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Marca

ALUPENT

Sustancias

ORCIPRENALINA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución inyectable

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE contiene:

Sulfato de orciprenalina 0.5 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ALUPENT® está indicado como broncodilatador para el asma bronquial y el broncospasmo reversible que puede ocurrir en asociación con bronquitis y enfisema pulmonar, incluyendo broncospasmo producido por el uso de agentes ß-bloqueadores.

Bradicardia relacionada con uso de digitálicos, cuando la terapia con marcapasos no esté indicada o disponible.

Inhibidor de la contractilidad uterina. Tocolítico para la inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20 y hasta la semana 37 del embarazo, o hasta alcanzar la madurez pulmonar del producto. También está indicado cuando es necesaria la relajación del útero, como sucede en los casos de sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el problema obstétrico.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Tras la administración de una dosis de sulfato de orciprenalina por V.O., ésta se absorbe a través del tracto gastrointestinal, y se registran concentraciones plasmáticas máximas entre 0.75-3.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas, se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso. Cerca de 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalterada y se excreta por la orina, conjugada con ácido glucurónico.

Administrado por vía I.M. o I.V. (1 mg/40 min), se distribuye rápidamente por todo el organismo; para la vía I.V. el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 L y su aclaración total de 500 ml; es metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados; la vida de eliminación terminal es de aproximadamente 2.7 horas.

El coeficiente de eliminación renal para las V.O./I.V. es de 0.6, de lo que puede calcularse una absorción de 60% de una dosis administrada por V.O. y una eliminación renal de aproximadamente 45%.

El fármaco inalterado no es metabolizado por la catecol-o-metiltransferasa o por la monoaminooxidasa, siendo eliminado principalmente en forma de conjugados con ácido sulfúrico.

ALUPENT® es un broncodilatador agonista ß-adrenérgico. Cuando se administra por V.O. o por inhalación ALUPENT® disminuye el broncospasmo reversible.

Se ha postulado que los agonistas ß-adrenérgicos producen muchos de los efectos farmacológicos por activación de la adenilatociclasa, la enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc.

Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso bronquial, vascular periférico, gastrointestinal y uterino. Por ser un agonista adrenérgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad mucociliar. In vitro la orciprenalina inhibe en seres humanos la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mastocitos.

En el útero propicia la hiperpolarización de la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administración de una dosis uteroinhibidora de orciprenalina produce disminución casi inmediata de la contractilidad del tono uterino por un tiempo mayor de 2 horas.

CONTRAINDICACIONES: Contraindicado en pacientes con alteraciones cardiacas.

Hipersensibilidad al ingrediente activo o a otros componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Deberán observarse las precauciones habituales en cuanto al empleo de medicamentos durante el embarazo, especialmente durante los 3 primeros meses. Deberá tenerse en cuenta el efecto inhibidor sobre las contracciones uterinas durante el periodo próximo al parto. No se recomienda el empleo de este medicamento durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Se han reportado efectos indeseables con ALUPENT®, como temblor fino distal, nerviosismo, cefalea, mareos, taquicardia y palpitaciones.

Potencialmente puede llegar a existir hipocaliemia como resultado del tratamiento con agonistas ß-2.

Como con otros ß-miméticos, pueden existir náusea, vómito, sudoración, debilidad, mialgias y calambres musculares. En casos raros puede existir disminución en la presión diastólica, incremento en la presión sistólica, arritmias, particularmente a altas dosis.

En raros casos reacciones alérgicas o cutáneas, especialmente en pacientes hipersensibles. Han existido casos aislados de anafilaxia o reacciones anafilactoides.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No han sido reportadas a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los ß-adrenérgicos, anticolinérgicos y derivados de las xantinas (como la teofilina) pueden modificar el efecto de ALUPENT®.

La administración concurrente de otros ß-miméticos, anticolinérgicos absorbidos por vía sistémica y los derivados de las xantinas (por ejemplo, teofilina) pueden incrementar los efectos secundarios.

Puede producirse una reducción potencial en la broncodilatación durante la administración concurrente con ß-bloqueadores.

Los agonistas ß-adrenérgicos pueden ser administrados con precaución en pacientes quienes estén siendo tratados con inhibidores de la monoaminoxidasa o antidepresivos tricíclicos.

La inhalación de anestésicos halogenados (halotano, tricloroetileno y enflurano) puede incrementar la sensibilidad a los efectos cardiovasculares de los agonistas ß-adrenérgicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Puede dar lugar a falsos negativos o valores anormalmente bajos en el tiempo de protrombina. También puede ocasionar falsos negativos o valores elevados en la prueba de Benedict para la determinación de glucosa. Puede dar lugar a disminución de los niveles de calcio o de potasio en sangre.

