FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
lbuprofeno 100, 200 y 400 mg Excipiente cbp 1 cápsula

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:Analgésico, antipirético y antiinflamatorio no esteroideo.

ALGIDOL está indicado para reducir la fiebre y para el alivio temporal del dolor leve a moderado debido a resfriado común, gripe, trastornos odontológicos, traumatismo y cirugía, así como antiinflamatorio.

Indicado para el dolor de cabeza, oídos, dental y el originado por cólico menstrual, disminuye la fiebre y alivia el dolor de espalda, torceduras y contusiones.

Tratamiento de artritis reumatoide, artritis crónica juvenil, osteoartritis, gota aguda, dolores musculares esqueléticos incluyendo bursitis, fibrositis, lumbago, tenosinovitis, dolor de cuello y mialgias, lesiones musculares como esguinces y torceduras, dismenorrea primaria y odontalgias.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El lbuprofeno se absorbe rápidamente después de su administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se observan después de 1 ó 2 horas. La vida media en el plasma es de unas 2 horas. El ibuprofeno está unido casi por completo (99%) y firmemente a las proteínas plasmáticas.

El lbuprofeno pasa lentamente a los espacios sinoviales y puede permanecer en ellos en mayor concentración mucho después de haber disminuido las concentraciones plasmáticas. En los animales de experimentación el ibuprofeno y sus metabolitos pasan fácilmente a través de la placenta.

El lbuprofeno en su mayoría es metabolizado por el hígado. Más de 90% de la dosis es excretado en orina y el resto presumiblemente en las heces. Menos de 10% es excretado sin cambios. La eliminación total se alcanza a las 24 horas.

No hay daños renales en la cinética de la droga, la eliminación es rápida, total y ocurre como consecuencia del metabolismo. No hay acumulación de ibuprofeno o de sus metabolitos en sujetos normales, ni en la repetida administración del medicamento. En personas mayores no hay efectos significativos en la eliminación del ibuprofeno. Los principales metabolitos son un compuesto hidroxilado y otro carboxilado, ambos no activos.
La eficacia del lbuprofeno como antiinflamatorio se debe en gran parte a su capacidad para inhibir la biosíntesis de las prostaglandinas, que es realizada por bloqueo irreversible de la enzima ciclooxigenasa (prostaglandinsintetasa) la cual cataliza la reacción del ácido araquidónico a endoperóxidos. El medicamento inhibe la adherencia de los granulocitos que dañan la vasculatura, estabiliza a los lisosomas e inhibe la emigración de polimorfonucleares y de macrófagos hacia el sitio de la inflamación.

