XL-3 XTRA

Cápsulas

(CLORFENAMINA DEXTROMETORFANO FENILEFRINA PARACETAMOL (ACETAMINOFÉN) )

Antitusivos combinados (R5D2)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años, 2 cápsulas cada 6-8 horas. No exceder la dosis recomendada.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: El consumo de este producto puede causar un resultado falso positivo para la prueba del ácido-5-hidroxiindolacético en la orina. Es importante suspender su consumo antes de someterse a un examen de pruebas cutáneas para diagnóstico.




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se recomienda a pacientes con padecimientos hepáticos, gastrointestinales como obstrucción píloro duodenal, renales (retención urinaria, obstrucción de la vejiga), glaucoma, enfermedades cardiovasculares, hipertensión e hipertiroidismo; no se debe administrar en pacientes con asma o diabéticos.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Puede presentarse sueño, sequedad de boca, palpitaciones, muy raramente náuseas, vómito, dolor estomacal o de cabeza.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante el embarazo ni lactancia. La combinación de estos activos para el tratamiento de tos y/o resfriado pueden causar problemas en el feto o el recién nacido.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El dextrometorfano se absorbe bien después de su administración oral en el tracto digestivo; sin embargo, dado su rápido metabolismo en el hígado, los bajos niveles plasmáticos que se alcanzan no permiten detallar su farmacocinética. Su principal metabolito es el dextrorfano, que es metabolizado por el citocromo P-450 2D6 (CYP2D6) y el cual se encuentra en grandes concentraciones en sangre alcanzando niveles máximos de 280-490 mcg/L en un tiempo de 15-30 minutos. El efecto clínico máximo ocurre después de 4-8 horas. Tiene una vida media plasmática de 3.0-4.0 horas. No se sabe si el activo o su metabolito son excretados en la leche o si cruzan la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica. El activo se excreta en un 50% en orina sin cambios, menos del 1% se excreta en heces.

El paracetamol se administra por vía oral. Es absorbido rápidamente en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas sanguíneas se logran de 10 a 60 minutos después de su ingestión. Su disponibilidad por vía oral es de 88%, el volumen de distribución es de 67 L/70 kg y presenta concentraciones efectivas de 10 a 20 mg/L. El paracetamol se metaboliza en el hígado por conjugación con glucorónidos (60%) y sulfatos (35%). Una pequeña fracción (4%) se metaboliza por el sistema P-450 de oxidasas de función mixta a un reactivo intermediario, que es destoxificado por el glutatión a cisteína y a metabolitos del ácido mercaptúrico. El activo se fija levemente a las proteínas plasmáticas. Menos del 5% se excreta sin cambios por orina, su excreción urinaria es del 3%, con una depuración de 21 (L/h/70 kg)-1. Un metabolito menor pero muy activo (N- acetil-?-benzoquinona) es importante en grandes dosis debido a su toxicidad tanto hepática como renal. La vida media del principio activo es de 2 a 3 horas y relativamente no se afecta con la función renal. Después de una dosis terapéutica, es posible identificar del 90 al 100% del fármaco en orina (conjugación hepática con ácido glucorónico aproximadamente 60%, ácido sulfúrico aproximadamente 35% o cisteína en promedio 3%, también se han detectado cantidades pequeñas de metabolitos hidroxilados y desacetilados), en las primeras 24 horas.

La clorfenamina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, su acción comienza en un lapso de 30 a 60 minutos, alcanzando la concentración máxima en 2 a 6 horas. Cuando se administra junto con los alimentos su absorción se ve disminuida, no así su biodisponibilidad. Se une a las proteínas en un 72% y se distribuye ampliamente en todo el cuerpo; se metaboliza en gran parte de las células de la mucosa gastrointestinal y en el hígado, en derivados hidroxilados y glucoruconjugados; su vida media es de 12 a 43 horas y se excreta en la orina.

La fenilefrina se absorbe de manera irregular, pero se metaboliza rápidamente en el tracto gastrointestinal; siguiendo la administración vía oral, el efecto vasoconstrictor puede ocurrir durante aproximadamente 15 a 20 minutos, alcanzando la máxima concentración aproximadamente en 2 a 4 horas. Se sabe que una parte del activo se acumula en los tejidos. Se metaboliza en el hígado e intestino por la monoaminooxidasa (MAO), sin embargo dichos metabolitos, así como la ruta de excreción, aún no se han determinado. En estudios recientes se ha determinado que tiene una vida media de 2.5 horas aproximadamente.

Se piensa que el dextrometorfano actúa directamente sobre el centro nervioso bulbar de la tos (a nivel de las neuronas), deprimiéndolo; el dextrometorfano y su principal metabolito llamado dextrorfano tienen acciones supresoras de carácter no opioide que median el reflejo de la tos, bloqueando la función del receptor nicotínico de manera reversible, ya que este efecto es dependiente de la dosis. A grandes dosis dicho metabolito inhibe al SKF 10,047 enlazado a los receptores s y a los receptores de NMDA (N-metil-D-aspártico), disminuyendo la excitabilidad cerebral, originando un efecto neuroprotector.

