DOLO-NEUROBION FORTE

Tabletas

(DICLOFENACO VITAMINA B, COMPLEJO (VITAMINAS B1, B6 Y B12) )

Antirreumáticos no esteroides combinados (M1A2)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Una tableta dos a tres veces al día, preferentemente después de los alimentos. Se puede prolongar el tratamiento cuando el médico lo considere necesario. No requieren ajuste de dosis en adultos mayores, pacientes obesos, pacientes con disminución de las funciones hepática o renal leve a moderada.

Duración del tratamiento: La duración del tratamiento dependerá de la respuesta y tolerabilidad del paciente.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese el frasco bien tapado, a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Al igual que otros medicamentos, se aconseja efectuar controles mediante biometría hemática, así como de las funciones hepática, como renal.

Trombocitopenia, leucopenia, anemia tanto hemolítica como aplásica, agranulocitosis. Se ha informado que con piridoxina se puede observar una reacción falsa positiva al urobilinógeno utilizando reactivo de Ehrlich.




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Policitemia vera. La vitamina B12 no debe utilizarse en enfermedad de Leber temprana (atrofia hereditaria del nervio óptico).

• Antecedentes de broncoespasmo, asma, rinitis o urticaria después de un tratamiento anterior con AINEs.

• Úlcera péptica aguda o hemorragia gastrointestinal o antecedentes.

• Hemorragia aguda cerebrovascular o cualquier otra hemorragia aguda.

• Deterioro renal grave (depuración de creatinina < 30 ml/min).

• Insuficiencia hepática grave (niveles de ALAT/ASAT > 30 veces el límite superior normal).

• Insuficiencia cardiaca grave (clase IV de la NYHA).

• Embarazo.

• Niños de menos de 12 años, por el elevado contenido de diclofenaco.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las siguientes definiciones se aplican a la terminología de frecuencia usada en adelante:

Muy común: ³ 1/10.

Común: ³ 1/100, < 1/10.

Poco común: ³ 1/1,000, < 1/100.

Raro: ³ 1/10,000, < 1/1,000.

Muy raro: < 1/10,000, incluyendo casos individuales.

Frecuencia desconocida: no puede calcularse con los datos disponibles.

Trastornos hemáticos y del sistema linfático:

Muy raros: reducción en el número de células de la sangre (trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis).

Trastornos del sistema inmune:

Frecuencia desconocida: ciertas reacciones de hipersensibilidad, como sudoración, taquicardia o reacciones cutáneas como prurito y urticaria.

Raros: ciertas reacciones de hipersensibilidad como hipotensión, edema, reacciones anafilácticas.

Trastornos psiquiátricos:

Raros: desorientación, insomnio, irritaciones psicóticas.

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuencia desconocida: vértigo, confusión, cefalea, fatiga.

Raros: parestesias, trastornos de la sensibilidad, trastornos de la memoria.

Trastornos oculares:

Raros: trastornos visuales.

Trastornos del oído y el laberinto:

Raros: tinnitus.

Trastornos cardiacos:

Frecuencia desconocida: retención de líquidos, edema, hipertensión; eventos arteriales trombóticos, como infarto del miocardio o evento vascular cerebral (EVC).

Trastornos gastrointestinales:

Frecuencia desconocida: dolor abdominal, náuseas, vómito, diarrea, dispepsia, flatulencia, anorexia.

Poco comunes: exacerbación de colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, gingivoestomatitis, lesiones esofágicas, glositis, constipación.

Raros: ulceración, hemorragia o perforación gastrointestinales, trastornos del gusto.

Trastornos hepatobiliares:

Frecuencia desconocida: aumento de los niveles de enzimas hepáticas (ALAT, ASAT); daño hepatocelular, particularmente en tratamiento de largo plazo; hepatitis con y sin ictericia.

Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo:

Muy raros: erupción vesicular, eccema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacciones de fotosensibilidad, púrpura.

Trastornos renales y urinarios:

Raros: hematuria, proteinuria, insuficiencia renal aguda.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: No se recomienda su uso durante el embarazo.

Lactancia: Tiamina, piridoxina y cianocobalamina se secretan en la leche materna, pero no se conoce el riesgo de sobredosis para el lactante. Diclofenaco se encuentra en la leche humana en cantidades pequeñas.

Por tanto se recomienda para mujeres en lactancia sólo si se requiere imperiosamente el tratamiento con un AINE.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: No se espera que la administración combinada de las vitaminas B1, B6, y B12, tenga un efecto negativo en la farmacocinética de las vitaminas por separado. De igual forma, no se sabe de interacciones farmacocinéticas entre las tres vitaminas y el diclofenaco.

