LOPRESOR-R

Tabletas

(METOPROLOL )

Beta-bloqueadores solos (C7A)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosificación: Las tabletas de liberación prolongada de LOPRESOR® R, deben tomarse 1 vez al día, de preferencia con el desayuno. Las tabletas deben ingerirse completas o partidas, pero sin masticar o triturarlas. Se recomienda ingerirlas con agua (por lo menos ½ vaso).

La dosis debe ajustarse según las siguientes pautas:

Hipertensión: En pacientes con hipertensión leve a moderada 47.5 mg diarios en una sola dosis. Si es necesario, la dosis se puede incrementar hasta 95-190 mg una vez al día o se pueden añadir otros agentes antihipertensivos al tratamiento.

Angina de pecho: La dosis diaria de LOPRESOR® R es de 47.5-190 mg. De ser necesario, puede agregarse otro medicamento para el tratamiento de la enfermedad cardiaca coronaria.

Arritmias cardiacas: La dosis diaria de LOPRESOR®-R es de 47.5-190 mg.

Tratamiento de mantenimiento después de un infarto de miocardio: La dosis de LOPRESOR® R es de 95-190 mg una vez al día.

Alteraciones funcionales cardiacas con palpitaciones (síndrome del corazón hipercinético): La dosis diaria de LOPRESOR® R es de 47.5-190 mg.

Profilaxis de la migraña: 95-190 mg una vez al día es la dosis de LOPRESOR®-R. Por lo general, la administración de 95 mg de LOPRESOR® R una vez al día es suficiente. Dependiendo de la respuesta individual es posible variar la dosis dentro del rango descrito.

Insuficiencia renal: No se requiere un ajuste de dosis.

Insuficiencia hepática: En pacientes con insuficiencia hepática severa, por ejemplo en el tratamiento de pacientes con derivación portocava, debe considerarse una reducción de la dosis (véase Farmacocinética y farmacodinamia).

Ancianos: No hay suficientes datos disponibles en pacientes de más de 80 años de edad. Por lo tanto, el aumento de dosis debe efectuarse en estos pacientes con particular cuidado.

Niños y adolescentes: Hay poca experiencia con respecto a la administración de metoprolol en niños y adolescentes.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 25°C, y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En casos aislados: Trombocitopenia.




CONTRAINDICACIONES:

LOPRESOR® R no debe administrarse en pacientes con: Hipersensibilidad a succinato de metoprolol, otros ß-bloqueadores o cualquiera de los componentes de la fórmula.

Bloqueo A-V de segundo o tercer grado: Insuficiencia cardiaca no compensada (edema pulmonar, flujo sanguíneo disminuido o hipotensión) y tratamiento continuo o intermitente que produce un aumento de la contractilidad del miocardio (agonismo de receptores ß).

Bradicardia sinusal manifiesta y clínicamente significativa (ritmo cardiaco < 50 latidos/min).

Síndrome del seno enfermo (disfunción del nodo sinusal).

Choque cardiogénico.

Alteraciones severas de la circulación arterial periférica.

Hipotensión: Presión sistólica < 90 mm Hg.

Acidosis metabólica.

Forma severa de asma bronquial o una enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Administración concomitante de sustancias inhibidoras de la monoamino oxidasa (MAO), salvo inhibidores de la MAO-B.

LOPRESOR® R está contraindicado en pacientes con sospecha de un infarto de miocardio agudo y un ritmo cardiaco < 45 pulsaciones/min, un intervalo P-Q > 0.24 segundos o una presión sistólica < a 100 mm Hg. LOPRESOR® R tampoco debe administrarse en pacientes con insuficiencia cardiaca y una presión sistólica repetida < 100 mm Hg (se requiere una repetición del examen antes de iniciar el tratamiento).




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios generalmente son leves y transitorios. Los efectos adversos que se enlistan a continuación son de estudios clínicos o durante el uso clínico, principalmente en relación con el uso de tabletas de tartrato de metoprolol. En muchos de los casos la conexión con LOPRESOR® R no se ha confirmado.

