DOYCUR

Tabletas recubiertas

(CLARITROMICINA )

Macrólidos y similares (J1F)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Dependiendo del agente causal y de la severidad de la infección, claritromicina se administra por un periodo de 7 a 14 días.

En adultos y niños mayores de 12 años la dosis usual recomendada es de 250 mg cada 12 horas.

En caso de infecciones severas se puede aumentar la dosis a 500 mg cada 12 horas.

En pacientes con infecciones producidas por Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare la dosis recomendada inicialmente de claritromicina es de 500 mg cada 12 horas, en caso de ausencia de respuesta clínica o bacteriológica se puede aumentar hasta 1 gramo cada 12 horas.

Es importante mencionar que para el tratamiento adecuado de estas infecciones claritromicina deberá combinarse con otros antimicrobianos.

En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina menor de 30 ml/min), se administra la mitad de la dosis usual, por un lapso no mayor de 14 días.

Para el tratamiento de erradicación de Helicobacter pylori en sujetos con úlcera gástrica o duodenal, se administran 500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Proteger de la luz.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha observado que la administración de claritromicina puede alterar en forma leve y transitoria algunas determinaciones hepáticas, pudiendo aumentar las transaminasas y las bilirrubinas totales, también se ha reportado ligero incremento en la creatinina plasmática. También se puede incrementar el tiempo de protombina.




CONTRAINDICACIONES: El medicamento está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a la claritromicina, eritromicina o cualquier otro antibiótico macrólido.

Está contraindicada la administración conjunta de la claritromicina y cisaprida, terfenadina y rifabutina, con este último fármaco se ha observado la aparición de uveítis y artralgias.

Al igual que otros agentes antiinfecciosos el uso de la claritromicina puede resultar en una sobrepoblación de bacterias u hongos no susceptibles, en estos casos debe instituirse una terapia adecuada a fin de combatir la infección.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Al igual que otros antibióticos puede presentarse náuseas, vómito, dispepsia, dolor abdominal y diarrea, trastornos de naturaleza leve y transitoria. Un bajo número de pacientes requieren descontinuar el tratamiento.

Se ha informado colitis seudomembranosa de leve a grave con el uso de macrólidos.

Disfunción hepática, incluyendo elevaciones de enzimas hepáticas y hepatitis hepatocelular y/o colestática con o sin ictericia. Estas disfunciones hepáticas pueden llegar a ser severas, pero son generalmente reversibles.

En raras ocasiones se ha informado de insuficiencia hepática con resultado fatal y en general ha sido asociada con enfermedades subyacentes o medicación concomitante.

Reacciones alérgicas: Urticaria, erupciones cutáneas leves hasta anafilaxia y el síndrome de Stevens-Johnson. Rara vez se les ha asociado con arritmias ventriculares incluyendo taquicardia ventricular y torsade de pointes en pacientes con intervalos QT prolongados.

En pacientes con SIDA que reciben altas dosis, se han informado efectos adversos serios: náuseas, vómito, dolor abdominal, mal sabor de boca, diarrea, rash, flatulencia, cefalea, constipación.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La claritromicina no debe emplearse durante el embarazo excepto en circunstancias clínicas en donde el riesgo-beneficio así lo amerite. Además se sabe que se excreta en la leche materna.

En pacientes con insuficiencia renal severa la claritromicina deberá administrarse 50% de la dosis normal.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La claritromicina inhibe la síntesis proteica en organismos susceptibles penetrando la pared celular y uniéndose a las subunidades ribosómicas 50S, inhibiendo con esto la translocación de la RNA-aminoacil transferasa y la síntesis polipeptídica.

Absorción: La claritromicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta después de administrar una tableta de 250 mg es de aproximadamente 50-55%.

Los alimentos causan un ligero retraso en el inicio de la absorción de la claritromicina y en la formación del metabolito 14-hidroxiclaritromicina; no obstante la cantidad total absorbida del fármaco no se ve afectada por la ingestión concomitante de los alimentos.

Las concentraciones plasmáticas máximas se logran dentro de las dos horas siguientes; las concentraciones máximas en el estado estable se obtuvieron de dos a tres días y fueron aproximadamente de 1 µg/ml con una dosis de 250 mg cada 12 horas y de 3 µg/ml con dosis de 500 mg cada 12 horas. La unión de claritromicina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente de 70%.

El fármaco es ampliamente metabolizado principalmente en el hígado. Aunque se han identificado al menos 7 metabolitos de la claritromicina; el metabolito principal detectado en el suero es 14-hidroxiclaritromicina y es el único con una sustancial actividad antimicrobiana.

Distribución: Son limitados los datos disponibles de la distribución en humanos, al parecer, tanto el fármaco como su metabolito se distribuyen en la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. Debido a las altas concentraciones intracelulares, las concentraciones del fármaco en los tejidos son mayores que las concentraciones séricas.

Estudios in vitro a concentraciones terapéuticas normales han reportado que la unión de la claritromicina a proteínas se presenta en 42 a 72%. Esta unión a proteínas de la claritromicina y su metabolito 14-hidroxiclaritromicina disminuye al incrementarse la concentración sérica del fármaco.

