RANTUDIL

Cápsulas

(ACEMETACINA )

Antirreumáticos no esteroides solos (M1A1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: A menos que sea prescrita de otra manera por el médico, la dosis recomendada, dependiendo de la naturaleza y severidad del padecimiento es:

Una cápsula de RANTUDIL® cada 8 a 12 horas.

RANTUDIL® se recomienda para controlar exacerbaciones agudas.

Administración en ataques agudos de gota: En ataques agudos de gota, pueden requerirse dosis mayores de acuerdo al criterio del médico. El esquema de dosificación recomendado es de 180 mg de acemetacina por día. En pacientes que no sufren de alteraciones gastrointestinales, esta dosis puede aumentarse a 300 mg/día de acemetacina durante el primer día de tratamiento. La dosis debe disminuirse al ceder los síntomas. Si los síntomas son extremadamente severos, la dosis puede aumentarse hasta un máximo de 600 mg al día (equivalente a 10 cápsulas de 60 mg) por no más de dos días y posteriormente reducir la dosis al esquema de referencia.

180 mg/día

300 mg/día

600 mg/día

RANTUDIL® (60 mg)

8 horas entre cada dosis

8 horas entre cada dosis

8 horas entre cada dosis

1ª. Dosis: 1 cápsula

1ª. Dosis: 2 cápsulas

1ª. Dosis: 4 cápsulas

2ª. Dosis: 1 cápsula

2ª. Dosis: 2 cápsulas

2ª. Dosis: 3 cápsulas

3ª. Dosis: 1 cápsula

3ª. Dosis: 1 cápsula

3ª. Dosis: 3 cápsulas

Las cápsulas de RANTUDIL® deben deglutirse completas, con un poco de líquido, de preferencia junto con los alimentos.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En algunos casos, con el tratamiento con RANTUDIL® se ha observado: hipercalemia, aumento de las enzimas hepáticas, aumento del BUN, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.




CONTRAINDICACIONES: RANTUDIL® no deberá usarse en los siguientes casos:

Dishematopoyesis no resuelta.

Hipersensibilidad a la acemetacina o indometacina.

Último trimestre del embarazo.

Úlcera péptica activa.

No se recomienda la administración de RANTUDIL® en niños menores de 14 años debido a que no se dispone de evidencia suficiente para la administración en este grupo de pacientes.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Ocasionalmente: Náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea, pérdida del apetito, cefalea, somnolencia, mareo, cansancio, tinnitus, sangre oculta en heces (en casos excepcionales puede causar anemia); úlcera gastrointestinal (algunas veces acompañada de hemorragia y perforación).

En raras ocasiones: Estados de ansiedad, confusión, psicosis y alucinaciones, depresión, irritabilidad, debilidad muscular, neuropatía periférica, daño renal, edema, aumento de la presión arterial sistémica, hipersensibilidad acompañada de enrojecimiento de la piel, erupciones cutáneas, enantemas, edema angioneurótico, hiperhidrosis, urticaria y prurito, alopecia, reacciones anafilácticas.

En el tratamiento a largo plazo: Degeneración pigmentaria de la retina y opacidad corneal.

RANTUDIL® acemetacina no es un inhibidor específico de la COX-2, por lo que los eventos adversos relacionados con este tipo de medicamentos no se relacionan directamente con el RANTUDIL®.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La acemetacina no debe utilizarse en el último trimestre del embarazo, ya que puede inhibir la contractilidad uterina y aumentar la tendencia hemorrágica. Aunque se ha descartado mutagenicidad y teratogenicidad de la acemetacina en animales, debe evaluarse cuidadosamente el riesgo-beneficio antes de prescribir RANTUDIL® en los dos primeros trimestres del embarazo, así como durante la lactancia, ya que pequeñas cantidades de la sustancia activa pasan hacia la leche materna.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Después de la administración oral, acemetacina presenta una absorción cercana a 100%.

Después del tratamiento por 6 días con acemetacina (3 x 60 mg/día), al final de la última administración se encontraron concentraciones más altas de acemetacina (RANTUDIL®) en el líquido sinovial, membrana sinovial, músculo y hueso que en la sangre; por tanto, la acemetacina se acumula principalmente en los tejidos involucrados en la patogénesis inflamatoria de tipo osteomuscular.

La acemetacina es eliminada por vía renal (40%) y por medio de la bilis (60% en las heces) La acemetacina eliminada por vía renal es excretada parcialmente como sustancia intacta (acemetacina libre y conjugada con ácido glucurónico), como el metabolito formado por esterólisis (indometacina libre y conjugada) y después del rompimiento del éter (en el grupo metoxi en la posición 5’) y deacilación (separación del grupo p-clorobenzoilo) en forma de un compuesto farmacológicamente inactivo.

La acemetacina se une a proteínas en 87.5%, lo que significa que está disponible rápidamente en los tejidos inflamados y en altas concentraciones debido a su nivel relativamente bajo de unión a proteínas. La vida media biológica es de aproximadamente 4.5 horas.

Biodisponibilidad: La biodisponibilidad de la acemetacina es de aproximadamente 100%, producto de su absorción casi completa y de su adecuada disponibilidad en los sitios de acción.

