LEBEN-CELTICS

Cápsulas

(ORLISTAT )

Agentes antiobesidad, excluyendo productos dietéticos (A8A)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis recomendada es de una cápsula de 120 mg administrada con el primer bocado del desayuno, otra con el primer bocado de la comida y otra cápsula con el primer bocado de la cena. En caso de que alguno de estos tres alimentos no contenga grasa o contenga una muy pequeña cantidad de grasa puede omitirse la toma de LEBEN-CELTICS® en ese alimento. No es necesario ajustar la dosificación en ancianos ni en pacientes con insuficiencia hepática o renal. LEBEN-CELTICS® puede ser administrado a pacientes con sobrepeso u obesidad desde los 12 años en adelante a las mismas dosis del adulto. Las dosis mayores a 120 mg tres veces al día no han mostrado algún beneficio adicional. El efecto terapéutico benéfico de LEBEN-CELTICS® en cuanto a la reducción de peso y a la mejoría en los factores de riesgo se mantiene con la administración a largo plazo.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aumento en el contenido de grasa fecal a las 24-48 de su administración, cifra que normalmente se normaliza a las 48-72 horas de suspender el orlistat.




CONTRAINDICACIONES: LEBEN-CELTICS® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al orlistat, pacientes con síndrome de malabsorción crónica y pacientes con colestasis.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Tomando en consideración que el orlistat se absorbe en un mínimo porcentaje, las reacciones secundarias y adversas que se han reportado mayormente, se limitan al tracto gastrointestinal y habitualmente son leves y transitorias, y se presentan al inicio del tratamiento, e incluyen heces blandas o líquidas, aumento en la frecuencia de la defecación, urgencia fecal, manchas de grasa, heces grasosas, incontinencia fecal, goteo grasoso por el ano, flatulencia, dolor abdominal, náuseas y vómito.

Mientras mayor sea el contenido de grasa en la dieta, existe mayor posibilidad de presentar estos efectos secundarios por lo que es recomendable aconsejar al paciente que lleve una dieta con poco contenido de grasas. Adicionalmente a los efectos secundarios gastrointestinales, en pacientes con diabetes tipo 2 se han reportado algunos casos de hipoglucemia posiblemente debido al mejor control metabólico que se obtiene con orlistat. También han sido reportados algunos casos de infecciones del tracto respiratorio e infecciones urinarias, influenza, ansiedad, fatiga, cefalea por irregularidades menstruales, y casos muy raros de hipersensibilidad manifestados principalmente por prurito, urticaria, exantema, angioedema y anafilaxis. También han sido reportados casos muy raros de erupción bulosa y hepatitis que puede ser grave. Hasta el momento no se ha establecido ninguna relación causal entre la hepatitis y la terapia con orlistat.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Hasta la fecha no se ha establecido la seguridad de uso de orlistat durante el embarazo, por lo que no deberá ser utilizado en mujeres embarazadas. Tampoco se ha investigado si el orlistat se secreta por la leche materna, por lo que tampoco se recomienda su uso durante el periodo de lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: LEBEN-CELTICS® es un derivado sintético de la lipostatina, que es un producto natural obtenido de Streptomyces toxytricin. LEBEN-CELTICS® es un inhibidor reversible de las lipasas gástricas, pancreáticas e intestinales, que actúa a nivel local y no tiene acción sistémica. Las lipasas son las encargadas de desdoblar las grasas en el tracto gastrointestinal.

LEBEN-CELTICS® ejerce su acción a nivel de la última porción del estómago y en el intestino delgado en donde disminuye la hidrólisis de los triglicéridos y la absorción del colesterol y otras grasas de los alimentos. El colesterol y los triglicéridos que no se absorben son finalmente excretados a través de las heces, lo cual puede apreciarse a simple vista notando un aumento marcado de la grasa fecal, y es considerado como una evidencia confiable de la inhibición de la absorción de la grasa contenida en los alimentos. Se considera que con el orlistat se obtiene una disminución alrededor de un 30% en la absorción de las grasas ingeridas.

Absorción: LEBEN-CELTICS® se absorbe muy poco (alrededor del 1%) después de su administración por vía oral. Tiene una biodisponibilidad de menos de 5% y una vida media de 1 a 2 horas no existiendo datos de acumulación; sin embargo, como su eficacia terapéutica está dada por su acción a nivel local, no es necesario que tenga absorción sistémica.

Distribución: Debido a que LEBEN-CELTICS® se absorbe en forma mínima, el volumen de distribución no puede ser determinado, sin embargo, en estudios in vitro el orlistat se liga en un 99% a proteínas plasmáticas (albúmina y lipoproteínas).

Metabolismo: Tomando como base los estudios en animales, es probable que el orlistat se metabolice a nivel presistémico. De la mínima absorción del orlistat, aproximadamente el 42% da lugar a dos metabolitos (M1 y M3) que son farmacológicamente inactivos (inhibición de lipasas 1,000 a 2,500 veces menos que orlistat).

