MICROMYCIN

Cápsulas

(MINOCICLINA )

Tetraciclinas y combinaciones (J1A)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
DESCRIPCIÓN
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Para reducir el riesgo de irritación y ulceración esofágica, la minociclina debe ingerirse en su totalidad con fluidos en abundancia, al estar sentado o de pie.

A diferencia de tetraciclinas previas, la absorción de la minociclina no se ve significativamente afectada por alimentos o cantidades moderadas de leche.

Adultos:

Uso como antibiótico de rutina: 200 mg al día en dosis divididas.

Acné: 50 mg dos veces al día o 100 mg una vez al día.

El tratamiento debe continuarse por un mínimo de seis semanas. Si, después de seis meses, no existe respuesta satisfactoria, el tratamiento con minociclina deberá interrumpirse así como considerar otras terapias. Si ha de continuarse el tratamiento con minociclina por más de seis meses, a los pacientes se les debe monitorear por lo menos a tres intervalos mensuales en lo sucesivo para detectar signos y síntomas de hepatitis o LES o pigmentación inusual de la piel.

Gonorrea: En individuos de sexo masculino adultos, 200 mg inicialmente seguidos de 100 mg cada 12 horas por un mínimo de 4 días con cultivos posteriores a la terapia dentro de un lapso de 2-3 días. En adultos de sexo femenino, podría requerirse una terapia más prolongada.

Profilaxis de infecciones causadas por meningococos: 100 mg dos veces al día durante cinco días, usualmente seguido esto de tratamiento con rifampicina.

Tratamiento de infecciones ocasionadas por estreptococos: La dosis terapéutica de minociclina debe ser administrada por lo menos durante 10 días.

Niños: La minociclina se encuentra contraindicada en niños de menos de 12 años de edad.

Adultos mayores: No se tienen requisitos especiales sobre dosificación.

Afectación renal: La minociclina puede ser utilizada a la dosificación normal recomendada en afectación renal leve a moderada, sin embargo, se debe tener precaución en pacientes que presenten afectación renal severa. La minociclina se encuentra contraindicada en pacientes que padecen insuficiencia renal total.

Afectación hepática:

La minociclina se encuentra contraindicada en pacientes que presentan padecimiento hepático severo.

La minociclina debe ser utilizada con precaución en pacientes que presenten disfunción hepática de leve a moderada.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Interferencia con pruebas de laboratorio y otras de diagnóstico: Podrían presentarse evaluaciones falsas de niveles de catecolaminas urinarias debido a interferencia con la prueba por fluorescencia.




CONTRAINDICACIONES:

La minociclina se encuentra contraindicada en casos de:

• Hipersensibilidad a tetraciclinas, o a cualquiera de los excipientes.

• Embarazo y lactancia.

• Niños menores de 12 años de edad.

• Insuficiencia renal total.

• Insuficiencia hepática severa.




DESCRIPCIÓN DEL PRODUCTO: MICROMYCIN® son microgránulos de minociclina. La minociclina es un derivado de la tetraciclina y su fórmula química es monohidrocloruro [4S-(4a-alpha, 5a-alpha, 12a-alpha)]-4, 7 bis (dimetilamino)-1,4,4a,5,5a, 6,11,12a-tetrahydroxi-1,11-dioxo-2-naftacenecarboxamida.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones adversas:

Datos sobre pruebas clínicas y posteriores a la comercialización: Las reacciones adversas se encuentran clasificadas de acuerdo con encabezados de frecuencia mediante la utilización de la siguiente nomenclatura:

Muy comunes: ³ 1/10.

Comunes: ³ 1/100 a < 1/10.

No comunes: ³ 1/1000 a < 1/100.

Raras: ³ 1/10,000 a < 1/1,000.

Muy raras: < 1/10,000.

Desconocidas (no pueden estimarse a partir de los datos disponibles).

Infecciones e infestaciones:

Muy raras: candidiasis oral, candidiasis anogenital, vulvovaginitis.

Trastornos de sistema sanguíneo y linfático:

Raros: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.

Muy raros: anemia hemolítica, pancitopenia.

Desconocidos: agranulocitosis.

Trastornos de sistema inmune:

Raros: reacciones anafilácticas/anafilactoides (incluyendo choque y fatalidades).

Se desconocen: hipersensibilidad, consulte el Título Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino; Trastornos de tejido cutáneo y subcutáneo.

Trastornos endocrinos:

Muy raros: función tiroidea anormal, decoloración café-negra de la tiroides.

Trastornos de metabolismo y nutrición:

Raros: anorexia.

