CLEARMICIN

Suspensión

(CLARITROMICINA )

Macrólidos y similares (J1F)

hormona.png
ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

CLEARMICIN® Suspensión. La dosis diaria recomendada de la suspensión en niños, es de 7.5 mg/kg/dividida en 2 tomas al día, hasta un máximo de 500 mg cada 12 horas, por 5 a 10 días de tratamiento. Para los casos de faringitis estreptocócica, el tratamiento debe extenderse a 10 días. En niños con depuración de creatinina < 30 ml/min, reduzca la dosis a 250 mg cada 24 horas; en infecciones severas administre 250 mg cada 12 horas durante un mínimo de 14 horas. Para reconstituir la suspensión, agregue agua hervida y fría hasta la marca en la etiqueta (70 ml). Una vez hecha la mezcla, cada 5 ml de la suspensión proporcionan 250 mg de claritromicina.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Una vez reconstituida, la suspensión puede utilizarse durante los siguientes 14 días, cuando se almacena a temperatura ambiente.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se encontraron cambios leves de valores en algunas pruebas de laboratorio aumento de transaminasas y bilirrubina total, leucocitos y aumento de creatinina en plasma.




CONTRAINDICACIONES: Claritromicina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la claritromicina, eritromicina o cualquier otro macrólido. Está contraindicada la administración concomitante de la claritromicina con cualquiera de los siguientes medicamentos: cisaprida, pimozida, rifabutina o terfenadina.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios comúnmente reportados fueron leves y transitorios e involucraron principalmente al tracto gastrointestinal; algunos de éstos efectos incluyeron diarrea, náusea, sabor anormal de los alimentos, dispepsia, malestar abdominal, vómito, glositis, estomatitis y constipación.

Otros efectos secundarios reportados fueron: hepatomegalia, disfunción hepática, incremento en el tiempo de protrombina, mareo, insomnio, cefalea, urticaria y erupciones en la piel.

Rara vez se le ha asociado con arritmias ventriculares incluida la taquicardia ventricular y torsade de pointes en pacientes con intervalos QT prolongados.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se ha establecido la seguridad del uso de claritromicina durante el embarazo y la lactancia; sin embargo, se conoce que la claritromicina se excreta en la leche materna.

La claritromicina no debe utilizarse en mujeres embarazadas, en especial durante el primer trimestre, excepto en circunstancias clínicas en las que no haya mejor alternativa terapéutica.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: Posterior a su administración por V.O., la claritromicina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.

Su biodisponibilidad absoluta fue de 50% aproximadamente. Los alimentos retrasan ligeramente, tanto el inicio como la formación del metabolito activo antibacteriano, 14-OH-claritromicina, pero no afectan la magnitud de la biodisponibilidad; por lo tanto, puede administrarse indistintamente con los alimentos. Alcanza una Cmáx. dentro de los primeros 120 minutos; la concentración en estado estable se obtiene entre dos a tres días, y es de 1 µg/ml, aproximadamente. A dosis de 500 mg cada 12 horas es de 3 µg/ml. La unión a proteínas plasmáticas es en promedio de 70% cuando las concentraciones plasmáticas están entre 0.45 y 4.5 µg/ml. A concentraciones altas, la unión a proteínas disminuye al 41%, probablemente por saturación de los sitios de unión, lo que permite una mayor cantidad de antibiótico circulante.

Con 250 mg cada 12 horas V.O., su metabolito principal, el 14-OH-claritromicina, alcanza una concentración plasmática de 0.6 µg/ml, aproximadamente; y tiene una vida media de eliminación entre 5 a 6 horas. Con 500 mg V.O., cada 12 horas, la concentración plasmática es ligeramente mayor de 1 µg/ml, y su vida media de eliminación se alarga a 7 horas. A dosis orales únicas de 250 o 1,200 mg de claritromicina, se encontró que la excreción urinaria fue de 37.9% para la dosis menor y de 46.0% para la mayor. La eliminación por heces fue de 40.2 y 29.1%, respectivamente. La concentración plasmática en estado estable de claritromicina en insuficientes hepáticos, no difiere de la encontrada en sujetos normales; la concentración plasmática del metabolito 14-OH-claritromicina, es menor en los insuficientes hepáticos. La disminución en la formación del metabolito 14-hidroxilado es parcialmente compensada, al menos, por un incremento en el aclaramiento renal de la claritromicina en sujetos con insuficiencia hepática frente a los sujetos sanos. En los pacientes ancianos, únicamente se retrasa el tiempo de eliminación, sin alteración de ningún otro parámetro, así, la farmacocinética de claritromicina se relaciona con la función renal y no con la edad del paciente.

