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PLM-Logos
Bandera México
Marca

ALKET

Sustancias

EPINASTINA

Forma Famacéutica y Formulación

Solución

Presentación

1 Frasco gotero, 5 ml,

1 Frasco gotero, 10 ml,

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada mL de SOLUCIÓN contiene:
Clorhidrato de Epinastina 0.50 mg
Equivalente a 0.44 mg
de Epinastina
Vehículo cbp 1.00 mL

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ALKET® Solución oftálmica está indicada para la prevención del prurito ocular asociado a la conjuntivitis alérgica.

Clasificación ATC: S01GX10.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Catorce pacientes con conjuntivitis alérgica fueron tratados con una gota de ALKET® en cada ojo, dos veces por día durante siete días. Al séptimo día el promedio máximo de la concentración de epinastina en plasma de 0.04 ± 0.014 ng/ml fue alcanzado después de dos horas indicando una baja exposición sistémica. Mientras que estas concentraciones representan un aumento sobre aquellas obtenidas con una única dosis, los valores del área por debajo de la curva de los días 1 a 7 no variaron, lo que indica que la dosis múltiple no incrementa la absorción sistémica. Epinastina se une a las proteínas del plasma en un 64%. La eliminación sistémica total es 56 L/h aproximadamente y la vida media en plasma hasta la eliminación es de 12 horas aproximadamente. Epinastina se elimina principalmente sin alteración. Casi el 55% de la dosis intravenosa puede ser recuperada sin alteración en la orina con el 30% aproximado en las heces. Menos del 10% es metabolizado. La eliminación renal es vía secreción tubular.

Farmacodinamia: ALKET® (epinastina [clorhidrato], solución oftálmica 0.05%) es una solución estéril isotónica transparente que contiene epinastina (clorhidrato), un antihistamínico e inhibidor de la liberación de histamina desde los mastocitos, para la administración ocular.
Epinastina es un activo, antagonista de los receptores H1 e inhibidor de la liberación de histamina desde los mastocitos. Epinastina es selectivo para los receptores H1 de la histamina y posee afinidad hacia los receptores H2. Epinastina también tiene afinidad hacia los receptores α1-, α2, y 5-HT2. Epinastina no penetra en la barrera sanguínea cerebral y, además, no ha demostrado provocar efectos secundarios sobre el sistema nervioso central.

CONTRAINDICACIONES: ALKET® Solución oftálmica está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad a la epinastina o a alguno de los componentes de la fórmula.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo, Efectos teratogénicos: En estudios embriofetales realizados en ratas preñadas, no se observaron efectos de toxicidad embriofetal con dosis orales de 150,000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos. En estudios embriofetales realizados en conejas preñadas se observaron la resorción total y aborto con dosis orales de 55,000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos. En ambos estudios no se notaron efectos teratogénicos inducidos por la droga.

Epinastina redujo el aumento de peso de los cachorros de las ratas preñadas que recibieron la dosis oral, que era 90,000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos.

Sin embargo, no existen estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios sobre reproducción en animales no son predictivos acerca de la respuesta humana. ALKET® Solución oftálmica sólo puede ser utilizada durante el embarazo cuando el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto.
Lactancia: Un estudio realizado en ratas lactantes reveló la excreción de epinastina a través de la leche. Se desconoce si la droga es excretada en la leche humana. Debido a que numerosas drogas son excretadas en la leche humana, debe tenerse especial cuidado con la administración de ALKET® Solución oftálmica en mujeres en periodo de lactancia.

Uso pediátrico: No han sido determinadas la seguridad y efectividad en pacientes pediátricos menores de 3 años.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más frecuentes ocurren en un 1 a 10% de pacientes, que experimentan sensación de ardor en los ojos, foliculosis, hiperemia y prurito.

Las reacciones adversas no-oculares más frecuentes son infección (síntomas de resfrío e infecciones en las vías respiratorias superiores) en aproximadamente el 10% de los pacientes, y dolores de cabeza, rinitis, sinusitis, aumento de la tos, y faringitis entre el 1% y 3% de los pacientes.

Algunos de estos hechos fueron similares a la patología en estudio.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Carcinogénesis, mutagénesis y deterioro de la fertilidad: En estudios carcinogénicos realizados durante 18 meses y dos años en ratones y ratas respectivamente, epinastina no fue cancerígeno en dosis superiores a 40 mg/kg (aproximadamente 30,000 veces superior a la dosis ocular máxima recomendada en humanos de 0.0014 mg/kg/día, sobre una base de mg/kg, asumiendo una absorción del 100% en humanos y animales).

