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ALVARCIN

Sustancias

VANCOMICINA

Forma Famacéutica y Formulación

Frasco ámpula con liofilizado

Presentación

1 Caja, 1 Frasco ampolla con polvo liofilizado, 500 mg,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con polvo liofilizado contiene:

Clorhidrato de Vancomicina equivalente a de Vancomicina

500 mg

Excipiente, c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Vancomicina es un antibiótico indicado para infecciones ocasionadas por bacterias susceptibles gram-positivas, principalmente.

Vancomicina está indicado para el tratamiento de las infecciones graves causadas por cepas susceptibles de microorganismos en las siguientes condiciones:

Endocarditis: Vancomicina es eficaz solo o en combinación con un aminoglucósido en el tratamiento de la endocarditis estafilocócica causada por S. viridans o S. bovis. En la endocarditis causada por enterococos (por ejemplo, E. fecalis); Vancomicina es eficaz únicamente en combinación con un aminoglucósido.

Vancomicina es eficaz para el tratamiento de la endocarditis difteroide. La vancomicina se usa en combinación con rifampicina, un aminoglucósido, o ambos, en la endocarditis de válvula protésica de comienzo precoz causada por S. epidermidis o difteroides.

Bajo condiciones apropiadas, la vancomicina está indicada para profilaxis de endocarditis.

Septicemia: Vancomicina está indicado en sepsis producida por estafilococos resistentes a la meticilina, y es útil en infecciones óseas y de articulaciones (por ejemplo, osteomielitis), infecciones de vías respiratorias bajas (por ejemplo, neumonía), infecciones de piel y tejidos blandos (por ejemplo, abscesos).

Vancomicina también puede utilizarse en las siguientes situaciones si el microorganismo probable o demostrado es grampositivo susceptible. Pacientes alérgicos a la penicilina, pacientes que no pueden recibir o que han dejado de responder a otros medicamentos, incluyendo penicilinas o cefalosporinas.

Tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos susceptibles a la vancomicina que son resistentes a otros medicamentos antimicrobianos. La forma parenteral de la vancomicina puede administrarse por vía oral en el tratamiento de la colitis pseudomembranosa relacionada con el uso de antibióticos producida por C. difficile. La vancomicina no es eficaz por vía oral contra otros tipos de infecciones.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Vancomicina se administra por vía I.V. para el tratamiento de infecciones sistémicas.

En pacientes con función renal normal, la administración I.V. de dosis múltiples de 1 g de vancomicina (15 mg/kg) en el transcurso de 60 minutos, produce concentraciones plasmáticas medias de aproximadamente 63 mg/L inmediatamente después de completar la infusión, de 23 mg/L dos horas después y de 8 mg/L a las once horas.

La infusión de dosis múltiples de 500 mg durante 30 minutos, produce concentraciones plasmáticas medias de aproximadamente 49 mg/L al completar la infusión, de 19 mg/L a las dos horas y de 10 mg/L a las seis horas. Las concentraciones plasmáticas durante dosis múltiples son similares a las logradas después de una dosis única. El promedio de vida media de eliminación de vancomicina del plasma sanguíneo es de 4 a 6 horas en los pacientes con función renal normal. En las primeras 24 horas, aproximadamente 75% de la dosis administrada de vancomicina se excreta en la orina por filtración glomerular.

La depuración plasmática media es de unos 0.058/L/kg/h y la depuración renal media es de unos 0.048/L/kg/h. La depuración renal de vancomicina es bastante constante y representa de 70-80% de la eliminación de vancomicina.

El volumen de distribución varía de 0.3 a 0.43 L/kg.

No hay metabolismo aparente del medicamento. La vancomicina se une a proteínas en 55% medida por ultrafiltración a niveles séricos de vancomicina de 10 a 100 mg/L.

Aproximadamente, 60% de una dosis de Vancomicina administrada durante la diálisis peritoneal se absorbe sistémicamente en 6 horas. Se logran concentraciones séricas de unos 10 mg/L por inyección intraperitoneal de 30 mg/kg de vancomicina. Aunque Vancomicina no se elimina efectivamente por hemodiálisis o diálisis peritoneal, ha habido reportes de depuración de vancomicina con hemoperfusión y hemofiltración. Después de la administración I.V. de Vancomicina, se encuentran concentraciones inhibitorias en los tejidos pleural, pericárdico, apéndice auricular, en la orina y en los líquidos ascíticos, sinovial y peritoneal. La vancomicina no pasa con facilidad al líquido cefalorraquídeo a menos que las meninges estén inflamadas.