Trastornos de sistema nervioso:

Comunes: sensación de desvanecimiento (mareo).

Raros: dolor de cabeza, hipoestesia, parestesia, pseudotumor cerebral, vértigo.

Muy raros: fontanelas abultadas.

Se desconocen: convulsiones, sedación.

Trastornos de oído y laberinto:

Raros: afectación del oído, zumbido de oído.

Trastornos cardiacos:

Muy raros: miocarditis, pericarditis.

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino:

Raros: tos, disnea.

Muy raros: broncospasmo, exacerbación de asma, eosinofilia pulmonar.

Desconocidos: neumonitis.

Trastornos gastrointestinales:

Raros: diarrea, náuseas, estomatitis, decoloración dental (incluyendo decoloración dental en adultos), vómito.

Muy raros: dispepsia, disfagia, hipoplasia de esmalte dental, enterocolitis, esofagitis úlceras esofágicas, glositis, pancreatitis, colitis pseudomembranosa.

Se desconocen: decoloración de la cavidad oral (incluyendo lengua, labios y encías).

Trastornos hepatobiliares:

Raros: incremento de enzimas hepáticas, hepatitis, hepatotoxicidad autoimmune.

Muy raros: colestasis hepática, insuficiencia hepática (incluyendo fatalidades), hiperbilirrubinemia, ictericia.

Desconocidos: hepatitis autoinmune.

Trastornos de tejido cutáneo y subcutáneo:

Raros: alopecia, eritema multiforme, eritema nodoso, erupción fija por fármacos, hiperpigmentación de la piel fotosensibilidad, pruritis, erupción cutánea, urticaria.

Muy raros: angioedema, dermatitis exfoliativa, hiperpigmentación de las uñas, Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, vasculitis.

Trastornos de tejido musculosquelético y conjuntivo:

Raros: artralgia, síndrome similar al lupus, mialgia.

Muy raros: artritis, decoloración ósea, casos o exacerbación de LES, rigidez de articulaciones, inflamación de articulaciones.

Trastornos renales y urinarios

Raros: incremento de nitrógeno ureico en sangre (BUN).

Muy raros: insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial.

Trastornos de sistema reproductor y mamas:

Muy raros: balanitis.

Trastornos generales y padecimientos de sitios de administración:

No comunes: fiebre.

Muy raros: decoloración de secreciones.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: La minociclina se encuentra contraindicada en el embarazo.

Resultados de estudios realizados en animales indican que las tetraciclinas cruzan la placenta y se encuentran en tejidos fetales, y pueden presentar efectos tóxicos para el feto en desarrollo (a menudo relacionado esto con retraso de desarrollo esquelético). También se ha observado evidencia de embriotoxicidad en animales tratados en la preñez temprana.

La minociclina, como sucede con otros antibióticos de clase tetraciclina, cruza la placenta y puede ocasionar daño fetal al administrarse a mujeres embarazadas. En suma, se han presentado reportes posteriores a la comercialización relacionados con anormalidades congénitas, incluyendo reducción del tamaño de extremidades.

Si la minociclina se utiliza durante el embarazo o si la paciente se embaraza al encontrarse en tratamiento con dicho fármaco, entonces la misma deberá ser informada respecto del potencial riesgo para el feto.

La utilización de fármacos de clase tetraciclina durante el desarrollo dental (la segunda mitad del embarazo) podría ocasionar decoloración permanente de los dientes (amarillo-café gris). Esta reacción adversa es más común durante la utilización de fármacos al largo plazo, pero se ha observado después de cursos repetidos al corto plazo. También se ha reportado hipoplasia del esmalte dental.

Las tetraciclinas administradas durante el último trimestre forman un complejo de calcio estable en el esqueleto humano. Se ha observado disminución del rango de crecimiento del peroné en infantes humanos prematuros a los que se les han administrado tetraciclinas orales en dosis de 25 mg/kg cada 6 horas. Se ha demostrado que los cambios al rango de crecimiento del peroné son reversibles cuando la administración del fármaco es interrumpida.

Lactancia: La minociclina se encuentra contraindicada en la lactancia Se ha detectado tetraciclina en leche de mujeres en lactancia que son sometidas a fármacos de esta clase. Se ha reportado que puede ocurrir decoloración dental de forma permanente en infantes en desarrollo así como hipoplasia del esmalte dental.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética:

Absorción: El clorhidrato de minociclina es rápidamente absorbido en el tracto gastrointestinal. La absorción no se ve afectada por la presencia de alimentos o leche.

Distribución: Entre 55 y 76% de una dosificación administrada es ligada a proteínas.

