PENTREXYL

Tabletas

(AMPICILINA )

Penicilinas de amplio espectro orales (J1C1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Infecciones del tracto respiratorio y tejidos blandos:

Pacientes que pesen 40 kg o más: 250 a 500 mg cada 6 horas.

Pacientes que pesen menos de 40 kg: 25 a 50 mg/kg/día en dosis iguales divididas a intervalos de 6 a 8 horas.

Infecciones del tracto gastrointestinal y genitourinario (incluye infecciones genitourinarias causadas por Neisseria gonorrhoeae en mujeres):

Pacientes que pesen 40 kg o más: 500 mg cada 6 horas. Pacientes que pesen menos de 40 kg: 50 mg/kg/día en dosis iguales divididas a intervalos de 6 a 8 horas.

En el tratamiento de infecciones crónicas del tracto urinario e intestinal es necesario realizar evaluaciones bacteriológicas clínicas frecuentemente. No deben emplearse dosis menores a las recomendadas. Pueden emplearse dosis mayores, en infecciones resistentes o severas. En las infecciones resistentes, puede ser necesario el tratamiento durante varias semanas. Ocasionalmente, también puede ser necesario realizar evaluaciones clínicas y/o bacteriológicas de seguimiento durante varios meses, después de haber terminado el tratamiento.

Uretritis en hombres debida a N. gonorrhoeae:

Adultos: 2 dosis de 500 mg cada una a intervalos de 8 a 12 horas. El tratamiento puede repetirse si fuera necesario o extenderse si se requiere.

En el tratamiento de las complicaciones de las uretritis gonorreica, como la prostatitis y la epididimitis, se recomienda un tratamiento prolongado e intenso. Debe hacerse la microscopia de campo oscuro en los casos de gonorrea con una lesión primaria sospechosa para sífilis antes de iniciar el tratamiento. En todos los demás casos en los que se sospeche de una sífilis concomitante, deben hacerse pruebas serológicas mensuales por un mínimo de 4 meses. Las dosis parenterales para las infecciones precedentes pueden darse ya sea por vía intramuscular o intravenosa. Cuando se considere apropiado puede cambiarse a la forma oral de PENTREXYL® (ampicilina).

Meningitis bacteriana:

Adultos y niños: 150 a 200 mg/kg/día en dosis iguales divididas cada 3 o 4 horas. Iniciar con administración intravenosa y continuar por vía intramuscular cuando sea apropiado.

Septicemia:

Adultos y niños: 150-200 mg/kg/día, dividido en dosis iguales cada 3 o 4 horas. Iniciar con administración intravenosa por lo menos durante 3 días y continuar con vía intravenosa o intramuscular. El tratamiento de todas las infecciones se debe continuar durante un mínimo de 48 a 72 horas después de que el paciente se muestre asintomático o haya evidencia de que se ha erradicado la infección. Se recomienda mínimo 10 días de tratamiento para cualquier infección causada por estreptococo beta-hemolítico del grupo A, con el fin de evitar la aparición de fiebre reumática aguda y glomerulonefritis aguda.

Ajuste de dosis para pacientes con alteración en el funcionamiento renal: Se recomienda un ajuste en el intervalo de la dosis para la ampicilina cuando se usa por vía parenteral en aquellos pacientes que presenten una depuración de creatinina £ 50 ml/min. En el tratamiento de infecciones que normalmente son tratadas con ampicilina solución cada 6 horas (por ejemplo, pacientes con función renal normal), los pacientes con depuración de creatinina de 10 a 50 ml/min deben recibir la dosis cada 6 a 12 horas; los pacientes con depuración de creatinina < 10 ml/min deben recibir la dosis cada 12 a 24 horas. En el caso de infecciones más severas como la meningitis bacteriana o la septicemia, pueden ser necesarias dosis más frecuentes.

Instrucciones de uso:

Preparaciones parenterales: Utilice únicamente soluciones recién preparadas.