La insuficiencia renal demora la excreción de la vancomicina. En los pacientes anéfricos, el promedio de la vida media de eliminación es de 7.5 días.

La depuración renal y sistémica total de vancomicina puede estar disminuida en las personas de edad avanzada debido a la disminución natural de la filtración glomerular.

Farmacodinamia: Vancomicina es un antibiótico glucopéptido tricíclico, derivado del Amycolatopsis orientalis.

La acción bactericida de la vancomicina se debe principalmente a la inhibición de la biosíntesis de la pared celular.

Además, la vancomicina puede alterar la permeabilidad de la membrana celular bacteriana y la síntesis de ARN. No hay resistencia cruzada entre la vancomicina y otras clases de antibióticos.

Espectro de actividad in vitro: Vancomicina es generalmente activa contra microorganismos grampositivos incluyendo: Staphylococcus aureus y Staphylococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inclusive cepas resistentes a la penicilina), Streptococcus agalactiae, el grupo viridans, Streptococcus bovis y enterococos (por ejemplo, Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (por ejemplo, cepas toxigénicas implicadas en la enterocolitis pseudomembranosa) y difteroides. Otros microorganismos susceptibles a la vancomicina in vitro incluyen Listeria monocytogenes, especies de Lactobacillus, especies de Actinomyces, especies de Clostridium y especies de Bacillus.

La combinación de vancomicina y un aminoglucósido actúa sinérgicamente contra muchas cepas de S. aureus, estreptococos del grupo D no enterocócicos, enterococos y especies de Streptococcus (grupo viridans).

La vancomicina no es eficaz in vitro contra bacilos gramnegativos, micobacterias y hongos. Se ha reportado resistencia in vitro a vancomicina entre algunos cultivos de enterococos y estafilococos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la vancomicina.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso en el embarazo: No se dispone de información suficiente sobre la seguridad del uso de Vancomicina durante el embarazo. Los estudios toxicológicos de reproducción en animales sugieren que no existe efecto embriotóxico en el desarrollo del feto o durante la gestación.

La vancomicina es capaz de atravesar la placenta y por lo tanto, existe un riesgo potencial de ototoxicidad y nefrotoxicidad embrionario y neonatal el, cual debe ser considerado.

Por lo tanto, la vancomicina se debe dar en el embarazo sólo si es claramente necesario y tras una evaluación cuidadosa del riesgo/beneficio.

Uso en lactancia: La vancomicina se excreta en la leche humana y por lo tanto debe ser utilizada en periodo de lactancia sólo si otros antibióticos han fracasado.

Vancomicina debe preescribirse con precaución a madres en periodo de lactancia debido a posibles reacciones adversas en el neonato, por ejemplo, alteraciones en la flora intestinal con diarrea, colonización por hongos levaduriformes y posible sensibilización.

Se recomienda evaluar la importancia de este medicamento para la madre en periodo de lactancia, y se debe considerar la posibilidad de interrumpirla en caso necesario.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

De acuerdo con el MedDRA (Diccionario Médico para Actividades Regulatorias), las reacciones adversas se definen como:

Muy frecuentes(≥ 1/10).

Frecuentes(≥ 1/100, < 1/10).

Poco frecuentes(≥ 1/1,000 < 1/100).

Raras(≥ 1/10,000 < 1/1,000).

Muy raras (< 1/10,000).

Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Infusión intravenosa: Las reacciones adversas más comunes son la flebitis y las reacciones pseudo-alérgicas relacionadas con la administración rápida de la administración intravenosa.

Trastornos de la sangre y el sistema linfático:

Raros: trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, eosinofilia.

Trastornos del sistema inmune:

Raros: reacciones anafilácticas, reacciones de hipersensibilidad.

Trastornos del oído y laberinto auricular:

Poco frecuentes: pérdida de la audición transitoria o permanente.

Raros: tinnitus, vértigo.

Trastornos cardiacos:

Muy raros: paro cardiaco.

Trastornos vasculares:

Frecuentes: disminución de la presión arterial.

Raros: vasculitis.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Frecuentes: disnea, estridor.

Trastornos gastrointestinales:

Raros: náuseas.

Muy raros: enterocolitis pseudomembranosa.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Común: exatema e inflamación de la mucosa, prurito, urticaria.

Muy raras: dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell, lgA lineal, dermatitis ampollosa.

Trastornos renales y urinarios:

Común: insuficiencia renal, que se manifiesta principalmente por el aumento de la creatinina sérica.

