VILONA

Cápsulas

(RIBAVIRINA )

Otros antivirales (J5B9)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Dosis diaria estándar:

Adultos: 1,200 mg/día divididos en 3 tomas (c/8 horas).

Niños: 15-20 mg/kg/día dividido en 3 tomas (c/8 horas).

Adultos:

• Herpes zóster, varicela y herpes genital agudo (primario o recurrente):

1 cápsula 3 veces al día, durante 6 días como mínimo.

• Profilaxis de las recurrencias del herpes genital.

1 cápsula diaria (dosis única) durante tiempo indefinido.

• Hepatitis A

1 cápsula 3 veces al día durante 10 días.

• Hepatitis B o C agudas.

1 cápsula 3 veces al día durante 20 días.

• Hepatitis B o C crónicas: 1 cápsula 3 veces al día, durante 6-12 meses dependiendo de la respuesta en los parámetros séricos. Reducir paulatinamente la dosis hasta suspenderlo. En hepatitis C debe combinarse con interferón.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 °C.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado.




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y embarazo.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los esquemas terapéuticos recomendados, hasta 20 días de duración con 1,200 mg/día, no han mostrado reducción de las cifras de hemoglobina, hematocrito ni eritrocitos.

A dosis mayores a las recomendadas o por periodos superiores a 4 semanas se ha reportado, en algunos casos, disminución relativa y transitoria en las cifras de estos parámetros, lo cual no ha impedido continuar con el tratamiento.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No debe administrarse durante el embarazo o en mujeres con posibilidad de quedar embarazada (Categoría X, FDA). Sin embargo, existen reportes del uso de la ribavirina en aerosol en mujeres embarazadas, la mayoría en el segundo y tercer trimestre, con neumonía por sarampión, y no se detectaron anormalidades o defectos en los niños de estas mujeres.

No se conoce si el medicamento se distribuye a la leche materna. El uso de este producto durante la lactancia deberá ser a juicio del médico.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La ribavirina es un antiviral nucleósido sintético análogo de la guanosina, que se activa mediante enzimas no codificadas por los virus, lo cual le permite actuar contra una gran diversidad de ellos.

Actúa inhibiendo el proceso de guanilación del RNA mensajero viral; adicionalmente, inhibe la actividad de la RNA y DNA polimerasas en los respectivos virus, así como la retrotranscriptasa del HIV. Entre los virus RNA sensibles se encuentran: el sincicial respiratorio, Influenza A y C, coronavirus, coxsackievirus, virus del sarampión, parainfluenza 1 y 3, parotiditis, virus de la hepatitis A y C, virus de la fiebre de Lassa, virus sincicial respiratorio, virus de la rubéola, virus de la parotiditis, virus del sarampión, virus del dengue, rinovirus, rotavirus y virus de la inmunodeficiencia humana.

Entre los virus DNA están: herpes simple 1 y 2, citomegalovirus, varicela zóster, adenovirus y virus de la hepatitis B.

Después de la administración oral de dosis diferentes de 600, 1,200 y 2,400 mg de ribavirina, las concentraciones plasmáticas pico fueron de 5.1, 9.9 y 12.6 mcmol L, respectivamente y se alcanzaron a las 1.5 horas. La biodisponibilidad absoluta de ribavirinia es de un 64% después de su administración oral debido a que sufre el metabolismo de primer paso.

Su absorción aumenta cuando se administra con alimentos de alto contenido en grasas. Esto origina un incremento hasta del 70% tanto en la concentración plasmática máxima como en el área bajo la curva cuando se administra en cápsulas.

VILONA® se acumula después de múltiples dosis (administrada dos veces al día), al grado de que cuadruplica las concentraciones plasmáticas máximas en estado estable comparado con la administración única.

Se distribuye ampliamente en músculo esquelético, hígado y células sanguíneas especialmente eritrocitos. También se encuentra en líquido cefalorraquídeo, en este último en cantidades aproximadas al 70% en relación a las plasmáticas. No se conoce si atraviesa la placenta o se distribuye en la leche materna. Su unión a proteínas plasmáticas es mínima.

En los eritrocitos las concentraciones pico se alcanzan aproximadamente en los primeros cuatro días, exceden las concentraciones plasmáticas hasta en cien veces y declinan con una vida media de aproximadamente 40 días. Aproximadamente 3% de la dosis única de ribavirina está presente en dichas células a las 72 horas después de su administración oral.

VILONA® se metaboliza principalmente a un derivado deribosilado denominado 1,2,4-triazol-3-carboxamida, probablemente en el hígado, conservando este metabolito su actividad antiviral. También se metaboliza al ácido 1,2,4-triazol-3-carboxílico. Se fosforila en los eritrocitos principalmente a trifosfato de ribavirina.

La vida media de eliminación después de 6 semanas de dosis orales repetidas fue significativamente mayor que la vida media de la dosis inicial, 151 y 29.6 horas, respectivamente.