No se sabe con exactitud los mecanismos y el sitio de acción del paracetamol pero se cree que pueden estar en relación con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central. Por ejemplo, su acción antipirética se debe a que ejerce su efecto antipirético mediante acción directa sobre el centro hipotalámico regulador del calor, donde los pirógenos liberan interleucina-1 que a su vez promueve la síntesis y liberación de prostaglandinas. Esta síntesis es bloqueada por el paracetamol, lo que provoca aumento de la evaporación de calor a través de sudación y vasodilatación disminuyendo la fiebre.

Con respecto a su acción analgésica, puede ser debido a que bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la inhibición reversible de las prostaglandinas y como consecuencia se presenta una disminución en el umbral del dolor. Su pobre efecto antiinflamatorio es debido a su bajo poder de inhibición de la ciclooxigenasa. Una proporción pequeña del fármaco muestra N-hidroxilación mediada por citocromo P-450 hasta formar N-acetilbenzoquinoneimina, el cual es un producto intermediario fuertemente reactivo que reacciona en circunstancias normales con los grupos sulfhidrilo del glutatión.

En caso de ingestión de grandes dosis de paracetamol se forma N-acetilbenzoquinoneimina en cantidades excesivas que agotan el glutatión hepático; en dichas circunstancias aumenta la reacción con grupos sulfhidrílicos en proteínas hepáticas y puede presentarse necrosis de hepatocitos pudiéndose deber a la acumulación intracelular de calcio, activación de la endonucleasa que depende de dicho ion y fragmentación resultante del ácido desoxinucleico.

Un mecanismo similar puede dañar también el riñón.

La clorfenamina posee una acción anticolinérgica ligera que elimina la secreción de la mucosa. Compite con la histamina por los sitios receptores H1 de la histamina en el músculo liso de los bronquios. Se une a los receptores celulares, evitando el acceso de la histamina sin afectar directamente a la histamina o su liberación.

La fenilefrina se enlaza preferentemente a los receptores adrenérgicos a, favoreciendo a los receptores a1 sobre los a2; estos efectos son resultado de la inhibición de la producción de la adenosin-3,5-monofosfato cíclica (AMPc) por inhibición de la enzima adenil ciclasa. Se piensa que no estimula a los receptores ß-adrenérgicos de los bronquios (receptores adrenérgicos ß2) debido a la estimulación de la actividad de la adenil ciclasa. Lo anterior da como resultado la contracción de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal despejando, de esta manera, la congestión nasal.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Paracetamol 250.0 mg

Clorhidrato de fenilefrina 5.0 mg

Maleato de clorfenamina 2.0 mg

Bromhidrato de dextrometorfano 10.0 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Antigripal, antitusivo. Para aliviar los síntomas de: tos, fiebre, cuerpo cortado, congestión nasal y escurrimiento nasal.

El producto tiene acción antitusiva, antihistamínica y vasoconstrictora, está indicado en el tratamiento auxiliar en infecciones de las vías respiratorias, reduciendo los estornudos y el escurrimiento nasal, además, tiene un efecto analgésico y antipirético efectivo en el tratamiento sintomático de fiebre y dolor como cefaleas, neuralgias o dolores articulares que se presentan durante el resfriado.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Por tratarse de un grupo de fármacos, las interacciones que se puedan presentar son variadas, pero pueden converger en algunos casos como en el caso de administrar bebidas alcohólicas, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), depresores del SNC como los barbitúricos, tranquilizantes, somníferos, ansiolíticos, sedantes, antidepresivos tricíclicos, e hipertensivos. Los fármacos sedantes (SNC) y el alcohol potencian sus propiedades sedantes y analgésicas.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni lactancia. No se recomienda su administración pediátrica. Contiene colorante azul que puede producir reacciones alérgicas.

Hecho en México por:

Progela, S. A.

Escocia Núm. 44

Col. Parque San Andrés

C.P. 04040, México, D. F.

Para:

SELDER, S. A. de C. V.

Fernando Villalpando Núm. 48

C.P. 01020, México, D. F.

Reg. Núm. 188M2003 SSA VI




PRECAUCIONES GENERALES: No debe tomarse simultáneamente con bebidas alcohólicas. Este producto puede producir somnolencia, por lo que no se recomienda su administración a personas que manejen vehículos o maquinaria de precisión.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A la fecha no se cuentan con estudios en los que se haga evidente este tipo de efectos con el uso de la combinación de estos fármacos.




PRESENTACIÓN: Caja con 12 cápsulas.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La sintomatología que se presenta es variada en los pacientes, se pueden presentar desequilibrio, convulsiones (ataques), somnolencia severa, sequedad severa en nariz, boca, garganta, aumento en la frecuencia cardiaca, enrojecimiento de la cara, alucinaciones, dolor de cabeza (continuo y/o severo), incremento de la sudoración, náusea, vómito (severo o continuo), dificultad para respirar, dolor de estómago (severo o continuo), dificultad para dormir. En caso de presentarse, realizar tratamiento sintomático.