Para uso intramuscular: Disolver el contenido de un frasco ámpula con la cantidad de agua estéril para inyección o con agua bacteriostática para inyección (nota: el agua bacteriostática para inyección que contiene alcohol bencílico no debe ser utilizada para la preparación de las inyecciones para la administración a recién nacidos) indicada en la tabla.

PENTREXYL® para uso intramuscular-volúmenes
de reconstitución

Presentación

Cantidad
recomendada
de diluyente

Volumen

Concentración
(en mg/ml)

250 mg

1.0 ml

1 ml

250 mg

500 mg

1.8 ml

2 ml

250 mg

1 g

3.5 ml

4 ml

250 mg

PENTREXYL® en 1 g es recomendado para uso intravenoso, sin embargo, puede utilizarse por vía intramuscular cuando las presentaciones de 250 o 500 mg no están disponibles. En tal caso, se recomienda disolver el contenido en 3.5 ml de agua estéril para inyección. La solución resultante tendrá una concentración de 250 mg/ml.

Para uso intravenoso directo: Agregar 5 ml de agua estéril para inyección o agua bacteriostática para inyección (nota: el agua bacteriostática para inyección que contiene alcohol bencílico no debe ser utilizada para la preparación de las inyecciones para la administración a recién nacidos) a los frascos de 125, 250 y 500 mg administrar lentamente durante un lapso de 3 a 5 minutos.

PENTREXYL® de 1.0 g también puede administrarse por vía intravenosa directa. Disolver en 7.4 o 14.8 ml de agua estéril para inyección o agua bacteriostática para inyección, y administrar lentamente cuando menos en un lapso de 10 a 15 minutos.

Precaución: Una administración muy rápida puede ocasionar convulsiones.

PENTREXYL® para uso intravenoso directo-volúmenes
de reconstitución

Presentación

Cantidad recomendada
de diluyente

125 mg

5 ml

250 mg

5 ml

500 mg

5 ml

1 g

7.4 o 14.8 ml

Para administración por infusión intravenosa: Reconstituir, como se indicó anteriormente (para uso intravenoso directo) antes de diluir con la solución intravenosa.

Los estudios de estabilidad de la ampicilina sódica a varias concentraciones en diversas soluciones intravenosas indican que el medicamento perderá menos de 10% de actividad a temperaturas observadas durante los periodos señalados en la tabla siguiente:

Temperatura ambiente (25°C)

Diluyente

Concentraciones

Periodos
de estabilidad

Agua estéril para inyección

Hasta 30 mg/ml

8 horas

Isotónica de cloruro de sodio

Hasta 30 mg/ml

8 horas

Solución de lactato sódico M/6

Hasta 30 mg/ml

8 horas

Dextrosa en agua 5%

10 a 20 mg/ml

2 horas

Dextrosa en agua 5%

Hasta 2 mg/ml

4 horas

Dextrosa 5% en NaCI 0.45%

Hasta 2 mg/ml

4 horas

Azúcar invertido 10% en agua

Hasta 2 mg/ml

4 horas

Solución de Ringer lactato

Hasta 30 mg/ml

8 horas

Refrigerado (4°C)

Diluyente

Concentraciones

Periodos
de estabilidad

Agua estéril para inyección

30 mg/ml

48 horas

Agua estéril para inyección

Hasta 20 mg/ml

72 horas

Isotónica de cloruro de sodio

30 mg/ml

48 horas

Isotónica de cloruro de sodio

Hasta 20 mg/ml

72 horas

Solución de Ringer lactato

Hasta 30 mg/ml

24 horas

Refrigerado (4°C)

