VOLTAREN DOLO

Cápsulas

(DICLOFENACO )

Antirreumáticos no esteroides solos (M1A1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis y modo de empleo:

12.5 mg

Adultos y niños mayores de 14 años de edad: Iniciar el tratamiento con 2 cápsulas, si es necesario, posteriormente deben tomarse 1 o 2 cápsulas cada 4 o 6 horas. No se deben tomar más de 6 cápsulas (75 mg) por día.

25 mg

Adultos y niños mayores de 14 años de edad: Iniciar el tratamiento con 1 cápsula, si es necesario, posteriormente deben tomarse 1 cápsula cada 4 o 6 horas. No se deben tomar más de 3 cápsulas (75 mg) por día. Si los síntomas persisten más de 5 días para el caso del alivio del dolor o más de 3 días en caso de fiebre, consulte a su médico. Las cápsulas se deben ingerir enteras con un poco de agua.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente no más de 30°C, en lugar fresco y seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.




CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad conocida al diclofenaco o a cualquiera de los excipientes. Los pacientes en quienes los ataques de asma, urticaria o rinitis aguda son precipitados por el ácido acetilsalicílico u otros medicamentos analgésicos-antiinflamatorios no esteroides como ibuprofeno.

• Úlcera gástrica o intestinal activa, sangrado o perforación.

• En embarazo y lactancia.

• Insuficiencia hepática, renal o cardiaca severa.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas se clasifican bajo el encabezado de frecuencia, las más frecuentes en primer lugar, utilizando la siguiente convención: comunes (? 1/100, < 1/10); no comunes (? 1/1,000, < 1/100); raros (? 1/10,000, < 1/1,000); muy raros (< 1/10,000), incluyendo reportes aislados.

Los siguientes efectos indeseables incluyen aquéllos reportados con el uso a largo plazo de dosis más altas de diclofenaco.

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Muy raros

Trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluyendo anemia hemolítica y aplásica) o agranulocitosis.

Trastornos del sistema inmunológico

Raros

Hipersensibilidad, reacción anafiláctica y anafilactoide (incluyendo hipotensión y choque).

Muy raros

Edema angioneurótico (incluyendo edema facial).

Trastornos psiquiátricos

Muy raros

Desorientación, depresión, insomnio, pesadillas, irritabilidad, trastorno psicótico.

Trastornos del sistema nervioso

Comunes

Cefalea o mareos.

Raros

Somnolencia.

Muy raros

Parestesia, deterioro de la memoria, convulsión, ansiedad, temblor, meningitis aséptica, alteraciones en el gusto o accidente cerebrovascular.

Trastornos oculares

Muy raras

Alteración visual, visión borrosa o diplopía.

Trastornos de oído y laberinto

Comunes

Vértigo.

Muy raros

Tinnitus (deterioro de la audición).

Trastornos cardiacos

Muy raros

Palpitaciones, dolor en el pecho, insuficiencia cardiaca o infarto del miocardio.

Trastornos vasculares

Muy raros

Hipertensión o vasculitis.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales

Raros

Asma (incluyendo disnea).

Muy raros

Neumonitis.

Trastornos gastrointestinales

Comunes

Náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, dolor abdominal, flatulencia o anorexia.

Raros

Gastritis, hemorragia gastrointestinal, hematemesis, diarrea hemorrágica, melena o úlcera gastrointestinal (con o sin sangrado o perforación).

Muy raros

Colitis (incluyendo colitis hemorrágica y exacerbación de colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn), estreñimiento, estomatitis, glositis, trastorno esofágico, estenosis intestinal tipo diafragma o pancreatitis.

Trastornos hepatobiliares

Comunes

Aumento de las transaminasas.

Raros

Hepatitis, ictericia o trastorno hepático.

Muy raros

Hepatitis fulminante, necrosis hepática, fallas hepáticas.

Trastornos en la piel y tejido subcutáneo

Comunes

Sarpullido.

Raros

Urticaria.

Muy raros

Erupciones bulosas, eczema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatitis exfoliativa, pérdida del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, púrpura alérgica o prurito.

Trastornos renales y urinarios

Muy raros

Insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, síndrome nefrótico, nefritis intersticial o necrosis papilar renal.

