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AMPLIUM

Sustancias

MEROPENEM

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja,1 Frasco(s) ámpula,1 g,

1 Caja,1 Frasco(s) ámpula,500 mg,

1 Caja,10 Frasco(s) ámpula,1 g,

1 Caja,10 Frasco(s) ámpula,500 mg,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

SOLUCIÓN INYECTABLE:

Cada frasco ámpula con POLVO contiene:

Meropenem trihidratado equivalente a 500 mg o 1 g
de meropenem

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El meropenem es un antibiótico útil en el tratamiento de: infecciones intraabdominales causadas por microorganismos sensibles, en adultos y en niños de 3 meses de edad o mayores. Asimismo, es útil también en infecciones del tracto respiratorio, como terapia empírica en pacientes con neutropenia febril; en infecciones de las vías urinarias; en infecciones ginecológicas; infecciones de la piel y tejidos blandos; septicemia.

El meropenem se encuentra indicado también como monoterapia en el tratamiento de la meningitis bacteriana por microorganismos susceptibles, en niños de 3 meses de edad o mayores.

El espectro antibacteriano de meropenem es:

Aerobias grampositivas: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquefaciens, Enterococcus avium, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (negativo y positivo a penicilinasa), Staphylococcus sp. (negativo a la coagulasa); incluyendo Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (susceptible y resistente a penicilina), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus cremoris, Streptococcus Grupo G, Streptococcus Grupo F, Rhodococcus equi.

Aerobias gramnegativas: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter iwoffii, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter junii, Acinetobacter haemolyticus, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Enterobacter (pantoea) agglomerans, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (incluyendo positivos a la ß-lactamasa y cepas resistentes a ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (incluyendo positivos a la ß-lactamasa, cepas resistentes a penicilina y cepas resistentes a espectinomicina), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pickettii, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., incluyendo Salmonella enteritidis/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.

Bacterias anaerobias: Actinomyces odontolyticus, Actino-myces meyeri, Actinomyces israelli, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis, Bacteroides gracilis, Bacteroides levii, Bacteroides caccae, Bacteroides ureolyticus, Prevotella buccalis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella corporis, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas gingivalis, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium difficile, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobios, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum, Veillonella parvula, Wolinella recta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El meropenem es un antibiótico sintético beta-lactámico, del subgrupo de los carbapenem. Se diferencia del imipenem en la adición a su molécula de un grupo metilo en la posición 1, del anillo de 5 elementos, el cual le brinda estabilidad contra la hidrólisis por deshidropeptidasa 1 (DHP1), la cual se encuentra en la región del borde en cepillo de las células del túbulo renal proximal y por lo tanto, no requiere de la administración concomitante de un inhibidor de la DHP1, tal como la cilastina. En ensayos in vitro, el meropenem es más activo contra enterobacterias que contra grampositivos. Aparentemente, el meropenem es más susceptible a la hidrólisis por metalo beta-lactamasas. El meropenem es inactivo, generalmente, contra estafilococos resistentes a la meticilina; y como el imipenem, es igualmente resistente a una amplia variedad de beta-lactamasas.

El meropenem se distribuye ampliamente en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales, incluido el líquido cefalorraquídeo (LCR), en donde las concentraciones obtenidas son suficientes o exceden las necesidades para la inhibición de la mayoría de las bacterias susceptibles. Su unión a proteínas plasmáticas es baja (-2%). Su vida media en adultos y niños mayores de 2 años de edad, con función renal normal es de 1 hora, y de 1.5 horas en niños de 3 meses a dos años de edad. La concentración pico máxima se alcanza a la hora posterior al inicio de la infusión. El meropenem se excreta generalmente sin cambios, aunque existe un metabolito microbiológicamente inactivo, y la vía de eliminación es mayoritariamente renal (70%).

Mecanismo de acción: El meropenem es bactericida. Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana de la mayoría de las bacterias grampositivas y gramnegativas, al unirse a los receptores de las proteínas fijadoras de penicilina (PBPs). Las concentraciones bactericidas son usualmente una o dos veces mayores que las concentraciones bacteriostáticas.

