LOPRESOR 100

Tabletas

(METOPROLOL )

Beta-bloqueadores solos (C7A)

sandoz_1.jpg
ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dosificación: Las tabletas se ingerirán sin masticar. Se recomienda adaptar la posología de LOPRESOR 100® a cada caso individual.

Se recomiendan los siguientes esquemas posológicos:

Hipertensión: De 100 a 200 mg diarios por la mañana una vez o repartidos en dos tomas (por la mañana y la tarde).

Si fuera necesario, puede prescribirse además otro antihipertensor. La distribución de las dosis diarias altas en dos tomas contribuye a mejorar la tolerabilidad.

Angina de pecho: De 100 a 200 mg al día, fraccionados en dos tomas. Puede incrementarse esta dosis hasta 400 mg si el caso lo requiere.

Arritmias cardiacas: De 100 a 150 mg al día, repartidos en dos o tres tomas. La dosis diaria puede aumentarse hasta 300 mg si fuera necesario.

Infarto del miocardio: Es posible reducir la dosificación recomendada en función del estado hemodinámico del paciente.

a) Tratamiento en estadio agudo: La medicación oral se iniciará con precaución, administrando 50 mg cada 6 horas durante 2 días.

b) Terapéutica de mantenimiento: La dosificación para tal fin es de 200 mg al día por vía oral, distribuidos en dos tomas. El tratamiento deberá prolongarse durante tres meses al menos.

Hipertiroidismo: De 150 a 200 mg (hasta 400 mg) diarios, fraccionados en tres o cuatro tomas.

Trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones: 100 mg al día una sola vez por la mañana, en caso necesario puede incrementarse la dosis diaria a 200 mg repartidos en dos tomas (por la mañana y la tarde).

Prevención de la migraña: La misma dosificación que para los trastornos cardiovasculares funcionales.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

En casos aislados: Trombocitopenia.




CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad conocida al metoprolol y sus derivados, o a cualquiera de sus excipientes; hipersensibilidad a otros ß bloqueadores (sensibilidad cruzada entre ß bloqueadores puede ocurrir).

• Bloqueo atrioventricular de segundo o tercer grado.

• Insuficiencia cardiaca descompensada.

• Bradicardia sinusal clínicamente relevante (frecuencia cardiaca menor que 45 a 50 latidos/min).

• Disfunción del seno sinusal.

• Alteraciones graves de la circulación arterial periférica.

• Choque cardiogénico.

• Feocromocitoma no tratado.

• Hipotensión.

• Asma bronquial severa o historial de broncoespasmo severo.

• Pacientes con infarto al miocardio quienes tienen una frecuencia cardiaca de < 45 a 50 latidos/min, Intervalo P-R mayor que 0.24 seg, una presión sistólica < 100 mm Hg y/o insuficiencia cardiaca severa.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Resumen tabulado de reacciones adversas al medicamento de estudios clínicos: Las reacciones adversas al medicamento de los estudios clínicos están listadas por el diccionario médico (MedDRA) de clasificación de órganos y sistemas. Dentro de cada clasificación de órganos y sistemas, la reacción adversa al medicamento se clasifica por frecuencia, con las reacciones más comunes primero. Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas a medicamentos son presentados en orden decreciente de seriedad. Adicionalmente, la categoría de frecuencia correspondiente para cada reacción adversa al medicamento está basada en la siguiente convención (CIOMS III):

Muy común ³ 1/10.

Común ³ 1/100 y < 1/10

No común ³ 1/1,000 y < 1/100

Raro ³ 1/10,000 y < 1/1,000

Muy raro < 1/10,000

Desórdenes del sistema linfático y sanguíneo:

Muy raro: trombocitopenia.

Desórdenes psiquiátricos:

Raro: depresión, pesadillas.

Muy raro: desorden de personalidad, alucinaciones.

Desórdenes del sistema nervioso:

Común: mareos, cefalea.

Raro: niveles depresivos de conciencia, somnolencia, insomnio, parestesia.

Desórdenes oculares:

Muy raro: dificultad visual (por ejemplo, visión borrosa), ojos secos, irritación ocular.

Desórdenes del oído y del laberinto:

Muy raro: tinnitus, en dosis superiores a las recomendadas en desórdenes auditivos (por ejemplo, hipoacusia o sordera).