En estudios previos, con otras formas de minociclina, éstas mostraron una vida media sérica entre 11 y 16 horas en 7 pacientes con disfunción hepática, y entre 18 y 69 horas en 5 pacientes con disfunción renal.

Eliminación: La minociclina recuperada de heces y orina en voluntarios sanos, correspondió a la mitad o tercera parte de la cantidad recuperada de otras tetraciclinas.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: La minociclina cuenta con un espectro de actividad y modo de acción similares a la tetraciclina, pero es más activa en contra de muchas especies incluyendo Staphylococcus aureus, estreptococos, Neisseria meningitidis, diferentes enterobacterias, Acinetobacter, Bacteroides, Haemophilus, Nocardia, y algunas miobacterias, incluyendo M. leprae.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA de 50 mg contiene:

Microgránulos de clorhidrato
de minociclina equivalentes a 50 mg
de minociclina

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Cada CÁPSULA de 100 mg contiene:

Microgránulos de clorhidrato
de minociclina equivalentes a 100 mg
de minociclina

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La minociclina se encuentra indicada específicamente en contra de una amplia gama de microorganismos grampositivos y gramnegativos:

Propionibacterium acnes (acné).

Chlamydia trachomatis (uretritis no gonocócica).

Ureaplasma urealyticum (uretritis, endocervicitis e infecciones rectales).

Agentes del linfogranuloma venéreo y granuloma vaginal.

Vibrio comma y Vibrio fetos.

MICROMYCIN® también está indicado en infecciones causadas por cepas sensibles de los siguientes organismos:

Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Shigella sp., Acinetobacter species, Klebsiella species; Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pyogenes.

Está indicada para el tratamiento de organismos sensibles a tetraciclinas como el caso de acné, infecciones respiratorias, gonorrea, infecciones causadas por estafilococos; quimioprofilaxis de infecciones ocasionadas por meningococos.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Anticoagulantes: Las tetraciclinas deprimen la actividad de protrombina en plasma, y podría requerirse la reducción de dosificaciones de anticoagulantes concomitantes.

Diuréticos: Los diuréticos podrían agravar nefrotoxicidad debido a agotamiento de volumen.

Penicilinas: Los fármacos bacteriostáticos podrían interferir con la acción bactericida de la penicilina. Es necesario evitar la administración de fármacos de clase tetraciclina de manera conjunta con penicilina.

Fármacos que afectan la absorción de minociclina: La absorción de minociclina se ve afectada por la administración concomitante de antiácidos, sales de hierro, calcio, magnesio, aluminio, bismuto y zinc, interacciones con sales y antiácidos específicos, así como bismuto que contenga fármacos para la curación de úlceras, incluyendo quinaprilo que incorpora un excipiente de carbonato de magnesio.

Se recomienda que cualquier remedio para la indigestión, vitaminas u otros suplementos que contengan lo anteriormente indicado sea administrado por lo menos 3 horas antes o después de la dosificación de minociclina. A diferencia de tetraciclinas previas, la absorción de la minociclina no se ve significativamente afectada por alimentos o cantidades moderadas de leche.

Alcaloides del cornezuelo: Existe un mayor riesgo de ergotismo cuando se administran alcaloides del cornezuelo o sus derivados con tetraciclinas.

Anticonceptivos orales: La minociclina puede reducir la eficacia de anticonceptivos orales combinados.

Retinoides: La administración de isotretinoína u otros retinoides sistémicos o retinales deberá evitarse brevemente antes, durante y después de terapia con minociclina. Cada fármaco por sí mismo ha sido relacionado con pseudotumor cerebral (hipertensión intercraneal benigna).




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere
receta médica. No se administre durante el embarazo
ni en la lactancia. No se administre en niños menores
de 8 años. En padecimientos renales o hepáticos,
deberá usarse bajo estricto control médico.

LABORATORIOS DERMATOLÓGICOS
DARIER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 226M99, SSA IV

® Marca registrada




PRECAUCIONES GENERALES:

Disfunción hepática: La minociclina debe ser utilizada con precaución en pacientes que presenten disfunción hepática de leve a moderada, incluyendo aquellos que consuman alcohol y otros fármacos hepatotóxicos.

Trastornos autoinmunes: Se han reportado casos raros de hepatotoxicidad autoimmune y casos aislados de lupus eritematoso sistémico (LES), incluyendo exacerbación o lupus eritematoso sistémico preexistente. Si los pacientes desarrollan signos o síntomas de lupus eritematoso sistémico o hepatotoxicidad o sufren de exacerbación o de lupus eritematoso sistémico preexistente, entonces el tratamiento con minociclina deberá interrumpirse.