CONTRAINDICACIONES: No usar en caso de hipersensibilidad conocida a otros beta-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, imipenem). No debe mezclarse con otros medicamentos. El meropenem no debe usarse en infecciones por estafilococos meticilina-resistentes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Debido a que no existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas, no se recomienda usar el medicamento durante el embarazo. Meropemen se detecta en concentraciones muy bajas en leche de animales, por lo que no debe administrarse en la lactancia por el riesgo que representa para el niño, a menos que el beneficio posible justifique el riesgo potencial.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El meropenem es un medicamento eficaz y bien tolerado, sin embargo, se han descrito, en menos de 1% de los casos, en orden de mayor a menor frecuencia las siguientes reacciones secundarias: constipación, diarrea, alteraciones gastrointestinales, molestias en el sitio de aplicación (inflamación y tromboflebitis), náuseas, vómito, cefalea, parestesias, prurito, rash cutáneo, urticaria, heces sanguinolentas, hematemesis, epistaxis, colitis pseudomembranosa, candidiasis oral y vaginal, convulsiones, eosinofilia, leucopenia, neutropenia (casos muy raros de agranulocitosis), trombocitopenia, puede desarrollarse prueba de Coombs positiva (directa o indirecta); aumento de transaminasas, bilirrubina, fosfatasa alcalina y deshidrogenasa láctica séricas. Tras la aplicación del meropenem, pueden aparecer reacciones alérgicas que pueden incluir angioedema y síntomas anafilácticos.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe evidencia de carcinogénesis y las pruebas de mutagenicidad bacteriana y del locus HGPRT en células de Ovario de Hámster Chino (CHO), así como las de formación de micronúcleos en células murinas han resultado negativas.

Estudios en animales con dosis equivalentes de 1.8 a 3.7 veces las máximas humanas estándar no han mostrado efectos deletéreos en la fertilidad o desarrollo del feto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debido a la posibilidad de interferencia con la replicación de microorganismos incluidos en vacunas y a la consecuente falta de eficacia de ésta, no usar meropenem en combinación con este tipo de vacunas.

El probenecid alarga la vida media de eliminación del meropenem hasta 38%, por lo que no se recomienda su uso concomitante. El meropenem puede reducir las concentraciones séricas del ácido valproico.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden presentarse alteraciones hematológicas como: trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia (algunas veces agranulocitosis), de carácter reversible. Falsos-positivos en la prueba de Coombs directa o indirecta. Disminución del tiempo parcial de tromboplastina.

En las pruebas de función hepática pueden verse alterados la bilirrubina sérica (aumento reversible), aminotransferasa, fosfatasa alcalina y deshidrogenasa láctica, solos o combinados.

PRECAUCIONES GENERALES:

El meropenem debe usarse con precaución en los siguientes casos: Colitis por Clostridium difficile, pacientes geriátricos o adultos con enfermedad renal (se requiere de ajuste de dosis, ver Dosis y vía de administración), trombocitopenia. Debido a la posibilidad de desarrollo de colitis pseudomembranosa (como con cualquier otro antibacteriano), tener especial cuidado en pacientes con alteraciones gastrointestinales o diarreas de aparición durante el uso del medicamento. Aunque no está bien precisado, se considera que el meropenem puede alterar la capacidad para operar maquinaria pesada o de precisión, así como de conducción de vehículos.

Pacientes con enfermedades del sistema nervioso central, son más susceptibles a sufrir crisis convulsivas, por lo que se recomienda ajustarse estrictamente a las dosis recomendadas en este tipo de pacientes, para minimizar los riesgos. Aunque el riesgo es mínimo (0.5% de los casos) algunos pacientes tratados de infecciones no relacionadas con el SNC han presentado crisis convulsivas, las cuales se han asociado en todos los casos a alteraciones preexistentes del SNC. Por esta razón, se recomienda no exceder las dosis máximas recomendadas y hacer un monitoreo estrecho de los pacientes, particularmente cuando se sepa de alteraciones del SNC.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Aunque el riesgo es mínimo (0.5% de los casos) algunos pacientes tratados de infecciones no relacionadas con el SNC, han presentado crisis convulsivas, las cuales se han asociado en todos los casos a alteraciones preexistentes del SNC. Por esta razón, se recomienda no exceder las dosis máximas recomendadas y hacer un monitoreo estrecho de los pacientes, particularmente cuando se sepa de alteraciones del SNC.