Trastornos generales y condiciones
en el sitio de administración

Raros

Edema.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El uso de diclofenaco en mujeres embarazadas no ha sido estudiado. Por lo tanto, VOLTAREN® DOLO Cápsulas, no debe ser utilizado durante los dos primeros trimestres del embarazo. Al igual que con otros AINEs, el uso de diclofenaco durante el tercer trimestre de embarazo está contraindicado debido a la posibilidad de inercia uterina o cierre prematuro del conducto arterioso.

Lactancia: Como otros AINEs, el diclofenaco se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Por lo tanto, VOLTAREN® DOLO Cápsulas no debe ser administrado durante el periodo de lactancia con el fin de evitar los efectos indeseables en el lactante.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El diclofenaco se absorbe rápida y completamente. Después de ingerir 2 cápsulas blandas de 12.5 mg o 1 cápsula de 25 mg, se alcanzan concentraciones medias en plasma de 3.68 µmol/L después de aproximadamente 25 minutos (Tmáx. mediana). La cantidad absorbida está en proporción lineal con el tamaño de la dosis.

Puesto que cerca de la mitad del diclofenaco se metaboliza en el proceso del hígado denominado del primer paso. El área bajo la curva es alrededor de la mitad de tamaño después de la administración oral comparado contra una dosis parenteral de igual tamaño.

El comportamiento farmacocinético no cambia después de dosis repetidas. No se presenta acumulación siempre que se respeten los intervalos de dosificación recomendados.

Distribución: 99.7% del diclofenaco se une a las proteínas del suero, principalmente a la albúmina (99.4%). El volumen aparente de distribución es 0.12-0.17 L/kg.

El diclofenaco entra al líquido sinovial, donde se miden las concentraciones máximas 2 a 4 horas después de que se han alcanzado los valores pico en plasma. La vida media aparente de eliminación del líquido sinovial es de 3 a 6 horas.

Dos horas después de alcanzar los niveles pico en plasma, las concentraciones de la sustancia activa ya son mayores en el líquido sinovial que en el plasma y permanecen más altas por hasta 12 horas.

Biotransformación: La biotransformación del diclofenaco tiene lugar en parte por la glucuronidación de la molécula intacta, pero principalmente por hidroxilación simple y múltiple, y la metoxilación, que resulta en varios metabolitos fenólicos, la mayoría de los cuales son convertidos a conjugados glucurónidos. Dos de estos metabolitos fenólicos son biológicamente activos, pero en una menor medida que el diclofenaco.

Eliminación: La eliminación sistémica total de diclofenaco del plasma es de 263 ± 56 ml/min. La vida media terminal en plasma es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, incluyendo los dos activos, también tienen vidas medias breves en plasma de 1 a 3 horas. Un quinto metabolito, 3-hidroxi-4'-metoxi-diclofenaco, tiene una vida media en plasma más larga. Este metabolito es virtualmente inactivo.

Alrededor de 60% de la dosis administrada es excretada en la orina como el conjugado glucurónido de la molécula intacta y como metabolitos, la mayoría de los cuales también son convertidos a conjugados glucurónidos. Menos de 1% es excretado como sustancia intacta. El resto de la dosis es eliminada como metabolitos a través de la bilis y en las heces.

Características en los pacientes: No se han observado diferencias relevantes dependientes de la edad en la absorción, metabolismo o excreción del fármaco.

En pacientes que padecen problemas renales, no se puede inferir acumulación de la sustancia activa intacta a partir de la cinética de la dosis única cuando se aplica el plan de dosificación habitual. Con una eliminación de la creatinina menor a 10 ml/min, los niveles calculados de plasma en estado estable de los metabolitos de hidroxi son alrededor de 4 veces más altos que en sujetos normales. Sin embargo los metabolitos son finalmente eliminados a través de la bilis.

En pacientes con hepatitis crónica o cirrosis no descompensada, la cinética y el metabolismo del diclofenaco son iguales que en los pacientes sin padecimiento hepático.

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroides, derivados del ácido acético y sustancias relacionadas.

Mecanismo de acción: VOLTAREN® DOLO Cápsula contiene diclofenaco potásico, un fármaco antiinflamatorio no esteroide (AINE) con pronunciadas propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. La inhibición de la biosíntesis de prostaglandina se considera fundamental para su mecanismo de acción. Las prostaglandinas desempeñan un papel fundamental para ocasionar inflamación, dolor y fiebre.

