CILOCID

Tabletas

(FÓLICO, ÁCIDO )

Complejo B solo (A11E1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Adultos: 5 mg al día. Se debe tomar con los alimentos (para evitar una posible irritación gástrica). Se recomienda tomar todos lo días en una hora similar. No doblar la dosis en caso de olvido en una toma. El tratamiento debe ser tan específico como sea posible. Es aconsejable evitar los preparados multivitamínicos, a menos que existan buenas razones para sospechar la deficiencia de varias vitaminas; aunque se debe comprobar una posible deficiencia de vitamina B12 (fundamentalmente en la anemia megaloblástica) y vitamina C.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Las reservas de folato en el organismo son muy limitadas.

Niveles séricos de ácido fólico menores a 5 ng/ml sugieren el diagnóstico, que se confirma ante el hallazgo de niveles bajos de folato en eritrocitos (valores normales: 160 a 640 ng/ml).




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, anemia perniciosa.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones de hipersensibilidad. Se ha reportado anafilaxis después de la administración I.V. de ácido fólico. También se ha observado la presencia de angioedema facial.

Efectos en el sistema nerviosos central: Se ha observado que en pocos casos, la administración del ácido fólico a dosis de 5 mg tres veces al día produjo alteraciones del sueño, en los patrones del sueño, irritabilidad y malestar generalizado, excitabilidad e hiperactividad, los cuales generalmente desaparecen o mejoran rápidamente al suspender el medicamento.

En raras ocasiones puede requerir hasta 3 semanas para obtener la total recuperación. Se ha reportado, esporádicamente, empeoramiento de cuadros psicóticos o convulsiones.

Efectos gastrointestinales: Después de la administración de 15 mg/día se ha presentado náuseas, distensión abdominal, flatulencia, mal sabor de boca o sabor amargo.

Efectos dermatológicos: Se ha observado rash como resultado de reacciones de tipo alérgico y se manifiesta por la presencia de eritema, prurito y/o urticaria. Los síntomas ceden en pocos días al suspender el tratamiento.

Otros: En voluntarios sanos que recibieron entre 400 y 500 µg/día de ácido fólico, se observó depleción de zinc probablemente por interferencia con su absorción. Con grandes dosis, coloración amarillenta de la orina.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se han descrito efectos teratogénicos.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: El ácido fólico no es el principal folato en los alimentos, ni tampoco es la coenzima activa para un metabolismo intracelular. De hecho, después de su absorción el ácido fólico es reducido a ácido tetrahidrofólico que actúa como aceptor de unidades de carbono. Éstas se pegan a diferentes posiciones para formar seis principales derivados que cada uno juega un papel diferente en el metabolismo intracelular. El tetrahidrofolato participa en conversión de serina a glicina al aceptar un grupo metileno de la serina. El fosfato de piridoxal se requiere como cofactor. El producto resultante, 5,10-metilen tetrahidrofolato, es una coenzima esencial en la síntesis de timidilato. En esta reacción un grupo metil es donado al ácido deoxiuridílico para formar ácido timidílico. Este es el paso limitante en la síntesis de DNA. El ácido fólico es un componente esencial en la dieta del ser humano. Su deficiencia produce una síntesis defectuosa de DNA en toda célula que intenta su replicación cromosómica y división. Dado que los tejidos con mayor índice de recambio celular son los que presentan mayores alteraciones, el sistema hematopoyético resulta especialmente sensible a la deficiencia del ácido fólico. Asimismo, la síntesis de nucleótidos de purina requiere ácido fólico.

Farmacocinética: Posee una biodisponibilidad de 76 a 93%. Se absorbe mediante un proceso de acarreadores, principalmente en la parte proximal del intestino delgado. La absorción se produce en el duodeno y muy poco en el yeyuno y prácticamente no se absorbe en el íleo distal. En las células epiteliales, los poliglutamatos son reducidos a dihidrofolatos y tatrahidrofolatos; se unen a las proteínas plasmáticas.

La mayor afinidad es la de los análogos no metilados, y son transportados en forma de metiltetrahidrofolato. Los niveles plasmáticos oscilan de 4 a 20 ng/ml y reflejan fielmente la ingestión de la dieta. El folato de los eritrocitos (normal, 175 a 316 ng/ml en sangre total, corregido para un hematócrito de 45%) es un indicador más seguro de este estado.

Después de la administración oral del ácido fólico se observan concentraciones de 15 a 400 ng/ml en un Tmáx. de 120 minutos. Alrededor de 5 a 20% del folato se elimina sin absorber. La ingestión oral y el ciclo enterohepático de la vitamina mantienen una provisión constante del metiltetrahidrofolato.

