REDUSTAT

Cápsulas

(ORLISTAT )

Agentes antiobesidad, excluyendo productos dietéticos (A8A)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada de orlistat para el tratamiento de la obesidad en adultos y adolescentes mayores de 18 años es una cápsula de 60 mg por V.O. 3 veces al día con las comidas. La misma dosis se utiliza en adultos y adolescentes (mayores de 18 años). Se recomienda tomar la dosis durante los alimentos o hasta 1 hora después como máximo. El consumo nutricional durante el tratamiento con orlistat debe ser aproximadamente de 30% de las calorías provenientes de las grasas de los alimentos. Dosis mayores a 60 mg tres veces al día no han demostrado beneficio adicional. No es necesario ajuste de la dosis en pacientes ancianos, con insuficiencia renal o hepática.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: La administración de orlistat aumenta el contenido de grasa en las heces y se observa 1 a 2 días después de iniciado el tratamiento, efecto que desaparece al suspender el medicamento.




CONTRAINDICACIONES: REDUSTAT® está contraindicado en personas con hipersensibilidad al orlistat o algún otro componente de la fórmula, en pacientes que presentan síndrome de malabsorción crónica y en aquellos con colestasis.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones secundarias que se presentan con el uso de orlistat son en su mayoría limitadas al tracto gastrointestinal, causadas por la inhibición en la absorción de grasas e incluyen heces líquidas o reblandecidas, heces grasosas, aumento en la defecación, incontinencia fecal, dolor abdominal, goteo grasoso por ano, náusea y vómito.

Rara vez se ha observado infección del tracto respiratorio superior e inferior, influenza, cefalea por irregularidades menstruales, ansiedad, fatiga, infección de vías urinarias.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad de uso de REDUSTAT® durante el embarazo, en consecuencia, no deberá administrarse en el embarazo. Orlistat se encuentra en la categoría B de riesgo de embarazo. No se sabe si orlistat se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Absorción: Presenta una biodisponibilidad de 5%. Se absorbe muy poco después de su administración oral, menos de 5% alcanza la circulación sistémica. La absorción sistémica no se necesita para la eficacia terapéutica. En estudios clínicos realizados en adultos sanos, no se observó que orlistat causara disminución de las lipasas ni del perfil de lípidos posprandial, lo que demuestra su baja absorción a la circulación sistémica.

Distribución: In vitro, la unión a proteínas de orlistat es de 99%, se une principalmente a albúmina y a lipoproteínas.

Metabolismo: Por los datos obtenidos de los estudios realizados en animales se ha demostrado que se metaboliza a nivel presistémico; de la mínima dosis absorbida, aproximadamente 42% de ésta da lugar a dos metabolitos inactivos (M1 y M3). Estos metabolitos son inactivos, ya que presentan inhibición de las lipasas muy débil (1,000 a 2,500 veces menos que orlistat) por lo que se consideran farmacológicamente inactivos.

Excreción: Se excreta principalmente por heces en 95-97%, y de ésta, 87% es como compuesto intacto. La mínima dosis que se absorbe a la circulación sistémica presenta eliminación principalmente por vía renal, 1.5-4%; también hay eliminación por bilis. El tiempo que tarda la eliminación total, tanto la fecal como la urinaria, es de 3 a 5 días.

Vida media: La vida media del orlistat absorbido es de 1 a 2 horas; en datos obtenidos de animales, presenta una vida media de eliminación aproximadamente de 16 horas.

Orlistat es un inhibidor no sistémico de las lipasas gastrointestinales, las cuales son necesarias para desdoblar la grasa del tracto gastrointestinal, ejerce su acción a nivel del lumen del estómago e intestino delgado. Es un derivado sintético de lipstatin, producto natural obtenido de Streptomyces toxytricin. Los estudios preclínicos demostraron que orlistat inhibe las lipasas gástricas y pancreáticas, así como las lipasas carboxilester, dando lugar a la disminución de la hidrólisis de triglicéridos y de la absorción de la grasa de los alimentos, incluyendo el colesterol. El colesterol y los triglicéridos no absorbidos son excretados por las heces. Estudios clínicos realizados en sujetos sanos y obesos reportan un aumento significativo en la excreción de la grasa fecal, lo que se considera como una medida confiable de la inhibición de la absorción de la grasa de los alimentos.