VOLTAREN® DOLO Cápsulas tiene un rápido inicio de acción, lo que las hace especialmente aptas para el tratamiento de condiciones dolorosas agudas y para la reducción de la fiebre. VOLTAREN® DOLO Cápsulas ejerce un efecto analgésico y alivia rápidamente el dolor. El diclofenaco potásico in vitro no elimina la biosíntesis de proteoglicano en el cartílago en concentraciones equivalentes a aquéllas alcanzadas en humanos.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Diclofenaco potásico 12.5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Cada CÁPSULA contiene:

Diclofenaco potásico 25 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Alivia rápidamente el dolor, reduce la inflamación en los casos de: dolor muscular, dolor reumático, dolor de espalda, dolor de cabeza, dolor de muelas y dolor menstrual.

Alivia los síntomas del resfriado común y gripe, molestias y dolores de garganta así como también reduce la fiebre.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Las siguientes interacciones incluyen aquellas observadas con otras formas farmacéuticas de diclofenaco con dosis altas.

Litio: Si se usa concomitantemente, el diclofenaco puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio. Se recomienda el monitoreo del nivel sérico de litio.

Digoxina: Si se usa concomitantemente, el diclofenaco puede incrementar las concentraciones plasmáticas de digoxina. Se recomienda un monitoreo del nivel sérico de digoxina.

Diuréticos y agentes antihipertensivos: Al igual que otros AINEs, el uso concomitante de diclofenaco con diuréticos o agentes antihipertensivos (por ejemplo, b-bloqueadores, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina [ECA]) puede causar una disminución en su efecto antihipertensivo. El tratamiento concomitante con diuréticos ahorradores de potasio podría estar asociado con un aumento en los niveles de potasio sérico, lo cual debe ser monitoreado frecuentemente.

Otros AINEs y corticosteroides: La administración concomitante de diclofenaco y otros AINEs sistémicos o corticosteroides podría incrementar la frecuencia de efectos gastrointestinales indeseables.

Agentes anticoagulantes y antiplaquetarios: Se recomienda precaución en vista de que la administración concomitante podría aumentar el riesgo de sangrado. Aunque las investigaciones clínicas no parecen indicar que el diclofenaco afecta la acción de los anticoagulantes, existen reportes aislados de un aumento en el riesgo de hemorragia en los pacientes que recibieron diclofenaco y anticoagulantes concomitantemente. Por lo tanto, se recomienda un monitoreo cuidadoso de dichos pacientes.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): La administración concomitante de AINEs sistémicos, incluyendo diclofenaco, e ISRS puede aumentar el riesgo de sangrado gastrointestinal.

Antidiabéticos: Los estudios clínicos han demostrado que el diclofenaco puede ser administrado en conjunto con agentes antidiabéticos orales sin influir en su efecto clínico. Sin embargo, ha habido reportes aislados, tanto de efectos hipoglucémicos como hiperglucémicos, que requieren de cambios en la dosificación de los agentes antidiabéticos durante el tratamiento con diclofenaco. Se recomienda el control de nivel de glucosa en sangre como una medida de precaución durante la terapia concomitante.

Metotrexato: Se recomienda precaución cuando se administren los AINEs en menos de 24 horas antes o después del tratamiento con metotrexato, puesto que las concentraciones sanguíneas del metotrexato podrían aumentar y la toxicidad del medicamento podría ser incrementada.

Ciclosporina: Diclofenaco, al igual que otros AINEs, pueden incrementar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido al efecto sobre las prostaglandinas renales. Por consiguiente, debe ser administrado con dosis más bajas que las que podrían ser utilizadas en pacientes que no reciben ciclosporina.

Antibacterianos del tipo de las quinolonas: Ha habido reportes aislados de convulsiones que pueden haber sido debidas al uso concomitante de las quinolonas y los AINEs.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Protéjase de la luz.
No se administre a niños menores de 14 años. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Alemania por:

RP Scherer GmbH & Co.KG

Acondicionado por:

Catalent Germany Schorndorf GmbH

Distribuido y acondicionado en México por:

NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 292M2008 SSA VI




PRECAUCIONES GENERALES:

Advertencias: Se ha reportado sangrado, ulceración o perforación gastrointestinales, que pueden ser fatales, con todos los AINEs, incluyendo diclofenaco, puede ocurrir sangrado intestinal o ulceración/perforación en cualquier momento durante el tratamiento, con o sin síntomas previos o sin antecedentes. Estos síntomas generalmente son más serios en pacientes de edad avanzada.

