pueden observar bradicardia, ocasionando vértigo, síncope e hipotensión postural.

Interacción con fármacos cardiovasculares, como un agente inhibidor del canal de calcio y un glucósido cardiaco, pueden sumarse sus efectos y ocasionar una falla cardiaca.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Dorzolamida: No se ha asociado con trastornos electrolíticos fuertes.

Timolol: No se ha asociado con trastornos cardiacos o respiratorios graves.

PRECAUCIONES GENERALES:

Dorzolamida: No se recomienda para pacientes con problemas hepáticos y renales graves, se debe administrar bajo la supervisión de un médico, aunque no se administre tópicamente donde su absorción es sistémica, puede ocasionar reacciones adversas similares a las provocadas por las sulfonamidas. En estudios clínicos se reportan casos de alergias o efectos secundarios oculares como conjuntivitis debido a una administración crónica. Al observarse dichas reacciones debe suspenderse el tratamiento.

Timolol: No se recomienda en aplicaciones tópicas para personas que sufren problemas respiratorios como asma bronquial, obstrucción crónica pulmonar, primer grado de bloqueo atrioventricular, personas que sufrieron choque cardiaco y depresión del miocardio. En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado puede utilizarse pero en combinación con un micótico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La vía de administración es oftálmica, una gota en cada ojo afectado, tres veces al día como monoterapia. Si se aplican dos o más medicamentos oftálmicos se deben administrar con un intervalo de 10 minutos por lo menos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En la sobredosificación de dorzolamida, el tratamiento debe de ser sintomático y de sostén. Con timolol puede aparecer desequilibrio electrolítico, acidosis y efectos sobre el sistema nervioso central. Se recomienda vigilar las concentraciones séricas de electrólitos (particularmente de potasio) sanguíneos.

PRESENTACIÓN:

ANHIGOT, solución oftálmica. Frascos con 5.0 y 10 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.

Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Protéjase de la luz. El empleo de este medicamento durante el embarazo y lactancia es responsabilidad del médico.

LABORATORIOS GRIN, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 115M2006, SSA IV