Afectación renal: Estudios clínicos han demostrado que no existe acumulación significativa de fármaco en pacientes que presentan afectación renal cuando son tratados con minociclina a las dosis recomendadas. En casos de insuficiencia renal severa, la reducción de la dosificación y el monitoreo de la función renal podrían ser necesarios.

La acción antianabólica de las tetraciclinas podría ocasionar incremento de nitrógeno ureico en sangre (BUN por sus siglas en inglés). En pacientes que presentan función renal afectada significativamente, los niveles más elevados en suero de tetraciclinas podrían ocasionar azoemia, hiperfosfatemia y acidosis. Si existe afectación renal, incluso las dosificaciones vía oral y parenteral podrían causar acumulaciones sistémicas excesivas del fármaco y posible toxicidad hepática.

Miastenia grave: Se recomienda tener precaución en pacientes que presenten miastenia grave debido a que las tetraciclinas pueden ocasionar un débil bloqueo neuromuscular.

Sensibilidades cruzadas: La resistencia cruzada entre las tetraciclinas puede desarrollar en los microorganismos una resistencia cruzada.

La administración de minociclina deberá interrumpirse si existen signos/síntomas de crecimiento excesivo de organismos resistentes, enteritis, glositis, estomatitis, vaginitis, prurito anal o enteritis por estafilococos.

En caso de ocurrir superinfección, el antibiótico deberá suspenderse, instituyendo un tratamiento adecuado.

Ineficacia anticonceptiva: Debe advertirse a la paciente que utilice anticonceptivos orales que si se presenta diarrea o sangrado, existe posibilidad de que los anticonceptivos sean ineficaces.

Hiperpigmentación: Tal y como sucede con otras tetraciclinas, la minociclina puede ocasionar hiperpigmentación en diferentes puntos del cuerpo, incluyendo piel, uñas, dientes, mucosa oral, huesos, tiroides, ojos (en suma a esclera y conjuntiva), leche materna, secreciones lagrimales, y sudoración. Esta decoloración negra/azul/gris o de color café lodoso puede ser localizada o difusa.

El sitio reportado con mayor frecuencia es la piel. La pigmentación es a menudo reversible al interrumpir el fármaco, aunque podría tomar varios meses o persistir en algunos casos.

La pigmentación generalizada de la piel de tipo café lodoso podría persistir, especialmente en áreas expuestas al sol.

La hiperpigmentación puede presentarse independientemente de la dosificación o duración de la terapia, pero se desarrolla más comúnmente durante tratamiento al largo plazo. A los pacientes se les debe indicar que reporten cualquier pigmentación inusual y la administración de minociclina deberá interrumpirse.

Fotosensibilidad: Si se presenta fotosensibilidad, a los pacientes se les deberá indicar que eviten exposición directa a luz natural o artificial y que interrumpan su terapia al primer síntoma de molestia.

Hipertensión intracraneal: Tal y como sucede con otras tetraciclinas, se han reportado fontanelas abultadas en infantes así como hipertensión intracraneal benigna en jóvenes y adultos. Las principales características incluyen dolor de cabeza y afectación visual, visión borrosa, escotoma y diplopía. Se ha reportado también pérdida permanente de la visión. El tratamiento debe interrumpirse si hay evidencia de desarrollo de incremento de presión intracraneal.

Reacciones adversas-síndromes: Se han reportado los siguientes síndromes. En algunos casos en los que se han visto involucrados los mismos, se ha reportado muerte. Tal y como sucede con otras reacciones adversas serias, si alguno de los siguientes síndromes es reconocido, la administración del fármaco deberá interrumpirse inmediatamente:

• Síndrome de hipersensibilidad consistente de reacción cutánea (como el caso de erupción cutánea o dermatitis exfoliativa), eosinofilia, y uno o más de los siguientes: hepatitis, neumonitis, nefritis, miocarditis, pericarditis. También podría observarse fiebre así como linfadenopatía.

• Síndrome similar al lupus que consiste de anticuerpos antinucleares positivos, artralgia, artritis, rigidez de articulaciones o inflamación de articulaciones, y uno o más de los siguientes: fiebre, mialgia, hepatitis, erupción cutánea, vasculitis.

• Síndrome similar a enfermedad del suero consistente de fiebre, urticaria o erupción cutánea, y artralgia, artritis, rigidez de articulaciones o inflamación de articulaciones. También podría presentarse eosinofilia.