Eliminación: La eliminación de la claritromicina parece seguir una farmacocinética dosis-dependiente no lineal posiblemente como resultado de la limitada capacidad metabólica. Al administrar a adultos sanos una dosis única de 250 mg o dosis de 1.2 g, la vida media de eliminación encontrada, promedió de 4 a 11 horas respectivamente.

Durante tratamientos con dosis múltiples cada 12 horas la vida media de eliminación reportada para claritromicina se incrementó de 3 a 4 horas con dosis de 250 mg a 5-7 horas con dosis de 500 mg, la vida media del metabolito 14-hidroxiclaritromicina se incrementó de 5-6 horas con dosis de 250 mg a 7-8.7 horas con dosis de 500 mg. La depuración renal de la claritromicina es relativamente independiente de la dosis y se aproxima a la velocidad de filtración glomerular normal.

La claritromicina se elimina por mecanismos renales y no renales. Siguiendo una administración oral de una dosis única de 250 mg de claritromicina radiomarcada en individuos sanos, después de cinco días aproximadamente 38% de la dosis (18% como claritromicina) se excretó en la orina y 40% en heces (4% como claritromicina).

La vida media sérica de la claritromicina se prolonga en pacientes con daño en la función renal. El fármaco puede usarse sin ajustar la dosis en pacientes con daño hepático con función renal normal.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Claritromicina 250 y 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Claritromicina es un antibiótico macrólido, de espectro medio que incluye bacterias aeróbicas y anaeróbicas, así como grampositivas y negativas.

Está indicada en el tratamiento de:

Infecciones de las vías respiratorias altas: Amigdalitis, faringitis, sinusitis y otitis.

Infecciones de las vías respiratorias bajas: Bronquitis y neumonía.

Infecciones de la piel y tejidos blandos: Foliculitis, celulitis, erisipela e impétigo.

Infecciones diseminadas o localizadas por Mycobacterium avium o M. Intracellulare. Estudios in vitro e in vivo y resultados clínicos preliminares indican que puede ser efectiva en mono o multiterapia para la erradicación del H. Pylori (en presencia de supresión ácida), lo que disminuye la recurrencia de úlcera duodenal y en aquellas infecciones en donde el germen causal sea sensible a la claritromicina.

La claritromicina es resistente a las betalactamasas bacteriana; por lo que está indicado contra cepas de B. Catarhalis, H. Influenzae y S. Aureus resistente a las penicilinas, ampicilinas y cefalosporinas. Claritromicina penetra al interior de las células, y por ello es eficaz contra infecciones originadas por Chlamydia micoplasma.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La claritromicina puede potenciar los efectos del astemizol, carbamazepina, corticosteroides, ciclosporina, digoxina, alcaloides del cornezuelo del centeno, terfenadina, teofilina, triazolam, valproato y warfarina, debido a que interfiere con el metabolismo de estos fármacos, el cual está mediado por el citocromo P-450.

En pacientes con inmunodeficiencia tratados con zidovudina, se ha observado que la claritromicina puede provocar que los niveles hemáticos de zidovudina aumenten, lo cual deberá ser tomado en cuenta por el clínico con el objeto de espaciar las administraciones de estos fármacos.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. Este medicamento es de empleo delicado. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use durante el embarazo y la lactancia. Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco. Proteger de la luz.

BIOMEP, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 091M2004, SSA IV

BEAR-03360200616/R2004




PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que la claritromicina se excreta principalmente por el hígado y el riñón, debe tenerse precaución al administrarse a pacientes con insuficiencia renal, debiendo reducirse la dosis o prolongarse el intervalo entre las mismas.

En caso de insuficiencia hepática aislada, no suele ser necesario ajustar la dosis.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La realización de pruebas de mutagenicidad in vitro con claritromicina y la prueba de Ames han resultado negativas. Estudios de teratogenicidad en ratas han demostrado algunas anomalías cardiovasculares y retardo en el crecimiento fetal.

Estudios realizados en ratones administrando claritromicina con dosis 70 veces mayores a las utilizadas en humanos, demostraron incidencia variable de paladar hendido.

Los estudios de fertilidad y reproducción en ratas no han demostrado efectos adversos sobre la cantidad y viabilidad de los productos. Estudios en monas embarazadas a quienes se les administró claritromicina al inicio de la gestación a dosis 10 veces superiores a las administradas en humanos, resultaron con pérdida de los embriones, sin embargo, cuando se administraron dosis hasta 5 veces la dosis clínica, las monas preñadas no presentaron ningún efecto adverso.




PRESENTACIONES:

Caja con 10 y 20 tabletas de 250 y 500 mg, venta al público.

Caja con 10 tabletas de 250 mg, sector salud.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Los efectos por sobredosis se reportan principalmente en el tracto gastrointestinal. En caso de sobredosis se recomienda aplicar medidas de soporte bajo vigilancia médica. Si el paciente está consciente se debe inducir el vómito. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no resultan efectivas para la eliminación del fármaco.