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PLM-Logos
Bandera México
Marca

AMTASIV

Sustancias

AMBROXOL, LORATADINA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución

Presentación

1 Caja, 1 Frasco con cuchara dosificadora, 120 ml,

1 Caja, 1 Frasco con cuchara dosificadora, 60 ml,

1 Caja, 1 Frasco con gotero graduado, 30 ml,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 mL contienen:
Clorhidrato de ambroxol 600 mg
Loratadina 100 mg
Vehículo, c.b.p. 100 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Mucolítico y Antihistamínico.

El Ambroxol conjuntamente con Loratadina están indicados como coadyuvante para afecciones broncopulmonares alérgicos que cursen con aumento en la viscosidad y adherencia de moco, en los que es necesario mantener libre de secreciones las vías respiratorias, como bronquitis aguda y crónica; útil en rinitis alérgica asociada con traqueítis o estacional asociada con tos no productiva, bronquiectasis, neumonía, sinusitis y otras alergias no respiratorias; asma, urticaria, prurito y neumonía.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Clorhidrato de Ambroxol: La vida media del Ambroxol es de 9-10 horas. La absorción es completa después de haber sido administrado por vía oral. La biodisponibilidad es de 60% aproximadamente ya que 1/3 de la dosis es metabolizada como efecto del primer paso en el hígado. Con la ingestión en ayunas la concentración máxima en plasma se alcanza a las 2½ horas, aproximadamente. El fármaco se elimina por la orina en un 95% después de haber sido administrado por vía intravenosa y en 85% después de la administración oral. Menos del 10% se elimina en forma inalterada. El Clorhidrato de Ambroxol se fija en un 90% a las proteínas plasmáticas. Al metabolizarse se transforma en diversos productos metabólicos inactivos que se eliminan en su mayor parte como conjugados hidrosolubles, por ejemplo, glucurónidos. Los niveles en plasma con eficacia terapéutica se sitúan por encima de 30 mg/mL aproximadamente y se alcanzan con seguridad tras dos tomas de 30 mg al día (concentración mínima en equilibrio dinámico aproximadamente 50 mg/mL). Estudios con administración repetida de la dosis terapéutica no han revelado indicio alguno de acumulación.

El Clorhidrato de Ambroxol ejerce su efecto en forma constante y prolongada durante 24 horas; se caracteriza por ejercer acciones secretolíticas y secretomotoras, ya que además de fluidificar las secreciones viscosas y adherentes activa el mecanismo de depuración mucociliar, al tiempo que estimula el sistema surfactante que mejora la estabilidad y el transporte de las secreciones a nivel bronquiolar, disminuyendo además la fuerza de adhesividad de las mismas en las vías respiratorias de mayor calibre.

Loratadina: De la familia de las piperidinas de acción prolongada antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos. Se absorbe totalmente después de su administración oral. Su respuesta inicial es de 1 a 3 horas; en rinitis de 2 a 4 horas. Pico de respuesta oralmente es de 8 a 12 horas, rinitis es de 3 a 5 horas, en la dosis individual de Loratadina oralmente es de 24 a 48 horas y múltiple de 24 horas por más de 8 días. No hay evidencia de tolerancia al efecto antihistamínico de la Loratadina después de 28 días de dosificación.

La concentración terapéutica de la Loratadina es de 2.5 a 100 ng/ml. Los niveles terapéuticos para el metabolismo activo de la Loratadina (descarboetoxiloratadina) fluctúan desde 0.5 hasta 100 ng/ml. Tiempo de concentración pico de 1 a 2 horas. La concentración pico de Loratadina (Cmáx) siguiendo estas formulaciones fueron de 1.90 y 1.02 ng/mL, respectivamente.

Unión total de proteínas, 97%. La descarboetoxiloratadina tiene de 73 a 77% de unión de proteína.

Otros sitios de distribución: Ni la Loratadina ni su metabolismo descarboetoxiloratadina atraviesa la barrera de sangre/cerebro. La Loratadina se une preferencialmente hacia el sistema nervioso periférico que a los receptores de histamina.

Periodo de distribución, de 1 a 2 horas; la Loratadina y su metabolismo activo demuestran un modelo difásico de eliminación.

Volumen de distribución: Los estudios han mostrado una variabilidad considerable en los datos farmacocinéticos. Los histogramas de AUC, acreditación, y el volumen de distribución demuestran una distribución normal de logaritmo con un rango de 25-fold en distribución en individuos saludables.

En el hígado es extensivo. Hay evidencia que sugiere que la Loratadina es metabolizada preferencialmente por el citocromo P-450 y su enzima CYP3A4 para su metabolismo activo. La Loratadina también puede ser metabolizada por CYP2D6 en la presencia de inhibidores CYP3A4.

Es postulado que la existencia de 2 rutas de eliminación dan Loratadina menos susceptiblemente a las interacciones de droga que la terfenedina.

Descarboetoxiloratadina activo siguiendo la administración oral, la Loratadina está sujeta al extenso primer paso del metabolismo en el hígado hacia un metabolismo activo, descarboetoxiloratadina (SCH 34117), el cual es cerca de 4 veces más potente que el componente principal.

El metabolismo activo está conjugado para activar los componentes.

Excreción en la leche materna: La Loratadina y descarboetoxiloratadina pasan libremente a la leche materna, alcanzando concentraciones que son equivalentes a los niveles de plasma.

Los estudios de lactación han determinado que la dosis recibida por un infante amamantado (4 kg) sería de 0.46% de la dosis dada a la madre, lo cual es considerado improbable que posea un riesgo para el infante. Sin embargo, muchos estudios están investigando dosis múltiples de Loratadina durante el periodo de lactancia.