Hiperpigmentación: Se ha reportado hiperpigmentación de diferentes puntos del cuerpo, incluyendo piel, uñas, dientes, mucosa oral, huesos, tiroides, ojos (en suma a esclera y conjuntiva), leche materna, secreciones lagrimales, y sudoración. Esta decoloración negra/azul/gris o de color café lodoso puede ser localizada o difusa. El sitio reportado con mayor frecuencia es la piel. La pigmentación es a menudo reversible al interrumpir el fármaco, aunque podría tomar varios meses o persistir en algunos casos.

La pigmentación generalizada de la piel de tipo café lodoso podría persistir, especialmente en áreas expuestas al sol.

Adultos mayores: En estudios clínicos sobre minociclina no se han incluido números suficientes de individuos con edades de 65 años y mayores para efectos de determinar si respondían de forma diferente que individuos más jóvenes. La selección de dosificación para un paciente mayor debe realizarse con precaución, usualmente iniciando en el extremo más bajo del rango de dosificación, reflejándose por ende la mayor frecuencia de función hepática, renal o cardiaca disminuida, así como padecimientos concomitantes u otras terapias con fármacos.

Niños: La utilización de tetraciclinas durante el desarrollo dental en niños de menos de 12 años de edad puede ocasionar decoloración permanente. Se ha reportado hipoplasia del esmalte dental.

Monitoreo de laboratorio: Deben llevarse a cabo evaluaciones periódicas de laboratorio en relación con función de sistemas orgánicos, incluyendo hematopoyético, renal y hepático.

Sucrosa: Los pacientes que presenten raros problemas hereditarios de intolerancia a la fructosa, mala absorción de glucosa galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deberán hacer uso de este medicamento.

Capacidad de llevar a cabo actividades que requieran aplicación de criterio, así como habilidades motoras o cognoscitivas: Se ha presentado dolor de cabeza, mareo, sensación de desvanecimiento, zumbido de oídos y vértigo (más comúnmente en las mujeres) y rara vez, afectación del oído al utilizar minociclina. A los pacientes se les debe advertir acerca de los posibles riesgos de manejar u operar maquinaria durante el tratamiento. Estos síntomas pueden desaparecer durante la terapia y usualmente lo hacen cuando la administración del fármaco se interrumpe.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: El uso de drogas del tipo de las tetraciclinas durante la etapa de desarrollo dentario (última mitad del embarazo, infancia y niñez hasta los 8 años de edad), puede causar pigmentación permanente (amarilla, gris o café) de los dientes.

Esta reacción adversa es más frecuente con el uso prolongado, pero ha sido también observada después de cursos cortos, intermitentes de administración. Se ha reportado también hipoplasia del esmalte dental.

Las tetraciclinas y sus derivados no deberán emplearse en este tipo de edad a menos que se considere indispensable.

Estudios clínicos han demostrado que no hay una acumulación significativa de la droga en pacientes con daño renal cuando son tratados con minociclina con las dosis recomendadas, en caso de insuficiencia renal grave, puede requerirse reducción de la dosis y monitoreo de la función renal.

Fotosensibilidad manifestada por una reacción exagerada de eritema solar, ha sido observada en algunos individuos tratados con tetraciclinas. Los pacientes deben ser informados para que eviten exposiciones prolongadas al sol o luz ultravioleta. En caso de aparecer eritema, la droga deberá descontinuarse. Sin embargo, varios estudios indican que la fotosensibilidad es raramente reportada con el uso de MICROMYCIN®. El efecto antianbólico de la tetraciclina puede causar un aumento en la concentración sérica de nitrógeno de la urea (BUN).

Efectos colaterales neurológicos incluyendo mareos y vértigo han sido reportados. Los pacientes que presentan estos efectos deberán ser advertidos de no conducir vehículos ni operar máquinas peligrosas mientras se encuentren bajo tratamiento de MICROMYCIN®.

Los síntomas descritos pueden desaparecer durante la continuación del tratamiento y desaparecen totalmente al suspender el mismo.

Fertilidad: No se cuenta con datos relevantes disponibles al respecto.




PRESENTACIONES:

Cajas con 12, 20 o 24 cápsulas con 50 mg de minociclina en microgránulos.

Cajas con 10, 12, 20, 24 y 30 cápsulas con 100 mg de minociclina en microgránulos.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas y signos: La sensación de desvanecimiento, náuseas y vómito son los efectos adversos más comúnmente observados debido a sobredosificación.

Tratamiento: No existe un antídoto en específico. En casos de sobredosificación, se debe interrumpir la administración del medicamento, tratar sintomáticamente, e implementar medidas de soporte adecuado. La minociclina no es retirada en cantidades significativas por medio de hemodiálisis o diálisis peritoneal.