BUTAZOLIDINA

Solución inyectable

(FENILBUTAZONA )

Antirreumáticos no esteroides solos (M1A1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
INDICACIONES
INTERACCIONES
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular.

Resulta aconsejable individualizar la dosificación de BUTAZOLIDINA® teniendo en cuenta sobre todo el cuadro clínico, la edad y el estado general del paciente. La dosificación será lo más baja posible. El tratamiento con BUTAZOLIDINA® Solución inyectable se limitará a 3 días solamente.

Puede recomendarse en general lo siguiente: 1 ampolleta de 600 mg al día por vía intraglútea profunda. Si el paciente se queja de dolor intenso o fuertes molestias se interrumpirá la inyección inmediatamente.

Técnica de inyección: Dado que la viscosidad de la solución fría es bastante elevada y que puede sedimentarse, la ampolleta se calentará previamente a la temperatura corporal. Para la inyección se empleará una aguja de 0.4 m de diámetro interior. La inyección intraglútea de BUTAZOLIDINA® requiere de una técnica especial.

Se aplicará al paciente en decúbito después de desinfectar cuidadosamente la piel. Para asegurarse de que el fármaco se deposita en la musculatura lejos de los tractos nerviosos se inyectará en la región ventroglútea. La zona de la inyección se localizará situando extendidos los dedos índice y medio de la mano, de modo que la yema de los dedos se coloque respectivamente sobre el ángulo que definen los dos dedos, a la altura de las falanges proximales. La dirección de la aguja será casi perpendicular a la superficie de la piel con una pequeña inclinación hacia la cresta ilíaca. En todo caso se evitará que la trayectoria de la aguja pase por debajo de cualquiera de los dedos que definen el citado triángulo. En los pacientes obesos se utilizará una aguja con longitud suficiente para impedir que la sustancia activa se deposite en el tejido graso subcutáneo. La inyección se efectuará lentamente.




RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese en refrigeración a temperatura entre 2 y 8ºC. No se congele.




ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: BUTAZOLIDINA® induce la asimilación de yodo por el tiroides y puede interferir en las pruebas de laboratorio sobre la función tiroidea.




CONTRAINDICACIONES: BUTAZOLIDINA® está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la fenilbutazona y otros derivados pirazolónicos, con úlcera gástrica manifiesta o antecedentes de la misma, con síntomas o antecedentes de enfermedad intestinal inflamatoria con o sin ulceración, discrasias hemáticas o antecedentes de las mismas, diátesis hemorrágica (trombocitopenia, trastornos de la coagulación), insuficiencia grave cardiaca, hepática o renal, hipertensión grave, enfermedad tiroidea, síndrome de Sjögren. BUTAZOLIDINA® está contraindicada también en los pacientes asmáticos en los que la toma de ácido salicílico y/u otros fármacos con actividad inhibidora de la prostaglandina sintetasa desencadena ataques de asma, urticaria, rinitis aguda u otras manifestaciones de hipersensibilidad.




REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Tracto gastrointestinal:

Frecuentes: náuseas, gastritis.

Ocasionales: molestias gastrointestinales, pirosis, dolor epigástrico, úlcera péptica, diarrea.

Raras: vómitos, hemorragia gastrointestinal (hematemesis y/o melena), sangrado o perforación de úlceras pépticas.

En casos aislados: pancreatitis, esofagitis, úlcera esofágica, estrechamiento benigno del esófago, exacerbación de una enfermedad intestinal inflamatoria, inclusive la enfermedad de Crohn con hemorragia, ulceración o perforación, obstrucción del intestino delgado, estreñimiento.




RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No existe experiencia adecuada relativa al tratamiento con BUTAZOLIDINA® de mujeres embarazadas.

BUTAZOLIDINA® puede aparecer en la sangre del cordón umbilical y no deberá emplearse durante el embarazo. Sin embargo, si se han empleado otros medicamentos que resultaron ineficaces, BUTAZOLIDINA® sólo se administrará si los beneficios para la madre justifican el riesgo potencial para el feto (por ejemplo, cierre prematuro del conducto arterioso).

Pasan a la leche materna cantidades muy pequeñas de BUTAZOLIDINA®. Por tanto, las madres lactantes deberán dejar de amamantar o se abstendrán de tomar el medicamento.




FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacodinamia: BUTAZOLIDINA® tiene propiedades antipiréticas y analgésicas. Además tiene un ligero efecto uricosúrico, reduciendo la reabsorción tubular del ácido úrico. BUTAZOLIDINA® no altera la reabsorción tubular del ácido úrico. Aunque BUTAZOLIDINA® no altera la evolución de la enfermedad básica, ha demostrado ser eficaz para aliviar el dolor, reducir la tumefacción y sensibilidad de incrementar la movilidad en pacientes con trastornos reumáticos. En el mecanismo de acción de la fenilbutazona desempeña un papel importante la inhibición de la ciclooxigenasa (prostaglandina sintetasa). Este efecto sirve para limitar la producción de prostaglandinas (principalmente de las series E y F) que participan en el desarrollo de las reacciones inflamatorias, dolorosas y febriles. Bajo condiciones experimentales, la fenilbutazona inhibe también la función de los leucocitos (quimiotaxis, liberación y/o actividad de enzimas lisosómicas).

Farmacocinética: Tras la administración intramuscular la fenilbutazona es absorbida gradualmente pero en su mayor parte y las concentraciones séricas máximas se alcanzan en 6 a 10 horas. Una sola dosis intramuscular de 800 mg proporciona una concentración sérica máxima de unos 60 µg/ml. A concentraciones plasmáticas terapéuticas, la fenilbutazona está unida a proteínas plasmáticas en 98-99%, exclusivamente a la albúmina. A 0.17 L/kg, el volumen de distribución es bajo. La fenilbutazona se distribuye en varios tejidos y fluidos corporales, por ejemplo, en el líquido sinovial.

La fenilbutazona se metaboliza extensivamente en el hígado, menos de 1% de la dosis se excreta inalterado con la orina. Inhibe el metabolismo de diversos fármacos, pero también puede actuar como inductor de enzimas hepáticas. El medicamento forma el metabolito activo oxifenbutazona. Los metabolitos principales en la orina son los C-glucorónidos de fenilbutazona y de Y-hidroxifenilbutazona.

La vida media de la eliminación plasmática de la fenilbutazona es de unas 75 horas y presenta amplias variaciones individuales e intraindividuales; las concentraciones de fenilbutazona en el estado estacionario son similares en las personas de edad avanza y en los adultos jóvenes, aunque existe una tendencia hacia una vida media de eliminación plasmática más larga que puede llegar a 105 horas en las personas de edad avanzada. La afección renal no influye sobre la farmacocinética de la fenilbutazona en un grado clínicamente relevante. En pacientes con cirrosis hepática puede prolongarse la vida media plasmática de la fenilbutazona.

La fenilbutazona se excreta casi totalmente en forma de metabolitos.




FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ampolleta contiene:

Fenilbutazona sódica 600 mg

Lidocaína 30 mg

Vehículo, c.s.p. 3 ml.




INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Auxiliar en el tratamiento del reumatismo.

BUTAZOLIDINA® sólo debería administrarse cuando otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos no hayan dado resultado satisfactorio y tan sólo frente a brotes agudos de los padecimientos siguientes:

• Espondilitis anquilopoyética.

• Gota.

• Artritis reumatoide.

• Artrosis.




INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: BUTAZOLIDINA® puede incrementar la actividad, la duración del efecto y la toxicidad de los anticoagulantes orales (riesgo de hemorragia), de los antidiabéticos orales (riesgo de hipoglucemia seria) de la insulina, la fenitoína, el valproato sódico, el litio, el metotrexato y las sulfamidas. BUTAZOLIDINA® puede inducir el metabolismo microsomal hepático de dicumarol, digitoxina, hexobarbital y cortisona. Los inductores de enzimas microsomales hepáticas, por ejemplo, barbitúricos, prometazina, clorfeniramina, rifampicina y corticosteroides (prednisona) pueden abreviar la vida media de BUTAZOLIDINA®. A la inversa, se ha comunicado que metilfenidato prolonga la vida media de BUTAZOLIDINA® e incrementa la concentración sérica de oxifenbutazona. La administración concomitante de BUTAZOLIDINA® con otro AINE o corticosteroides, incrementa el riesgo de reacciones gastrointestinales adversas. Dados conjuntamente, BUTAZOLIDINA® y misoprostol pueden inducir síntomas adversos relacionados con el sistema nervioso central como son mareos, cefaleas, y diplopía transitoria.