Raros: nefritis intersticial, insuficiencia renal aguda.

Trastornos generales y alteraciones en la zona de administración:

Común: flebitis, enrojecimiento de la parte superior del cuerpo y la cara.

Raras: fiebre por antibióticos, escalofríos, dolor en los músculos del pecho y la espalda.

Eventos relacionados con la infusión: Durante o poco después pueden producirse reacciones anafilácticas por la infusión rápida, incluyendo hipotensión, disnea, urticaria o prurito. Enrojecimiento de la piel en la parte superior del cuerpo (síndrome del hombre rojo), se puede producir dolor y calambres en el pecho o los músculos de la espalda.

Las reacciones disminuyen cuando se interrumpe la administración, en general entre 20 minutos y 2 horas. La vancomicina debe infundirse lentamente (durante más de 60 minutos).

La ototoxicidad puede ser reversible o permanente, y se ha descrito principalmente en pacientes que recibieron una sobredosis, o aquellos pacientes con un historial de audición reducida, y con tratamiento concomitante con otros fármacos ototóxicos, como los aminoglucósidos.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de seguridad y toxicidad de farmacología de dosis repetidas.

Los datos disponibles sobre efectos mutagénicos son escasos, pero muestran resultados negativos; los estudios a largo plazo en animales con respecto a una carcinogénesis potencial no están disponibles.

En los estudios de teratogenicidad, donde las ratas y conejos recibieron dosis aproximadas a las correspondientes a la dosis humana basada en la superficie corporal (mg/m2), no se observaron efectos teratogénicos directos o indirectos.

Los estudios en animales de la utilización durante el periodo perinatal/posnatal y respecto a los efectos sobre la fertilidad no están disponibles.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante de vancomicina y agentes anestésicos se ha asociado con reacciones anafilactoides de eritema y enrojecimiento provocadas por la histamina.

El uso sistémico o tópico concomitante o secuencial de otros fármacos potencialmente ototóxicos, neurotóxicos o nefrotóxicos, como la anfotericina B, aminoglucósidos, bacitracina, polimixina B, colistina, viomicina o cisplatino, requieren un seguimiento cuidadoso cuando estén indicados.

La solución de vancomicina tiene un pH bajo que puede causar inestabilidad química o física cuando se mezcla con otros compuestos. Debe evitarse el mezclarla con soluciones alcalinas.

La mezcla de soluciones de vancomicina y antibióticos ß-lactámicos ha mostrado ser físicamente incompatible.

Las probabilidades de precipitación se incrementan con mayores concentraciones de vancomicina. Se recomienda lavar adecuadamente las líneas intravenosas entre la administración de estos antibióticos. También se recomienda diluir las soluciones de vancomicina a 5 mg/ml o menos.

Existen informes de que los eventos adversos relacionados al producto son más frecuentes cuando es perfundido concomitantemente con agentes anestésicos. Estos eventos se pueden minimizar administrando la vancomicina como infusión 60 minutos antes de la inducción de la anestesia.

Hay un aumento del potencial de bloqueo neuromuscular con la administración concomitante de vancomicina con fármacos de bloqueo neuromuscular.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES GENERALES: La administración intravenosa rápida (por ejemplo, en el transcurso de varios minutos) de Vancomicina puede ir acompañada de hipotensión exagerada incluyendo estado de choque y, en raras ocasiones, de paro cardiaco, respuesta tipo histamina y rash maculopapular o eritematoso ("síndrome del hombre rojo" o "síndrome del cuello rojo"). Vancomicina debe administrarse en una solución diluida en un periodo de no menos de 60 minutos para evitar las reacciones relacionadas con la infusión rápida. La suspensión de la infusión generalmente produce la pronta desaparición de dichas reacciones.

Debido a su potencial de ototoxicidad y nefrotoxicidad, Vancomicina se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal y la dosis debe reducirse de acuerdo con el grado de insuficiencia renal. El riesgo de toxicidad se incrementa considerablemente por concentraciones sanguíneas altas o por un tratamiento prolongado. Los niveles en sangre deben ser controlados y deben realizarse pruebas de función renal con regularidad.

Vancomicina debe evitarse en pacientes con pérdida de audición anterior. Si se utiliza en este tipo de pacientes, la dosis debe ser calculada, de ser posible, mediante la determinación periódica del nivel de fármaco en la sangre. La sordera puede ser precedida por tinnitus.