Desórdenes cardiacos:

Común: bradicardia.

Raro: falla cardiaca, arritmias, palpitación.

Muy raro: desórdenes en la conducción, dolor de pecho.

Desórdenes vasculares:

Común: hipotensión ortostática (ocasionalmente con síncope).

Raro: edema, fenómeno de Raynaud.

Muy raro: gangrena en pacientes con desórdenes de la circulación periférica severa preexistente.

Desórdenes respiratorios, torácicos y del mediastino:

Común: disnea exercional.

Raro: broncoespasmo (el cual puede ocurrir en pacientes sin un historial de enfermedad del pulmón obstructiva).

Muy raro: rinitis.

Desórdenes gastrointestinales:

Común: náuseas y vómito, dolor abdominal.

Raro: diarrea o constipación.

Muy raro: boca seca, fibrosis retroperitoneal (la relación con el metoprolol no ha sido definitivamente establecida).

Desórdenes hepatobiliares:

Muy raro: hepatitis.

Desórdenes del tejido subcutáneo y la piel:

Raro: rash (en forma de urticaria, psoriasifórmica y lesiones de piel distróficas).

Muy raro: reacción de fotosensibilidad, hiperhidrosis, alopecia, empeoramiento de psoriasis.

Desórdenes del tejido conjuntivo y musculoesqueléticos:

Raro: espasmos musculares.

Muy raro: artritis.

Desórdenes del sistema reproductivo:

Muy raro: disfunción eréctil, desorden de la libido, enfermedad de Peyronie (la relación con el metoprolol no ha sido definitivamente establecida).

Desórdenes generales y condiciones en el sitio de administración:

Común: fatiga.

Investigaciones:

Muy rara: incremento de peso, pruebas de función hepática anormales.

Reacciones adversas al medicamento de reportes espontáneos y casos de literatura (frecuencia no conocida): Las siguientes reacciones adversas han sido derivadas de la experiencia posterior a la comercialización con metoprolol vía los reportes de casos espontáneos y de literatura.

Debido a que estas reacciones son reportadas voluntariamente de una población de un tamaño incierto y están sujetas a factores de confusión, no es posible estimar fiablemente su frecuencia, la cual es, por tanto, categorizada como desconocida.

Las reacciones adversas a medicamentos son listadas de acuerdo a la clasificación de órganos y sistemas en el diccionario MedDRA.

Dentro de cada clasificación de órganos y sistemas, las reacciones adversas a medicamentos son presentadas en orden decreciente de seriedad.

Desórdenes del sistema nervioso: Estado de confusión.

Investigaciones: Incremento de los triglicéridos sanguíneos, decremento de la lipoproteína de alta densidad (HDL).




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Mujeres en edad fértil: Al confirmar el diagnóstico de embarazo, las mujeres deben informar inmediatamente al médico.

Embarazo: Hay una cantidad limitada de información sobre el uso de metoprolol en mujeres embarazadas. La experiencia con metoprolol en el primer trimestre del embarazo es limitada, pero no han sido reportadas malformaciones fetales atribuibles al metoprolol; sin embargo, los ß bloqueadores pueden reducir la perfusión placentaria.

Estudios limitados en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto a toxicidad reproductiva. El riesgo al feto/madre es desconocida.

El metoprolol debe ser dado a la mujer embarazada sólo si es claramente necesario.

En el caso del tratamiento con metoprolol durante el embarazo, las dosis más bajas posibles deben ser usadas, y la descontinuación del tratamiento debe ser considerada 2 a 3 días antes del parto para evitar el incremento de la contractilidad uterina y efectos de ß bloqueadores en el recién nacido (por ejemplo, bradicardia, hipoglicemia).

Lactancia: Pequeñas cantidades de metoprolol son secretadas en la leche materna con dosis terapéuticas, un infante consumiendo 1 L de leche materna diariamente podría recibir una dosis menor que 1 mg de metoprolol; sin embargo, los lactantes deben ser estrechamente observados en busca de signos de ß bloqueadores.

Fertilidad: Los efectos del metoprolol sobre la fertilidad de los humanos no ha sido estudiada.