BUTAZOLIDINA® puede potenciar los efectos del alcohol sobre el sistema nervioso central.

La colestiramina y los antiácidos reducen la resorción enteral de BUTAZOLIDINA®. Durante la administración concomitante de esteroides anabolizantes, (metandrostenolona) y BUTAZOLIDINA®, aumenta la concentración plasmática de oxifenbutazona.




LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se use en el embarazo, lactancia, en niños menores de 12 años de edad ni por más de 7 días, ni en personas de edad avanzada.

Hecho en México por:

Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V.

Para:

SANDOZ, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 41997, SSA IV

IEAR-083300413X0059/RM 2008

®Marca registrada




PRECAUCIONES GENERALES: Puede darse en cualquier momento una toxicidad gastrointestinal seria como hemorragia, ulceración y perforación, con o sin síntomas premonitorios, en los pacientes tratados con medicamentos antiinflamatorios no esteroides. Aunque son comunes los síntomas gastrointestinales menores como la dispepsia, éstos suelen manifestarse al comienzo de la terapéutica; los médicos deben mantenerse alerta por si se dan úlceras y hemorragias en pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroides aún en ausencia de síntomas previos en el tracto gastrointestinal.

Si se manifiesta algún síntoma o signo que sugiera una toxicidad gastrointestinal, se dejará de dar inmediatamente BUTAZOLIDINA®. Si los pacientes desarrollan signos o síntomas que sugieran una discrasia de las células hemáticas como fiebre, estomatitis, irritación de garganta o hemorragia prolongada, se interrumpirá inmediatamente la medicación de BUTAZOLIDINA® y se llevará a cabo un análisis hematológico completo.

Se han reportado con BUTAZOLIDINA® reacciones hepáticas graves, inclusive ictericia y hepatitis, lo mismo que con otros fármacos antiinflamatorios no esteroides. Si persisten los resultados de las pruebas hepáticas anormales o éstos empeoran o se desarrollan signos y síntomas clínicos de enfermedad hepática, se interrumpirá la administración del medicamento.

Como otros fármacos que inhiben la actividad de la prostaglandina sintetasa, BUTAZOLIDINA® puede precipitar ataques agudos de asma en pacientes asmáticos. Se recomienda no administrar BUTAZOLIDINA® a pacientes menores de 12 años. Los pacientes de edad avanzada pueden correr un mayor peligro de sufrir efectos secundarios adversos con los fármacos antiinflamatorios no esteroides; por tanto, la BUTAZOLIDINA® se utilizará con precaución en tales pacientes.

Si se ha de administrar BUTAZOLIDINA® durante más de una semana, se efectuarán periódicamente pruebas de la función hepática y renal, así como recuentos hemáticos. Si se manifiestan cambios significativos, se retirará el fármaco.

BUTAZOLIDINA® aumenta la retención de sodio. Por ello, se empleará con precaución en pacientes en que la retención de líquido agravaría una afección subyacente como puede ser una enfermedad cardiaca o renal. Los pacientes con la función renal disminuida deberían ser controlados cuidadosamente. Puede precipitarse una insuficiencia renal manifiesta debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandina. En los pacientes con estomatitis habrá que excluir una granulocitopenia o una anemia aplásica antes de iniciar el tratamiento con BUTAZOLIDINA®. Incluso si el recuento hemático es normal, BUTAZOLIDINA® se empleará con precaución en los pacientes con estomatitis. Los pacientes tratados con BUTAZOLIDINA® evitarán tomar ácido acetilsalicílico y otros AINEs, dado que el empleo concomitante de estos fármacos puede incrementar el riesgo de reacciones gastrointestinales serias.

No se dará BUTAZOLIDINA® a pacientes sometidos a terapéutica con anticoagulantes orales debido a un mayor riesgo de hemorragia. Los pacientes tratados con antidiabéticos orales no deberán recibir BUTAZOLIDINA® por la posibilidad de que se produzca una seria hipoglucemia.




PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: La fenilbutazona careció de potencial mutagénico en diversos sistemas de pruebas in vivo e in vitro.




PRESENTACIONES: Caja con 3 y 5 ampolletas de 3 ml para venta al público.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosificación con la solución inyectable.