Diluyente

Concentraciones

Periodos
de estabilidad

Lactato sódico M/6

Hasta 30 mg/ml

8 horas

Dextrosa en agua 5%

Hasta 20 mg/ml

4 horas

Dextrosa 5% en NaCI 0.45%

Hasta 10 mg/ml

4 horas

Azúcar invertido 10% en agua

Hasta 20 mg/ml

3 horas

Sólo las soluciones antes mencionadas se utilizarán para la infusión intravenosa de PENTREXYL®. Las concentraciones deben estar dentro del rango especificado. La concentración del medicamento y la tasa y volumen de la infusión deben ajustarse a la dosis total de ampicilina administrada antes que el medicamento pierda su estabilidad en la solución utilizada.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En presencia de concentraciones elevadas de ampicilina en orina, se pueden presentar glucosurias falsas positivas cuando se usan métodos de reducción del cobre. Por lo tanto, se recomienda el uso de las pruebas de glucosa basadas en reacciones enzimáticas de glucosa-oxidasa.




CONTRAINDICACIONES: Son una contraindicación los antecedentes de una reacción de hipersensibilidad previa a la penicilina o a cualquiera de los componentes de la fórmula.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Como cualquier penicilina, se pueden presentar reacciones principalmente debidas a fenómenos de hipersensibilidad. Las reacciones de hipersensibilidad son más probables que se presenten en individuos quienes previamente han demostrado hipersensibilidad a la penicilina y en aquellos con antecedentes de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria.

Se han reportado las siguientes reacciones adversas con el uso de la ampicilina:

Gastrointestinales: Glositis, estomatitis, glosotriquia, náuseas, vómito, enterocolitis, colitis pseudomembranosa y diarrea.

Diarrea asociada a Clostridium difficile.

Reacciones de hipersensibilidad: Se han reportado frecuentemente exantemas cutáneos y urticaria, así como algunos casos de dermatitis exfoliativa y eritema multiforme.

La anafilaxia es la reacción más grave que se ha experimentado y usualmente se le asocia con las formas de dosificación parenteral.

La urticaria, otros exantemas cutáneos y las reacciones similares a la enfermedad del suero pueden controlarse con antihistamínicos y, si fuera necesario, con corticosteroides sistémicos.

Si se presentara cualquiera de estas reacciones, debe descontinuarse la ampicilina a menos que, en opinión del médico, la infección que se está tratando atente contra la vida del paciente y sólo pueda tratarse con ampicilina.

Las reacciones anafilácticas severas requieren el uso inmediato de epinefrina, oxígeno y esteroides intravenosos.

Hígado: Se ha observado un aumento moderado en suero de la transaminasa glutámico oxalacética (TGO), particularmente en los lactantes, pero el significado de este hallazgo se desconoce. También se han observado elevaciones transitorias leves de TGO en pacientes que reciben más inyecciones intramusculares repetidas de lo habitual (de 2 a 4 veces más).

Las evidencias indican que la transaminasa glutámico oxalacética (TGO) se libera en el sitio de la inyección intramuscular de la ampicilina sódica y que la presencia de concentraciones altas de esta enzima en sangre no necesariamente indican una afección hepática.

Sistema hemático y linfático: Se han reportado anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis durante el tratamiento con penicilinas. Estas reacciones suelen ser reversibles al descontinuar el tratamiento y se piensa que son fenómenos de hipersensibilidad.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: En animales de laboratorio se han realizado estudios de reproducción administrándoles dosis mayores que en humanos y no han revelado evidencia de efectos adversos debidos a la ampicilina.

Sin embargo, en mujeres embarazadas no existen estudios adecuados y bien controlados. En vista de que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana, este medicamento debe utilizarse durante el embarazo únicamente si es estrictamente necesario.

Lactancia: La ampicilina es eliminada en trazas en la leche materna. Por lo tanto, deben tomarse precauciones cuando se administran antibióticos del tipo de la ampicilina a una mujer durante la lactancia.

Trabajo de parto: Los antibióticos orales del tipo de la ampicilina se absorben muy poco durante el trabajo de parto.