Farmacodinamia: Acemetacina es un derivado del ácido indolacético. Sus efectos farmacológicos se deben principalmente a los efectos de la indometacina, derivada del metabolismo de la acemetacina.

Acemetacina tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos y al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE) inhibe la agregación plaquetaria. Los efectos antiinflamatorios han sido demostrados en estudios clínicos en animales en un gran número de modelos inflamatorios.

Acemetacina actúa en varias etapas del proceso inflamatorio. Se ha encontrado que inhibe la síntesis de prostaglandinas y la liberación de histamina, y actúa como antagonista de la bradiquinina y serotonina. Inhibe también la actividad del complemento y la liberación de la hialurodinasa.

Las propiedades estabilizadoras de membranas previenen la liberación de enzimas proteolíticas, resultando en la inhibición del proceso exudativo y proliferativo de la inflamación.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Acemetacina 60 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: RANTUDIL® está indicado para el tratamiento de la inflamación, el dolor y limitación de la movilidad asociados a:

Agudización de padecimientos articulares degenerativos, particularmente de grandes articulaciones y columna vertebral (osteoartrosis/espondiloartrosis).

Ataques agudos de gota.

Reumatismos articulares y no articulares como miositis, fascitis, tenovaginitis y bursitis.

Lumbociática.

Inflamación y edema posteriores a cirugía y traumatismos.

Artritis reumáticas crónicas (poliartritis crónica, artritis reumatoide).

Puede ser útil también en artritis psoriásica (psoriasis).

Inflamación de venas superficiales (tromboflebitis) y otros vasos sanguíneos (vasculitis).

Todos aquellos padecimientos caracterizados por dolor e inflamación.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Las siguientes interacciones han sido descritas cuando RANTUDIL® se administra con:

Digoxina: Elevación de los niveles séricos de digoxina.

Litio: Se deberá monitorear la depuración de litio.

Anticoagulantes: Riesgo incrementado de hemorragia (debido a la inhibición de la síntesis de tromboxano).

Corticoides y otros antiinflamatorios: Alto riesgo de sangrado gastrointestinal.

Ácido acetilsalicílico: Disminuye las concentraciones sanguíneas de acemetacina.

Probenecid: Puede retrasar el tiempo de eliminación de acemetacina.

Penicilinas: Pueden retrasar el tiempo de eliminación de acemetacina.

Diuréticos y antihipertensivos: Puede debilitarse el efecto hipotensor.

Furosemida: Acelera la excreción de acemetacina.

Diuréticos ahorradores de potasio: Puede incrementar el nivel sérico de potasio (hipercalemia), por tanto, las concentraciones séricas de potasio deberán ser monitoreadas frecuentemente.

Fármacos que actúan sobre el SNC y el alcohol: Se aconseja precaución especial.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Léase instructivo anexo. Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre en el embarazo y la lactancia.

Hecho en México por:

Bayer de México, S. A. de C. V.

Miguel de Cervantes Saavedra No. 259,
Col. Granada, Deleg. Miguel Hidalgo
11520, México, D. F.

Distribuido en México por:

MEDA PHARMA S. de R. L. de C. V.

Rancho 4 Milpas Km. 1 Módulo 10
Carretera Tepotzotlán
La Aurora MDC Fase II, Col. Ex Hacienda San Miguel
54715 Cuautitlán Izcalli, México

Reg. Núm. 247M96, SSA IV




PRECAUCIONES GENERALES: Se requiere estrecha vigilancia médica en pacientes con evidencia o con antecedentes de enfermedad ácido péptica, enfermedad de Crohn y colitis ulcerosa o con síntomas gastrointestinales, así como en pacientes con daño renal, hepático, hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca y en adultos mayores.

No se debe administrar RANTUDIL® a aquellos pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad. Los pacientes que padecen asma, fiebre del heno, rinitis alérgica o algún padecimiento respiratorio crónico, tienen riesgo particular de presentar reacción de hipersensibilidad.

La agregación plaquetaria en pacientes con tendencia hemorrágica incrementada puede ser afectada y en consecuencia aumentar la tendencia al sangrado. La epilepsia, enfermedad de Parkinson o cualquier desorden psiquiátrico pueden ser exacerbados en pacientes que se encuentran bajo el tratamiento con RANTUDIL®. Se debe tener precaución con la administración concomitante de RANTUDIL® y otros fármacos que actúan sobre el SNC así como con el alcohol.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En estudios in vitro se ha demostrado que acemetacina, no tiene algún potencial efecto mutagénico o de reparación del ADN.

No se ha encontrado evidencia de ningún potencial carcinogénico de acemetacina en estudios a largo plazo en ratas.

El potencial embriotóxico de acemetacina en ratas y conejos ha sido estudiado sin que a la fecha se hayan encontrado malformaciones. El periodo de gestación y la duración del parto se prolongaron posteriores a la administración de acemetacina. No se detectó ningún efecto adverso sobre la fertilidad.




PRESENTACIONES: Cajas con 14 y 28 cápsulas de 60 mg.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Debido al mecanismo de acción, los síntomas de sobredosis pueden ser: náuseas, vómito, dolor epigástrico, sudoración, alteraciones del sistema nervioso central, hipertensión y edema de la región maleolar, oliguria, hematuria, depresión respiratoria, convulsiones y coma.