FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:
Fluconazol 100 mg, 150 mg
Excipiente cbp 1 cápsula

Cada frasco ámpula contiene:
Fluconazol 100 mg
Vehículo cbp 50 ml

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: AFUNGIL está indicado en el tratamiento de las siguientes micosis: Dermatomicosis (tiña pedis, corporis, cruris, versicolor y unguium). Criptococosis (incluyendo meningitis), Candidiasis sistémica, de mucosas, vaginal aguda o recurrente, en huéspedes normales o con inmunocompromiso (SIDA, trasplantados, pacientes en terapia intensiva, pacientes bajo tratamiento citotóxico o con otros factores inmunosupresores).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: AFUNGIL pertenece a un nuevo grupo de antimicóticos, los triazoles, que inhiben la síntesis de los esteroles en los hongos. Las propiedades farmacocinéticas de Fluconazol son similares después de su administración por vía intravenosa y oral. Una vez administrado por vía oral, la absorción de Fluconazol no se ve alterada por los alimentos y su biodisponibilidad es mayor al 90%. Las concentraciones plasmáticas máximas en ayunas se logran entre 30 a 90 minutos con una vida media plasmática de eliminación de 30 horas, siendo las concentraciones proporcionales a la dosis. El 90% de los niveles séricos estables se alcanzan alrededor del 4 o 5 día de su administración diaria. Su unión a proteínas es del 11 al 12%. AFUNGIL penetra adecuadamente a todos los líquidos del organismo, logrando concentraciones en saliva y esputo similares a las plasmáticas; en líquido cefalorraquídeo logra 80% de las concentraciones alcanzadas en plasma. AFUNGIL logra concentraciones superiores a las séricas en estrato córneo, piel y glándulas sudoríparas. La principal vía de eliminación es renal, recuperándose aproximadamente el 80% de la dosis administrada como droga sin cambios, siendo la depuración de Fluconazol proporcional a la depuración de creatinina.

La prolongada vida media de eliminación plasmática da la base para el tratamiento con dosis única de la candidiasis vaginal y dosis única diaria para todas las otras indicaciones.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al medicamento u otros compuestos del grupo de los azoles, terfenadina y cisaprida.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: Deberá evitarse el uso de Fluconazol durante el embarazo, excepto en pacientes con infecciones severas o potencialmente mortales en quienes el beneficio obtenido con el uso de Fluconazol sobrepasa el posible riesgo al feto.

Uso durante la lactancia: Fluconazol logra concentraciones importantes en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante este periodo.

Uso en niños: Existen datos limitados sobre el uso de Fluconazol en niños, por lo que no deberá emplearse en menores de 1 año.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: AFUNGIL es bien tolerado; puede presentarse cefalea, náuseas, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, mareos, convulsiones, alopecia, alteraciones cutáneas, leucopenia. También se ha reportado rash cutáneo, el cual en pacientes con SIDA puede ser de mayor severidad. Los pacientes con infecciones micóticas invasivas sistémicas que desarrollan rash, deberán ser vigilados estrechamente; discontinuar el tratamiento si se desarrollan lesiones bulosas o eritema multiforme.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento los estudios efectuados con Fluconazol no han demostrado efectos carcinogénicos, mutagénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Fluconazol aumenta el tiempo de protrombina después de la administración de warfarina en hombres sanos por lo que se recomienda vigilancia en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes del tipo de la cumarina. Se ha demostrado que el uso de Fluconazol prolonga la vida media de las sulfonilureas, por lo que se debe tener en mente que la coadministración puede ocasionar hipoglucemias. La coadministración con múltiples dosis de hidroclorotiazida incrementa las concentraciones plasmáticas de Fluconazol en un 40%, sin que se requiera cambio en el esquema de dosificación de Fluconazol. La administración conjunta de Fluconazol y fenitoína puede aumentar los niveles de esta última. La administración conjunta de Fluconazol y rifampicina redujo la vida media de Fluconazol; mientras que su uso con teofilina afecta la depuración de esta última.

La administración conjunta de Fluconazol con terfenadina a dosis de 400 mg o más produce aumento de los niveles plasmáticos de terfenadina. El uso concomitante con cisaprida puede desencadenar alteraciones cardiacas. Con rifabutin, tacrolimus y zidovudina se ha señalado también aumento de los niveles séricos de éstas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En pacientes con SIDA o cáncer se han observado cambios en las pruebas funcionales renales y hepáticas, así como anormalidades en la BH.

PRECAUCIONES GENERALES: En aquellos pacientes en quienes se presente un aumento significativo de las enzimas hepáticas, deberá valorarse el riesgo contra el beneficio de continuar el tratamiento con Fluconazol ya que en estudios histopatológicos se ha encontrado necrosis hepática sin que ésta sea atribuible al mismo pues estos pacientes habían recibido otros medicamentos potencialmente hepatotóxicos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis empleada dependerá de la severidad y naturaleza de la infección. La duración del tratamiento dependerá de la respuesta clínica y micológica; sin embargo los esquemas recomendados son: En infecciones por criptococo, 400 mg el primer día seguido de 200 a 400 mg una vez al día, en caso de meningitis durante por lo menos 6 o 8 semanas. En pacientes con SIDA y meningitis para evitar la recaída se deberá dar 200 mg al día en forma indefinida.

En Candidiasis sistémica, la dosis habitual es de 400 mg el primer día seguido de 200 mg diarios, pudiéndose administrar hasta 400 mg al día. Candidiasis orofaríngea de 100 mg una vez al día durante 7 a 14 días y en Candidiasis vaginal se recomienda 150 mg, dosis única.

Para prevención en pacientes con cáncer se recomienda 50 a 100 mg al día, mientras el paciente se encuentre en riesgo de adquirir una infección micótica.

En caso de dermatomicosis (tiñas), la dosis recomendada es de 150 mg en una sola dosis a la semana durante 2 a 4 semanas, aunque en tiña pedis puede requerir hasta seis semanas.

No existe experiencia para el tratamiento en niños; sin embargo, se recomienda en mayores de 1 año y función renal normal de 1 a 2 mg/kg para infecciones superficiales por Candida y 3-6 mg/kg por infecciones sistémicas por Candida o criptococo. No deberá excederse de la dosis máxima de 400 mg.

Uso en ancianos: En aquellos pacientes en donde no exista evidencia de insuficiencia renal deberá seguirse las recomendaciones de dosis habitual.

En pacientes con insuficiencia renal dependerá de la depuración de creatinina. Mayor de 50 ml/min dosis normal, de 11 a 50 ml/min la mitad de la dosis.

Pacientes que reciben diálisis en forma regular, una dosis después de cada sesión de diálisis.

AFUNGIL puede administrarse en infusión intravenosa a velocidad no mayor de 10 ml/min.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de que exista, se recomienda tratamiento sintomático, medidas de soporte y lavado gástrico; si es necesario, una diuresis forzada aumentará la velocidad de eliminación. Una sesión de hemodiálisis con duración de 3 horas disminuye los niveles plasmáticos en aproximadamente el 50%.

PRESENTACIONES:

Caja con 1 cápsula de 150 mg de Fluconazol.

Caja con 10 cápsulas de 100 mg de Fluconazol.

Caja de cartón con frasco ámpula con 100 mg/50 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

LABORATORIOS SENOSIAIN, S.A. de C.V.

Camino a San Luis Rey 221

Celaya, Gto. 38137

AFUNGIL Cápsulas: Reg. Núm. 122M94, SSA

HEAR-310260/RM2002

AFUNGIL Solución inyectable: Reg. Núm. 504M96, SSA

DEAR-202764/RM2002