SENOVITAL

Tabletas masticables

(MONTELUKAST )

Antiasmáticos antileucotrienos sistémicos (R3J2)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos y niños mayores de 15 años de edad:

SENOVITAL® Tableta recubierta de 10 mg: En asma y/o rinitis alérgica estacional tomar una tableta recubierta de 10 mg por la noche. En rinitis alérgica estacional se sugiere individualizar el horario a las necesidades del paciente.

SENOVITAL® Tabletas masticables de 5 mg: En asma y/o rinitis alérgica estacional, administrar una tableta masticable por la noche. En rinitis alérgica estacional se sugiere individualizar el horario a las necesidades del paciente.

Niños de 6 meses hasta los 2 años de edad:

SENOVITAL® Sobre con granulado con 4 mg: En asma y/o rinitis alérgica estacional, administrar un sobre de 4 mg por la noche. En rinitis alérgica estacional se sugiere individualizar el horario a las necesidades del paciente.

Reducción del tratamiento concomitante: Si el paciente está bajo tratamiento con broncodilatadores y corticoides inhalados y no hay control del asma, se puede agregar SENOVITAL®; usualmente, después de la primera dosis puede aparecer respuesta clínica, por lo que se puede disminuir gradualmente y bajo supervisión médica el tratamiento del broncodilatador o del corticoide de acuerdo a la tolerancia del paciente. SENOVITAL® produce su efecto terapéutico alrededor de 24 horas. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, insuficiencia renal o deterioro hepático leve a moderado.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han descrito aumentos en la ALAT y ASAT.




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto, embarazo y lactancia.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: SENOVITAL® ha sido generalmente bien tolerado. En general, los efectos colaterales observados durante los estudios clínicos y que usualmente fueron leves, no hicieron necesario suspender el tratamiento.

La incidencia total de efectos colaterales reportada con SENOVITAL® fue similar a la observada con placebo: diarrea, hiperquinesia, asma, dermatitis eccematosa y erupción cutánea, somnolencia.

Experiencia poscomercialización:

Se han reportado: Reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, angioedema, prurito, erupción cutánea, urticaria y, muy raramente, infiltración hepática eosinofílica); anormalidades del sueño y alucinaciones, mareos, irritabilidad, agitación incluyendo comportamiento agresivo, inquietud, insomnio, parestesias/hipoestesia y -muy raramente- convulsiones, náuseas, vómito, dispepsia, diarrea, hepatitis colestásica; mialgia incluyendo calambres musculares; tendencia incrementada al sangrado, hematomas; palpitaciones y edema.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Sólo se debe usar durante el embarazo si es claramente necesario.

Se desconoce si SENOVITAL® es excretado en la leche humana.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Los cisteinil-Ieucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son eicosanoides inflamatorios liberados por diferentes células (incluyendo cebadas y eosinófilos). Estos mediadores de la reacción asmática se unen a los receptores de cisteinil-Ieucotrienos 1 (CysLT1), que se encuentra en las vías respiratorias humanas (células del músculo liso y macrófagos de las vías aéreas), y en otras células proinflamatorias, eosinófilos, y ciertas células progenitoras mieloides.

Se ha correlacionado a los CysLTs con la fisiopatología del asma y la rinitis alérgica. En el asma, los efectos mediados por leucotrienos incluyen broncoconstricción, secreción mucosa, aumento de la permeabilidad vascular e infiltración de eosinófilos. En la rinitis alérgica, los CysLTs se liberan de la mucosa nasal después de la exposición al alérgeno durante las reacciones de fase temprana y tardía, y están asociados con los síntomas de la rinitis alérgica. El reto intranasal con CysLTs ha demostrado incrementar la resistencia de la vía aérea nasal y los síntomas de obstrucción nasal.

Montelukast es un compuesto potente con propiedades antiinflamatorias, activo por vía oral, que mejora significativamente los parámetros de la inflamación asmática. Se une con gran afinidad y selectividad a los receptores CysLT1 (con preferencia respecto a otros receptores farmacológicamente importantes de las vías respiratorias, como los receptores de prostanoides, colinérgicos o ß-adrenérgicos). Montelukast inhibe las acciones fisiológicas de los leucotrienos LTC4, LTD4, LTE4 en los receptores CysLT1 sin ninguna actividad agonista.

Montelukast provoca broncodilatación en un término de dos horas después de su administración oral; ese efecto fue aditivo a la broncodilatación causada por un ß-agonista.

SENOVITAL® es eficaz solo o en combinación con otros medicamentos como corticosteroides inhalados, logrando un efecto aditivo, o disminución de la dosis de corticosteroides.

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Después de su administración oral y en ayunas, montelukast se absorbe rápida y casi completamente. Logra su concentración plasmática máxima (Cmáx.) a las 2 horas, su biodisponibilidad es de 73%. No se modifica por la ingesta de alimentos.

Montelukast se une 99% a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución en estado de equilibrio es de 8 a 11 litros. Tiene distribución mínima a través de la barrera hematoencefálica y su vida media plasmática promedio fluctuó de 2.7 a 5.5 horas; montelukast es ampliamente metabolizado en el hígado por los citocromos P-450, 3A4 y 2C9; los metabolitos son indetectables, las concentraciones plasmáticas terapéuticas de montelukast no inhiben los citocromos P-450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 y 2D6.

Eliminación: En los adultos sanos, la depuración plasmática en promedio de montelukast es de 45 ml/min, 86% en heces en 5 días y menos de 0.2% en la orina, lo que indica que montelukast y sus metabolitos son excretados casi exclusivamente por vía biliar. La farmacocinética de montelukast es cercana a la linearidad para las dosis orales hasta 50 mg. Durante la administración de 10 mg de montelukast una vez al día se acumula poco medicamento en el plasma (aproximadamente 14%).

Estudios clínicos (datos):

Estudios controlados sobre la tasa de crecimiento

Montelukast:

a) No afecta la tasa de crecimiento.

Estudios en pacientes asmáticos de 15 años de edad o mayores, tratados con 10 mg de montelukast una vez al día por la tarde

Montelukast mejoró significativamente:

a) Los síntomas de asma.

b) Los resultados finales relacionados con el asma.

c) La función respiratoria.

d) El uso de un ß-agonista "según fuera necesario".

En comparación con la inhalación de beclometasona (200 µg dos veces al día con un aparato espaciador)

Montelukast produjo una:

a) Respuesta inicial más rápida, aunque en el periodo total de 12 semanas el efecto terapéutico fue mayor con la beclometasona. Sin embargo, un gran porcentaje de los pacientes tratados tuvieron respuestas clínicas similares a las obtenidas con la beclometasona inhalada.

b) Montelukast no afecta la tasa de crecimiento en pacientes prepuberales con asma.

Efectos en pacientes bajo tratamiento concomitante con corticosteroides inhalados

Montelukast demostró que:

a) Suma su acción al efecto clínico de los corticosteroides inhalados.

b) Hacer posible la reducción gradual de la dosis de éstos durante el uso concomitante.

c) Al suspender bruscamente la beclometasona en los pacientes con ambos medicamentos hubo deterioro clínico en algunos de ellos, lo cual sugiere reducir gradualmente la dosificación de los corticosteroides inhalados, de acuerdo con la tolerancia del paciente.

d) En pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico montelukast mejoró significativamente los parámetros de control del asma.

Efectos sobre la broncoconstricción inducida por el esfuerzo físico

Montelukast previno la:

a) Broncoconstricción inducida por el esfuerzo físico, la cual se mantuvo durante todo el tratamiento, sin desarrollo de tolerancia.

b) Montelukast inhibió tanto la broncoconstricción temprana como la tardía, provocadas por la administración de antígeno.

Efectos sobre la inflamación asmática

Dado que la infiltración de células inflamatorias (eosinófilos) es una característica importante del asma, montelukast:

a) Disminuyó significativamente alrededor de 15% la cuenta inicial de eosinófilos en la sangre periférica en comparación con placebo.

b) Disminuyeron 13% los eosinófilos en la sangre periférica en comparación con el placebo en el transcurso del periodo de tratamiento de ocho semanas.

c) Disminuyeron significativamente los eosinófilos en el esputo en comparación con el placebo. Y también los eosinófilos en la sangre periférica, además de mejorar los puntos finales clínicos del asma.

Estudios clínicos-rinitis alérgica en pacientes de 15 años de edad o más

Montelukast produjo mejoría respecto a placebo en:

a) El punto final primario, en la puntuación de síntomas nasales diurnos y en sus componentes individuales (congestión nasal, rinorrea, prurito nasal y estornudos).

b) En la puntuación de síntomas nocturnos y en sus componentes individuales (despertares por congestión nasal, dificultad para volver a dormir y despertares nocturnos).

c) En la puntuación de síntomas oculares diurnos y en sus componentes individuales (lagrimeo, prurito, enrojecimiento e hinchazón de los ojos).

d) En las evaluaciones globales de la rinitis alérgica por el paciente y el investigador.

e) En la puntuación de síntomas compuestos (conformada por las puntuaciones de síntomas diarios y nocturnos).

En los pacientes de 15 años de edad o mayores con rinitis alérgica estacional que recibieron montelukast se observó:

a) Disminución de 13% en la cuenta de eosinófilos en sangre periférica.

La eficacia de montelukast en el tratamiento de rinitis alérgica perenne

Montelukast mejoró estadísticamente significativa en:

a) El punto final primario, puntuación de síntomas nasales diurnos, y sus componentes individuales (congestión nasal, rinorrea y estornudos), comparado con placebo.

b) En rinitis alérgica percibida por el paciente, como se valoró en los puntos secundarios finales de la evaluación global de la rinitis alérgica por el paciente, y la puntuación total de la calidad de vida de la rinoconjuntivitis (puntuaciones promedio de los siete dominios de actividad, sueño, síntomas no relacionados con la nariz, no relacionados con los ojos, problemas prácticos, síntomas nasales, síntomas oculares y emociones), comparado con placebo.

Efectos en pacientes con asma y rinitis alérgica estacional

Pacientes asmáticos adultos de 15 años de edad o mayores con rinitis alérgica estacional concomitante, montelukast demostró mejoría estadísticamente significativa en:

a) La variable primaria, puntuación de síntomas diarios de rinitis (promedio de la puntuación de los síntomas nasales diurnos [media de la congestión nasal, rinorrea, estornudos, prurito nasal] y de la puntuación de los síntomas nocturnos [media de la congestión nasal al despertar, dificultad para ir a dormir y puntuación de despertares nocturnos]), comparado con placebo.

b) Las evaluaciones globales de la rinitis alérgica por los pacientes y los médicos, y las evaluaciones globales de asma por los pacientes y los médicos, también mejoraron significativamente, comparadas con placebo.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Montelukast sódico equivalente a 10.00 mg
de montelukast

Excipiente, cbp 1 tableta.

Cada TABLETA masticable contiene:

Montelukast sódico equivalente a 5.00 mg
de montelukast

Excipiente, cbp 1 tableta.

Cada sobre con granulado contiene:

Montelukast sódico equivalente a 4.00 mg
de montelukast

Excipiente, cbp 500 mg.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: SENOVITAL®. Antagonista selectivo de los receptores de leucotrienos, inhibidor específico de los receptores cisteinil-Ieucotrieno (CysLT1), está indicado en la profilaxis y tratamiento del asma crónico, pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, y en la prevención de la broncoconstricción inducida por ejercicio y en el alivio sintomático diurno y nocturno de la rinitis alérgica estacional o perenne.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Montelukast puede inhibir el metabolismo de drogas principalmente metabolizadas por el CYP 2C8 paclitaxel, rosiglitazona, repaglinida.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Fabricado por:

LABORATORIOS SENOSIAIN, S. A. de C. V.

Camino a San Luis Rey No. 221,
Ex-Hacienda Santa Rita
38137 Celaya, Gto. México

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Regs. Núms. 300M2011 y 003M2012, SSA IV

IPPF 123300202C1610




PRECAUCIONES GENERALES: No se recomienda SENOVITAL® para tratar los ataques asmáticos agudos, se debe instruir a los pacientes para que tengan siempre disponible la medicación de rescate.

No se deben sustituir bruscamente los corticosteroides inhalados con SENOVITAL®.

La reducción de dosis de corticosteroides por vía sistémica en pacientes en tratamiento con agentes antiasmáticos ha presentado los siguientes efectos: eosinofilia, vasculitis cutánea, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas y/o neuropatía diagnosticada en algunas ocasiones como síndrome de Churg-Strauss, una vasculitis eosinofílica sistémica.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios realizados hasta este momento no se han detectado efectos de toxicidad, carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.




PRESENTACIONES: Caja con 30 tabletas recubiertas de 10 mg. Caja de cartón con 30 tabletas masticables de 5 mg en envase de burbuja. Caja con 15 sobres de 500 mg de granulado con 4 mg de montelukast cada uno.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Hasta el momento no se han reportado, sin embargo, en caso de sobredosis, se recomiendan medidas generales.