GLYPRESSIN

Solución inyectable

(TERLIPRESINA )

Terapia varicosa sistémica (C5C)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Sangrado de várices esofágicas: Una inyección intravenosa en bolo de 2 mg de acetato de terlipresina (equivalente a 1.7 mg de terlipresina), cada 4 horas. El tratamiento debe continuarse por 24 horas posteriores al control del sangrado o por un periodo máximo de 48 horas. Después de la inyección inicial, dosis subsecuentes pueden ser reducidas a 1 mg cada 4 horas para pacientes con un peso corporal menor a 50 kg o en caso de presentarse eventos adversos.

El consenso del quinto congreso de Baveno celebrado en 2010, recomienda el uso de terlipresina hasta 5 días.

Síndrome hepatorenal tipo 1: De 3 a 4 mg de acetato de terlipresina (equivalente a: 2.55-3.4 mg de terlipresina), cada 24 horas en 3 o 4 administraciones.

En ausencia de cualquier reducción de creatinina sérica después de 3 días de tratamiento, se aconseja la suspensión del tratamiento de GLYPRESSIN®.

En los otros casos, se debe seguir el tratamiento con GLYPRESSIN® hasta obtener, ya sea una concentración sérica de creatinina menor a 130 mmol/L, o bien un descenso de al menos 30% de su concentración sérica con respecto a los valores medidos al momento del diagnóstico del síndrome hepatorenal.

La duración promedio del tratamiento estándar es de 10 días.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a una temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco, protéjase de la luz.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Aunque GLYPRESSIN® tiene solamente 3% de la acción antidiurética de la vasopresina nativa, en casos aislados puede ocurrir hiponatremia.




CONTRAINDICACIONES: Choque séptico con gasto cardiaco bajo.

Hipersensibilidad a la terlipresina o a cualquiera de los excipientes del producto.

Contraindicado en el embarazo.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Durante el tratamiento con GLYPRESSIN® las siguientes reacciones adversas pueden ocurrir:

Clasificación MedDRA

Clases de desordenes sistémicos

Común

(10 a 1%)

Poco común

(1 a 0.1%)

Raro

(0.1 a 0.001%)

No conocido. No estimado a partir de datos disponibles

Metabolismo

Hiponatremia si no existe control de líquidos

Sistema nervioso

Cefalea

Cardiaco

Bradicardia

Fibrilación auricular

Extrasístoles ventriculares

Taquicardia

Dolor torácico

Infarto al miocardio

Sobrecarga de líquidos con edema pulmonar

Torsade de pointes

Falla cardiaca

Vascular

Vasoconstricción periférica

Isquemia periférica

Palidez facial

Hipertensión

Isquemia intestinal

Cianosis periférica

Bochornos

Respiratorio

Dificultad respiratoria

Insuficiencia respiratoria

Disnea

Gastrointestinal

Dolor abdominal espástico

Diarrea transitoria

Náuseas y vómito transitorios

Piel

Necrosis cutánea

Embarazo, puerperio y periodo perinatal

Hipertonía uterina

Disminución del flujo sanguíneo uterino

General

Necrosis en sitio de inyección




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El tratamiento con GLYPRESSIN® durante el embarazo está contraindicado. GLYPRESSIN® ha demostrado que causa contracciones uterinas, aumenta la presión intrauterina en el embarazo temprano y puede disminuir el flujo sanguíneo uterino.

GLYPRESSIN® puede tener efectos dañinos en el embarazo y en el feto.

Se han observado abortos espontáneos y malformaciones en conejos después del tratamiento con GLYPRESSIN®.

Información sobre el paso de GLYPRESSIN® a la leche materna es insuficiente. GLYPRESSIN® no debe emplearse durante la lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Hormonas del lóbulo posterior de la pituitaria (vasopresina y análogos). Código ATC: H01B A04.

La terlipresina tiene un efecto inicial propio, pero después es convertida por vía enzimática a lisina vasopresina. A dosis de 1-2 mg reduce en forma efectiva la presión venosa y produce una marcada vasoconstricción. La disminución de la presión venosa portal y del flujo venoso en vena ácigos es dosis dependiente. El efecto terapéutico de la dosis baja (1 mg) se reduce después de 3 horas, mientras que la información hemodinámica muestra que 2 mg es más efectivo que 1 mg debido a que la dosis mayor produce un efecto confiable durante el periodo de tratamiento (4 horas).