Se excreta principalmente en orina; en adultos con función renal normal cerca del 33% es excretada dentro de las primeras 24 horas. El 53% de una dosis oral se excreta en orina dentro de las 72 a 80 horas posterior a su administración,. Se elimina tanto en forma activa como en sus dos metabolitos. Aproximadamente 15% es eliminada en las heces.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Ribavirina 400 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de las infecciones virales como herpes labial, gingivoestomatitis herpética; herpes genital primario y recurrente, así como su profilaxis; herpes zóster y varicela en pacientes inmunocompetentes e inmunodeprimidos; parotiditis; hepatitis viral A, B, y C agudas y, B y C crónicas; infecciones respiratorias por virus sincicial respiratorio, parainfluenza e influenza A y B.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La asociación con dideoxinosina (ddi) presenta un efecto sinérgico contra el virus de la inmunodeficiencia humana. Otras interacciones se desconocen. Ocurre pancitopenia y supresión de la médula ósea después de la administración concomitante de interferón pegilado más ribavirina y aziatropina dentro de las 3 a 7 semanas después.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se utilice durante el embarazo. Literatura exclusiva para médicos.

®Marca Registrada

Hecho en México por:

Laboratorios Servet, S. A. de C. V.

Calz. Ermita Iztapalapa No. 436
Col. Mexicaltzingo
Deleg. Iztapalapa
09080, México, D.F.

Para:

TECNOFARMA, S. A. de C. V.

Azafrán No. 123
Col. Granjas México 08400
Deleg. Iztapalapa, D.F. México

Reg. Núm. 85081, SSA




PRECAUCIONES GENERALES: En tratamientos mayores a 4 semanas y/o dosis superiores a las recomendadas, es conveniente practicar periódicamente determinaciones de hemoglobina y hematocrito.

Cuando se utilice por periodos mayores a 3 meses, como en el tratamiento de la hepatitis C, se recomienda anticoncepción adecuada para la pareja, la cual debe continuar hasta 6 meses después de suspender el tratamiento, independientemente de quien esté recibiendo el tratamiento.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El potencial carcinogénico de la ribavirina no ha sido completamente determinado. Los resultados de la administración crónica a ratas de 16-100 mg/kg/día, (equivalente estimado en humanos de 2.3-14.3 mg/kg/día) sugieren que la ribavirina puede inducir tumores benignos. Los resultados preliminares de dos estudios oncogénicos en ratones y ratas que recibieron durante 18 a 24 meses ribavirina, no son concluyentes para determinar el potencial carcinogénico, pero demuestran que hay una relación entre la administración crónica de ribavirina y el aumento en la incidencia de lesiones vasculares en ratón y degeneración retiniana en ratas.

La ribavirina aumentó la incidencia de transformaciones celulares y mutaciones en fibroblastos de ratones Balb/c3T3, así como también en células de linfoma L5178Y.

Se considera a ribavirina como teratogénica, esto fue observado con la administración única de 2.5 mg/kg en hámsters y, después de la administración oral en ratas a la dosis de 10 mg/kg/día se encontraron anormalidades en ratas en diferentes órganos como cráneo, piel y tracto gastrointestinal a las dosis de 10, 30, 60 o 90 mg/kg/día en los días 6-15 de la gestación y en hámsters que recibieron dosis orales y/o parenterales de 2.5-5 o 25 mg/kg en los días 7-9 o 13-15 de la gestación.

Estudios de reproducción en ratas han mostrado disminución en el número de nacimientos vivos y en la sobrevivencia de los fetos (primera y segunda generación). Igualmente en hámsters ha originado un aumento en el grado de reabsorción ósea. Produce malformaciones esqueléticas en conejos.

Sin embargo, cuando se ha administrado por vía oral a la dosis de 120 mg/kg/día en monos (babuinos) la ribavirina no mostró evidencia de efectos teratogénicos ni embriotóxicos.

Los efectos de ribavirina sobre la fertilidad en animales, machos o hembras, no ha sido completamente investigada. En ratones la ribavirina ha producido atrofia de los tubos seminíferos, disminución de la concentración de espermatozoides y aumento del número con alteraciones morfológicas, la recuperación parcial en la producción de espermatozoides fue aparente 3 a 6 meses después de descontinuar el medicamento. También ha producido lesiones testiculares como atrofia tubular en ratas adultas.

Además se han presentado anormalidades en espermatozoides después de la administración oral de ribavirina a la dosis de 15-150 mg/kg/día) (equivalente a 1.25-12.5 mg/kg/día durante 3 a 6 meses.

La recuperación de esta toxicidad fue aparente dentro de 1 o 2 ciclos de espermatogénesis después de la suspensión del medicamento.




PRESENTACIÓN:

VILONA® Cápsulas: caja con 18 cápsulas.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosificación en humanos.

Dosis diarias de 12.6 g durante 7 días sólo produjeron una anemia moderada y reversible al suspender el tratamiento. No se evidenciaron otros efectos colaterales.