Estudios recientes realizados en México en el Centro de Investigación Farmacológica y Biofarmacéutica S.A de C.V. comparan la biodisponibilidad oral en voluntarios sanos de una presentación de lbuprofeno en grageas de 400 mg y cápsulas de gelatina blanda de 200 mg en 24 voluntarios sanos, 12 hombres y 12 mujeres. El estudio fue tipo prospectivo, longitudinal, simple ciego, de dosis única por periodo, con 2 periodos, cruzado, balanceado, con distribución aleatoria de dos posibles secuencias y con un periodo de eliminación del fármaco (lavado) entre cada periodo. Los sujetos recibieron al azar una gragea o dos cápsulas de 200 mg después de un ayuno de por lo menos 1O horas en dos sesiones por separado de 7 días entre cada una, bajo un diseño aleatorizado cruzado. Se tomaron muestras sanguíneas a tiempos seleccionados durante 12 horas después de la administración oral y se determinaron las concentraciones plasmáticas del lbuprofeno para ambas formulaciones. Las concentraciones plasmáticas del lbuprofeno para ambos preparados farmacéuticos se incrementaron alcanzando una Cmax de 43.35 ± 10.71 y 55.93 ± 11.35 μg/ml, a un tiempo (Tmax) de 1.76 ± 0.78 y 0.61 ± 0.22 h, para las formulaciones A y B, respectivamente. El área bajo la curva de cero a infinito (ABC0-α) obtenida para las formulaciones A y B fue de 143.33 + 32.17 y 148.08 + 38.119 μg/mL, respectivamente, mientras que el área bajo la curva de cero a tiempo (ABC0-t) obtenida para las formulaciones A y 8 fue de 139.57 + 31.49 y 144.71 + 36.67 μg/mL, respectivamente. Asimismo, la vida media fue de 2.06 + 0.28 horas para el preparado A y de 0.33 horas para el B. Existen diferencias significativas en los parámetros transformados a logaritmo natural de Cmax y Tmax pero no en las ABC, ya sea 0-infinito ó 0-t. Estos resultados señalan que el gelidol muestra una velocidad de adsorción mayor, lo cual es compatible con una velocidad de acción más rápida.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Broncospasmos, como ocurre con todos los antiinflamatorios no esteroides, el ibuprofeno no debe administrarse en pacientes con úlcera péptica, sangrado gastrointestinal reciente, insuficiencia renal y tratamiento de hipertensión, ni administrar a menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las principales reacciones adversas del ibuprofeno son: náuseas, vómito, diarrea, dolor estomacal y posible sangrado del estómago e intestino. Dolor de cabeza, agitación, zumbido de oídos, visión borrosa, confusión y somnolencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Experimentos realizados con animales no presentaron evidencia de carcinogénesis; así como en estudios de reproducción en la etapa temprana del embarazo, no existe relación entre el tratamiento y anormalidades. Puesto que no se tienen estudios en humanos no se recomienda su administración durante el embarazo, pues el ibuprofeno y sus metabolitos atraviesan la placenta en animales de experimentación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se han observado para los derivados del ácido propiónico alteraciones en los efectos de hipoglucemiantes orales o de la warfarina, sin embargo el médico debe estar preparado para ajustar la dosis de warfarina. El ibuprofeno no debe administrarse en forma simultánea con el alcohol, ya que esto provoca hemorragia interna. El ibuprofeno aumenta los efectos del metotrexato, el litio, algunos anticoagulantes y la furosemida. El ibuprofeno no debe administrarse simultáneamente con ácido acetilsalicílico ya que este último desplaza al ibuprofeno de sus sitios de unión al suero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Debido a la farmacodinamia del lbuprofeno, pueden presentarse alteraciones en algunas pruebas de laboratorio tales como tiempo de sangrado, tiempo de protrombina y coagulación.

PRECAUCIONES GENERALES: Se ha reportado visión borrosa y/o disminuida, escotomas y/o cambios en la visión de color. Se ha reportado retención de líquidos en asociación con el ibuprofeno, por lo tanto, debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de descompensación cardiaca, hipertensión o crisis convulsivas.

El lbuprofeno como otros antiinflamatorios no esteroides, puede inhibir la agregación plaquetaria, pero el efecto es cuantitativamente menor y de menor duración que el observado con el ácido acetilsalicílico. Se ha demostrado que el ibuprofeno puede producir tiempo de sangrado prolongado (pero dentro del rango normal), en sujetos normales. Asimismo no es recomendable en pacientes asmáticos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños: La dosis máxima permitida es de 40 mg por kg de peso por día. Niños de 5 y 6 años tomar una cápsula cada 4 a 6 horas. Niños de más de 6 años tomar 2 cápsulas cada 6 hrs.

Adultos y niños mayores de 12 años: Tomar 2 cápsulas (200 mg y/o 400 mg) 3 veces al día. La dosis máxima no debe exceder de 2400 mg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis aguda se debe inducir el vómito y a continuación practicar lavados estomacales. Se recomienda la inducción de diuresis o aplicación de álcalis para contrarrestar el efecto ácido del medicamento. Se puede usar carbón activado para reducir la absorción del ibuprofeno.

PRESENTACIONES:

ALGIDOL 100 mg, 200 mg y 400 mg.

Caja con 10, 12 y 24 cápsulas de 100 mg ó 200 mg:
Caja con 25 carteras con 4 cápsulas cada una de 100 mg, 200 mg ó 400 mg.

Frasco con 10, 12 y 25 cápsulas de 100 mg ó 200 mg.
Frasco con 10 cápsulas de 400 mg.

Caja con 10 cápsulas de 400 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. No se administre en menores de 12 años.

Hecho en México por:

GELPHARMA, S.A. de C.V.

Av. Paseo del Pacífico No. 380,

Guadalajara Technology Park, C.P. 45010

Zapopan, Jalisco. México.

Reg. Núm. 009M2005, SSA VI

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