Propiedades farmacocinéticas: La farmacocinética de GLYPRESSIN® exhibe un modelo de dos compartimentos. Se ha encontrado que la vida media es de aproximadamente 40 minutos, y la depuración metabólica es de aproximadamente 9 ml/kg/min. El volumen de distribución es 0.5 L/kg.

La concentración terapéutica deseada de lisina vasopresina se observa en plasma 30 minutos después de la administración de GLYPRESSIN®, alcanzando un pico terapéutico durante los 60 a 120 minutos posteriores a la administración. Debido que hay 100% de reactividad cruzada entre la molécula de terlipresina y lisina vasopresina, no existe una metodología de radioinmunoensayo específica para ambas substancias.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Acetato de terlipresina 1 mg

Equivalente a 0.86 mg de terlipresina

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Cloruro de sodio 45 mg

Agua inyectable, c.b.p. 5 ml.

Cada ml contiene 0.2 mg de acetato de terlipresina.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: GLYPRESSIN®: Terlipresina. Está indicado en el sangrado de várices esofágicas y en el tratamiento del Síndrome Hepatorrenal tipo 1.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto hipotensor de los bloqueadores ß no selectivos sobre la vena porta es incrementado por terlipresina. El tratamiento concomitante con fármacos que producen bradicardia (profopol, sufentanil), puede disminuir la frecuencia y el gasto cardiaco. Estos eventos se deben a la inhibición refleja de la actividad del corazón a través del nervio vago como un resultado del incremento de la presión sanguínea.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo y lactancia. No se deje al alcance de los niños. Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en Alemania por:

Ferring GmbH, Alemania

Wittland 11, D-24109, Kiel
Acondicionado y distribuido por:

FERRING, S. A. de C. V.

Av. Nemesio Diez Riega Mz. 2, Lote 15, Núm. 15
Parque Industrial Cerrillo II
52000, Lerma, Edo. de México

servicio a clientes: (01 800 337-7464)

farmacovigilancia al: (01 800 624-1414)

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Reg. Núm. 247M2002, SSA IV

113300415D0374




PRECAUCIONES GENERALES: Durante el tratamiento con GLYPRESSIN® la presión sanguínea, el ritmo cardiaco y el balance de líquidos deben ser vigilados. Para evitar necrosis local, la inyección debe realizarse estrictamente por vía intravenosa.

Debe ponerse especial atención en pacientes con hipertensión y enfermedades del corazón preexistentes. No se deberá usar terlipresina en pacientes con choque séptico con un bajo gasto cardiaco.

Se debe tener especial cuidado en el tratamiento de niños y en pacientes ancianos ya que la experiencia es limitada en estos grupos de pacientes. No hay datos disponibles concernientes a la dosificación en este grupo de pacientes.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La información preclínica basada en estudios convencionales, en donde se evaluó la toxicidad a dosis simples y repetidas, así como la genotoxicidad, no revela un riesgo especial para los humanos.

A dosis que son relevantes para el uso humano, los únicos efectos observados en animales son aquellos atribuibles al efecto terapéutico de la terlipresina.

No se disponen de datos de farmacocinética en animales para comparar con los humanos la concentración plasmática necesaria para obtener dichos efectos, pero debido a que la ruta de administración fue intravenosa, se asume que los animales de estudio tuvieron una exposición sistémica importante.

Efecto teratogénico: Un estudio embriofetal en ratas no mostró efectos secundarios con el uso de terlipresina, pero en conejos se presentaron abortos, probablemente relacionados con toxicidad materna, y un grupo pequeño de fetos presentaron anormalidades en la osificación, así como un caso de paladar hendido.

Efecto carcinogénico: No se han realizado estudios de carcinogénesis con terlipresina.




PRESENTACIONES:

Caja con 1 frasco ámpula con 1 mg de acetato de terlipresina liofilizado y 1 ampolleta con 5 ml de diluyente.

Caja con 5 frascos ámpula con 1 mg de acetato de terlipresina liofilizado y 5 ampolletas con 5 ml de diluyente.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: La dosis recomendada (2 mg de acetato de terlipresina o 1.7 mg de terlipresina en solución cada 4 horas) no debe ser excedida debido a que el incremento en el riesgo de los eventos adversos circulatorios serios es dosis-dependiente.