Estudios realizados en conejillos de indias mostraron que la administración intravenosa de ampicilina disminuye ligeramente el tono uterino y la frecuencia de las contracciones, pero aumenta moderadamente la intensidad y la duración de las contracciones. Sin embargo, no se sabe si el uso de estos fármacos en humanos durante el trabajo de parto tiene efectos adversos inmediatos o retardados en el feto, si prolonga la duración del trabajo del parto, o si incrementa la probabilidad de que sea necesario el uso de fórceps u otras intervenciones obstétricas o de resucitación en el recién nacido.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacología: PENTREXYL® es estable en presencia del ácido gástrico y se absorbe bien en el tracto gastrointestinal.

Se difunde rápidamente en la mayoría de los líquidos y tejidos. Sin embargo, penetra al líquido cefalorraquídeo y al cerebro solamente cuando las meninges están inflamadas. La ampicilina se excreta en grandes cantidades por la orina sin cambios y dicha eliminación puede retardarse por la administración concomitante de probenecid. La forma activa se encuentra en la bilis en concentraciones más elevadas que en el suero. De todas las penicilinas, la que menos se fija en el suero es la ampicilina, promediando casi 20% comparado con 60-90%, aproximadamente de las demás. PENTREXYL® es bien tolerado por la mayoría de los pacientes y se ha administrado a dosis de 2 g al día, por varias semanas sin presentar reacciones adversas.

Microbiología: Se ha demostrado, en estudios in vitro, que la mayoría de las cepas de las siguientes bacterias son susceptibles a PENTREXYL®:

Organismos grampositivos: Streptococcus haemolyticus y no haemolyticus, S. pneumoniae, Staphylococcus no productores de penicilinasa, Clostridium sp., B. anthracis, L. monocytogenes y la mayoría de las cepas de enterococos.

Organismos gramnegativos: H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, P. mirabilis y diversas cepas de Salmonellas, Shigellas y E. coli.

PENTREXYL® no resiste la destrucción de la penicilinasa. Debe utilizarse un disco de prueba de sensibilidad de 10 µg de ampicilina para estimar la sensibilidad de la bacteria in vitro a PENTREXYL®.




FORMA FARMACÉUTICA amiif.jpg
Y FORMULACIÓN:

El frasco ámpula con polvo contiene:

Ampicilina sódica
equivalente a 250 o 500 mg o 1 g
de ampicilina

Excipiente, c.b.p.

La ampolleta contiene:

Agua inyectable 2 o 3 ml

Descripción: PENTREXYL® (ampicilina) es una penicilina sintética con un espectro amplio de actividad bactericida contra organismos grampositivos susceptibles a la penicilina y diversos patógenos comunes gramnegativos.

PENTREXYL® solución (ampicilina sódica estéril) contiene 2.9 miliequivalentes de sodio por 1 g de principio activo.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

PENTREXYL® está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones debidas a cepas susceptibles de bacterias gramnegativas y grampositivas:

• Infecciones del tracto respiratorio.

• Meningitis bacteriana (la adición de un aminoglucósido puede incrementar la eficacia de la ampicilina, en particular contra bacterias gramnegativas).

• Septicemia y endocarditis (la adición de un aminoglucósido puede incrementar la eficacia de la ampicilina en el tratamiento de una endocarditis por enterococo).

• Infecciones del tracto urinario.

• Infecciones gastrointestinales.

Deben realizarse estudios bacteriológicos para determinar el agente etiológico y su sensibilidad a la ampicilina.

El tratamiento puede iniciarse antes de obtener los resultados de las pruebas de sensibilidad.

Se recomienda utilizar la forma parenteral de este medicamento para las infecciones moderadamente graves y graves, por ejemplo, meningitis bacteriana, septicemia, endocarditis, etcétera, y para pacientes que no pueden ingerir formas orales. En presencia de choque, la absorción a partir de la administración intramuscular es reducida, por lo tanto se recomienda la vía intravenosa en pacientes graves. Tan pronto como se considere apropiado se puede cambiar el tratamiento parenteral a PENTREXYL® oral.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración simultánea de alopurinol y ampicilina incrementa sustancialmente la incidencia de exantemas en pacientes que reciben ambos fármacos, en comparación a los pacientes que reciben la ampicilina sola. No se sabe si la exacerbación del exantema por ampicilina es debida al alopurinol o a la hiperuricemia presente en esos pacientes.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
La que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
Si no se administra todo el producto deséchese
el sobrante. No se deje al alcance de los niños.

