SUPRADOL

Tabletas

(KETOROLACO )

Antirreumáticos no esteroides solos (M1A1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral, sublingual, I.V. o I.M., tópica.

Adultos: 10 mg cada 4 a 6 horas, para un máximo de 40 mg en 24 horas.

En caso de transición de la vía I.M. a la oral, la dosis oral no debe exceder 40 mg en 24 horas (120 mg al día dosis total I.M. + oral).

Uso I.M.: 30 a 60 mg iniciales, seguidos de 10 a 30 mg cada 6 horas para un total de 150 mg el primer día y posteriormente 120 mg al día por un máximo de 5 días.

Uso I.V.: Bolo: 30 mg administrados en un lapso de 15 segundos, seguidos de la aplicación de 10 a 30 mg cada 6 horas, durante un máximo de 5 días, sin rebasar la dosis máxima de 120 mg al día.

Infusión: Iniciar con un bolo de 30 mg I.V. en un mínimo de 15 segundos y posteriormente seguir con una infusión continua con una velocidad máxima de 5 mg/h. (Es compatible con las soluciones parenterales convencionales).

El tratamiento parenteral no deberá exceder de 5 días, sin sobrepasar la dosis parenteral máxima de 120 mg al día.

Sublingual: Se administra colocando la tableta debajo de la lengua, hasta su disolución completa. No se debe ingerir la tableta completa.

En adultos y mayores de 16 años con más de 50 kg: 1 tableta (30 mg) al inicio, pudiéndose repetir la dosis cada 6 horas sin exceder de 4 tabletas (120 mg) en 24 horas, durante 2 a 5 días como máximo.

Adultos > 65 años o con peso corporal < 50 kg, o con insuficiencia renal: ½ tableta (15 mg) cada 6 horas sin exceder de 2 tabletas (60 mg) en 24 horas, durante 2 a 5 días máximo.

Gel: Aplique 3-4 veces al día sobre el área afectada, frotando suavemente hasta que SUPRADOL® Gel se absorba completamente.

SUPRADOL® Gel puede utilizarse concomitantemente con otras presentaciones de SUPRADOL®.

Niños: Las dosis recomendadas y las indicaciones para el uso de SUPRADOL® Gel en niños aún no han sido establecidas.

Dosificación por razón necesaria: SUPRADOL® puede administrarse en un esquema de acuerdo con la necesidad del paciente dependiendo de la severidad y tipo del dolor, para esto, se requiere una dosis inicial de 30 a 60 mg y posteriormente se ajustará la dosis y/o el horario; sin sobrepasar la dosis máxima diaria (150 mg por el 1er. día y 120 mg los días subsecuentes).

Si posterior a la dosis inicial recomendada anteriormente se presenta el dolor antes de las 6 horas podrá incrementarse 50% de la dosis previamente administrada, si por el contrario, el paciente aún refiere analgesia a las 6 horas podrá disminuirse en 50% la dosis anteriormente administrada.

Esquema de transición de la vía parenteral a la vía oral:

Adultos: El día del cambio a la vía oral la dosis no debe exceder 120 mg/día, incluyendo la dosis máxima oral de ese mismo día (40 mg); las dosis orales de los días posteriores no deberán exceder la dosis máxima diaria (40 mg).

Niños: Para niños mayores de 3 años, se recomienda una dosis I.M. o I.V. de 0.75 mg/kg cada 6 horas hasta una dosis máxima diaria de 60 mg.

Debe regularse la dosis de acuerdo con la respuesta. La administración parenteral no debe exceder de dos días.

Infusión intravenosa en niños: 0.17 mg/kg/h, sin exceder la dosis máxima recomendada.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Protéjase de la luz.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Puede presentarse elevación de nitrógeno de urea y creatinina sérica como signos de daño renal.

En pacientes con insuficiencia renal avanzada, el uso de ketorolaco queda a criterio del médico. No se recomienda el uso de SUPRADOL® en pacientes con concentraciones de creatinina sérica = 5.0 mg/dl.

En pacientes con valores de creatinina sérica de 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total de SUPRADOL® debe ser reducida a la mitad. La dosis diaria total no deberá exceder de 60 mg al día. Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido.

Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquellos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, de edad avanzada y bajo terapia con diuréticos.

Al inhibir la agregación plaquetaria, ketorolaco prolonga el tiempo de sangrado.

La administración concomitante de anticoagulantes, aún a dosis bajas, heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado posoperatorio. La administración concomitante de ketorolaco y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado posoperatorio.

En ensayos clínicos controlados, < 1% de los pacientes presentaron elevaciones significativas (= 3 veces el valor normal) de ALAT. Si se presentan signos y síntomas clínicos sugestivos de enfermedad hepática o se observan manifestaciones sistémicas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea, etcétera), SUPRADOL® debe ser descontinuado.

Los pacientes con insuficiencia hepática por cirrosis no muestran cambios importantes en el metabolismo de ketorolaco. No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio con la presentación tópica.