Concentración tisular (después de 250 mg c/12 horas) en estado estable

Tipo de tejido

Tejido (µg/g)

Suero (µg/ml)

Amígdala

1.6

0.8

Pulmón

8.8

1.7

En sujetos con insuficiencia renal, es conveniente reducir la dosis o prolongar el intervalo entre cada administración.

La claritromicina y su metabolito se distribuyen rápidamente hacia los líquidos y los tejidos corporales.

Alcanza alta concentración intracelular. Sus concentraciones tisulares son, superiores a las plasmáticas, incluso en senos paranasales.

No existen datos disponibles acerca de la penetración en el líquido cerebrospinal.

Pacientes VIH positivos, infectados por Mycobacterium avium: Las concentraciones durante el estado estable, después de la administración de 500 mg de claritromicina cada 12 horas, fueron similares a las alcanzadas en sujetos sanos.

Estos pacientes, generalmente requieren dosis de 1 a 2 g/día, divididos cada 12 horas.

Con estas dosis, la Cmáx. es de 2 a 4 µg/ml y 5 a 10 µg/ml respectivamente; la vida media de eliminación se alarga.

La claritromicina es activa y potente contra un gran número de bacterias aeróbicas y anaeróbicas, tanto grampositivas como gramnegativas.

En general, las CIMs son una dilución más potente que para las de eritromicina.

El mecanismo de acción antimicrobiano de claritromicina es resultado de su unión con la subunidad ribosomal 50S de los microorganismos susceptibles, obteniendo así, la inhibición de la síntesis de proteínas.

Claritromicina no es sensible a la acción de las ß-lactamasas bacterianas, por tanto, es activo contra cepas de B. catarrhalis, H. influenzae y S. aureus, habitualmente resistentes a penicilinas, ampicilinas y cefalosporinas.

La claritromicina penetra al interior de las células, y por ello es eficaz contra infecciones intracelulares originadas por Chlamydia y Mycoplasma.

El amplio espectro de CLEARMICIN® incluye a:

Bacterias sensibles

Bacterias no sensibles

Streptococcus agalactiae

Streptococcus viridans

Enterobacteriaceae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Pseudomonas

Haemophilus influenzae

Haemophilus parainfluenzae

Neisseria gonorrhoeae

Mycoplasma pneumoniae

Legionella pneumophilia

Listeria monocytogenes

Campylobacter jejuni

Helicobacter (Campilobacter) pylori

Chlamydia trachomatis

Moraxella (Branhamella) catarrhalis

Bordetella pertussis

Chlamydia pneumoniae (TWAR)

Staphylococcus aureus

Clostridum perfringens

Bacteroides melaninogenicus

Propionibacterium acnes

Mycobacterium leprae

Mycobacterium avium

Mycobacterium kansanii

Mycobacterium fortuitum

Mycobacterium chelonei

Mycobacterium intracellulare

El metabolito 14-OH claritromicina posee actividad antibiótica. Su acción contra los patógenos de infecciones respiratorias en la comunidad; es 1 a 2 veces más activo incluso que el compuesto original. Entre ambos ejercen un efecto antibacteriano sinérgico o aditivo sobre H. influenzae in vivo e in vitro, dependiendo de la cepa bacteriana.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

El frasco con granulado contiene:

Claritromicina 3.5 g

Excipiente, c.b.p.

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:

Claritromicina 250 mg




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Claritromicina es un macrólido de espectro medio, bactericida específico para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias, causadas por especies bacterianas susceptibles.

