FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:
Dexametasona 0.5 mg, 0.75 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ALIN® (dexametasona) es un glucocorticoide sintético usado principalmente por su potente efecto antiinflamatorio. Aunque su actividad antiinflamatoria es considerable aún a dosis bajas, mantiene poco efecto sobre el balance de los electrólitos. A dosis de igual potencia antiinflamatoria, la dexametasona carece casi por completo de la propiedad de retener sodio que poseen la hidrocortisona y los derivados estrechamente relacionados con ésta.

Los glucocorticoides tienen intensos y variados efectos metabólicos y, además, modifican la respuesta inmunológica del organismo a diversos estímulos.

Indicaciones: Trastornos en los que son deseables los efectos antiinflamatorios e inmunosupresores de los corticosteroides, especialmente para el tratamiento intensivo durante periodos cortos.

• Endocrinología: algunos casos de insuficiencia adrenal. Tiroiditis.

• Reumatología: artritis reumatoide, gotosa, postraumática, osteoartritis, sinovitis, bursitis, espondilitis anquilosante, lupus sistémico.

• Dermatología: pénfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, psoriasis, dermatitis por contacto.

• Alergología: asma bronquial, urticaria, alergias a medicamentos y alimentos, reacciones de hipersensibilidad, rinitis alérgica.

• Oftalmología: conjuntivitis alérgicas, neuritis ópticas, iridociclitis.

• Gastroenterología: colitis ulcerativa, enteritis regional.

• Neumología: broncoaspiración, síndrome de Löeffler, sarcoidosis.

• Hematología: anemias y trombocitopenias autoinmunes, leucemias y linfomas. Síndrome de coagulación intravascular.

• Misceláneas: edema cerebral. En general en los procesos inflamatorios que requieren tratamientos rápidos. Prevención de la náusea y vómito inducido en la quimioterapia del cáncer.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La dexametasona se absorbe casi por completo cuando se administra por vía oral, se liga a las proteínas del plasma y se distribuye casi en todos los tejidos y líquidos corporales.

La dexametasona es un glucocorticoesteroide antiinflamatorio antialérgico 25 veces más potente que la hidrocortisona y tiene menor efecto sobre la retención de sodio que ésta y sus derivados. Se absorbe efectivamente cuando se administra por vía oral en forma de dexametasona base con una disponibilidad del 78% ± 14% y se excreta el 2.6% por la orina. Se liga a las proteínas del plasma el 68% con una vida media de 3-4 horas y vida media biológica de 36 a 54 horas. El volumen de distribución es de 0.75 l/kg; se liga linealmente a la albúmina, pero no se liga a la transcortina.

Inhibe la producción de interleucinas 1 y 2, y el mediador de proliferación de linfocitos-T que normalmente se produce en la exposición de mitógenos. Estos efectos se consideran la base de su efecto antiinflamatorio y bloqueador de la respuesta inmune.

La inhibición de los procesos anteriormente descritos por efecto de los glucocorticoides a nivel celular disminuye las manifestaciones clínicas de los procesos patológicos inflamatorios y algunos de tipo inmunológico.

La administración a dosis terapéuticas de dexametasona oral en los estadios tempranos de estos procesos determina un efecto regresivo del proceso celular y en algunos casos puede evitar la fase tardía de fibrogénesis (cicatrizal) del proceso inflamatorio.

CONTRAINDICACIONES: Micosis sistémicas. Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. Administración de vacunas de virus vivos (véase Precauciones generales). Evaluar riesgo-beneficio cuando existan los siguientes problemas: SIDA, infección por VIH, anastomosis intestinal, enfermedades cardiacas, infarto del miocardio reciente, insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial severa, varicela, sarampión, esofagitis, gastritis, úlcera péptica, colitis, diverticulitis, diabetes mellitus, infecciones fúngicas, psicosis aguda, infestación de strongyloides y tuberculosis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Como no se han efectuado estudios de reproducción en seres humanos con corticosteroides, el empleo de estos medicamentos durante el embarazo o en mujeres que pueden embarazarse requiere comparar los beneficios que se espera obtener de los posibles peligros para la madre y el embrión o el feto. En los recién nacidos de madres que han recibido dosis considerables de corticosteroides durante el embarazo, se debe vigilar cuidadosamente la aparición de signos de hipoadrenalismo.

Los corticosteroides aparecen en la leche materna y pueden detener el crecimiento, interferir la producción endógena de corticosteroides o tener otros efectos indeseables. Se debe advertir a las madres que estén recibiendo dosis farmacológicas de corticosteroides que no deben amamantar a sus hijos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Trastornos hidroelectrolíticos: retención de sodio, retención de líquidos; insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles; pérdida de potasio; alcalosis hipopotasémica; hipertensión arterial.

Músculo esqueléticos: Debilidad muscular; miopatía por corticosteroides; reducción de la masa muscular; osteoporosis; fracturas vertebrales por compresión; necrosis aséptica de las cabezas femorales y humerales; fracturas patológicas de los huesos largos; ruptura de tendones.

Gastrointestinales: Úlcera péptica con posible perforación o hemorragia; perforación del intestino delgado o del colon, particularmente en pacientes con enteritis o colitis; pancreatitis; distensión abdominal; esofagitis ulcerosa.