En cúmulos nuevamente sintetizados, epinastina fue negativa en la mutagénesis en los ensayos Ames/Salmonella y en ensayos in vitro de aberración cromosómica utilizando linfocitos humanos. Se obtuvieron resultados positivos en las primeras acumulaciones de epinastina en dos estudios de aberración cromosómica in vitro realizados en 1980 con linfocitos periféricos humanos y con células V79, respectivamente. Epinastina fue negativa en dos estudios clastogénicos in vitro, incluyendo el ensayo en el micronúcleo de ratones y el ensayo de aberración cromosómica en hámsters chinos. Epinastina también fue negativa en el ensayo de transformación de células utilizando células de embriones de hámster sirio, el ensayo de mutación en células V79/HGPRT de mamíferos, y en el ensayo in vivo/in vitro de síntesis no programadas de DNA utilizando hepatocitos primarios de ratas.

Epinastina no tuvo efectos sobre la fertilidad de las ratas macho. Se observó la disminución en la fertilidad de las ratas hembra con dosis orales superiores a 90,000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos.
Embarazo. Efectos teratogénicos: En estudios embriofetales realizados en ratas preñadas, no se observaron efectos de toxicidad embriofetal con dosis orales de 150,000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos. En estudios embriofetales realizados en conejas preñadas se observaron la resorción total y aborto con dosis orales de 55,000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos. En ambos estudios no se notaron efectos teratogénicos inducidos por la droga.

Epinastina redujo el aumento de peso de los cachorros de las ratas preñadas que recibieron la dosis oral, que era 90,000 veces la dosis ocular máxima recomendada para humanos.

Sin embargo, no existen estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios sobre reproducción en animales no son predictivos acerca de la respuesta humana, ALKET® Solución oftálmica sólo puede ser utilizada durante el embarazo cuando el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se condujeron estudios específicos con Epinastina oftálmica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La epinastina puede modificar los valores de IgE en lágrimas y el cloruro de benzalconio puede alterar los resultados bacteriológicos de la superficie ocular.

PRECAUCIONES GENERALES: No ingerir.

En caso de presentarse dolor en el (los) ojo (s) tratado (s), irritación o cambios en la visión, o si la condición empeora o persiste más de 72 horas, suspender el uso del producto y consultar con un profesional de la salud.

Desechar el producto al mes de abrir el envase.

Los pacientes deben ser advertidos de no utilizar lentes de contacto si tienen enrojecimiento ocular. ALKET® no debe utilizarse para el tratamiento de la irritación provocada por las lentes de contacto. El conservante de ALKET®, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. Las lentes de contacto deben ser removidas antes de la administración de ALKET® y no pueden ser colocadas hasta diez minutos de la administración.

Se han informado queratitis bacterianas asociadas con el uso de productos oftálmicos multidosis. Esos envases habían sido contaminados inadvertidamente por los pacientes quienes, en muchos casos habían tenido enfermedades corneales concomitantes o una lesión de la superficie epitelial ocular.

Los pacientes deben ser instruidos para manipular correctamente el frasco gotero evitando el contacto con el ojo y estructuras adyacentes o cualquier otra superficie. Los pacientes deben ser informados que el manipuleo inapropiado del frasco gotero puede contaminarlo provocando infecciones oculares. La utilización de productos contaminados puede causar serios daños oculares con la subsecuente disminución de la visión.
El envase debe conservarse cerrado cuando no se esté utilizando.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Administración oftálmica.

La dosis recomendada es de una gota en cada ojo, dos veces al día.

El tratamiento puede continuarse durante todo el periodo de exposición (por ejemplo, la época de polinización o hasta terminarse las molestias alérgicas), aun cuando no se presenten síntomas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No existe información disponible de sobredosificación en humanos. En el caso de sobredosificación con ALKET® Solución oftálmica se debe instituir tratamiento sintomático.

PRESENTACIONES: Frasco gotero dosificador con 5 ó 10 mL de solución.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien cerrado a no más de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.

Reporte las sospechas de reacción adversa al correo:
farmacovigilancia@cofepris.gob.mx y
farmacovigilancia@italmex.mx o al 01-800-001-0230.

Hecho y Acondicionado en Argentina por:

Laboratorios POEN, S.A.C.I.F.I.

Distribuido por:

ITALMEX, S.A.

Reg. Núm. 194M2008, SSA IV

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