En el riñón la Loratadina es extensivamente metabolizada en el hígado para un metabolismo activo, descarboetoxiloratadina (SCH 34117). Este metabolismo está conjugado hacia una forma inactiva hidroxilada y excretada en la orina. Aproximadamente 80% de la dosis total administrada se puede encontrar equiva-lentemente distribuida entre la orina y excremento como productos metabólicos después de 10 días.

Periodo de eliminación, de 12 a 15 horas, el periodo promedio de eliminación de Loratadina en adultos normales (n = 54) fue de 8.4 horas (rango de 3 a 20 horas). Los pacientes ancianos (n = 12) son reportados que tienen un periodo de 18.2 horas (rango de 6.7 a 37 horas). La Loratadina, cuando se toma una vez al día, alcanza un estado firme para la quinta dosis diaria.

Los farmacocinéticos de Loratadina y descarboetoxiloratadina son dosis-independiente sobre el rango de dosis de 10 a 40 mg diariamente. Los farmacocinéticos no son significativamente afectados por la duración del tratamiento.

En pacientes con enfermedad crónica del hígado, el periodo de eliminación de Loratadina se promedia en 24 horas, descarboetoxiloratadina, 28 horas. Se reporta que los pacientes ancianos (n = 12) tienen un periodo de 17.5 horas (rango de 11 a 38 horas).

En casi todos los pacientes, la AUC del metabolismo es más grande que aquella de la Loratadina misma; en pacientes con enfermedad crónica alcohólica del hígado, el periodo de eliminación de la descarboetoxiloratadina promedia 37 horas.

CONTRAINDICACIONES: Ambroxol y Loratadina están contraindicados en pacientes que han demostrado hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a otros medicamentos de estructura química similar, embarazo, lactancia, menores de 1 año y pacientes con úlcera péptica activa, diabetes mellitus.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia, ya que la Loratadina se excreta por la leche materna.

Debido al riesgo que representa administrar antihistamínicos a los lactantes, en particular en recién nacidos y bebés prematuros se debe decidir si se suspende el medicamento o la lactancia al bebé.

No debe administrarse en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Los efectos adversos reportados son: Somnolencia, fatiga, cefalea, reacciones alérgicas, nerviosismo, náuseas, vómito, retención urinaria, dolor epigástrico, hiperacidez gástrica, constipación, erupción cutánea, gastritis y estreñimiento o diarrea, xerostomía, sialorrea y rinorrea, disuria y astenia.

En ocasiones se ha detectado alopecia, alteraciones hepáticas, sequedad de vías respiratorias, boca seca y anafilaxia, pero estas reacciones son muy raras.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se han realizado estudios habituales en diferentes especies de animales, además de la experiencia en humanos y no se han reportado alteraciones de carcinogénesis, teratogénesis ni efectos sobre la fertilidad.

Por contener el fármaco Clorhidrato de Ambroxol, no se recomienda su empleo durante los tres primeros meses de gestación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Según las mediciones realizadas a través de estudios de desempeño de la función psicomotora, Loratadina no causa potenciación cuando se administra concomitantemente con alcohol.

Se ha visto un aumento en las concentraciones plasmáticas de Loratadina después de la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, en estudios clínicos controlados pero no se han observado clínicamente significativos (incluyendo alteraciones electrocardiográficas).

Se debe tener precaución cuando se administre conjuntamente con otros fármacos que inhiben el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva.

Al administrar Clorhidrato de Ambroxol conjuntamente con antimicrobianos como: amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y dicloxacilina, se han observado mayores concentraciones de estos últimos a nivel pulmonar, lo cual favorece el tratamiento de patologías a este nivel.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Suspenda este medicamento cuatro días antes de que se hagan pruebas cutáneas para diagnóstico, por el efecto de la Loratadina que puede enmascarar la respuesta positiva de la prueba.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave, se debe administrar inicialmente una dosis más baja, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos, por el ambroxol puede ocasionar trastornos gastrointestinales.

Uso pediátrico: No se use en menores de 1 año.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños:

De 1 a 2 años con peso > 9 kg:
1.25 mL cada 12 horas.

De 2 a 5 años: 2.5 mL cada 12 horas.

De 6 a 12 años con peso < 30 kg: 5 mL cada 12 horas.

Adultos:

Adultos y mayores de 12 años:
10 mL cada 12 horas.

Sin exceder más de 20 mL en 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de una sobredosis se debe iniciar un tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante todo el tiempo que sea necesario.

Las manifestaciones pueden ser somnolencia, taquicardia y cefalea.

Para el tratamiento debe inducirse el vómito farmacológicamente por administración de jarabe de ipecacuana, es el método preferido; sin embargo, no se debe inducir el vómito en pacientes en estado de alerta. También se debe administrar de 240 a 360 ml de agua.

Si no se puede inducir el vómito se procede a un lavado gástrico con solución salina o con agua.

PRESENTACIONES:

Caja con frasco de 120 mL y cucharita graduada de 5 mL.

Caja con frasco de 60 mL y cucharita graduada de 5 mL.

Caja con frasco de 30 mL y gotero graduado de 5 mL.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

Consérvese el frasco bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo, ni en la lactancia. No se administre a niños menores de 1 año. Este producto contiene 21 por ciento de otros azúcares.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Geranios No. 9, San Francisco Chilpan

C.P. 54940, Tultitlán, México, México.

Reg. Núm. 098M2016, SSA IV

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