CEFALOTINA (KEFOLIT)

Solución inyectable

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
INDICACIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adolescentes y adultos: La dosis usual es de 500 mg a 2 g cada 4 a 6 horas, vía intravenosa. Para la profilaxis perioperatoria, puede usarse de 1 a 2 g por infusión intravenosa de 30 a 60 minutos antes de iniciar la cirugía. Aplicar de 1 a 2 durante el acto quirúrgico, continuando con la misma dosis cada 6 horas después de la cirugía hasta completar 24 horas. Puede ser utilizada la vía de administración intramuscular profunda.

Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir una reducción en la dosis de acuerdo con la siguiente tabla:

Aclaramiento de
creatinina ml/min

Dosis

> 80

La indicada para adolescentes y adultos

50-80

Hasta 2 g c/6 h

25-50

Hasta 1.5 g c/6 h

10-25

Hasta 1 g c/6 h

2-10

Hasta 500 mg c/6 h

< 2

Hasta 500 mg c/8 h

La dosis diaria total no deberá exceder de 12 g.

Dosis pediátrica: De 50 a 100 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones (una cada 6 horas). Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20 a 40 mg/kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de la cirugía, por infusión intravenosa 20 a 30 mg/kg de peso durante la cirugía, y repetir la misma dosis cada 6 horas hasta completar 24 horas.

La preparación para administración por infusión intravenosa deberá hacerse en solución de glucosa al 5% o en cloruro de sodio al 0.9%.

Cuando se pretende usar la vía intravenosa directa, la cefalotina deberá ser diluida en un total de 10 ml de agua inyectable y pasar en 3 a 5 minutos.

Vía peritoneal: La cefalotina puede ser administrada a través de la solución de diálisis peritoneal hasta 6 mg/100 ml. Usando esta técnica, se logra absorber cerca de 44% de la dosis administrada.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Pueden aparecer reportes de la prueba de Coombs positivas durante el uso de cefalosporinas. Pueden presentarse elevaciones transitorias de la fosfatasa alcalina, TGP y TGO séricas.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas que llegan a presentarse con mayor frecuencia son las relacionadas con reacciones de hipersensibilidad como: erupción cutánea, urticaria, eosinofilia, fiebre, anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad del suero. Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y trombocitopenia. Más rara vez, puede ocurrir anemia hemolítica. Pueden presentarse elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas. Los efectos secundarios gastrointestinales incluyen náuseas, vómito y diarrea. Durante o después del tratamiento con cefalotina, puede presentarse colitis pseudomembranosa o sobrecrecimiento de microorganismos no susceptibles. Los pacientes con insuficiencia renal previa que reciben dosis altas de cefalotina pueden desarrollar convulsiones y otros síntomas de toxicidad del SNC. La administración intramuscular puede originar dolor e inflamación en el sitio de aplicación; vía intravenosa puede causar tromboflebitis, usualmente cuando se aplican más de 6 g/día y por más de 3 días consecutivos. Ha llegado a reportarse una elevación en el nitrógeno ureico sanguíneo y una disminución en la depuración de creatinina. Cuando se han administrado dosis excesivas, se han presentado casos de necrosis tubular en pacientes ancianos o con insuficiencia renal preexistente, o bien, con el uso concomitante de medicamentos nefrotóxicos.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La cefalotina es un antibiótico cefalosporínico de espectro amplio con acción bactericida, actúa sobre la pared celular de manera similar a las penicilinas; así, la cefalotina inhibe el septum y la síntesis de la pared celular bacteriana, probablemente mediante aciclación de las enzimas transpeptidasas que se unen a la membrana. Esto previene el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano, el cual es necesario para mantener la rigidez de la pared celular bacteriana. También son inhibidos la división celular y el crecimiento bacteriano, lo cual lleva a la lisis y elongación del microorganismo. Resultan más susceptibles a la acción de la cefalotina las bacterias que presentan una división rápida.

Después de una inyección intramuscular de 0.5 g y de 1.0 g, se logran concentraciones plasmáticas pico de 10 y 20 mg/ml, respectivamente, en los siguientes 30 minutos.

Con la administración intravenosa de 1.0 g después de 15 minutos se logran alcanzar concentraciones plasmáticas de 30 mg/ml. Cuando se administra la cefalotina a través de una infusión intravenosa continua a razón de 500 mg por hora, se alcanzan niveles séricos de 14 a 20 mg/ml. Aproximadamente, 70% de cefalotina se une a las proteínas plasmáticas. La cefalotina se distribuye a casi todos los líquidos y tejidos corporales, excepto al cerebro y líquido cefalorraquídeo.