En casos raros, donde el sangrado gastrointestinal o la ulceración ocurre en pacientes que están tomando VOLTAREN® DOLO Cápsulas, el medicamento debe ser suspendido.

Reacciones serias en la piel, algunas de ellas son fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica que se han reportado con poca frecuencia en asociación con el uso de AINEs, incluyendo al diclofenaco. Los pacientes parecen encontrarse en el riesgo más alto de estas reacciones tempranamente en el curso de la terapia, el inicio de la reacción tiene lugar en la mayoría de los casos en el transcurso del primer mes de tratamiento.

El diclofenaco debe ser descontinuado con la primera aparición de sarpullido en la piel, lesiones en la mucosa o cualquier otro signo de hipersensibilidad.

Como con otros AINEs, pueden ocurrir reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides en casos raros también pueden ocurrir sin exposición previa al fármaco.

Como con otros AINEs, VOLTAREN® DOLO Cápsulas, puede enmascarar los signos y síntomas de infección debido a sus propiedades farmacodinámicas. Se deberá evitar el uso concomitante de diclofenaco con AINEs sistémicos, incluyendo inhibidores selectivos de ciclooxigenasa-2, debido a la ausencia de cualquier evidencia que demuestre los beneficios sinérgicos y al potencial de efectos no deseados adicionales. La precaución está indicad en los ancianos por razones médicas básicas.

En particular, se recomienda usar la dosis mínima efectiva en pacientes ancianos frágiles o aquellos con bajo peso corporal.

VOLTAREN® DOLO Cápsulas blandas contiene sorbitol y por consiguiente no se recomienda para pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructuosa.

Asma preexistente: En pacientes con asma, rinitis alérgica estacional, inflamación de mucosas nasales (por ejemplo, pólipos nasales), enfermedad pulmonar obstructiva crónica o infección crónica del tracto respiratorio (especialmente si está ligada a síntomas similares a rinitis alérgica), reacciones a los AINEs como exacerbaciones de asma (así llamadas intolerancia a analgésicos/analgésicos-asma), edema de Quincke o urticaria son más frecuentes que en otros pacientes. Se recomienda guardar una precaución especial en dichos pacientes (estar alerta en caso de emergencia). Esto también aplica para los pacientes que son alérgicos a otras sustancias, por ejemplo, reacciones en la piel, prurito o urticaria.

Efectos gastrointestinales: Al igual que con todos los AINEs, incluyendo el diclofenaco, es imperativo mantener una vigilancia médica cuidadosa y tener precaución cuando se prescribe diclofenaco en pacientes con síntomas indicativos de trastornos gastrointestinales (Gl) o con una historia sugestiva de ulceración, sangrado o perforación a nivel gástrico o intestinal. El riesgo de sangrado Gl es más alto con el aumento de las dosis de AINEs y en los pacientes con una historia de úlcera, particularmente si está complicada debido a hemorragia o perforación y en las personas de edad avanzada.

Para reducir el riesgo de toxicidad Gl en pacientes con una historia de úlcera, particularmente si está complicada debido a hemorragia o perforación y en los ancianos, el tratamiento debe ser iniciado y mantenido con la dosis efectiva mínima. Deberá considerarse una terapia de combinación con agentes protectores (por ejemplo, inhibidores de la bomba de protones o misoprostol) para estos pacientes, y también para los pacientes que requieren ácido acetilsalicílico (AAS) en dosis bajas concomitantes u otros medicamentos que probablemente incrementen el riesgo gastrointestinal.

Los pacientes con una historia de toxicidad Gl, particularmente los pacientes de edad avanzada deben informar sobre cualquier síntoma abdominal inusual (especialmente sangrado Gl). Se recomienda precaución en pacientes que reciben medicamentos concomitantes que podrían incrementar el riesgo de ulceración o sangrado como corticosteroides sistémicos, anticoagulantes, agentes antiplaquetarios o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. Deberá practicarse una vigilancia médica cuidadosa también en pacientes con colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, dado que su condición se puede exacerbar.