Vitamina B1: Después de su administración oral, la vitamina se absorbe en el duodeno y en menor grado en los segmentos medio y superior del intestino delgado. La absorción de tiamina se lleva a cabo en las células epiteliales, después de su fosforilación; se asume que un mecanismo de acarreo está involucrado en su paso a través de la pared intestinal.

Después de su absorción intestinal, la vitamina se transporta mediante la vía biliar a la circulación portal. En el hígado, la vitamina se fosforila en pirofosfato y trifosfato de tiamina, por medio de la tiamino cinasa.

La vitamina B1 se excreta con una vida media de 1 hora para la fase ß. Los principales productos excretados son: ácido carboxílico de tiamina, piramina, tiamina y un número de metabolitos todavía no identificados (excreción renal). La mayor cantidad de tiamina inalterada se excreta por vía renal dentro de las 4 a 6 horas posteriores a su ingestión.

Vitamina B6: Se absorbe rápidamente, de forma importante en el tubo gastrointestinal superior, y de ahí se transporta a órganos y tejidos. Alrededor de 80% de fosfato de piridoxina se une a proteínas. La vitamina pasa al líquido cefalorraquídeo, se secreta en la leche materna y permea la placenta. Su principal producto de excreción es el ácido 4-piridóxico, cuya cantidad está en función de la vitamina ingerida.

Vitamina B12: La absorción de la vitamina tiene lugar mediante dos mecanismos: formación del complejo vitamina B12 factor intrínseco y por difusión pasiva en el torrente sanguíneo.

Alrededor de 90% de la cobalamina en plasma se une a proteínas. La mayor cantidad de vitamina B12 que no se encuentra en plasma se almacena en el hígado.

La vitamina B12 principalmente se excreta por vía biliar y la mayor parte es reabsorbida vía circulación enterohepática.

Diclofenaco: Se absorbe rápida y completamente en el duodeno, alcanzando concentraciones plasmáticas significativas 30 minutos después de su administración y su máxima concentración dentro de 2 a 3 horas después de su administración. Cuando se administra con los alimentos, la velocidad disminuye, pero la cantidad de absorción no se altera.

El fármaco se une extensamente a proteínas plasmáticas (99.7%), principalmente a albúmina y su vida media plasmática es de 2 a 3 horas. El diclofenaco se distribuye extensamente en el organismo, encontrándose las más altas concentraciones en hígado y riñón.

El fármaco se metaboliza en el hígado por acción de la isoenzima del citocromo P-450, subfamilia CYP2C en 4-hidroxidiclofenaco como metabolito principal y otras formas hidroxiladas. Los metabolitos se excretan en orina (65%) y bilis (35%). Dosis repetidas de diclofenaco no producen acumulación en adultos sanos. La vida media de excreción es de 1.2 a 2 horas.

Farmacodinamia: DOLO-NEUROBION FORTE, es una combinación de tres vitaminas neurotrópicas esenciales (tiamina, piridoxina y cianocobalamina: vitaminas B1, B6 y B12 en dosis altas combinadas con diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroideo (AINE).

La tiamina, piridoxina y cianocobalamina son de importancia especial para el metabolismo dentro del sistema nervioso tanto periférico como central. Su efecto en la regeneración de los nervios se ha reportado en diversas investigaciones, usando las vitaminas individualmente y en combinación. Adicionalmente, las vitaminas B proporcionan un efecto sinérgico a la acción antinociceptiva del diclofenaco en el dolor mixto.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA de DOLO-NEUROBION FORTE contiene:

Diclofenaco sódico 50.00 mg

Mononitrato de tiamina
(vitamina B1) 50.00 mg

Clorhidrato de piridoxina
(vitamina B6) 50.00 mg

Cianocobalamina
(vitamina B12) 1.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Analgésico, antiinflamatorio y antineurítico para el tratamiento de dolor nociceptivo agudo o crónico, dolor mixto y como coadyuvante del dolor neuropático en su fase aguda. Lumbalgia, cervicalgia, braquialgia, radiculitis, neuralgia intercostal, síndrome del túnel del carpo, fibromialgia o espondilitis.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El efecto de L-dopa puede reducirse al administrarse concomitantemente con vitamina B6. La eficacia de la vitamina B6 puede disminuir en presencia de antagonistas de la vitamina B6, como isoniazida (INH), cicloserina, penicilamina e hidralazina.

Los niveles sanguíneos de vitamina B1, en tratamientos a largo plazo, pueden reducirse con diuréticos de asa, usados en el tratamiento tanto de edema, como de trastornos renales y cardiovasculares, por ejemplo, furosemida.