Órganos y sistemas

Muy común (> 1/10)

Común (> 1/100 y < 1/100)

Poco común (> 1/1,000 y < 1/100)

Raro (> 1/10,000 y < 1/1,000)

Muy raro (1/10,000 incluyendo casos aislados)

Alteraciones de la sangre y el sistema
linfático

Trombocitopenia
Leucopenia

Alteraciones endocrinas

Exacerbación de la diabetes mellitus latente

Alteraciones del metabolismo
y de la nutrición

Aumento de peso

Alteraciones psiquiátricas

Depresión, falta de concentración, mareo, insomnio, pesadillas

Ansiedad, tensión

Olvidos o pérdida de la memoria, confusión, alucinaciones, cambios de la personalidad (por ejemplo, cambios de estado de ánimo)

Alteraciones del SNC

Vértigo, cefalea

Parestesia

Alteraciones visuales

Alteraciones visuales, sequedad o irritación de los ojos, conjuntivitis

Alteraciones del oído y del laberinto

Tinnitus, alteraciones de la audición

Alteraciones cardiacas

Bradicardia, alteraciones del equilibrio (muy rara vez asociadas con síncope), palpitaciones

Exacerbaciones temporales de los síntomas de la insuficiencia cardiaca, bloqueo de primer grado AV, dolor precordial

Síntomas cardiacos funcionales, arritmias, alteraciones de la conducción

Alteraciones vasculares

Descenso de la presión sanguínea pronunciada e hipotensión ortostática, en raras ocasiones con síncope

Manos y pies fríos

Necrosis en pacientes con alteración vascular periférica severa antes del tratamiento, deterioro del síndrome de Raynaud o claudicación intermitente

Alteraciones respiratorias, torácicas
y del mediastino

Falta de aire durante el esfuerzo

Broncoespasmo

Rinitis

Alteraciones gastrointestinales

Náuseas, dolor abdominal,
diarrea, constipación

Vómito

Boca seca

Alteraciones del gusto

Alteraciones hepatobiliares

Valores anormales en pruebas de funcionamiento hepático

Hepatitis

Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo

Rash (urticaria psoriasiforme y lesiones de distrofia cutánea), aumento de la transpiración

Pérdida de pelo

Reacciones de fotosensibilidad, exacerbación de la psoriasis, establecimiento de psoriasis, cambios cutáneos parecidos a la psoriasis

Alteraciones musculoesqueléticas,
del tejido conjuntivo y óseas

Mioespasmos

Artralgia, miastenia

Alteraciones del sistema reproductivo
y de la mama

Disfunción eréctil y otras alteraciones sexuales, induración plástica peniana (enfermedad de Peyronie)

Alteraciones generales y del sitio
de administración

Fatiga

Edema




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Uso durante el embarazo: Debido a que no hay estudios controlados del uso de metoprolol en mujeres embarazadas, LOPRESOR® R sólo podrá utilizarse durante el embarazo después de valorar cuidadosamente los beneficios frente a los riesgos implicados. Los ß-bloqueadores causan una perfusión reducida de la placenta y pueden producir la muerte fetal y un parto prematuro. Se ha observado retraso del crecimiento intrauterino después de la administración de largo plazo a mujeres embarazadas con hipertensión leve a moderada. Se ha reportado que los ß-bloqueadores producen un parto prolongado y bradicardia en el feto y el neonato. Asimismo, se han reportado hipoglucemia, hipotensión, aumento de bilirrubinemia y una reacción disminuida a la hipoxia en el neonato. La terapia con LOPRESOR® R debe suspenderse 48-72 horas antes del parto calculado. Si esto no es posible, el neonato debe estar bajo vigilancia durante 48-72 horas después del parto por signos y síntomas de bloqueo ß (por ejemplo, complicaciones cardiacas y pulmonares).

Uso durante la lactancia: LOPRESOR® R alcanza concentraciones aproximadamente tres veces mayores en la leche materna que en el plasma materno. A pesar de que el riesgo de reacciones adversas en el lactante parece ser bajo después de dosis terapéuticas de metoprolol (excepto en metabolizadores lentos), el lactante debe ser observado por si se presentaran signos o síntomas ß-bloqueadores.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: LOPRESOR® R es un bloqueador selectivo de los receptores ß1, es decir, bloquea los receptores ß1 en el corazón a dosis menores que las requeridas con bloqueadores de receptores ß2.