CONTRAINDICACIONES: Antecedente de hipersensibilidad a ketorolaco, ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Antecedente de úlcera, perforación o sangrado gastrointestinal. No debe ser utilizado en pacientes con síndrome de poliposis nasal, angioedema y broncospasmo secundarios al uso de ácido acetilsalicílico, ni ante úlcera péptica activa. No se debe administrar en niños en el posoperatorio de amigdalectomía. No se recomienda en analgesia obstétrica. No debe ser aplicado en o cerca de los ojos, mucosas o heridas abiertas.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: La incidencia de eventos adversos asociados al uso de AINEs disminuye de 50 a 10%, cuando se utilizan durante periodos cortos.

Con el uso de ketorolaco, las reacciones secundarias son poco frecuentes: úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis, eructos, edema, astenia, mialgia, aumento de peso, rubor, palidez, hipertensión, púrpura, somnolencia, mareo, cefalea, sudoración, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapacidad para concentrarse, insomnio, estimulación, vértigo, disnea, asma; polaquiuria, hematuria, prurito, urticaria, rash, anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.

Aunque raramente, también se han observado como reacciones adversas: insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico, retención urinaria, reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor, rash, hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa, rash maculopapular, sangrado de herida posquirúrgica, trombocitopenia, epistaxis, convulsiones, sueños anormales, alucinaciones, hipercinesia, pérdida de la agudeza auditiva, meningitis aséptica y síntomas extrapiramidales.

Se han reportado reacciones locales en el sitio de aplicación de SUPRADOL® Gel, como: irritación, eritema, dermatitis, sin que ameriten descontinuar el tratamiento.

En pacientes susceptibles puede desencadenar reacciones de tipo alérgico, en caso de que ocurra erupción o irritación durante el tratamiento con SUPRADOL® Gel, éste deberá ser descontinuado.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda su uso durante el embarazo, el trabajo de parto o el parto. Tampoco durante la lactancia.

SUPRADOL® Gel no debe ser aplicado en o cerca de los ojos, mucosas o heridas abiertas.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica y débil actividad antiinflamatoria y antipirética. Inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. Se absorbe en forma rápida y completa después de la administración oral, con una Cmáx. de 0.87 µg/ml y una Tmáx. de 44 minutos después de una dosis única de 10 mg. La vida media plasmática es de 5.3 horas en los adultos jóvenes y de 6.1 horas, en sujetos de edad avanzada (promedio 72 años). La farmacocinética es semejante en niños. Más del 99% del fármaco en plasma está unido a proteínas.

Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad, pero no el grado de absorción, mientras que los antiácidos no tuvieron efecto sobre la absorción de ketorolaco.

En un estudio clínico de dolor posquirúrgico, el inicio de la analgesia, inducida por la administración de 30 mg de ketorolaco por vía parenteral fue de 21 minutos contra 33 minutos tras la aplicación de 10 mg de morfina.

La analgesia máxima de ketorolaco se observa de 45 a 90 min después de alcanzada la Cmáx. Después de la administración intramuscular, SUPRADOL® se absorbe de manera rápida y completa, con Cmáx. y Tmáx. muy similares a los obtenidos cuando se administra por V.O. La administración I.V. de 10 mg de ketorolaco, tiene una Cmáx. de 2.4 µg/ml y Tmáx. de 5.4 minutos, con una vida media de eliminación, volumen de distribución y depuración plasmática muy similares a los producidos por otras formas farmacéuticas.

La farmacocinética de ketorolaco es lineal. Los niveles plasmáticos en estado de equilibrio se alcanzan después de 24 horas de aplicarlo cada 6 horas. No se presentan cambios en la depuración con la administración crónica. La principal vía de excreción de ketorolaco y sus metabolitos (conjugados y un metabolito parahidroxi), es la orina (61%); el resto es excretado por la bilis. Ketorolaco atraviesa muy poco la barrera hematoencefálica.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada tableta contiene:

Ketorolaco trometamina 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada tableta sublingual contiene:

Ketorolaco trometamina 30 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada ampolleta con solución inyectable contiene:

Ketorolaco trometamina 30 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Cada ampolleta con solución inyectable contiene:

Ketorolaco trometamina 60 mg

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Cada jeringa prellenada contiene:

Ketorolaco trometamina 30 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.

Cada 100 mg de gel contienen:

Ketorolaco trometamina 2 g

Excipiente, c.b.p. 100 g.

El ketorolaco trometamina pertenece al grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Su nombre químico es: ácido (+-)-5-bencil-2, 3 dihidro-1H, pirrozilina-1-carboxílico, 2-amino-2-(hidroximetil)-, 3-propandiol.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico no narcótico. SUPRADOL® tabletas, tabletas sublinguales y solución inyectable está indicado para el tratamiento del dolor agudo a corto plazo.

SUPRADOL® Gel, analgésico antiinflamatorio de aplicación tópica para el tratamiento de dolores musculares, articulares y postraumáticos. Es eficaz en el tratamiento de traumatismos de tejidos blandos, como esguinces, torceduras, bursitis, tendinitis, epicondilitis, sinovitis y osteoartritis de articulaciones superficiales (dedos, rodilla, tobillo).




