FLAGENASE 400

Cápsulas

(DIYODOHIDROXIQUINOLEÍNA METRONIDAZOL )

Amebicidas (P1A)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Niños mayores de 10 años y adultos: Una cápsula cada 8 horas por 10 días, de preferencia después de los alimentos.

Dosis media: 1.2 g/día de metronidazol.

Dosis máxima: 2 g/día de metronidazol en casos graves o amebiasis complicada.

Niños de 1 a 9 años: La dosis se calculará a razón de 40 mg de metronidazol y diyodohidroxiquinoleína por kg de peso/día. Distribuida en 3 tomas al día por 10 días.

Dosis media: 125 a 250 mg (1 a 2 cucharaditas cada 8 horas).

Dosis máxima: 1.25 g/día en 3 tomas. Una cucharadita de 5 ml es = a 125 mg de metronidazol y a 100 mg de diyodohidroxiquinoleína.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar fresco y seco. Su envase debe estar bien cerrado. Protéjase de la luz.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Metronidazol: Interfiere con la determinación sérica: TGP, TGO, DHL, (por lo tanto puede dar falsos resultados de estas enzimas).

Diyodohidroxiquinoleína: Pueden elevarse los niveles séricos de yodo proteico.




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a metronidazol. No se administre con alcohol, anticoagulantes cumarínicos o disulfiram. Enfermedad orgánica del SNC. Antecedente de discrasias sanguíneas. Hipersensibilidad a cualquier 8-hidroxiquinoleína o preparados que contengan yodo. Daño hepático previo.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Metronidazol: Trastornos gastrointestinales (gastritis, náuseas, vómito, disgeusia, boca seca y sabor metálico), cefalea y erupción cutánea transitorios. Rara vez, a dosis elevadas: lengua saburral, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, disuria y oscurecimiento de la orina; neuropatía periférica (dolor, parestesias, calambres o cansancio de manos o pies) con dosis altas y uso prolongado. También se ha reportado toxicidad sobre el SNC: ataxia, movimientos tónico-clónicos, encefalopatía, tremor y cambios en el estado de ánimo; manifestaciones de hipersensibilidad: urticaria, pápulas y prurito; leucopenia: fiebre y lesiones orales; pancreatitis: dolor abdominal y lumbar, anorexia, náusea y vómito. Todos estos síntomas desaparecen de inmediato al terminar el tratamiento.

Diyodohidroxiquinoleína: Se ha reportado furunculosis, yodotoxicodermia, escalofrío, fiebre, dermatitis, irritación anal, malestar abdominal transitorio y diarrea, cefalea, bocio y caída del cabello, neuritis óptica, atrofia óptica, neuropatía periférica y neuropatía mieloóptica subaguda (SMON) en pacientes tratados con dosis altas de hidroxiquinoleína.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Metronidazol: no administrarse durante el embarazo y la lactancia. Si es necesaria su administración, se reinstalará la lactancia 24-48 horas postsuspensión del tratamiento. La seguridad de diyodohidroxiquinoleína no se ha establecido en el embarazo y lactancia.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Metronidazol se absorbe rápido por vía oral y no se afecta en forma significativa por la administración concomitante de alimentos. La biodisponibilidad oral es de 100%; el volumen de distribución es ˜ 40 L (0.65 L/kg) en adultos y en recién nacidos de 0.54-0.81 L/kg. Se distribuye a saliva, bilis, líquido seminal, líquido cefalorraquídeo, leche materna, hueso, hígado y abscesos hepáticos, pulmón y secreciones vaginales. Cruza la barrera placentaria y es excretado por la leche materna. Su unión a proteínas es baja < 20%; su biotransformación es hepática y se metaboliza sobre todo por oxidación de la cadena lateral y conjugación con ácido glucurónico a 2-hidrometilación (también activo) y otros metabolitos.

En adultos: Su vida media de eliminación con función hepática normal es de 11 horas (promedio de 6 a 14 horas). En daño hepático por alcohol: 18 horas (promedio de 10 a 29 horas).

En neonatos: 28-30 semanas de edad gestacional, aproximadamente 75 horas; 32-35 semanas de edad gestacional, aproximadamente 35 horas; 36-40 semanas de edad gestacional, aproximadamente 25 horas.

Eliminación renal de 60 a 80%; de esta cantidad~ 6-18% se excreta por la orina sin cambio. La depuración renal es de aproximadamente 10 ml/minuto/1.73 m2. Por vía fecal se elimina del 6 al 15% y hay metabolitos inactivos en heces. Por hemodiálisis, el metronidazol y sus metabolitos son rápidamente removidos (su vida media es corta, de aproximadamente 2.6 horas). En cambio, el metronidazol no es removido en forma significativa por la diálisis peritoneal.