El metoprolol tiene un efecto insignificante como estabilizador de membrana y no muestra actividad agonista.

LOPRESOR® R reduce o inhibe el efecto agonista de las catecolaminas en el corazón (las que se liberan particularmente durante estrés físico o mental).

LOPRESOR® R reduce la taquicardia, el incremento en el gasto cardiaco y la contractilidad cardiaca causada por el aumento repentino de las catecolaminas, y disminuye la presión arterial.

La concentración plasmática y la eficacia (bloqueo de ß1) de las tabletas de liberación prolongada de succinato de metoprolol son más uniformes durante un periodo de 24 horas que aquéllos alcanzados con tabletas convencionales de bloqueadores selectivos de los receptores ß1.

Debido a la estabilidad de las concentraciones plasmáticas, la selectividad clínica ß1 es mejor cuando se compara con las fórmulas de tabletas convencionales de ß1-bloqueadores selectivos.

Además, el riesgo potencial de efectos secundarios asociados con las oscilaciones en las concentraciones plasmáticas (por ejemplo, bradicardia y debilidad de las extremidades) es mínimo.

Metoprolol puede ser administrado a pacientes con síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva crónica, siempre y cuando se administre de forma concomitante con un agonista ß2.

Efecto en la insuficiencia cardiaca: El estudio (MERIT-HF) llevado a cabo con 3,991 pacientes con insuficiencia cardiaca crónica NYHA II-IV y fracción de eyección = 40%, en los que metoprolol fue combinado con una terapia estándar para la insuficiencia cardiaca, es decir, un diurético, inhibidor de ECA (enzima convertidora de angiotensina) o hidralazina si no se toleró un inhibidor de ECA, nitrato de acción prolongada o un antagonista del receptor de angiotensina II y en caso de ser necesario, un glucósido cardiaco, mostró entre otros resultados que la mortalidad global se redujo en 34% p = 0.0062 (ajustado); p = 0.00009 (nominal).

Ciento cuarenta y cinco pacientes murieron en el grupo de metoprolol (tasa de mortalidad 7.2% por año/paciente en el periodo de seguimiento) contra 217 (11.0%) en el grupo de placebo, con un riesgo relativo de 0.66 [95% CI (0.53 – 0.81)].

Absorción y distribución: El metoprolol se absorbe completamente por vía oral. Por cuenta del metabolismo extenso de primer paso, la biodisponibilidad sistémica de metoprolol a partir de una dosis oral única es aproximadamente de 50%.

En comparación con las tabletas convencionales, la biodisponibilidad se reduce entre 20-30% para la presentación de liberación prolongada, aunque se ha demostrado que no tiene importancia clínica, ya que los valores del área bajo la curva (ABC) del efecto para la frecuencia cardiaca es la misma que para las tabletas convencionales.

La afinidad de metoprolol por las proteínas plasmáticas es baja, entre 5-10%.

Cada tableta de liberación prolongada contiene un gran número de gránulos de succinato de metoprolol de liberación controlada:

Cada gránulo está cubierto por una película de polímero que controla el rango de liberación de metoprolol. La tableta de liberación prolongada se desintegra rápidamente y los gránulos de liberación prolongada se esparcen en el tubo digestivo, liberando metoprolol en forma continua aproximadamente por 20 horas.

La vida media de eliminación de metoprolol es en promedio de 3.5 horas (véase Metabolismo y eliminación).

Después de una sola dosis diaria se alcanza una concentración plasmática máxima de metoprolol que es aproximadamente el doble de los niveles mínimos plasmáticos.

Metabolismo y eliminación: LOPRESOR® R se elimina mediante metabolismo oxidativo en el hígado. Se han identificado tres metabolitos principales, pero ninguno de ellos tiene efectos ß-bloqueadores de importancia clínica.