BIBLIOGRAFÍA:

CPLP Ampicillin Oral, Injection, 22 June 2012

1. Poutanem S.M., Simor A.E., Clostridium difficile-associated diarrhea in adults. Canadian Medical Association. 2004, Jul. 6;171(1):51-8.

BRISTOL-MYERS SQUIBB DE MÉXICO, S. de R. L. de C. V.

Reg. Núm. 60576, SSA IV




PRECAUCIONES GENERALES: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia) serias y ocasionalmente fatales en pacientes que reciben tratamiento con penicilina. Aunque la anafilaxia es más frecuente después de una terapia parenteral, ha ocurrido también con las penicilinas orales. Es más factible que ocurran estas reacciones en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas y/o a otros alérgenos.

Existen reportes bien documentados de pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la penicilina que han experimentado reacciones severas de hipersensibilidad a las cefalosporinas. Antes de iniciar la terapia con una penicilina, el médico deberá investigar acerca de reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas y/o a otros alérgenos. Las reacciones anafilácticas serias requieren de tratamiento de emergencia inmediato con epinefrina. También se debe administrar oxígeno, esteroides intravenosos y manejo de la vía aérea, incluida la intubación, según esté indicado.

Se ha reportado diarrea asociada a Clostridium difficile (por sus siglas en inglés, CDAD) con el uso de la mayoría de los agentes antibacterianos, incluido PENTREXYL®, y el rango de severidad de la diarrea puede ser desde leve hasta colitis fatal. CDAD debe ser considerado en todos los pacientes que presentan diarrea después de la administración del antibiótico. Es necesario realizar una historia clínica cuidadosamente, ya que se ha reportado que el CDAD se presenta dos meses posteriores a la administración de los agentes antibacterianos. Si se sospecha o confirma CDAD, el antibiótico en curso no dirigido contra
C. difficile puede requerir ser descontinuado.

Debe tenerse en mente la posibilidad de sobreinfecciones causadas por organismos micóticos o bacterias patógenas durante el tratamiento. En estos casos, se recomienda descontinuar el medicamento e instituir el tratamiento apropiado.

Un elevado porcentaje (más de 90%) de pacientes con mononucleosis infecciosa o leucemia linfática que reciben ampicilina desarrollan un exantema.

Típicamente, el exantema aparece de 7 a 10 días después de iniciar la administración oral de ampicilina y permanece durante algunos días hasta una semana después de que el fármaco ha sido suspendido.

En la mayoría de los casos, el exantema es maculopapular, pruriginoso y generalizado. Por lo tanto, la administración de ampicilina no está recomendada en pacientes con mononucleosis. No se sabe si estos pacientes sean verdaderamente alérgicos a la ampicilina.

Como con cualquier fármaco potente, durante tratamientos prolongados debe vigilarse periódicamente el funcionamiento de algunos sistemas, incluyendo renal, hepático y hematopoyético. Se recomienda ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina £ 50 ml/min) (véase Dosis y vía de administración).

Uso pediátrico: Los antibióticos orales del tipo de la ampicilina no se absorben tan bien en recién nacidos como en los adultos normales.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han realizado estudios de observación prolongada en animales, con este medicamento.




PRESENTACIONES: Caja con 1 o 3 frascos ámpula con polvo de 250 mg/2 ml, 500 mg/2 ml y 1 g/3 ml. Todas con diluyente.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: En caso de sobredosis, descontinúe el medicamento, otorgue tratamiento sintomático al paciente e inicie las medidas de soporte que se requieran. En pacientes con deterioro de la función renal, los antibióticos de la clase de la ampicilina pueden ser removidos por hemodiálisis pero no por diálisis peritoneal.