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: SUPRADOL® se une en gran medida a proteínas plasmáticas (99.2%) en relación directa con la concentración. No altera la fijación a proteínas de la digoxina.

Los estudios in vitro indicaron que ante concentraciones terapéuticas de salicilato de 300 µg/ml, la unión de ketorolaco se redujo 2%.

Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteran la fijación a proteínas de ketorolaco. Como es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se espera que desplace significativamente a otros fármacos fijados a proteínas.

En los estudios realizados en animales o en humanos no hay ninguna evidencia de que ketorolaco sea inductor o inhibidor de enzimas hepáticas. En consecuencia, no se espera que SUPRADOL® altere la farmacocinética de otros medicamentos.

Probenecid reduce la depuración de ketorolaco lo cual aumenta el área bajo la curva (3 veces), asimismo, duplica la vida media.

Ketorolaco reduce la respuesta a furosemida en 20% e induce inhibición de la depuración renal de litio, lo que resulta en elevación de la concentración plasmática de éste y de su toxicidad potencial.

Ketorolaco reduce la depuración de metotrexato, por lo que puede aumentar la toxicidad del mismo.

La administración concomitante de SUPRADOL® e inhibidores de la ECA incrementa el riesgo de daño renal, en particular en pacientes depletados de volumen. Ketorolaco ha sido administrado concomitantemente con morfina o meperidina en varios estudios clínicos de dolor posquirúrgico, sin evidencia de interacciones farmacocinéticas. Una dieta alta en grasas disminuye la velocidad pero no el grado de absorción de ketorolaco oral.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. No se administre en el embarazo, durante el parto y la lactancia. SUPRADOL® Gel no debe administrarse en niños menores de 12 años. Tabletas, tabletas sublinguales e inyectable no se administre a menores de 16 años.

LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.

Ética Farmacéutica desde 1938

Regs. Núms. 026M92, 036M92, 096M2000 y 260M99, SSA IV

03310103105




PRECAUCIONES GENERALES: Ketorolaco puede ser causa de úlcera péptica, sangrado gastrointestinal y/o perforación.

Debido al efecto de inhibición de la síntesis de prostaglandinas ketorolaco puede causar una reducción del flujo renal que descompense la función renal, en particular en pacientes con daño renal preexistente. Se deberá tener precaución en pacientes con antecedentes de enfermedad alérgica ya que se han reportado reacciones anafilácticas con la administración de ketorolaco. Asimismo, se ha reportado la presentación de reacciones anafilácticas y anafilactoides en sujetos sin antecedentes de atopia. Ketorolaco inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado; aunque a diferencia del ácido acetilsalicílico la función plaquetaria vuelve a ser normal de 24 a 48 horas después de suspender el tratamiento. Aunque no se ha demostrado interacción entre ketorolaco y heparina o warfarina, ketorolaco se deberá utilizar con precaución extrema en este caso y se deberá realizar seguimiento estrecho del paciente.

El médico deberá tener presente el riesgo de hemorragia o hematoma posquirúrgico durante el uso de ketorolaco, así como de cualquier otro AINE. No se deberá administrar ketorolaco a pacientes que estén recibiendo otro AINE por el riesgo acumulativo de las reacciones colaterales características de estos fármacos.

Ketorolaco se deberá administrar con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial u otros padecimientos cardiovasculares, ya que se han descrito casos de retención de líquidos y edema con la administración de ketorolaco.

Se deberá realizar ajuste de la dosis en pacientes > 65 años, en sujetos con peso menor < 50 kg y en pacientes con elevación de creatinina sérica. En estos casos, la dosis total diaria no deberá exceder 60 mg.

La capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria puede verse afectada en los individuos tratados con ketorolaco, debido a la presentación de somnolencia, mareo, vértigo, depresión e insomnio; por lo que se deberán extremar las precauciones cuando se realicen actividades que exijan atención.

Ketorolaco puede potenciar la toxicidad asociada al tratamiento con metotrexato. Probenecid altera la farmacocinética de ketorolaco.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios clínicos realizados hasta ahora, ketorolaco no ha mostrado potencial teratogénico, carcinogénico o mutagénico.




PRESENTACIONES:

Cajas con 10 o 20 tabletas de 10 mg.

Caja con 3 ampolletas de 30 mg/1 ml.

Caja con 3 ampolletas de 60 mg/2 ml.

Caja con 1 y 3 jeringas prellenadas de 30 mg/1 ml (HyPak).

Cajas con 2 o 4 tabletas sublinguales de 30 mg de ketorolaco trometamina en envase de burbuja.

Caja con tubo de 30 g.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Dosis diarias de 360 mg administradas durante 5 días consecutivos, causan dolor abdominal y úlcera péptica que cura después de descontinuarse el tratamiento.

Dosis únicas de 200 mg administradas por vía oral a voluntarios sanos, no produjeron efectos adversos aparentes.

Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosis intencional.

La diálisis peritoneal o hemodiálisis no depuran significativamente al ketorolaco.