El metoprolol se metaboliza predominantemente, pero no exclusivamente a través de la enzima hepática citocromo (CYP) 2D6. Debido al polimorfismo del gen CYP 2D6, las tasas de metabolismo varían entre las personas, con metabolizadores lentos (aproximadamente 7-8%) mostrando concentraciones plasmáticas más altas y una eliminación más lenta que los metabolizadores rápidos. Sin embargo, entre los pacientes individuales, las concentraciones plasmáticas son estables y reproducibles. Más de 95% de la dosis oral puede recuperarse en orina. Aproximadamente 5% de la dosis administrada se excreta sin cambios por orina; en casos aislados, esta excreción puede llegar a ser hasta de 30%.

La vida media de eliminación de metoprolol es en promedio de 3.5 horas (límites 1-9 horas). La tasa de depuración total es aproximadamente de 1 L/min.

Ancianos: No hay cambios de importancia en la farmacocinética de metoprolol entre el anciano y adultos jóvenes.

Insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal no se observan cambios en la biodisponibilidad sistémica ni en la eliminación de metoprolol; sin embargo, se reduce la excreción de metabolitos.

En pacientes con tasas de filtración glomerular (TFG) menores a 5 ml/min se observó un cúmulo significativo de metabolitos, aunque el bloqueo ß no fue mayor.

Insuficiencia hepática: En pacientes con cirrosis hepática, puede aumentar la biodisponibilidad de metoprolol y disminuir su depuración total.

Sin embargo, el aumento de la biodisponibilidad sólo se considera clínicamente relevante en pacientes con una insuficiencia hepática severa o una derivación portocava.

En pacientes con derivación portocava, la depuración total es de aproximadamente 0.3 L/min y los valores de área bajo la curva (ABC) son aproximadamente seis veces más altos que en sujetos sanos.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Succinato de metoprolol 95 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada 95 mg de succinato de metoprolol equivalen a 100 mg
de tartrato de metoprolol.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

LOPRESOR® R, está indicado para el tratamiento de:

Hipertensión.

Angina de pecho.

Arritmias cardiacas, particularmente taquicardia supraventricular.

Terapia de mantenimiento después de infarto del miocardio.

Trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones. (Síndrome de corazón hiperquinético.)

Profilaxis de la migraña.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Inhibidores de la MAO: Si un paciente recibe agentes bloqueadores de los ganglios simpáticos de forma concomitante con otros ß-bloqueadores (gotas oftálmicas) o inhibidores de la MAO, debe monitorearse cuidadosamente.

Clonidina: Si el paciente está bajo tratamiento concomitante con clonidina y ésta debe suspenderse, el ß-bloqueador debe interrumpirse con varios días de anticipación antes que ésta.

Calcioantagonistas y antiarrítmicos: El paciente debe ser monitoreado por efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos si LOPRESOR® R es administrado junto con antagonistas del calcio de tipo verapamilo o diltiazem o con antiarrítmicos. Los calcioantagonistas del tipo del verapamilo no deben administrarse por vía I.V. a pacientes que reciben ß-bloqueadores.

Antiarrítmicos de clase I: los agentes antiarrítmicos de clase I y los ß-bloqueadores tienen efectos inotrópicos negativos aditivos que pueden producir efectos secundarios hemodinámicos severos en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda. La combinación debe evitarse también en pacientes con el síndrome del seno enfermo y trastornos de conducción AV grados II y III. La interacción se describió particularmente para disopiramida.

Anestésicos: Los anestésicos inhalados aumentan el efecto bradicárdico en los pacientes que utilizan ß-bloqueadores.

Hipotensores: LOPRESOR® R puede potenciar el efecto de medicamentos de administración concomitante que reducen la presión arterial.

Simpaticomiméticos: Si metoprolol, noradrenalina, adrenalina u otros simpaticomiméticos se administran de forma concomitante, puede haber un aumento considerable de la presión arterial. Es posible que ocurra una reducción pronunciada del ritmo cardiaco y un retraso de la conducción cardiaca con la administración concomitante de metoprolol y reserpina, a-metildopa, clonidina, guanfacina y glucósidos cardiacos. Los pacientes tratados concurrentemente con otros agentes bloqueadores ß-adrenérgicos (por ejemplo, gotas oftálmicas que contienen timolol) deben ser monitoreados cuidadosamente por un médico.