Tartrato de metoprolol mostró efectos sobre la espermatogénesis en ratas macho en niveles de dosis terapéuticas, pero no tiene efecto en la frecuencia de concepción en dosis mayores en estudios de fertilidad animal.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: El metoprolol se absorbe completamente tras la administración oral.

Más de 95% de una dosis oral se detecta en general en forma de metoprolol y sus metabolitos en la orina.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de hora y media a dos horas aproximadamente con las tabletas de liberación prolongada.

Debido al efecto de primer paso, alrededor de 50% de una dosis simple oral de metoprolol alcanza la circulación sistémica. Si se repite la dosis, el porcentaje de la dosis disponible sistémicamente es mayor que con una dosis simple, y se eleva también en función de la dosis. La disponibilidad sistémica de cada dosis simple oral puede aumentar en 20-40% aproximadamente si se administra junto con alimentos.

Aunque la variabilidad interindividual es grande, los perfiles del nivel plasmático pueden reproducirse bien en cada individuo.

Menos de 5% de la dosis se excreta en forma inalterada en la orina de la mayoría de los sujetos. Los malos hidroxiladores pueden excretar 30% en forma inalterada.

La vida media de eliminación promedio es de unas tres horas y media (extremos: una y nueve horas).

El aclaramiento sistémico de una dosis intravenosa es de 1 L/min aproximadamente y la fijación proteica se eleva a cerca de 10%. Las concentraciones plasmáticas del metoprolol en personas de edad avanzada no son significativamente diferentes de las de los jóvenes.

La insuficiencia renal apenas influye en la biodisponibilidad de la tasa de eliminación de metoprolol, sin embargo, disminuye la excreción de los metabolitos. Se ha observado una acumulación significativa de metabolitos en los pacientes con una tasa de filtración glomerular de unos 5 ml/min aproximadamente pero la acumulación de los metabolitos no disminuye las propiedades ß-bloqueadoras de metoprolol.

La cirrosis hepática puede incrementar la biodisponibilidad del metoprolol inalterado y reducir el aclaramiento total. Los pacientes con anastomosis portocava tenían un aclaramiento total de 0.3 L/min aproximadamente, y los valores ABC hasta seis veces mayores que los sujetos sanos.

Farmacodinamia: El metoprolol, la sustancia activa de LOPRESOR 100®, es un ß-bloqueador cardioselectivo, es decir, que actúa sobre los receptores ß1, localizados principalmente en el corazón, a dosis menores que las necesarias para influir sobre los receptores ß2 que se encuentran ante todo en los bronquios y los vasos periféricos. El metoprolol no tiene una acción estabilizante de membrana ni posee una actividad agonista parcial (actividad simpaticomimética intrínseca = ASI).

El metoprolol disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que da lugar a una reducción de la frecuencia cardiaca, de la contractilidad cardiaca y del gasto cardiaco. El metoprolol baja la presión arterial elevada tanto si el enfermo está de pie como de decúbito y aminora la elevación de la presión a causa del esfuerzo físico o psíquico.

El metoprolol incrementa primero la resistencia en los vasos periféricos, que se normaliza o incluso desciende en el curso del tratamiento prolongado.

En la angina de pecho, el metoprolol reduce la frecuencia y gravedad de las crisis y aumenta la tolerancia física al esfuerzo.

El metoprolol regula la frecuencia cardiaca en caso de taquicardias supreventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares. Su efecto antiarrítmico se basa en primer lugar en que inhibe el automatismo de las células marcapasos y alarga el tiempo de conducción auriculoventricular.

El metoprolol disminuye la mortalidad en los pacientes con infarto de miocardio supuesto o confirmado.

Este efecto se basa posiblemente en la menor incidencia de arritmias ventriculares graves así como en limitación de la extensión del infarto. También se ha comprobado que la frecuencia de los reinfartos no mortales desciende durante el tratamiento con metoprolol.

En virtud de su acción inhibidora sobre los receptores ß, el metoprolol es adecuado para el tratamiento de los trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones, la profilaxis de la migraña y como suplemento de la terapéutica de hipertiroidismo.

El metoprolol interfiere menos en la liberación de la insulina y el metabolismo de los hidratos de carbono que los ß-bloqueadores no selectivos. En contraposición con los ß-bloqueadores no selectivos, el metoprolol sólo enmascara parcialmente los síntomas de una hiperglucemia en los diabéticos.