Cutáneos: Deficiencia de la cicatrización de heridas, piel delgada y frágil; petequias y equimosis; eritemas; aumento de la sudoración; puede suprimir las reacciones a las pruebas cutáneas; otras reacciones cutáneas; como dermatitis alérgica, edema angioneurótico.

Neurológicos: Convulsiones; aumento de la presión intracraneal con edema de la papila (seudotumor cerebral), generalmente después del tratamiento; vértigo, cefalea; trastornos psíquicos.

Endocrinológicos: Irregularidades menstruales; síndrome de Cushing; detención del crecimiento en niños; falta secundaria de respuesta adrenocortical e hipofisaria, particularmente en situaciones de estrés como traumatismos intervenciones quirúrgicas o enfermedades; disminución de la tolerancia a los carbohidratos; manifestación de la diabetes mellitus latente; aumento de las necesidades de insulina o de hipoglucemiantes orales en los diabéticos; hirsutismo.

Oftálmicos: Cataratas subcapsulares posteriores; aumento de la presión intraocular, glaucoma; exoftalmos.

Metabólicos: Balance negativo del nitrógeno por catabolismo proteico.

Cardiovasculares: Riesgo de ruptura del miocardio después de un infarto del miocardio reciente.

Otros: Hipersensibilidad a los corticosteroides, aumento de peso, aumento de apetito, náuseas, malestar general, hipo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Con productos que contienen fenobarbital, efedrina, rifampicina, se puede acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides, se debe tener cuidado al administrar corticosteroides y diuréticos debido a que puede presentarse hipopotasemia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Los corticosteroides pueden provocar resultados falsos negativos en la prueba de nitroazul-tetrazolio para infecciones bacterianas. La administración prolongada de glucocorticoides puede modificar la cuenta leucocitaria en la sangre circulante con neutrofilia y eosinopenia.

PRECAUCIONES GENERALES: Se debe usar la menor dosificación posible de corticosteroides para controlar el trastorno que se está tratando.

Puede ser necesario restringir la ingestión de sal y administrar suplementos de potasio.

Los corticosteroides pueden activar la amebiasis latente, por lo que se recomienda investigar la presencia de amebiasis latente o activa antes de empezar a administrarlos a cualquier paciente que haya vivido en regiones tropicales o que presente diarrea inexplicable.

Durante los tratamientos prolongados con corticosteroides, estos pacientes deben recibir quimioprofilaxis.

La suspensión brusca del tratamiento con corticosteroides puede causar una insuficiencia adrenocortical secundaria.

Al suspender un tratamiento prolongado con corticosteroides puede aparecer un síndrome de abstinencia que incluye fiebre, mialgias, artralgia y malestar general, aun cuando no haya signos de insuficiencia suprarrenal.

Si se aplican vacunas virales o bacterianas inactivadas a esas personas, es posible que no se obtenga la respuesta inmunológica esperada.

Si es necesario emplear corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o reacción positiva a la tuberculina, es preciso vigilar estrechamente a esos pacientes pues puede ocurrir una reactivación de la enfermedad.

Los corticosteroides se usarán con precaución en: colitis ulcerosa inespecífica, si hay probabilidad de perforación inminente, absceso u otra infección piógena; diverticulitis; anastomosis; insuficiencia renal; hipertensión arterial; osteoporosis y miastenia grave.

Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección y durante su empleo pueden aparecer nuevas infecciones.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGENESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No conocidas hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

La dosis inicial varía de 0.75 a 9 mg diarios, según la gravedad de la afección que se trate. Y usualmente debe administrarse dividida en 2 a 4 tomas.

En niños es recomendable calcular la dosis a 0.024-0.34 mg/Kg diaria o 0.66-10 mg/m2 al día dividida en 4 tomas. Pero la dosificación se debe basar en la gravedad del padecimiento más que en la edad o peso corporal.

El tratamiento con corticosteroides es un auxiliar y no un sustituto de la terapéutica convencional, la cual se debe aplicar en la forma apropiada.

La dosis debe mantenerse los días necesarios para obtener el efecto buscado, reduciendo paulatinamente la dosis día a día hasta llegar a la dosis de sostén que varía entre 0.5 y 1.5 mg en términos generales. Las tabletas deben tomarse preferentemente después de los alimentos. En trastornos agudos en los que es urgente obtener un alivio rápido se pueden emplear dosis elevadas, las cuales pueden resultar indispensables por un periodo corto. Una vez que se han suprimido adecuadamente los síntomas, se debe mantener la menor dosificación capaz de proporcionar suficiente alivio sin efectos hormonales excesivos.

Durante los tratamientos prolongados se deben efectuar a intervalos regulares estudios ordinarios de laboratorio como: examen general de orina, determinación de la glucemia, postprandial; medición de la presión arterial y del peso corporal. Si se emplean dosis elevadas, es aconsejable hacer determinaciones periódicas de potasio sérico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los informes sobre intoxicación aguda y/o muerte por sobredosificación de glucocorticoides son escasos. En caso de sobredosificación, no existe ningún antídoto específico; el tratamiento de sostén y sintomático. En ratones hembras, la DL50 oral de la dexametasona fue de 6.5 g/kg.

PRESENTACIONES:

ALIN® tabletas 0.5 mg caja con 30 tabletas.

ALIN® tabletas 0.75 mg caja con 30 tabletas.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@chinoin.com y

farmacovigilancia@cofepris.gob.mx

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C.P. 20420, Rincón de Romos, Aguascalientes, México.

Reg. Núm. 61311 SSA IV