Diyodohidroxiquinoleína se absorbe poco a través del tracto gastrointestinal y se recupera poco en orina < 10% de lo ingerido en forma de glucurónidos y sulfatos. Es excretado por heces.

El metronidazol es antibacteriano y antiprotozoario. Es activo contra la mayoría de las bacterias anaerobias y protozoarios; provoca una reacción química reductiva intracelular, por mecanismos únicos del metabolismo anaerobio. El metronidazol reducido es un citotóxico de vida corta que interacciona con el DNA, lo que causa pérdida de la estructura helicoidal y ruptura de los puentes de la molécula, dando como resultado inhibición de la síntesis del ácido nucleico y muerte celular.

Diyodohidroxiquinoleína es un amebicida de acción selectiva sobre Entamoeba histolytica tanto en su forma activa (trofozoito) como sobre su forma quística.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada CÁPSULA contiene:

Metronidazol 400 mg

Diyodohidroxiquinoleína 200 mg

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Benzoilmetronidazol equivalente a 2.5 g
de metronidazol

Diyodohidroxiquinoleína 2.0 g




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Amebicida, indicado en el tratamiento de la amebiasis intra y extraintestinal. Asocia diyodohidroxiquinoleína, amebicida luminal (elimina trofozoitos y quistes), con metronidazol, amebicida intra y extraintestinal, con efecto sobre trofozoitos. Absceso hepático amebiano.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de metronidazol con warfarina inhibe el metabolismo de ésta y puede ocasionar sangrados.

La coadministración con disulfiram puede producir psicosis aguda o estado confusional. Con etanol se observan palpitaciones, taquicardia, náuseas y vómito.

Los barbitúricos inducen falla terapéutica por acortar la vida media de metronidazol; en cuyo caso se incrementará la dosis inicial de metronidazol.

El uso simultáneo de cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de metronidazol, lo que retarda su eliminación, aumenta su concentración sérica y su toxicidad potencial.

Fenobarbital, al inducir enzimas microsomales hepáticas, aumenta la biotransformación de metronidazol, lo que disminuye su vida media.

Metronidazol inhibe la depuración de difenilhidantoína, aumentando la concentración sérica de ésta.

Diyodohidroxiquinoleína: no hay reportes hasta la fecha.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se administre simultáneamente con bebidas alcohólicas.

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.

Ética Farmacéutica desde 1938

Regs. Núms. 70176 y 75910, SSA

Núm. de entrada: 04310105743




PRECAUCIONES GENERALES:

Metronidazol: Puede inducir agravamiento neurológico en pacientes con patología activa del SNC debido a su potencial neurotóxico. Metronidazol se metaboliza lentamente con acumulación del mismo y de sus metabolitos como resultado de enfermedad hepática avanzada, en cuyo caso se usarán dosis menores a las indicadas. En pacientes con candidiasis previa o conocida pueden agravarse los síntomas durante la terapia con metronidazol y se requerirá de tratamiento específico. Pacientes bajo terapia con metronidazol deberán evitar la ingesta de bebidas alcohólicas por lo menos tres días postratamiento, debido al efecto tipo disulfiram. Si se administra metronidazol por tiempo prolongado, se recomienda hacer pruebas hematológicas en forma regular, en especial cuenta leucocitaria, así como vigilancia estrecha debido al riesgo de reacciones adversas como: neuropatía central o periférica, parestesia, ataxia, vértigo o convulsiones.

Se recomienda seguimiento estrecho de pacientes con encefalopatía hepática. Advertir que metronidazol puede oscurecer la orina. Metronidazol puede causar confusión, vértigo, alucinaciones, convulsiones y trastornos visuales transitorios, por lo que se deberá evitar conducir vehículos u operar maquinaria.

Diyodohidroxiquinoleína: En pacientes con enfermedad tiroidea, puede interferir con determinaciones de proteínas ligadas al yodo por más de seis meses. Debido a la toxicidad óptica y neurológica, evitar su uso prolongado en pacientes con trastornos neurológicos.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Se ha demostrado que metronidazol es carcinogénico en ratones y ratas, y que es mutagénico en bacterias y hongos; sin embargo, estos hallazgos no se han confirmado en humanos.

Diyodohidroxiquinoleína: no hay estudios adecuados y bien controlados.




PRESENTACIONES:

Cápsulas: Caja con 30 cápsulas.

Suspensión: Frasco con 120 ml.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No hay un antídoto específico tanto para el metronidazol como para la diyodohidroxiquinoleína.

La administración de diyodohidroxiquinoleína en dosis > a 2 g/día por periodos largos, se puede asociar con riesgos significativamente mayores de producir efectos tóxicos.

El tratamiento de la sobredosis con metronidazol y diyodohidroxiquinoleína debe ser sintomático, con medidas de apoyo generales y lavado gástrico.