La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar al feto y se puede detectar en la leche materna. La vida media plasmática varía de 30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los pacientes con insuficiencia renal. De 20 a 30% de cefalotina es rápidamente desacetilada en el hígado y cerca del 60 al 70% de la dosis administrada se excreta a través de la orina por los túbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina y como metabolito inactivo, la desacetilcefalotina. En orina se logran concentrar cifras de hasta 0.8 y 0.25 mg/ml, después de una dosis intramuscular de 0.5 g y 1.0 g, respectivamente. Cantidades muy pequeñas son excretadas a través de la bilis.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: La cefalotina sódica es una cefalosporina de primera generación que está indicada para el tratamiento de infecciones estreptocócicas, estafilocócicas y aquéllas causadas por bacterias sensibles a ésta:

Infecciones del aparato respiratorio: S. pneumoniae, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), S. pyogenes, algunas especies de Klebsiella y H. influenzae.

Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.

Infecciones gastrointestinales: Salmonella y Shigella.

Infecciones de piel, tejido celular subcutáneo y peritonitis: Staphylococcus, S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.

Infecciones por anaerobios: Peptococcus y algunas especies de Peptostreptococcus y Bacteroides.

Meningitis: S. pneumoniae, S. pyogenes y Staphylococcus aureus.

Septicemia y endocarditis: S. pneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, Staphylococcus (productores y no productores de penicilinasa), E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella. La cefalotina sódica puede ser administrada de manera profiláctica antes, durante y después de cirugías en las que exista una infección potencial.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. *Aprobó biodisponibilidad y bioequivalencia.

Hecho en México para:

ANTIBIÓTICOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 273M2002, SSA IV




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Ya que la cefalotina atraviesa las barreras hacia los líquidos corporales, el uso de este medicamento debe hacerse con precaución. En estudios en animales, no hay evidencia de que las cefalosporinas puedan ser teratógenicas, mutagénicas o que generen trastornos en la fertilidad.




SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL; MANIFESTACIONES Y MANEJO DEL ANTÍDOTO:

Tratamiento: En el control de la sobredosis, es preciso tener en mente la posibilidad de sobredosis por múltiples medicamentos, interacción entre los medicamentos y farmacocinética poco usual en el paciente.

En caso de convulsiones se debe suspender de inmediato la administración del medicamento y se pueden administrar anticonvulsivantes, si están indicados clínicamente. Proteja las vías respiratorias del paciente manteniendo la ventilación y perfusión. Controle meticulosamente y mantenga dentro de los límites aceptables los signos vitales, los gases sanguíneos, los electrólitos en suero, etc.

En caso de sobredosis grave se puede considerar la hemodiálisis y la hemoperfusión si fracasa la respuesta al tratamiento más conservador. Sin embargo, no se dispone de datos que apoyen dicho tratamiento. La administración por vía parenteral de dosis inapropiadamente altas de cefalosporinas puede causar convulsiones, particularmente en pacientes con insuficiencia renal, en quienes se deben disminuir la dosis (véase Dosis y vía de administración). En caso de gran sobredosis se puede considerar la posibilidad de efectuar hemodiálisis.

Estabilidad: Después de reconstituida, la solución conserva una potencia satisfactoria durante 96 horas cuando se mantiene bajo refrigeración. Las soluciones pueden precipitar, pero éstas pueden disolverse nuevamente agitando el frasco continuamente hasta que alcance la temperatura ambiente. Cuando se conservan a la temperatura ambiente, las soluciones para administración intramuscular deben ser usadas dentro de las 12 horas posteriores a la preparación de la solución. Cuando se administra por venoclisis, ésta debe iniciarse dentro de 12 horas y terminarse dentro de 24 horas. Para las venoclisis prolongadas, la solución de cefalotina debe ser reemplazada por lo menos cada 24 horas por una solución recién preparada.

La solución concentrada se oscurecerá, especialmente a la temperatura ambiente. Un ligero cambio en el color de la solución no afecta su eficiencia.

Las soluciones de cefalotina sódica en agua estéril para inyección, solución de dextrosa al 5% o solución de cloruro de sodio al 0.9% que son congeladas inmediatamente después de reconstituidas en el envase original, son estables durante un periodo hasta de 12 semanas cuando se conservan a -20°C. Si el producto es calentado, se debe tener cuidado de no calentarlo una vez que se haya descongelado por completo. Una vez descongeladas las soluciones no deben ser congeladas nuevamente. Antes de ser administrados los productos parenterales, se deben inspeccionar visualmente para detectar partículas y decoloración siempre que la solución y el recipiente lo permitan.