PRECAUCIONES GENERALES: Pueden utilizarse otros broncodilatadores simpaticomiméticos con ALUPENT® únicamente bajo estricta supervisión médica. Los broncodilatadores anticolinérgicos pueden ser inhalados al mismo tiempo.

En las siguientes condiciones ALUPENT® puede ser únicamente empleado después de valorar el riesgo/beneficio, especialmente cuando las dosis sean mayores que las recomendadas: diabetes mellitus mal controlada, infarto del miocardio reciente, enfermedades cardiacas o alteraciones vasculares, hipertiroidismo, feocromocitoma y en pacientes que tienen respuestas inusuales a las aminas simpaticomiméticas.

En caso de disnea aguda (dificultad para respirar) deberá consultarse al médico inmediatamente.

Uso prolongado:

• A libre demanda (orientado a los síntomas), debe preferirse en lugar del uso regular.

• Los pacientes deben ser evaluados cuando se pretenda adicionar o incrementar algún tratamiento con terapia antiinflamatoria (por ejemplo, corticosteroides) para el control de la inflamación de la vía aérea y prevención de daños a largo plazo.

Si la obstrucción bronquial se agrava, es inadecuado y posiblemente peligroso aumentar el uso de agonistas ß, contenidos en productos como ALUPENT® más allá de la dosis recomendada y por periodos muy largos. Cuando para el control de los síntomas de obstrucción bronquial se han aumentado las cantidades administradas de productos que contienen ß-agonistas como ALUPENT®, esto puede sugerir un inadecuado control de la enfermedad.

En esta situación, el plan de tratamiento del paciente y en particular el tratamiento antiinflamatorio adecuado, deben ser revisados para prevenir un deterioro potencial en la calidad de vida y en el control de la enfermedad.

Como resultado del tratamiento con ß-2 agonistas pueden existir riesgos potenciales de hipocaliemia grave. Deberá tenerse especial precaución en pacientes con asma severa debido a que este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de las xantinas, glucocorticoides y diuréticos.

Adicionalmente, la hipoxia puede agravar los efectos de la hipocaliemia en el ritmo cardiaco, por lo que es recomendable que sean monitoreados los niveles séricos de potasio.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis puede ser adaptada a los requerimientos individuales.

Mayores de 12 años y adultos: En caso de crisis asmática o de broncospasmo debido a ß-bloqueadores, 1-2 ampolletas por vía I.M. o S.C., o media ampolleta por vía I.V. aplicada muy lentamente.

En el caso de crisis asmática se deberá administrar adicionalmente por venoclisis 1 ampolleta diluida en 100 o en 50 ml de solución salina isotónica a fin de obtener una concentración de 5-10 µg/ml.

Amenaza de aborto, parto prematuro, taquisistolia, hipertonía uterina: Diluir 10 ampolletas de 0.5 mg en 250 ml de solución salina isotónica, a fin de obtener una concentración de 20 µg/ml, administrar en infusión a la velocidad inicial de 20 gotas por minuto y evaluar un ajuste con base en la respuesta de la paciente. La dosis puede adaptarse a las necesidades y respuesta de cada individuo.

Una vez resuelto el periodo crítico, se puede continuar con 1 comprimido de ALUPENT® cada 6-8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los síntomas esperados con sobredosis son aquéllos relacionados con estimulación excesiva con ß-adrenérgicos incluyendo incremento de los efectos farmacológicos, por ejemplo: taquicardia, palpitaciones, temblor, hipertensión, hipotensión, aumento de la frecuencia del pulso, dolor anginoso, arritmias y estornudos.

Tratamiento: Administración de sedantes, tranquilizantes, en casos severos que ameriten terapia intensiva. Los bloqueadores de los receptores ß, preferentemente los ß-1 selectivos, son convenientes para usarse como antídotos específicos; sin embargo, un posible aumento en la obstrucción bronquial debe ser considerado, por lo que deberá realizarse un ajuste cuidadoso de la dosis en pacientes con asma bronquial.

PRESENTACIONES: Cajas con 3 y 5 ampolletas de 1 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Dosis: la que el médico señale. Vía de administración: S.C., I.M. o I.V. No se administre si la solución no es transparente, o si contiene partículas en suspensión o sedimentos. Si no se administra todo el producto deséchese el sobrante. Su venta requiere receta médica. Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. No se deje al alcance de los niños.

Hecho en España por:

Boehringer Ingelheim España, S. A.

Según fórmula de:

BoehrInger Ingelheim International GmbH,
Ingelheim am Rhein, Alemania

Distribuido por:

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S. A. de C. V.

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Reg. Núm. 57952, SSA

JEAR-07330022770024/RM2007