La administración concomitante de diclofenaco con los siguientes medicamentos puede aumentar el riesgo de ulceración y sangrado gastrointestinales: otros AINEs, glucocorticoides, inhibidores de la recaptura de serotonina.

Diclofenaco puede aumentar el efecto de los inhibidores de la agregación plaquetaria, como de los anticoagulantes, cuando se administran concomitantemente. Diclofenaco puede aumentar los niveles séricos de digoxina, fenitoína, litio, diuréticos ahorradores de potasio o metotrexato, cuando se administran concomitantemente.

La toxicidad renal de ciclosporina puede aumentar al usar diclofenaco en combinación. El diclofenaco puede disminuir el efecto tanto de diuréticos como de algunos antihipertensivos. Los productos que contienen probenecid o sulfinpirazona pueden prolongar la excreción de diclofenaco, cuando se administran en forma conjunta.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo ni en niños menores de 12 años.

Fabricado y distribuido por:

MERCK, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 85069, SSA




PRECAUCIONES GENERALES:

Úlceras gastrointestinales: La ulceración, sangrado o perforación gastrointestinales pueden presentarse sin previo aviso, bajo tratamiento con diclofenaco. El riesgo aumenta a dosis altas, en tratamientos prolongados, así como en adultos mayores. Se aconseja usar DOLO-NEUROBION FORTE Tabletas con precaución cuando se use concomitantemente con medicamentos que aumentan el riesgo de úlceras o sangrado (por ejemplo, corticoesteroides, anticoagulantes).

Enfermedad cardiovascular (enfermedades que afectan a los vasos sanguíneos o el corazón): Puede ocasionar retención de líquidos o edema. Su uso, particularmente a dosis ³ 100 mg/día en tratamientos a largo plazo, puede asociarse a un riesgo aumentado de eventos trombótico-arteriales, como infarto del miocardio o evento vascular cerebral (EVC). Se recomienda el monitoreo, especialmente en pacientes con antecedentes de enfermedad cardiovascular.

Disminución de la función renal: En pacientes deshidratados, el diclofenaco aumenta el riesgo de toxicidad renal. Por ello debe evitarse la deshidratación en pacientes en tratamiento con DOLO-NEUROBION FORTE. Se recomienda especial atención en pacientes con disminución de la función renal leve o moderada.

Disminución en la función hepática: Se recomienda precaución al administrar DOLO-NEUROBION FORTE en pacientes con disminución de la función hepática leve o moderada.

Alteraciones de la piel: Se pueden presentar reacciones severas en la piel, particularmente al inicio de la terapia. Por lo tanto, diclofenaco sólo debe administrarse en pacientes con porfiria aguda intermitente o lupus eritomatoso sistémico, después de una cuidadosa evaluación riesgo/beneficio.

Intolerancia a ciertos azúcares: DOLO-NEUROBION FORTE, contiene lactosa; por lo tanto no se recomienda su uso en pacientes intolerantes a ciertos azúcares, como intolerancia hereditaria a la galactosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia adquirida de lactasa.

En la literatura se describen las neuropatías en tratamientos a largo plazo (6-12 meses) de más de 50 mg de dosis diaria promedio de vitamina B6. Por lo tanto, se recomienda monitoreo en tratamientos a largo plazo.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La combinación de tiamina, piridoxina y cianocobalamina no indujo efectos teratogénicos ni embriotóxicos en conejos ni ratas. No hay informes de efectos teratogénicos en humanos. Los datos clínicos y preclínicos siguen reflejando la seguridad de las vitaminas B1, B6 y B12 en el embarazo.

Se ha visto que diclofenaco inhibe la implantación y el desarrollo embrionario en ratas. Administrado hacia el final del embarazo, también causa el cierre prematuro del dueto arterioso en el producto. Diclofenaco puede inducir embriopatía.




PRESENTACIONES:

Cajas de cartón con 30, 60, 90 o 120 tabletas en envase de burbuja o en frasco de vidrio ámbar.

Cajas de cartón con 10 o 20 tabletas en envase de burbuja.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han descrito casos de sobredosificación por tiamina o por vitamina B12. La neuropatía sensitiva y otros síndromes neuropáticos sensitivos producidos por la administración de megadosis de piridoxina mejoran paulatinamente al descontinuar la vitamina, y al cabo de un tiempo prolongado se obtiene la recuperación completa.

En caso de intoxicación aguda con diclofenaco se deben aplicar medidas de apoyo y sintomáticas. Se desconoce un cuadro específico. Se requieren medidas de apoyo en: hipotensión arterial, insuficiencia renal, crisis convulsiva, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria.