RETIN-A FORTE

Gel

(CLINDAMICINA TRETINOÍNA )

Antiacnéicos tópicos (D10A)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

RETIN-A® FORTE Gel al 0.025%, está especialmente indicada para aquellos pacientes con piel sensible, que no toleran o presentan irritación excesiva.

RETIN-A® FORTE Gel al 0.05%, por su acción más adecuada es particularmente útil en algunos tipos de piel grasosa.

Se recomienda usar RETIN-A® FORTE sólo durante las noches. Debe lavarse la cara con un jabón suave y secarse perfectamente, 30 minutos antes de la aplicación.

Transcurrido ese tiempo, debe aplicarse una pequeña cantidad de RETIN-A® FORTE en el área afectada, para toda la cara, basta con una cantidad semejante al tamaño de un chícharo, extendiéndola con un hisopo de algodón o con la punta de los dedos.

Cuando se aplique deberá cuidarse no aplicarla en exceso para evitar que ésta se extienda a otras áreas no deseadas (por ejemplo, mucosa oral o los ojos).

La aplicación debe llevarse a cabo diariamente, por un periodo de hasta 4 semanas o mientras persista el estado inflamatorio de las lesiones.

Si la piel resultara muy sensible, deberá comenzarse por aplicar RETIN-A® FORTE por periodos cortos de 2 horas diarias, por lo que después de la aplicación, deberá de esperar 2 horas para lavarse la cara y enjuagar el RETIN-A® FORTE, posteriormente se puede ir aumentando paulatinamente el tiempo de permanencia RETIN-A® FORTE en contacto con la piel, hasta que sea posible dejarla toda la noche.

Vía de administración: Tópica.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se conocen a la fecha.




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad demostrada a alguno de los componentes de la fórmula.

Está contraindicado en individuos con historia de hipersensibilidad a la familia de las lincosamidas (lincomicina y clindamicina).




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunas ocasiones, como consecuencia del empleo de RETIN-A® FORTE se pueden presentar eritema, descamación, sensación de picazón y ardor. En caso de que cualquiera de estos efectos sea de gravedad extrema, debe suspenderse temporalmente el tratamiento.

Los estudios clínicos reportaron que con la aplicación repetida de RETIN-A® FORTE, pacientes de 12 a 30 años presentaban ocasionalmente hiper o hipopigmentación temporal. Todas las reacciones secundarias al uso de RETIN-A® FORTE han sido reversibles al suspender temporalmente el tratamiento.

La piel reseca es la reacción secundaria más comúnmente vista al aplicar la clindamicina. Las siguientes reacciones adversas han sido también reportadas con el uso de la clindamicina tópica: dolor abdominal, irritación de la piel, trastornos gastrointestinales, dermatitis por contacto, foliculitis por gramnegativos, piel grasosa y picazón de los ojos.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: RETIN-A® FORTE no debe administrarse durante el embarazo y lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La combinación de tretinoína y clindamicina permiten un adecuado manejo del acné. Un efecto primario de la tretinoína es la reducción de la hiperqueratinización que conduce a la formación de los microcomedones, lesión inicial del acné. Los corneocitos-foliculares se alteran como resultado de diseminación de desmosomas, disminución de tonofilamentos, incremento de autolisis de queratinocitos y depósito intracelular de glucógeno; por lo tanto, uno de los efectos de la aplicación tópica de esta combinación es inhibir la queratinización.

Estimula la producción de nuevas células corneales no adherentes dentro del canal folicular, acelerando el desprendimiento de células viejas de las capas superficiales hasta 6 veces la tasa normal, favoreciendo con ello la expulsión de los comedones.

Después de la aplicación local, la tretinoína penetra rápidamente las capas córneas de la piel humana. Los estudios in vitro en piel humana demuestran que usando tretinoína al 0.1%, el 80% del fármaco permanece en la superficie y el resto penetra la capa córnea. Asimismo, no se almacena en cantidades significativas en ningún tejido.

La clindamicina inhibe la síntesis de proteínas de la célula bacteriana, enlazándose en la subunidad 50S de los ribosomas y suprime la síntesis de proteína. In vitro e in vivo han demostrado actividad contra Propionibacterium acnes. La clindamicina altera la superficie celular de la bacteria, disminuye la producción de toxinas y enzimas bacterianas. El 90% o más de la clindamicina se liga a proteínas plasmáticas. Sólo el 10% se excreta intacta por la orina y en heces se encuentran cantidades muy pequeñas. Múltiples aplicaciones tópicas consecutivas de fosfato de clindamicina a concentraciones equivalentes a 10 mg/ml, en una solución de agua y alcohol isopropílico, mostraron niveles muy bajos de clindamicina en suero (0-3 ng) y menos del 0.2% de la dosis fue recuperada en orina como clindamicina.

Mientras que la clindamicina es ampliamente distribuida en muchos fluidos y tejidos, incluyendo hueso, no se distribuye en el líquido cefalorraquídeo aun cuando las meninges estén inflamadas.

Si bien el mecanismo de acción de tretinoína no es del todo conocido, existen evidencias actuales que demuestran que el empleo de la tretinoína disminuye la adhesividad de las células epiteliales foliculares, lo que reduce significativamente la formación de los microcomedones (lesiones precursoras en el acné). Adicionalmente, estimula la actividad mitótica e incrementa el recambio de las células epiteliales foliculares, efecto que se traduce en la extrusión de los comedones formados con anterioridad al tratamiento con RETIN-A® FORTE al renovar constantemente las capas superficiales del estrato córneo. También existen evidencias que sugieren que la efectividad de tretinoína en acné es debido primeramente a su capacidad para modificar la anormal queratinización folicular. Los comedones se forman en los folículos con células epiteliales excesivamente queratinizadas. La acumulación de material queratinizado en el folículo inicia la formación de comedón. La tretinoína promueve la descamación de células córneas y aumenta la separación de corneocitos a partir del folículo. Por incremento de la actividad mitótica del epitelio folicular, la tretinoína también incrementa la velocidad de reorganización de la capa delgada de los corneocitos adheridos libremente.

Además, la tretinoína actúa modulando la proliferación y diferenciación de células de la piel. Estos efectos son mediados por la interacción de tretinoína con una familia de proteínas nucleares, receptores de tretinoína.

La activación de estos receptores nucleares causa cambios en la expresión del gen, modificando el proceso celular anormal, aunque el mecanismo exacto por el cual induce cambios en la expresión del gen regulando las funciones de la piel, no es bien conocido.

En la aplicación tópica, la tretinoína es mínimamente absorbida, penetrando por la epidermis y dermis. La absorción percutánea de RETIN-A® FORTE Gel 0.05% fue evaluada en mujeres y hombres sanos, después de una aplicación simple y después de aplicaciones repetidas diariamente. El rango de absorción es de 1.0-3.1% de una dosis administrada de 100 mg, representando un total de 0.5 a 1.5 microgramos de tretinoína absorbida respectivamente. Concentraciones endógenas sistémicas de tretinoína y sus metabolitos estuvieron inalterados después de aplicaciones múltiples diarias.

RETIN-A® FORTE ayuda a evitar nuevas lesiones y a eliminar las existentes, impide la formación de tapones foliculares, conserva los conductos pilosebáceos libres de obstrucciones, evita la formación de comedones y permite la expulsión de los existentes.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

RETIN-A® FORTE Gel:

Cada 100 gramos de GEL contienen:

Tretinoína 0.025 g

Fosfato de clindamicina 1.319 g
equivalente a 1.00 g
de clindamicina

Excipiente, c.b.p. 100 g.

Cada 100 gramos de GEL contienen:

Tretinoína 0.05 g

Fosfato de clindamicina 1.319 g
equivalente a 1.000 g
de clindamicina

Excipiente, c.b.p. 100 g.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Indicado para el tratamiento tópico del acné inflamatorio.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Debe evitarse el uso simultáneo de jabones medicinales, limpiadores y jabones fuertes que puedan provocar resequedad de la piel durante la terapia con RETIN-A® FORTE así como el empleo de cualquier otra medicación tópica, especialmente aquellas que contengan azufre, resorcinol, peróxido de benzoílo o ácido salicílico.

De igual manera, no deben emplearse productos que tengan una alta concentración de alcohol, tales como lociones para después de afeitar, astringentes y colonias para baño, ya que pueden causar ardor si se ponen en contacto con la piel que está siendo tratada con RETIN-A® FORTE especialmente durante las primeras fases del tratamiento.

Las lociones o cremas de afeitar que contengan alcohol, especias o limón, también pueden causar ardor durante las fases iniciales del tratamiento, por lo que se recomienda suspender su uso.

El médico deberá decidir sobre la conveniencia o no, del empleo de maquillaje o de cosméticos delicados.

Se ha demostrado antagonismo entre la clindamicina y la eritromicina. Hasta la fecha no se ha reportado resistencia cruzada con otros antibióticos de uso clínico.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo. Protéjase de la luz. Su venta requiere receta médica.

JANSSEN CILAG, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 196M2009, SSA IV

093300CO015713




PRECAUCIONES GENERALES: Debe recomendarse a los pacientes que eviten o minimicen la exposición a los rayos solares, durante la terapia con RETIN-A® FORTE

La clindamicina tópica no se absorbe por lo que no se asocia con colitis pseudomembranosa.

RETIN-A® FORTE no debe usarse en niños menores de 12 años.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los estudios a largo plazo llevados a cabo en animales de experimentación, no han podido determinar el potencial carcinogénico de la tretinoína. En todo caso, los resultados de las pruebas sugieren que el empleo de tretinoína, posiblemente incremente el potencial tumorigénico de las radiaciones ultravioleta.

Aunque el significado de estas conclusiones respecto del empleo de tretinoína en humanos, no está del todo clara, debe recomendarse a los pacientes que eviten o disminuyan en lo posible la exposición a los rayos solares, durante la terapia con RETIN-A® FORTE

Los estudios en ratas y conejos, que han recibido dosis tópicas superiores a 50 veces la dosis recomendada para el humano, no han revelado evidencia de alteraciones de la fertilidad o daño al feto, relacionados a tretinoína.

Con la clindamicina no hay evidencias de alteraciones en la fertilidad o sobre el feto. Tampoco existen evidencias de efecto carcinogénico o mutagénico.




PRESENTACIONES:

Cajas con tubo con 30 o 40 gramos con o sin aplicador.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La aplicación excesiva de RETIN-A® FORTE, no produce mejores o más rápidos resultados. Por el contrario, puede resultar en enrojecimiento, descamación excesiva o molestias locales de variada intensidad, como ardor o sensación de picazón.

La ingestión accidental de RETIN-A® FORTE puede provocar efectos secundarios similares a los que se producen con la administración oral excesiva de vitamina A.