Insulina y antidiabéticos: El succinato de metoprolol puede disminuir los síntomas de la hipoglucemia, en particular la taquicardia. Los ß-bloqueadores pueden inhibir la liberación de insulina en diabéticos de tipo II. Debe realizarse un monitoreo periódico de los niveles de glucemia y el tratamiento antidiabético (insulina y antidiabéticos orales) debe ajustarse de manera correspondiente.

Indometacina: El uso concurrente con indometacina u otro inhibidor de la síntesis de prostaglandinas puede disminuir el efecto antihipertensivo de los ß-bloqueadores. Cuando, bajo ciertas circunstancias, se administra adrenalina a un paciente que está tomando ß-bloqueadores, los bloqueadores cardioselectivos de los receptores ß afectan el control de la presión arterial considerablemente menos que los bloqueadores no selectivos de los receptores ß.

El efecto de la adrenalina en el tratamiento de reacciones anafilácticas puede ser reducido en pacientes tomando ß-bloqueadores (véase Precauciones generales). Los inductores o supresores enzimáticos pueden afectar los niveles plasmáticos de LOPRESOR® R. La concentración plasmática de metoprolol puede disminuirse por el uso de rifampicina, o puede elevarse por el uso de cimetidina, alcohol o hidralazina. Metoprolol se metaboliza predominantemente, pero no exclusivamente, a través de la enzima hepática citocromo (CYP) 2D6 (véase Farmacocinética y farmacodinamia). Las sustancias con efectos supresores en CYP 2D6, como los inhibidores selectivos de la recaptura de la serotonina como paroxetina, fluoxetina y sertralina, difenhidramina, hidroxicloroquina, celecoxib, terbinafina, neurolépticos (por ejemplo, clorpromazina, triflupromazina, clorprotixena) y posiblemente propafenona pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de metoprolol. Para amiodarona y quinidina (antiarrítmicos) se reporta también un efecto supresor en CYP 2D6. La eliminación de otros medicamentos puede ser reducida debido al metoprolol (por ejemplo, lidocaína).




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. El uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del médico. Literatura exclusiva para médicos.

SANDOZ, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 016M2005, SSA IV

093300415B0022/24Feb10/IPPA-DRA-Sandoz

®Marca registrada




PRECAUCIONES GENERALES:

Asma: Se debe tener cuidado cuando se traten pacientes asmáticos con los ß-bloqueadores. Cuando un asmático utiliza un agonista ß2 (en forma de tabletas o como inhalación), al inicio del tratamiento con LOPRESOR® R es importante revisar la dosis del agonista ß2, y de ser necesario, aumentarla.

Las tabletas de liberación prolongada de metoprolol tienen menor efecto en los receptores ß2 que las tabletas convencionales de bloqueadores ß1-selectivos.

Diabetes: LOPRESOR® R puede afectar el balance del tratamiento de la diabetes mellitus y enmascarar los síntomas de la hipoglucemia.

El riesgo de una alteración del metabolismo de los carbohidratos o de enmascarar los síntomas de hipoglucemia es menor con la administración de tabletas de liberación prolongada que con las tabletas convencionales de bloqueadores ß1-selectivos, y mucho menor que con bloqueadores no selectivos.

Cardiovasculares: Ocasionalmente, las alteraciones en la conducción A-V pueden exacerbarse durante un tratamiento con LOPRESOR® R (posible bloqueo auriculoventricular). LOPRESOR® R puede incrementar los síntomas de las alteraciones de la perfusión periférica debido a su efecto antihipertensivo.

Feocromocitoma: Cuando LOPRESOR® R se prescribe a pacientes con feocromocitoma, debe usarse un a-bloqueador antes y durante el tratamiento con metoprolol.

Tirotoxicosis: La terapia con LOPRESOR®-R puede enmascarar los síntomas de una tirotoxicosis.

Cirugía: Previo a una cirugía, se debe informar al anestesiólogo que el paciente está tomando ß-bloqueadores.

No se recomienda suspender el tratamiento con ß-bloqueadores por la duración de la cirugía.

Interrupción del tratamiento: El tratamiento con ß-bloqueadores no debe suspenderse de manera abrupta.

