PROTECER

Cápsulas

(DIACEREÍNA MELOXICAM )

Relajantes musculares de acción central (M3B) Antirreumáticos no esteroides combinados (M1A2)

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosis: Una cápsula diaria con los alimentos de la noche. Se recomienda tomar las cápsulas con alimentos.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que con otros AINEs, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática.




CONTRAINDICACIONES: PROTECER está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a los principios activos o a cualquier componente de la fórmula a la diacereína y/o derivados de antraquinona o a cualquiera de los excipientes.

Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn). Obstrucción o pseudoobstrucción intestinal, insuficiencia hepática y renal grave.

PROTECER no debe ser administrado a niños menores de 15 años.

Existe el riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe prescribirse a pacientes con antecedentes de que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, angioedema o urticaria.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las alteraciones que se pueden esperar al inicio del tratamiento en 10 a 20% de los pacientes son diarrea, deposiciones blandas y dolor abdominal, son dosis-dependientes, de intensidad moderada y desaparecen a los pocos días, incluso sin abandonar el tratamiento.

La toma del fármaco con las comidas es recomendada. Se ha observado un oscurecimiento del color de la orina relacionado con la estructura del fármaco.

Como sucede con otros AINEs, los síntomas gastrointestinales más frecuentes que pueden ser provocados por el meloxicam son dispepsia, náuseas, diarrea, dolor abdominal, vómito, constipación, flatulencia, rash cutáneo, mareo y edema.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No hay hasta el momento estudios adecuados en los humanos, por lo que no se recomienda utilizar en mujeres embarazadas.

Como los fármacos del mismo grupo puede aparecer, aunque en cantidades mínimas, en la leche materna, por lo que no se aconseja la administración de diacereína durante el periodo de lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: PROTECER (diacereína/meloxicam) es una combinación entre un derivado de la antraquinona (diacereína) que ha sido utilizada en desórdenes musculosqueléticos y de articulaciones como inhibidor de la interleucina-1 y un antiinflamatorio no esteroideo con actividad selectiva para COX-2 (meloxicam).

La interleucina-1 es un factor que interviene en la respuesta de macrófagos neutrófilos a la inflamación y desempeña un papel dominante. Este factor, junto con TNF (Factor de Necrosis Tumoral) y factores estimulantes de colonias produce un mecanismo de retroacción que comienza con la inflamación del tejido, siguiendo con la formación de leucocitos.

Después de la administración por vía oral de diacereína, ésta sufre un efecto de primer paso hepático y es desacetilada de manera total convirtiéndose en forma de reína.

La ingestión simultánea con alimentos provoca un retraso en la absorción y prolonga el Tmáx. y al mismo tiempo aumenta su biodisponibilidad.

La reína no conjugada se une a las moléculas de plasma en 99%, la semivida en plasma es de 5 a 7 horas.

La excreción es por vía renal en forma de reína y conjugado de reína (glucurónidos y sulfatos).

Diferentes estudios han demostrado que la diacereína: Inhibe la producción de interleucina-1 y disminuye la actividad colangenolítica.

Las propiedades antiartrósicas de la diacereína se deben a su capacidad para inhibir las citocinas proinflamatorias y procatabólicas como la interleucina-1, la cual desempeña un papel importante en la degradación del cartílago articular, así como en la inhibición de la producción y liberación de enzimas que degradan el cartílago (colagenasa y estromelisina).

La diacereína administrada en forma individual tiene un inicio de acción lento que no es significativo hasta transcurridas
4 semanas, pero éste se mantiene 2 meses una vez suspendido el tratamiento.

El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo que tiene actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética, posee un mecanismo de acción específico, inhibiendo selectivamente a la COX-2 en relación con la COX-1. La inhibición de la COX-2 es la responsable de las acciones terapéuticas de los AINEs y la inhibición de la COX-1 es la responsable de los efectos secundarios a nivel gastrointestinal y renal.