• Infecciones de vías respiratorias altas (amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis).

• Infecciones de vías respiratorias bajas (bronquitis, neumonía).

• Infecciones de piel y tejidos blandos (erisipela, foliculitis, celulitis, impétigo, abscesos, furúnculos).

• Infecciones diseminadas o localizadas por el complejo Mycobacterium (MAC), constituido por Mycobacterium avium y M. intracellulare. Infecciones localizadas debidas a M. kansasii, M. fortuitum o M. chelonae.

• CLEARMICIN® (claritromicina) está indicada para la prevención de la diseminación de la infección por MAC en pacientes infectados por VIH, con cuentas de CD4 < por 100/mm3.

• También está indicado en enfermedad ulcerosa péptica, para la erradicación del H. pylori, con la consecuente disminución de la recurrencia de úlcera duodenal y gástrica con hipersecresión clorhídrica.

• CLEARMICIN® (claritromicina) no presenta reacción cruzada con los ß-lactámicos, por lo que es especialmente útil en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina y sus derivados.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se debe prestar atención a la posibilidad de resistencia cruzada entre claritromicina y otros macrólidos como la lincomicina y la clindamicina.

La coadministración con teofilina o carbamazepina incrementa sus niveles en aproximadamente 20%; en tales circunstancias deberá considerarse la necesidad de monitorizar los niveles séricos teofilina o carbamazepina.

Se han reportado niveles elevados de cisaprida en pacientes que la reciben concomitantemente a claritromicina, lo que resulta en prolongación del segmento QT, arritmias cardiacas incluyendo taquicardia y fibrilación ventricular y torsade de pointes.

Se sabe que los macrólidos alteran el metabolismo de terfenadina, resultando en niveles elevados de ésta, lo que ocasionalmente está asociado con prolongación del intervalo QT, taquicardia, fibrilación ventricular y torsade de pointes.

Como con otros macrólidos, el uso de claritromicina en pacientes que toman fármacos que son biotransformados por la vía del citocromo P-450 (warfarina, alcaloides del ergot, triazolam, midazolam, lovastatina, disopiramida, ciclosporina, rifabutina y fenitoína) puede estar asociado con elevaciones de los niveles séricos de tales medicamentos. Como ocasionalmente se ha informado aumento de las concentraciones séricas de digoxina en los pacientes, que conjuntamente reciben claritromicina, considérese monitorizar los niveles de digoxina.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Protéjase de la luz. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

Grimann®, S. A. de C. V.

Distribuido por:

LABORATORIOS HORMONA®, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 022M2008, SSA IV

093300CI051089




PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que la claritromicina se excreta principalmente por el hígado y el riñón, debe tenerse precaución al administrarse a pacientes con insuficiencia renal, debiendo reducirse la dosis o prolongarse el intervalo entre las mismas. En caso de insuficiencia hepática aislada, no suele ser necesario ajustar la dosis.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La claritromicina in vitro no ha exhibido potencial mutagénico, incluyendo la prueba con microsomas, prueba de frecuencia de mutaciones inducidas en bacterias, ensayo de la síntesis de DNA en hepatocitos de rata ni en el ensayo en linfoma de ratón. En la prueba in vitro de aberración cromosómica la claritromicina presentó en una prueba resultados positivos débiles y negativos en otra. Los resultados en la prueba de Ames con metabolitos de la claritromicina también fueron negativos. A la fecha no se conoce el efecto del fármaco sobre la fertilidad en humanos.




PRESENTACIÓN: Caja con frasco con granulado para 250 mg/5 ml.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Tras la ingestión de grandes cantidades de claritromicina se puede esperar la manifestación de síntomas gastrointestinales. Un paciente que ingirió 8 gramos de claritromicina, se mostró estado mental alterado, conducta paranoide, hipocaliemia e hipoxemia.

Se deben intentar las medidas adecuadas de mantenimiento vital y corregir, de manera apropiada, las posibles reacciones que acompañen a una sobredosis. Al igual que con otros macrólidos, no se reducen los niveles séricos de claritromicina por hemodiálisis o diálisis peritoneal.