Efectos hepáticos: Se requiere una vigilancia médica cuidadosa cuando se prescribe diclofenaco en pacientes con disfunción hepática deteriorada dado que su condición puede ser exacerbada.

Al igual que con otros AINEs, incluyendo el diclofenaco, los valores de una o más enzimas hepáticas pueden aumentar. En el caso de diclofenaco que es prescrito por un periodo prolongado, está indicado un monitoreo regular de la función hepática como medida de precaución. Si las pruebas de función hepática anormales persisten o empeoran, si se desarrollan signos o síntomas clínicos coherentes con la enfermedad hepática o si cualquier otra manifestación ocurre por ejemplo, eosinofilia, sarpullido, el diclofenaco debe ser descontinuado. Puede ocurrir hepatitis sin síntomas prodrómicos. Debe guardarse precaución cuando se utiliza diclofenaco en pacientes con porfiria hepática porque esto puede desencadenar un ataque.

Efectos renales: Al igual que se ha reportado retención de líquidos y edema en asociación con la terapia de AINEs, incluyéndose el diclofenaco, se debe tener una precaución especial en los pacientes con función renal o cardiaca deteriorada, historia de hipertensión, pacientes geriátricos, pacientes que reciben tratamiento concomitante con diuréticos o productos medicinales que puedan impactar significativamente la función renal y en aquellos pacientes con reducción sustancial del volumen extracelular debido a cualquier causa, por ejemplo, antes o después de una cirugía importante.

Se recomienda el monitoreo de la función renal como una medida de precaución cuando se usa diclofenaco en dichos casos. La suspensión de la terapia usualmente es seguida por la recuperación al estado previo al tratamiento.

Efectos hematológicos: El tratamiento con VOLTAREN® DOLO Cápsulas, está recomendado únicamente por pocos días. En caso contrario a las recomendaciones para el uso, si se prescribe VOLTAREN® DOLO Cápsulas, por un periodo más prolongado, al igual que otros AINEs, se debe controlar el conteo sanguíneo hematócrito como usualmente se recomienda. Al igual que otros AINEs, el diclofenaco puede inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Los pacientes con defectos de hemostasis deben ser monitoreados cuidadosamente.

Efecto sobre la habilidad de manejar y utilizar maquinaria: Aquellos pacientes que expresen mareo u otras alteraciones del sistema nervioso central, incluyendo alteraciones visuales, no deberán manejar u operar maquinaria.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Al igual que con otros AINEs, el uso de diclofenaco puede deteriorar la fertilidad femenina y no está recomendado en las mujeres que tienen planes de concebir. En las mujeres que tienen dificultades para concebir o que están sometidas a investigaciones de infertilidad, debe considerarse la suspensión del diclofenaco. La información preclínica proveniente de estudios de toxicidad de dosis repetida y aguda, así como de los estudios de genotoxicidad, mutagenicidad y carcinogenicidad con diclofenaco no revelaron ningún peligro específico para los humanos con las dosis terapéuticas planeadas. No hubo evidencia de que el diclofenaco tuviera un potencial teratogénico en los ratones, ratas o conejos.




PRESENTACIONES: Caja con 10, 20 30 y 40 cápsulas para 12.5 mg y caja con 10, 20 y 30 cápsulas para 25 mg, para venta al público y exportación.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: No existe un cuadro clínico típico como resultado de la sobredosis con diclofenaco. La sobredosis puede causar síntomas como vómito, hemorragia gastrointestinal, diarrea, mareos, tinnitus o convulsiones. En el caso de un envenenamiento significativo, es posible que ocurra insuficiencia renal aguda y daño hepático.

Medidas terapéuticas: El manejo de envenenamiento agudo con AINEs esencialmente consiste en medidas de soporte y tratamientos sintomáticos. Podría haber complicaciones como hipotensión, insuficiencia renal, convulsiones, trastorno gastrointestinal o depresión respiratoria. Medidas especiales como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión probablemente no sean de ayuda en la eliminación de los AINEs debido a la alta fijación a proteínas y al metabolismo extenso.

El carbón activado podría considerarse en caso de una sobredosis potencialmente tóxica y descontaminación gástrica (por ejemplo, vómito o lavado gástrico) en caso de una sobredosis que potencialmente ponga en riesgo la vida.