El meloxicam se absorbe por completo después de su administración oral, esta absorción no se modifica por la ingestión simultánea de alimentos cuando es ingerido. Posterior a una administración oral se obtienen concentraciones máximas de 1.6 µg/ml en aproximadamente 50 a 60 minutos.

La dosificación diaria alcanza concentraciones plasmáticas entre 0.4-1.9 µg/ml o de 0.8-2 µg/ml para dosis de 7.5 y 15 mg respectivamente, y se obtienen concentraciones en estado de equilibrio al cabo de un lapso de 3 a 5 días.

El meloxicam se une a las proteínas plasmáticas en 99%, su volumen de distribución es bajo con variaciones interindividuales de 30 a 40%.

Con PROTECER (diacereína-meloxicam) el inicio de acción es dentro de la primera hora posterior a la administración de la combinación, con mejoría en los síntomas como dolor e inflamación.

Estudios preclínicos realizados mostraron en cuanto a eficacia en CT (curso temporal) que combinaciones bien determinadas de meloxicam con diacereína mostraron eficacia analgésica superior a la mostrada por meloxicam en administración de dosis individuales empleando el modelo experimental PIFIR.

En cuanto a inicio de acción: Meloxicam generó, en términos generales más tardíamente su efecto. En cambio, algunas combinaciones presentaron un inicio de acción más rápido.

En cuanto a duración del efecto analgésico: Los efectos analgésicos fueron analizados por 4 horas continuas. Meloxicam y las combinaciones tendían a mantener las 4 horas el Cmáx. alcanzado.

En cuanto a eficacia analgésica global (ABC) evaluada durante 4 horas continuas: Las combinaciones mostraron mayor eficacia que meloxicam.

En cuanto a potencia analgésica: El meloxicam fue más potente que diacereína sola, pero las CDR de las combinaciones mostraron que las combinaciones fueron mas potentes que meloxicam.

Bajo las condiciones experimentales y de dolor establecidas en el modelo PIFIR, la combinación meloxicam/diacereína produjo importante mejoría de la eficacia analgésica y del techo terapéutico al comparar con la administración sencilla de meloxicam.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Diacereína 50 mg

Meloxicam 15 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: PROTECER está indicado para el tratamiento a largo plazo del dolor e inflamación de osteoartritis, artritis reumatoide, y/o enfermedad articular degenerativa y enfermedades relacionadas.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Los antiácidos derivados del magnesio, aluminio y calcio pueden disminuir la absorción de diacereína. La diacereína no debe administrarse al mismo tiempo con medicamentos que modifican el tránsito intestinal y/o la calidad del contenido intestinal (fibras), tiene interacciones con otros AINEs inclusive salicilatos en dosis altas, anticoagulantes orales y parenterales.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se administre a menores de 15 años. La administración de este medicamento durante el embarazo y la lactancia, queda bajo
la responsabilidad del médico.

Hecho en México por:

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS, S. A. de C. V.

Para:

Laboratorios Keton, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 009M2012, SSA IV




PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes con deterioro moderado de la función renal deberán ser vigilados como medida de precaución. Además, la dosis de diacereína deberá disminuirse de acuerdo con los resultados de las pruebas de función renal.

Debe suspenderse temporalmente el tratamiento cuando sean administrados antibióticos, ya que pueden afectar la flora intestinal.

Debe tenerse precaución al igual que con otros AINEs en pacientes con enfermedad acidopéptica o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Deberá vigilarse a pacientes ancianos o con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa o sujetos sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, ya que son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, que son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad.

No se han efectuado estudios en humanos al respecto, por lo que no se sugiere su uso durante el embarazo y la lactancia.




PRESENTACIONES: Cajas con 14, 20, 30, 40 y 60 cápsulas.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación puede producirse diarrea masiva. Como medida inmediata se sugiere el vaciamiento gástrico y la reposición de líquidos.