Los estudios a corto plazo han mostrado que el metoprolol puede influir en los lípidos hemáticos, siendo posible que aumenten los triglicéridos y disminuyan los ácidos grasos libres.

En algunos casos se ha observado un ligero descenso de las HDL, pero en menor medida que con los ß-bloqueadores no selectivos. En un estudio a largo plazo se ha comprobado que desciende el nivel de colesterol.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Tartrato de metoprolol 100 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Bloqueador ß-adrenérgico.

Hipertensión: En régimen monoterápico o en combinación con otros antihipertensores, preferentemente con un diurético (por ejemplo, clortalidona, hidroclorotiazida) y/o un vasodilatador periférico (por ejemplo, hidralazina).

Angina de pecho: Para la profilaxis prolongada. Dado el caso, se recurrirá a la nitroglicerina para mitigar las crisis agudas.

Arritmias cardiacas: En particular taquicardias supraventriculares.

Infarto de miocardio (como medicación adicional).

Trastornos cardiovasculares funcionales con palpitaciones.

Prevención de la migraña.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones observadas resultantes en el uso concomitante no son recomendadas:

Bloqueadores de los canales de calcio (uso I.V.): Los bloqueadores de canales de calcio como el verapamilo y diltiazem pueden potencializar los efectos depresivos de los ß bloqueadores en la presión sanguínea, frecuencia cardiaca, contractilidad cardiaca y conducción auriculoventricular. Un bloqueador del canal de calcio del tipo verapamilo (fenilalquilamina) no debe ser dado intravenosamente a pacientes que reciben metoprolol debido a que hay un riesgo de paro cardiaco en esta situación.

Interacciones a ser consideradas:

Interacciones resultantes en efectos sobre el metoprolol:

Otros medicamentos antihipertensivos: Los efectos del metoprolol y otros antihipertensivos sobre la presión arterial son usualmente aditivos. Los pacientes que reciben tratamiento concomitante con fármacos depletores de catecolamina, otros ß bloqueadores (incluyendo aquéllos en forma de gotas para los ojos, como el timolol) o inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO), deben ser cuidadosamente monitoreados. Adicionalmente, posiblemente una hipertensión significativa puede teóricamente ocurrir hasta 14 días después de la descontinuación de la administración concomitante con un inhibidor irreversible de la MAO.

Bloqueadores de los canales de calcio (uso oral): La administración concomitante de un antagonista ß adrenérgico con un bloqueador de canales de calcio puede producir una reducción aditiva en la contractibilidad del miocardio debido a un efecto cronotrópico e inotrópico negativo. Los pacientes tomando un bloqueador de canales de calcio por vía oral del tipo verapamilo en combinación con metoprolol deben ser estrechamente monitoreados.

Medicamentos antiarrítmicos: Los ß bloqueadores pueden potenciar el efecto inotrópico negativo del agente antiarrítmico y sus efectos en el tiempo de conducción atrial.

Particularmente, en pacientes con disfunción preexistente del nodo sinusal, la administración concomitante de amiodarona puede resultar en efectos electrofisiológicos aditivos incluyendo bradicardia, para sinusal y bloqueo atrioventricular. Los agentes antiarrítmicos como la quinidina, tocainida, procainamida, ajmalina, amiodarona, flecainida y disopiramida pueden potenciar los efectos del metoprolol sobre la frecuencia cardiaca y la conducción atrioventricular.

Nitroglicerina: La nitroglicerina puede aumentar el efecto hipotensivo del metoprolol.

Anestésicos generales: Algunos anestésicos inhalados pueden aumentar el efecto cardiodepresivo de los ß bloqueadores.

Inhibidores del CYP2D6: Inhibidores potentes de esta enzima pueden incrementar la concentración plasmática de metoprolol. Una fuerte inhibición del CYP2D6 puede resultar en el cambio del fenotipo en un metabolizador pobre.

Se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente inhibidores potentes del CYP2D6 con metoprolol. Inhibidores potentes del CYP2D6 clínicamente significativo conocidos son los antidepresivos como fluvoxamina, fluoxetina, paroxetina, sertralina, bupropion, clomipramina, desipramina, antisicóticos como cloropromazina, flufenazina, haloperidol, tioridazina, antiarrítmicos como quinidina o propafenona, antirretrovirales como ritonavir, antihistamínicos como difenidramina, antimaláricos como hidroxicloroquina o quinidina, antifúngicos como terbinafina.

Hidralazina: La administración concomitante de hidralazina puede inhibir el metabolismo presistémico de metoprolol conduciendo al incremento de las concentraciones de metoprolol.

Glucósidos digitálicos: El uso concurrente de glucósidos digitálicos puede resultar en una excesiva bradicardia y/o en el incremento en el tiempo de conducción auriculoventricular.

El monitoreo de la frecuencia cardiaca y del intervalo PR es recomendada.

Simpaticomiméticos: Administración concomitante de medicamentos simpaticomiméticos como la adrenalina, noradrenalina, isoprenalina, efedrina, fenilefedrina, fenilpropanolamina y derivados de las xantinas (incluyendo antitusivos o gotas para la nariz o los ojos) con un ß bloqueador puede aumentar la respuesta presiva resultando en hipertensión debida a inhibición mutua de los efectos terapéuticos; sin embargo, éste es menos probable con dosis terapéuticas de medicamentos selectivos ß 1 que con bloqueadores ß no selectivos.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos: La administración concomitante de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos incluyendo los inhibidores de la COX-2 con un ß bloqueador puede disminuir el efecto antihipertensivo del metoprolol, posiblemente como un resultado de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales y retención de agua y sodio causada por los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Inductores de enzimas hepáticas: Medicamentos inductores de enzimas pueden afectar las concentraciones plasmáticas del metoprolol, por ejemplo, la concentración plasmática del metoprolol es disminuida por la rifampicina.

Interacciones resultando en efectos sobre otros medicamentos:

Agentes antiadrenérgicos: El efecto antihipertensivo de los bloqueadores a adrenérgicos como la guanatidina, betanidina, reserpina, a-metildopa o clonidina pueden potenciarse por los ß bloqueadores. Los bloqueadores ß adrenérgicos pueden también potencializar el efecto hipotensivo postural de la primera dosis de prazosin, probablemente por taquicardia refleja preventiva. Por el lado contrario, los bloqueadores ß adrenérgicos pueden también potenciar la respuesta hipertensiva del retiro de clonidina en pacientes que reciben concomitante clonidina y bloqueadores ß adrenérgicos. Si un paciente es tratado con clonidina y metoprolol éste debe ser suspendido varios días antes de que la clonidina sea retirada.

Medicamentos antidiabéticos e insulina: Los ß bloqueadores pueden interferir con la respuesta hemodinámica usual para hipoglicemia y producir un aumento en la presión sanguínea asociada con bradicardia severa. En pacientes diabéticos quienes usan insulina, el tratamiento con ß bloqueadores puede ser asociado con un incremento o prolongación de la hipoglucemia. Los ß bloqueadores pueden también antagonizar los efectos hipoglicémicos de las sulfonilureas. El riesgo de los efectos es menor con un medicamento ß 1 selectivo como lo es metoprolol que con un ß bloqueador no selectivo; sin embargo, los pacientes diabéticos que reciben metoprolol deben ser monitoreados para asegurar que el control diabético se mantiene.

Lidocaína (xilocaína): El metoprolol puede reducir la eliminación de lidocaína, conduciendo a un incremento de los efectos de la lidocaína.

Prazosin: La hipotensión postural aguda que puede seguir a la primera dosis de prazosin puede ser incrementada en pacientes que estén tomando un ß bloqueador, incluyendo metoprolol.

Alcaloides ergotamínicos: La administración concomitante con ß bloqueadores puede aumentar la vasoconstricción de los alcaloides ergotamínicos.

Dipiridamol: En general, la administración de un ß bloqueador debe ser retenido antes de la evaluación de dipiridamol, con un monitoreo cuidadoso de la frecuencia cardiaca seguido de la inyección de dipiridamol. El metoprolol puede modificar los parámetros farmacocinéticos del alcohol.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni la lactancia. Literatura exclusiva para médicos.

SANDOZ, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 87525, SSA IV

123300415D0364/17Dic12/IPPA_DRA-Sandoz

®Marca registrada




PRECAUCIONES GENERALES:

Reacciones adversas al medicamento (o constelación de reacciones):

Enfermedades broncoespásticas: En general, a los pacientes con enfermedades broncoespásticas no se les debe dar ß bloqueadores, incluyendo metoprolol; sin embargo, debido a esta cardioselectividad relativa, el metoprolol oral puede ser administrado con precaución a los pacientes con enfermedades broncoespásticas leves o moderadas quienes no responden a, o no pueden tolerar, otros tratamientos adecuados. Ya que, la selectividad ß1 no es absoluta, un agonista ß2 debe ser administrado concomitantemente, y la menor dosis posible de metoprolol debe ser utilizada.

Pacientes diabéticos: El metoprolol debe ser utilizado con precaución en pacientes con diabetes mellitus, especialmente en aquellos que están recibiendo insulina o agentes hipoglucémicos orales. Los pacientes diabéticos deben ser advertidos que los ß bloqueadores, incluyendo el metoprolol, pueden enmascarar la taquicardia que ocurre con la hipoglucemia; sin embargo, otras manifestaciones de la hipoglucemia como lo son los mareos o la sudoración no pueden ser suprimidos significativamente, y la sudoración puede ser incrementada.

Sistema cardiovascular: Los ß bloqueadores, incluyendo el metoprolol, no deben ser utilizados en pacientes con falla cardiaca congestiva no tratada. Esta condición debe ser estabilizada primero.

Debido a sus efectos negativos en la conducción atrioventricular, los ß bloqueadores, incluyendo el metoprolol, deben ser dados sólo con precaución a los pacientes con un bloqueo atrioventricular de primer grado.

Si el paciente desarrolla incremento de la bradicardia (frecuencia cardiaca menor que 50 a 55 latidos/minuto) la dosis debe ser gradualmente reducida o el tratamiento gradualmente retirado.

Infarto al miocardio: En pacientes con infarto al miocardio, si ocurre hipotensión significativa, el metoprolol debe ser descontinuado, y el estado hemodinámico del paciente y la extensión de isquemia miocardial deben ser evaluados cuidadosamente. Un monitoreo hemodinámico intensivo puede ser requerido y apropiadas modalidades de tratamiento deben ser instituidas. Si la hipotensión está asociada con bradicardia significativa o bloqueo auriculoventricular, el tratamiento debe ser dirigido a revertir éstos.

Trastornos circulatorios periféricos: El metoprolol debe ser utilizado con precaución en pacientes con trastornos de la circulación atrial periférica (por ejemplo, enfermedad de Raynaud o fenómeno, claudicación intermitente), debido a que el tratamiento con ß bloqueadores puede agravar estas condiciones.

Feocromocitoma: En pacientes que tienen, o se sospecha que tienen, un feocromocitoma, el metoprolol debe ser siempre dado en combinación con un a bloqueador y sólo después de que el a bloqueador ha sido iniciado.

Anestesia y cirugía: La terapia de ß bloqueadores administrada crónicamente no debe ser rutinariamente retirada antes de una cirugía mayor. El daño en la habilidad del corazón para responder al reflejo del estímulo adrenérgico puede aumentar los riesgos de la anestesia general y procedimientos quirúrgicos. Si un paciente tratado con metoprolol necesita anestesia general, el anestesiólogo debe ser informado que el paciente está recibiendo un ß bloqueador. Un agente anestésico con un efecto cardiodepresivo debe utilizarse tan poco como sea posible. Si se considera necesario retirar el ß bloqueador antes de la cirugía, incluyendo el metoprolol, esto debe ser realizado gradualmente y completarse en alrededor de 48 horas antes de la anestesia general.

Retiro repentino: El tratamiento de metoprolol no debe ser detenido repentinamente, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isquémica. Para prevenir la exacerbación de la angina de pecho, la dosis debe ser gradualmente reducida en 1 a 3 semanas y, si es necesario, la terapia de reemplazo debe ser iniciada al mismo tiempo.

Reacciones anafilácticas: Las reacciones anafilácticas precipitadas por otros agentes pueden ser particularmente severas en pacientes que toman ß bloqueadores, y pueden ser resistentes a las dosis normales de adrenalina. Siempre que sea posible, los ß bloqueadores, incluyendo el metoprolol, deben ser evitados por los pacientes quienes están en riesgo incrementado de anafilaxis.

Angina de Prinzmetal: Los ß bloqueadores pueden incrementar el número y duración de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal (una variante de la angina de pecho). Relativamente, los bloqueadores selectivos del receptor ß1, como el metoprolol, pueden ser utilizados en estos pacientes, pero sólo con el máximo cuidado.

Tirotoxicosis: Los ß bloqueadores enmascaran algunos de los signos clínicos de la tirotoxicosis; por tanto, cuando el metoprolol es administrado a pacientes que tienen, o se sospecha de desarrollo, tirotoxicosis, ambas funciones tiroidea y cardiaca deben ser monitoreadas estrechamente.

Síndrome oculomucocutáneo: El síndrome oculomucocutáneo completo no ha sido reportado con metoprolol; sin embargo, parte de este síndrome (ojos secos, ya sea, solo u ocasionalmente con comezón de la piel) ha ocurrido. En la mayoría de los casos, los síntomas desaparecieron cuando el tratamiento con metoprolol fue retirado. Los pacientes deben ser observados cuidadosamente por potenciales efectos oculares. Si alguno de los efectos ocurren, la descontinuación de metoprolol debe ser considerada.

Interacciones: El bloqueador del canal de calcio, verapamilo (fenilalquilamina), no debe ser dado intravenosamente a pacientes que están recibiendo metoprolol debido al riesgo de paro cardiaco en esta situación.

Poblaciones especiales:

Daño hepático: El metoprolol sufre metabolismo sustancial hepático de primer paso, y es principalmente eliminado por medio de metabolismo hepático; por tanto, el daño hepático puede incrementar la biodisponibilidad sistémica de metoprolol y reduce su eliminación total, conduciendo a un incremento en las concentraciones plasmáticas.

Pacientes geriátricos: Los pacientes de edad avanzada deben ser tratados cautelosamente. Un decremento excesivo en la presión sanguínea o en la frecuencia del pulso puede reducir el suministro de sangre para órganos vitales hasta niveles inadecuados.

Efectos sobre la habilidad para manejar y usar máquinas: Mareos, fatiga o dificultad visual pueden ocurrir durante el tratamiento con metoprolol, y pueden afectar adversamente a la habilidad de los pacientes para manejar o usar máquinas.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Véase Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia.




PRESENTACIÓN: Caja con 20 tabletas.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Signos y síntomas: Una sobredosis de metoprolol puede conducir a una hipotensión severa, bradicardia sinusal, bloqueo atrioventricular, infarto al miocardio, falla cardiaca, choque cardiogénico, paro cardiaco, broncoespasmo, deterioro de la conciencia (o incluso coma), convulsiones, náuseas, vómito, cianosis y muerte. La ingestión concomitante de alcohol, antihipertensivos, quinidina o barbitúricos agravan los signos y síntomas. Las primeras manifestaciones de sobredosis aparecen de 20 minutos a 2 horas después de la ingestión de metoprolol. Los efectos de una sobredosis masiva pueden persistir por varios días, aunque declinan las concentraciones plasmáticas.

Manejo: Los pacientes deben ser hospitalizados, generalmente, deben ser manejados en una unidad de cuidado intensivo, con monitoreo continuo de la función cardiaca, gases en sangre, y bioquímica sanguínea. Las medidas de soporte de emergencias como la ventilación artificial o ritmo cardiaco deben ser instituidos si es apropiado. Aunque aparentemente los pacientes estén bien, quienes tomaron una sobredosis pequeña deben ser estrechamente observados por signos de envenenamiento por al menos 4 horas. En el evento de una sobredosis oral que potencialmente amenace la vida, use la inducción del vómito o lavado gástrico (dentro de 4 horas después de la ingestión de metoprolol) y/o carbono activado para remover el fármaco del tracto gastrointestinal. La hemodiálisis es poco probable que sea útil para contribuir a la eliminación del metoprolol. Otras manifestaciones clínicas de sobredosis deben ser manejadas sintomáticamente en unidades de cuidados intensivos. El fenómeno de retiro de los ß bloqueadores puede ocurrir después de una sobredosis.