Efectos en pacientes con diabetes tipo 2: En estudios realizados se ha demostrado que el porcentaje de respuesta (disminución ³ a 10% de peso corporal) durante el manejo con orlistat fue de 11.3% y de 4.5% con placebo.

El estudio Xendos demostró que orlistat y cambios en el estilo de vida disminuyen el índice de progreso de la diabetes. El mejor estatus de lípidos con orlistat puede ser independiente de la pérdida de peso.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA de REDUSTAT® contiene:

Orlistat 60 mg

Vehículo, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Inhibidor reversible de lipasas (auxiliar en la obesidad exógena).

REDUSTAT® está indicado para el tratamiento de la obesidad, durante la pérdida de peso y en el tratamiento de mantenimiento junto con un control dietético hipocalórico. También está indicado en los pacientes que tienen factores de riesgo asociados a la obesidad como: hipercolesterolemia, diabetes mellitus tipo 2, hiperinsulinemia, intolerancia a la glucosa e hipertensión arterial.

REDUSTAT® está indicado como un control adicional de la glucemia en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 con sobrepeso y obesidad, IMC ³ 28 kg/m2, tratados con control dietético hipocalórico y medicamentos antidiabéticos orales o insulina.

En los pacientes tratados con orlistat se ha demostrado, de manera significativa, mejora de los factores de riesgo cardiovascular, como la presión arterial y el perfil de lípidos.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: REDUSTAT® no interacciona con: alcohol, digoxina, nifedipino, anticonceptivos orales, fenitoína, pravastatina, estatinas, warfarina o metformina.

Cuando la warfarina y otros anticoagulantes orales se administran en combinación con orlistat, los valores de la proporción internacional normalizada (INR) deben ser monitoreados.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. No se utilice por más de un año. No se administre durante el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.

Ética Farmacéutica desde 1938

Reg. Núm. 311M2005, SSA V

103300415E0003




PRECAUCIONES GENERALES:

Los niveles de vitaminas A, D, E, K y de ß-caroteno se mantuvieron en los pacientes (manejo hasta por 2 años) dentro del rango normal. Con objeto de asegurar una adecuada nutrición, podría considerarse el uso de un suplemento multivitamínico, el cual se debe tomar como mínimo dos horas después de la administración de REDUSTAT®.

REDUSTAT® se deberá utilizar con precaución en pacientes con dieta de contenido alto en grasas, ya que se pueden incrementar los eventos gastrointestinales.

La pérdida de peso inducida por REDUSTAT® se acompaña de un control metabólico mejorado en la diabetes tipo 2, lo cual puede permitir o requerir de la reducción en la dosis del medicamento hipoglicémico oral (por ejemplo, sulfonilureas). Los niveles plasmáticos de ciclosporina pueden disminuir cuando se administra concomitante con orlistat. Los parámetros de coagulación deben monitorearse en los pacientes bajo tratamiento concomitante de anticoagulantes orales.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las pruebas realizadas en animales demostraron que orlistat no es carcinogénico, mutagénico ni teratogénico, tampoco se vio afectado el curso del embarazo o la viabilidad embrionaria y fetal. No se recomienda el manejo de REDUSTAT® durante el embarazo.




PRESENTACIONES: Cajas con 30, 60 y 90 cápsulas de 60 mg.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado efectos sistémicos por sobredosis de orlistat. En el caso de sobredosis debe iniciarse inmediatamente tratamiento sintomático general y coadyuvante que debe mantenerse durante el tiempo necesario.