Los ancianos son más susceptibles al daño auditivo. La experiencia con otros antibióticos sugiere que la sordera puede ser progresiva a pesar del cese del tratamiento.

Uso en pacientes pediátricos: En niños nacidos prematuramente y lactantes puede ser apropiado determinar las concentraciones séricas de la vancomicina hasta conseguir las deseadas. La administración concomitante de vancomicina y agentes anestésicos se ha asociado con eritema y enrojecimiento debido a una segregación de histamina por una posible reacción alérgica.

Uso en ancianos: La disminución natural de la filtración glomerular dada por la edad puede dar lugar a concentraciones séricas elevadas de vancomicina, por lo tanto, la dosis debe ser ajustada.

Se ha informado de casos de hipersensibilidad cruzada entre la vancomicina y la teicoplanina, por lo tanto se debe administrar con precaución en pacientes con hipersensibilidad conocida a la teicoplanina.

Precauciones:

Estudios hematológicos y pruebas de función renal: Se recomienda una determinación regular de los niveles en sangre de la vancomicina en el uso a largo plazo, particularmente en pacientes con disfunción renal, a quienes se les debe realizar pruebas de funcionamiento renal, y en pacientes con problemas de audición, así como en la administración simultánea de sustancias nefrotóxicas u ototóxicas, respectivamente.

Todos los pacientes que recibieron el fármaco deben someterse a estudios hematológicos periódicos, análisis de orina y pruebas de función renal.

Extravasación: La vancomicina es muy irritante para los tejidos, y puede causar necrosis en el lugar de la administración cuando se inyecta por vía intramuscular. El producto se debe administrar por vía intravenosa. En muchos pacientes que han recibido vancomicina, ésta les ha causado dolor en el sitio de administración y ocasionalmente tromboflebitis grave.

La frecuencia y gravedad de la tromboflebitis puede minimizarse mediante la administración lenta y diluida (2.5 a 5.0 g/L) de la vancomicina y mediante la rotación de los sitios de infusión.

El uso prolongado de vancomicina puede resultar en el crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles. La observación cuidadosa del paciente es esencial. Si se produce una sobreinfección durante el tratamiento, se deben tomar las medidas apropiadas.

Se ha informado de colitis pseudomembranosa, causada por C. difficile, desarrollada en los pacientes que recibieron vancomicina intravenosa.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Cuando se administra Vancomicina se recomiendan concentraciones no mayores de 5 mg/ml y velocidad de infusión que no exceda los 10 mg/min. En pacientes seleccionados que requieran restricción de líquidos, se puede usar una concentración de hasta 10 mg/ml y una velocidad de infusión no mayor a 10 mg/min, pero dichas concentraciones pueden aumentar el riesgo de efectos relacionados con la infusión.

Adultos: La dosis I.V. diaria habitual en pacientes con función renal normal es de 2 g, divididos en dosis de 500 mg cada 6 horas o 1 g cada 12 horas. Cada dosis debe administrarse a una velocidad de infusión no mayor a 10 mg/min, o en el transcurso de 60 minutos, lo que resulte mayor. Otros factores relacionados con el paciente, como la edad u obesidad, pueden requerir la modificación de la dosis habitual diaria.

Niños: La dosis diaria habitual es de 10 mg/kg, por dosis, administrada cada 6 horas. Cada dosis debe administrarse por lo menos en el transcurso de 60 minutos.

Lactantes y neonatos: Los neonatos tienen un mayor volumen de distribución y un desarrollo de la función renal incompleto, por lo que las dosis recomendadas difieren de las de niños y adultos. Una sugerencia es una dosis inicial de 15 mg/kg, seguida por 10 mg/kg, cada 12 horas en la primera semana de vida y cada 8 horas de ahí en adelante hasta el mes de edad. Cada dosis debe administrarse en el transcurso de 60 minutos.

Otras recomendaciones de dosificación se basan en la edad al nacer y en la edad posconcepción. Un nomograma para dosificar vancomicina en neonatos se ilustra en el cuadro siguiente. La vigilancia estrecha de las concentraciones séricas de vancomicina es necesaria en estos pacientes.