Adultos: La dosis estándar de meropenem es de 1.5 a 6 g I.V., sin pasar de 2 g cada 8 horas.

La dosis diaria recomendada es:

• Infecciones de tracto urinario, infecciones ginecológicas e infecciones de la piel y tejidos blandos: 500 mg I.V. cada 8 horas.

• Neumonías graves, infecciones intraabdominales, probables infecciones en pacientes neutropénicos y septicemia: 1 g I.V. cada 8 horas.

• Meningitis y fibrosis quística: 2 g I.V. cada 8 horas.

Pediátricos: En niños menores de 3 meses de edad o mayores, con peso de 50 kg o menos, aplicar de 10 a 40 mg/kg cada 8 horas, dependiendo del tipo de infección. La dosis máxima en esta población es de 2 g cada 8 horas.

• Infecciones intraabdominales se recomiendan 20 mg/kg cada 8 horas.

• Meningitis y fibrosis quística se recomiendan 40 mg/kg cada 8 horas.

• Neutropenia febril se recomiendan 20 mg/kg cada 8 horas.

En niños con peso > 50 kg, deben recibir dosis de adultos.

Disfunción renal*:

Dosis

Depuración de creatinina (ml/min)

26-50

10-25

< 10

Estándar c/12 h

Mitad de la dosis estándar c/12 h

Mitad de la dosis estándar c/24 h

* No hay experiencia en niños con insuficiencia renal.

En población geriátrica con disfunción renal, seguir los lineamientos establecidos en la tabla anterior.

El meropenem es hemodializable, de ser necesario el uso continuo durante el proceso, ajustar la dosis posteriormente al procedimiento dialítico para mantener las concentraciones terapéuticas.

No hay experiencia de uso en diálisis peritoneal.

No es necesario el ajuste de dosis en insuficiencia hepática.

El meropenem se administra por vía I.V. ya sea en bolo (pasar en 5 min) o como infusión (pasar en 15-30 min).

Cuando se inyecta en bolo, reconstituir con agua inyectable estéril a razón de 10 ml por cada 500 mg (concentración final: 50 mg/ml). La solución debe ser clara, amarillenta o incolora.

Cuando se administra como infusión, se recomienda reconstituir con agua inyectable estéril o alguna solución compatible y posteriormente, diluir en la misma solución compatible (cloruro de sodio a 0.9%, dextrosa a 5 o 10%, dextrosa a 5% con bicarbonato sódico a 0.02%, cloruro de sodio a 0.9% en infusión de dextrosa a 5%, infusión intravenosa de manitol a 2.5 y 10%).

Las soluciones reconstituidas deben usarse en fresco de ser posible. Si no, pueden conservarse por 6 horas a temperatura ambiente (de 15 hasta 30°C) o hasta 12 horas en refrigeración (2 a 8°C). La solución no debe congelarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En condiciones de manejo normal, es poco probable una toxicidad por sobredosificación. En pacientes con alteraciones de la función renal, es más probable, de manera accidental. El manejo será sintomático. En pacientes normales el meropenem se eliminará rápidamente y en insuficientes renales, la hemodiálisis permitirá la eliminación del medicamento y su metabolito.

PRESENTACIONES:

Caja de cartón con 1 o 10 frascos ámpula con 500 mg de meropenem cada uno.

Caja de cartón con 1 o 10 frascos ámpula con 1 g de meropenem cada uno.

Caja con 1 frasco ámpula con 500 mg de meropenem y ampolleta con 10 mL de diluyente.

Caja con 1 frasco ámpula con 1 g de meropenem y frasco ámpula con 20 mL de diluyente.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. Antibiótico: El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana. La presentación no es multidosis. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se use en el embarazo y lactancia.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Maíz No. 20, Col. Granjas Esmeralda
Deleg. Iztapalapa, C.P. 09810, México, D.F.

Reg. Núm. 497M2003, SSA IV