Si el tratamiento debe interrumpirse esto debe efectuarse, siempre que sea posible, gradualmente a lo largo de un periodo de por lo menos dos semanas, reduciendo la dosis gradualmente a la mitad hasta que se haya alcanzado la dosis más pequeña de media tableta de liberación prolongada de 23.75 mg (=11.875 mg de succinato de metoprolol, lo que corresponde a 12.5 mg de tartrato de metoprolol).

Esta dosis final debe utilizarse durante por lo menos cuatro días antes de suspender el tratamiento por completo.

Si el paciente desarrolla síntomas, la dosis debe reducirse más lentamente.

El cese abrupto de los ß-bloqueadores puede exacerbar la insuficiencia cardiaca y aumentar el riesgo de un infarto del miocardio y de muerte súbita.

Reacciones anafilácticas: Al igual que otros ß-bloqueadores, LOPRESOR® R también puede aumentar tanto la sensibilidad a los alergenos como la severidad de las reacciones anafilácticas.

La terapia con adrenalina no siempre produce el efecto deseado en pacientes tratados con ß-bloqueadores (véase Interacciones medicamentosas y de otro género).

Psoriasis: Los ß-bloqueadores pueden agravar la psoriasis o causar su desarrollo.

Hasta la fecha no se han adquirido suficientes experiencias terapéuticas con LOPRESOR®-R en pacientes con insuficiencia cardiaca y las siguientes condiciones concomitantes:

Insuficiencia cardiaca inestable (NYHA clase IV).

Infarto agudo del miocardio o angina de pecho inestable durante los 28 días previos.

Insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática.

Pacientes mayores de 80 años de edad.

Pacientes menores de 40 años de edad.

Enfermedades de las válvulas cardiacas hemodinámicamente relevantes.

Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva. Después o durante una intervención quirúrgica del corazón dentro de los 4 meses previos a la terapia con succinato de metoprolol.

Intolerancia a la lactosa: Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, mala absorción de glucosa-galactosa, intolerancia a la fructosa o insuficiencia de sacarosa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y operar maquinaria: Los ß-bloqueadores pueden reducir la capacidad de reacción del paciente al conducir vehículos o manejar máquinas.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los datos preclínicos no revelan ningún riesgo específico para humanos con base en estudios convencionales de genotoxicidad y potencial carcinogénico.

Los ß-bloqueadores no han demostrado un potencial teratogénico en animales, pero produjeron una disminución del flujo sanguíneo umbilical, retraso de crecimiento, osificación reducida y un aumento de muertes fetales y posnatales.




PRESENTACIONES: Cajas con 15, 20 o 30 tabletas de 95 mg.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Síntomas: Una sobredosificación de LOPRESOR® R puede causar hipotensión severa, bradicardia de sinusal, bloqueo atrioventricular, insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico, paro cardiaco, broncoespasmo, pérdida de conciencia (incluso coma), náuseas, vómito y cianosis. Los síntomas pueden agravarse si se utiliza alcohol, agentes antihipertensivos, quinidina o barbitúricos al mismo tiempo. Los primeros signos de sobredosis se manifiestan entre 20 minutos y 2 horas después de ingerir el medicamento.

Tratamiento: Carbón activado, si es necesario lavado gástrico. Si ocurre hipotensión severa, bradicardia o amenaza de falla cardiaca, el paciente debe recibir un agonista ß1 (por ejemplo, prenalterol) por vía I.V. a intervalos de dos a cinco minutos o en infusión continua, hasta que el efecto deseado se alcance. Cuando no esté disponible un agonista ß1, se administra dopamina o se puede utilizar sulfato de atropina (0.5-2.0 mg I.V.) para bloqueo vagal. Si no se alcanza un efecto satisfactorio, se pueden administrar otros agentes simpaticomiméticos como dobutamina o noradrenalina. También puede administrarse glucagón a dosis de 1-10 mg. Es posible que se requiera el uso de marcapasos. Para evitar el broncoespasmo se puede administrar agonistas ß2 por vía I.V.

Nota: Las dosificaciones del antídoto necesarias son más altas que las dosificaciones terapéuticas recomendadas. Esto se debe a que el ß-bloqueador ha bloqueado los receptores ß.