Guía de dosificación de vancomicina en neonatos1

PCAa (semanas)

Edad cronológica (días)

Creatinina sérica concentración (mg/dl)b

Dosis

(mg/kg)

< 30

≤7

c

15 c/24 h

> 7

1.2

10 c/12 h

30-36

≤14

c

10 c/12 h

> 14

0.6

10 c/8 h

0.7-1.2

10 c/12 h

> 36

≤7

c

10 c/12 h

> 7

0.6

10 c/8 h

0.7-1.2

10 c/12 h

1 Gabriel M.H., Kildod C.W., Gennrich J.L., y col. Prospective evaluation of a vancomycin dosing guideline for neonates. Clin Pharm. 1991; 129-32.

a PCA = Edad posconcepción (edad gestacional al nacimiento+ edad cronológica).

b Si la concentración sérica de creatinina es > 1.2 mg/dl, utilice una dosis inicial de 15 mg/kg, cada 24 horas.

c La concentración de creatinina sérica no se utiliza para determinar la dosis en este tipo de pacientes debido a su falta de credibilidad o a la falta de información.

Pacientes con insuficiencia renal y pacientes de edad avanzada: Es necesario hacer ajustes en la dosis de los pacientes con insuficiencia renal. La creatinina sérica puede ser utilizada para determinar la dosis de Vancomicina en esta población de pacientes. En el anciano, la vancomicina tiene una menor depuración y un mayor volumen de distribución. El ajuste de la dosis con base en las concentraciones séricas de vancomicina es recomendable en pacientes ancianos.

En los prematuros y en las personas de edad avanzada, tal vez sea necesario reducir la dosis en un grado mayor que el que se esperaba debido a la disminución de la función renal. Las concentraciones séricas de vancomicina deben vigilarse regularmente. El cuadro siguiente correlaciona la depuración de creatinina con la dosis de Vancomicina.

Cuadro posológico para la vancomicina en pacientes con insuficiencia renal

Depuración de creatinina (ml/min)

Dosis de vancomicina mg/24 h

100

1,545

90

1,390

80

1, 235

70

1,080

60

925

50

770

40

620

30

465

20

310

10

155

El cuadro no es válido para los pacientes funcionalmente anéfricos. A tales pacientes se les debe administrar una dosis inicial de 15 mg/kg de peso corporal para lograr con prontitud concentraciones séricas terapéuticas, y la dosis que se requiere para mantener concentraciones estables es de 1.9 mg/kg/24 h. En los pacientes con insuficiencia renal severa puede ser más conveniente administrar dosis de mantenimiento individuales de 250 a 1,000 mg, en una dosis cada varios días, en vez de administrarla diario. En los casos de anuria se ha recomendado administrar una dosis de 1 g cada 7 a 10 días.

Preparación:

Reconstitución para administración I.V.: Al momento de su empleo, reconstituya el frasco de polvo seco y estéril de Vancomicina agregando la cantidad necesaria de agua estéril para inyección para obtener una solución de 50 mg/ml.

Las soluciones reconstituidas de vancomicina deben diluirse a una concentración de no más de 5 mg/ml antes de su administración. La dosis deseada, diluida en dicha forma, debe administrarse por infusión intravenosa intermitente en un periodo de cuando menos 60 minutos.

Reconstitución para administración oral: La formulación parenteral de Vancomicina puede ser administrada oralmente para el tratamiento de la colitis pseudomembranosa asociada a antibióticos, ocasionada por C. difficile y para la enterocolitis estafilocócica. La administración parenteral de Vancomicina sola, no ha demostrado ser eficaz en dichas indicaciones.

La vancomicina no es eficaz por vía oral contra otro tipo de infecciones. La dosis apropiada puede ser reconstituida en 30 ml de agua y darse a beber al paciente o administrarse por sonda nasogástrica. Se pueden agregar jarabes saborizantes comunes a la solución para mejorar el sabor.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Se recomienda terapia de apoyo con mantenimiento de la filtración glomerular. La eliminación de Vancomicina mediante diálisis es deficiente. Se ha reportado que la hemofiltración y la hemoperfusión con resina de polisulfona (Amberlite XAD-4) tienen como resultado un aumento de la depuración de la vancomicina.

PRESENTACIÓN: Caja de cartón con frasco ámpula con polvo liofilizado con 500 mg

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese o manténgase a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. No se administre si la solución no es transparente, si contiene partículas en suspensión o sedimento. No se administre si el cierre ha sido violado. En caso de embarazo o lactancia, consulte a su médico. ANTIBIÓTICO. El uso incorrecto de este producto puede causar resistencia bacteriana.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo: farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

ALVARTIS PHARMA, S.A. de C.V.

Carretera Jaltepec-Cd. Sahagún No. 1

Col. San Miguel Jaltepec

C.P. 55965, Axapusco, México, México

Reg. Núm. 421M2016, SSA IV

163300404M0072