El hígado reduce y metila activamente el ácido fólico, lo transporta a la bilis para ser reabsorbido en el intestino y posteriormente llevado a los tejidos (la importancia de este ciclo enterohepático se comprueba por estudios en animales). Luego de su capacitación por las células mediante un proceso de endocitosis mediada por receptores, el metiltetrahidrofolato actúa como un donador de metilo para la formación de metilcobalamina. También actúa en la conservación de la homocisteína en metionina. En la síntesis del timidilato, un paso limitante en la síntesis de DNA, es fuente del metiltetrahidrofolato (al ceder el metilo), éste actúa en la conversión de serina en glicina. Actúa como aceptor de un grupo farmimino en la conversión del ácido farmimino-glutámico. Actúa en la utilización o generación de folato. El folato es almacenado dentro de las células como poliglutamatos.

El ácido fólico y sus congéneres son compuestos inestables, de 50 a 90% pueden destruirse por ebullición y el enlatado. Clínicamente, el signo más temprano de la deficiencia de ácido fólico es la anemia magaloblástica, en el cual el defecto de la síntesis del DNA produce una anormalidad morfológica característica en las células precursoras de la medula ósea. Este defecto produce eritrocitos macrocíticos anormales y el paciente desarrolla una anemia grave. Dentro de las primeras 48 horas de iniciada la terapia, la eritropeyesis megaloblástica desaparece y a medida que se va realizando la eritropeyesis eficiente, la concentración plasmática de hierro se normaliza. El recuento de reticulocitos comienza a elevarse al segundo o tercer día y alcanza un máximo entre el quinto y el séptimo día (lo que refleja el estado proliferativo de la medula). Su eliminación es por vía renal. Cantidades superiores a las necesidades diarias se eliminan por orina casi como producto inalterado.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada TABLETA contiene:

Ácido fólico 5 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada TABLETA contiene:

Ácido fólico 4 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El ácido fólico, también llamado ácido pteroilglutámico, es un agente nutritivo de la vitamina B que es útil en la deficiencia de ácido fólico. Posee un peso molecular de 441.41.

El ácido fólico es útil en la deficiencia de folatos debida a diversa causas: a) aporte alimentario deficiente y/o alcoholismo, b) aumento en los requerimientos como el embarazo, la lactancia, la primera infancia c) defectos de la absorción intestinal: esprue, corto circuito o síndrome de asa ciega, d) uso de anticonvulsivantes o anticonceptivos durante periodos prolongados, e) pacientes sometidos a nutrición parenteral total, f) pacientes con un estado patológico caracterizado por incremento en el catabolismo con un recambio celular elevado, y g) psoriasis.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Disminuyen la absorción del ácido fólico: La fenitoina, sulfalacina, primidona, barbitúricos, nicloserina, anticonceptivos orales.

Precaución con el uso de antagonistas del ácido fólico: Metotrexato, pirimetanina, triamtereno, compuestos de diamidina, trimetoprim, así como con el uso de cortisona, y cloramfenicol, ya que se puede presentar un posible aumento de convulsiones. La eficacia de los anticonvulsivantes también puede verse disminuida. El ácido fólico disminuye el efecto del zinc. Se recomienda no tomar alcohol.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. Este medicamento es de empleo delicado.

BRULUAGSA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 004V2001 SSA

EVAR-03390100859/RM2003




PRECAUCIONES GENERALES: Las dosis elevadas de ácido fólico pueden enmascarar deficiencias de vitamina B12, de manera que puede ocurrir remisión hematológica mientras la sintomatología neurológica tiende a progresar.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existen hasta la fecha reportes de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones de la fertilidad. Este medicamento está clasificado por el Comité Australiano de Evaluación de Fármacos como Categoría A, es decir, fármacos que han sido usados ampliamente por mujeres embarazadas sin presentar malformaciones o un incremento en la frecuencia de estas mismas, o bien que no producen efectos directos dañinos sobre el feto.




PRESENTACIONES:

CILOCID* Tabletas: Caja con 20 tabletas de 4 y 5 mg.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Una sobredosis producirá muy altas concentraciones en la orina, sobre todo después de la administración parenteral. Es improbable que se originen problemas si se preserva una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada; sin embargo, existe la posibilidad de cristaluria. Tal vez sea necesario tomar medidas más específicas en pacientes con insuficiencia renal.