Excreción: LEBEN-CELTICS® se excreta primordialmente por heces en un 97% aproximadamente, y de este porcentaje, la gran mayoría (83%) como orlistat inalterado. Un poco menos del 2% de LEBEN-CELTICS® es excretado por vía renal y alrededor del 1% se excreta por la bilis. El tiempo total de excreción fecal y renal es de 3 a 5 días.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Orlistat 120 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: LEBEN-CELTICS® está indicado como tratamiento farmacológico para producir una pérdida de peso en personas con sobrepeso y obesidad exógena y en aquellos pacientes en los que estas condiciones se acompañan con factores de riesgo asociados. LEBEN-CELTICS® también puede ser utilizado como terapia de mantenimiento a corto y largo plazo para mantener un peso adecuado una vez que se obtiene el peso deseado.

LEBEN-CELTICS® también está indicado como coadyuvante en el manejo de pacientes con síndrome metabólico o alguna de sus manifestaciones como son hipercolesterolemia, hiperinsulinemia, intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus, e hipertensión arterial, y para disminuir la grasa visceral.

LEBEN-CELTICS® está indicado para mejorar el control de la glucemia en pacientes con diabetes Mellitus tipo 2 con sobrepeso u obesidad, independientemente de que el control glucémico esté manejándose con dieta y ejercicio, hipoglucemiantes orales o insulina.

Con LEBEN-CELTICS® es posible lograr un control de peso adecuado a largo plazo favoreciendo la reducción de peso, el mantenimiento de peso una vez lograda la reducción, y la prevención del aumento de peso.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: LEBEN-CELTICS® no tiene ningún tipo de interacciones con el alcohol, metformina, estatinas, anticonceptivos orales, nifedipino, y digoxina. En pacientes bajo tratamiento con ciclosporina a los que se les administre orlistat, podría observarse una disminución de los niveles plasmáticos de ciclosporina por lo que se recomienda un monitoreo más estricto de lo habitual.

Igualmente en los pacientes en quienes se administre simultáneamente orlistat y anticoagulantes orales deben monitorearse estrechamente los parámetros de coagulación.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Léase instructivo anexo. No se administre durante el embarazo, la lactancia ni en menores de 12 años.

Hecho en México por:

INVESTIGACIÓN FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Oficinas:
Av. Insurgentes Sur Núm. 2453, Piso 9, Oficina 902
Col. Tizapan, Delegación Álvaro Obregón
CP 01090 Ciudad de México, D.F.

Planta:
Calle 13 Este Núm. 5 CIVAC
CP 62500 Jiutepec, Morelos Tel.: 01 (777) 329-9800 Lada sin costo 01 800 7199-604
www.ifaceltics.com.mx

Reg. Núm. 178M2009, SSA IV




PRECAUCIONES GENERALES: Aun cuando los estudios realizados con orlistat mostraron que la mayoría de los pacientes tratados hasta por 2 años mantuvieron sus niveles normales de vitaminas A, D, E, K, y betacarotenos, podría ser considerado el administrar un suplemento multivitamínico, en cuyo caso deberá administrarse por lo menos 2 horas después de la administración de LEBEN-CELTICS® o antes de acostarse. Cuando se administra LEBEN-CELTICS® a pacientes que reciben una dieta alta en grasas puede aumentar la posibilidad de presentar efectos secundarios gastrointestinales. Debido a que la pérdida de peso obtenida con el uso de LEBEN-CELTICS® en pacientes con diabetes tipo 2 puede mejorar el control metabólico y disminuir los niveles de glucosa, podría ser necesario reducir las dosis del hipoglucemiante que se esté utilizando.

En pacientes bajo tratamiento con ciclosporina a los que se les administre orlistat, podría observarse una disminución de los niveles plasmáticos de ciclosporina, por lo que se recomienda un monitoreo más estricto de lo habitual. Igualmente en los pacientes en quienes se administre simultáneamente orlistat y anticoagulantes orales deben monitorearse estrechamente los parámetros de coagulación.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios de reproducción realizados en animales no se observaron efectos teratogénicos ni embriotóxicos con el orlistat. Tampoco se observó un efecto carcinogénico ni se vio afectado el curso normal del embarazo ni la viabilidad embrionaria y/o fetal. Sin embargo, en ausencia de datos clínicos no se recomienda el uso de orlistat durante el embarazo.




PRESENTACIONES: Cajas con 21, 45, 90 o 180 cápsulas en envase de burbuja de 120 mg.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Tomando en consideración que la absorción del orlistat es mínima, no es de esperarse que existan manifestaciones adversas con la sobredosificación de orlistat. Se han evaluado dosis únicas de 800 mg y dosis múltiples de 400 mg tres veces al día durante 15 días, así como dosis de 240 mg cada 8 horas durante 6 meses sin haber encontrado manifestaciones adversas significativas. Sin embargo, si un paciente que tuvo una sobredosificación con orlistat presenta alguna manifestación adversa, deberán tomarse las medidas de sostén adecuadas a ese caso.